Příloha č. 3 ke sdělení sp.zn.sukls266490/2011

Souhrn údajů o přípravku

1.    Název přípravku UBISTESIN

2.    Složení kvalitativní a kvantitativní

1 ml roztoku obsahuje:

Articaini hydrochloridum    40,00 mg

Epinephrinum    0,005 mg

( ut Epinephrini hydrochloridum    0,006 mg )

Pomocné látky:

Siričitan sodný........................ 0,6 mg

Sodík.................................... 0,443 mg

Úplný seznam pomocných látek viz. bod 6.1.

3.    Léková forma Injekční roztok

Popis přípravku: čirý, bezbarvý roztok bez opalescence

4.    Klinické údaje

4.1    Terapeutické indikace

Infiltrační a svodná anestezie ve stomatologii pro nekomplikované jednoduché i vícečetné extrakce, stomatochirurgické zákroky a preparace vitálních zubů v průběhu konzervačního a protetického ošetření.

4.2    Dávkování a způsob podání

Dodržujte následující dávkování:

Měl by být použit nejmenší možný objem roztoku, který vede k účinné anestezii.

U extrakcí zubů horní čelisti je pro infiltrační anestezii ve většině případů dostatečná dávka 1,7 ml UBISTESINU, včetně případné palatinální aplikace. V případě vícečetných extrakcí sousedících zubů je možné objem anestetika snížit.

Při provádění sutur nebo chirurgických výkonů na gingivě, ponechá se část dávky i pro palatinální aplikaci.

Pro jednoduché extrakce premolárů postačí většinou infiltrační anestezie s 1,7 ml UBISTESINU na každý zub. Jiné způsoby aplikace ( anestezie na foramen mandibulae a pod.) jsou na úvaze lékaře. Svodná anestezie se uplatňuje především pro extrakce dolních molárů.

Obdobně se postupuje a dávkuje UBISTESIN pro znecitlivění vitálních zubů při konzervačním nebo protetickém ošetření.

U dětí s hmotností 20 - 30 kg postačí dávka 0,25 - 1 ml; u dětí s 30 - 45 kg pak 0,5 - 2 ml.

Zvýšená plazmatická hladina UBISTESINU se může vyskytnout u starších pacientů z důvodu sníženého metabolismu a s oběhovým selháváním. Riziko akumulace UBISTESINU vzrůstá především při opakované aplikaci. Podobný efekt může vzniknout při všeobecně snížené kondici pacienta a také při těžkých poruchách jater a ledvin. Ve všech těchto případech se doporučují nižší dávky ( minimální množství při dostačující hloubce anestezie).

Dávka UBISTESINU by měla být obdobně snížena u nemocných s anginou pectoris a aterosklerózou.

Maximální dávka pro zdravého dospělého pacienta je 500 mg artikainu ( 7 mg/kg tělesné hmotnosti ), tj. 12,5 ml UBISTESINU, resp.asi 7 zásobních vložek.

U dětí s hmotností 20 - 30 kg by nemělo být podáno více než 1,5 ml během 2 hodin nebo více než 2,5 ml během 24 hodin; u dětí s hmotností 30 - 45 kg by nemělo být podáno více než 2 ml během 2 hodin nebo více než 5 ml během 24 hodin.

K zabránění intravazální aplikace musí být vždy provedena kontrolní aspirace ve dvou rovinách ( aspirace i po rotaci jehly o 180o ), i když negativní výsledek aspirace není zárukou neúmyslné intravazální aplikace.

Množství aplikovaného anestetika by nemělo přesáhnout 0,5 ml během 15 sekund, tj. objem 1 zásobní vložky/min.

Otevřená zásobní vložka nesmí být již použita u jiného pacienta. Zbytek anestetika musí být znehodnocen.

4.3 Kontraindikace

Z důvodu obsahu artikainu, nesmí být UBISTESIN použit v případě:

•    známé alergie či přecitlivělosti na articain a lokální anestetika thiofenového typu

•    u těžkých poruch převodního systému ( např. AV bloku II.a III st., výrazná bradykardie )

•    akutní srdeční nedostatečnosti

•    těžké hypotenze.

•    alergie na síru

Z důvodu obsahu adrenalinu nesmí být UBISTESIN také použit v případě:

•    paroxyzmální tachykardie nebo stálé vysokofrekvenční arytmie

•    výrazné koronální nedostatečnosti

•    těžké hypertenze

•    thyreotoxikózy

•    glaukomu

•    dekompenozovaného diabetes mellitus

•    feochromocytomu

Přecitlivělost na pomocné látky obsažené v přípravku.

UPOZORNĚNÍ

UBISTESIN nesmí být použit u pacientů s alergií či přecitlivělostí na sulfity ( siřičitany ) a u nemocných s bronchiálním astmatem, u kterých může vyvolat akutní alergickou reakci s anafylaktickým šokem.

4.4    Zvláštní upozornění a opatření pro použití

UBISTESIN musí být používán se zvýšenou opatrností v případech:

•    těžkých poruch jaterních a ledvinových funkcí

•    angíny pectoris

•    aterosklerózy

•    aplikace do zanícené tkáně

•    těžké poruchy krevní srážlivosti

Musí být zamezeno intravazální aplikaci ( viz 4.2 Dávkování a způsob podání )!

4.5    Interakce s jinými přípravky a jiné formy interakce

Sympatomimetický efekt adrenalinu může být zvýšen při současném podávání MAO inhibitorů nebo tricyklických antidepresiv. Adrenalin může snižovat uvolňování inzulinu z pankreatu a omezovat účinek orálních antidiabetik. Doprovodný účinek neselektivních betablokátorů může vést ke zvýšení krevního tlaku z důvodu obsahu adrenalinu v UBISTESINU.

Některá inhalační narkotika ( např. halothan ) mohou způsobovat větší citlivost srdečního svalu na katecholaminy a tak být příčinou arytmií při použití UBISTESINU.

Během léčby antikoagulancii ( např. heparin či kyselina acetylosalicylová ) je zvýšené nebezpečí závažného krvácení při aplikaci lokálního anestetika.

4.6    Těhotenství a kojení

O použití UBISTESINU v průběhu těhotenství není zatím dostatek klinických studií. Měl by se proto podávat jen v nezbytných případech.Důkladné zvážení rizik je zapotřebí, použije-li se UBISTESIN zejména na počátku těhotenství.

Přestup účinné látky do mateřského mléka nebyl prokázán vzhledem k tomu, že se rychle odbourává a eliminuje.

4.7    Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje

Přestože nebylo při aplikaci UBISTESINU prokázáno snížení pozornosti nebo zpomalení reakcí, je na lékaři, aby rozhodnul, zda je pacient schopen řídit motorové vozidlo nebo obsluhovat strojní zařízení.

4.8    Nežádoucí účinky

Nežádoucí účinky mohou vzniknout při předávkování, specificky jako následek náhodné intravazální aplikace či při nadměrném vstřebávání ( např. v zánětlivých nebo nadměrně vaskularizovaných tkáních ) a probíhají jako centrální nervové a/nebo cévní příhody.

Z důvodu obsahu artikainu jsou možné následující nežádoucí účinky při použití UBISTESINU:

Mírné centrální nervové příznaky - kovové pachutě, hučení v uších, závratě, nevolnost, zvracení neklid, pocit úzkosti, zrychlené dýchání.

Těžké příznaky - ospalost, zmatenost, třes, svalové záškuby, tonické křeče, koma a paralýzy dechového centra.

Těžké kardiovaskulární příznaky se projevují poklesem krevního tlaku, poruchou srdečního rytmu, bradykardií, kardiovaskulárním selháním.

Alergické reakce na artikain jsou velmi vzácné.

Z důvodu obsahu adrenalinu jako vazokonstriktoru se i navzdory nízké koncentraci adrenalinu v UBISTESINU (1/ 200.000 ) mohou vyskytnout některé nežádoucí účinky jako:.

pocit horka, bušení srdce, bolesti hlavy, zvýšení krevního tlaku, anginózní potíže, tachykardie, tachyarytmie a kardiovaskulární selhání.

Nejasný klinický obraz může být následkem současného výskytu komplikací a nežádoucích účinků.

SPECIÁLNÍ UPOZORNĚNÍ

Z důvodu obsahu siřičitanu sodného se mohou v ojedinělých případech vyskytnout alergické reakce nebo přecitlivělost, především u pacientů s bronchiálním astmatem, které se projevují zvracením, průjmem, dušností, astmatickýcm záchvatem, ztrátou vědomí či šokem.

4.9    Předávkování

Příznaky způsobené léčivou látkou ( artikain ):

K mírným centrálním nervovým příznakům patří kovové pachutě, hučení v uších, závratě, nevolnost, zvracení, neklid, pocit úzkosti, zrychlené dýchání.

Mezi těžké příznaky patří ospalost, zmatenost, třes, svalové záškuby, tonické křeče, bezvědomí

a paralýza dechového centra.

Těžké kardiovaskulární příhody se vyznačují poklesem krevního tlaku, poruchami srdečního rytmu, bradykardií a kardiovaskulárním selháním.

Příznaky způsobené obsahem adrenalinu:

Kardiovaskulární příznaky jako zarudnutí, pocení, bušení srdce. bolesti hlavy, zvýšení krevního tlaku, anginózní potíže, tachykardie, tachyarytmie a kardiovaskulární selhání.

Nejasný klinický obraz může být následkem současného výskytu různých komplikací a nežádoucích účinků.

Léčba

VŠEOBECNÁ OPATŘENÍ:

Diagnostika ( dýchání, krevní oběh, ztráta vědomí ), udržování/obnova vitálních funkcí ( dýchání, krevní oběh, distribuce kyslíku, intravenózní přístup ).

SPECIÁLNÍ OPATŘENÍ:

Kardiovaskulární zástava: Okamžitá kardiopulmocerebrální resuscitace, kontaktovat

rychlou záchrannou službu.

5. Farmakologické vlastnosti

5.1 Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina : Anestetika lokální,amidy, artikain kombinace ATC kód:N01BB58

Artikain je lokální anestetikum amidového typu s thiofenovým jádrem, které vede k reverzibilní dráždivosti vegetativních, senzitivních a motorických nervových vláken. Blokáda sodíkových kanálů v membráně nervových vláken je pravděpodobně mechanismem účinku anestetika.

Adrenalin způsobuje lokální vazokonstrikci, což zpomaluje vstřebávání artikainu. Výsledkem je pak dlouhodobě vysoká koncentrace lokálního anestetika v místě vpichu, stejně tak jsou potlačeny systémové nežádoucí účinky.

5.2 Farmakokinetické vlastnosti

UBISTESIN je vstřebáván velmi rychle. Charakteristický je rychlý nástup anestezie, doba latence je 1 až 3 minuty, spolehlivý účinek se silným analgetickým efektem a dobrá místní snášenlivost. Trvání anestezie pulpy je nejméně 45 minut a měkké tkáně jsou znecitlivěny na 120 až 140 minut.

Maximální plazmatické hladiny je dosaženo po 17 minutách od intraorální aplikace. Distribuční objem je 1,67 l/kg a poločas rozpadu je přibližně 25 minut.

Vazba artikainu na plazmové proteiny je 95 %. Artikain je zcela metabolizován v krevní plazmě a v játrech a metabolity jsou vylučovány převážně ledvinami.

Adrenalin je rychle odbouráván v játrech a dalších tkáních. Metabolity jsou vylučovány ledvinami.

5.3 Předklinické údaje vztahující se k bezpečnosti Nejsou známy.

6. Farmaceutické údaje

6.1    Seznam pomocných látek

Bezvodý siričitan sodný Chlorid sodný Voda na injekci

6.2    Inkompatibility

Nejsou známy.

6.3    Doba použitelnosti

2 roky.

6.4    Uchovávání

Uchovávejte při teplotě do 25oC v původním obalu , aby byl přípravek chráněn před světlem.

6.5    Druh obalu a velikost balení

Skleněný zásobník, zátka a píst z bílé bromobutylové pryže, Al pertl, plechová nádoba s kulatým dnem a odtrhávacím víčkem, uvnitř vyložená molitanem, plastové víčko krabička.

Velikost balení: 50 x 1,7 ml.

6.6    Zvláštní opratření pro likvidaci přípravku a pro zacházení s ním

Zásobní vložka s roztokem anestetika se vloží do aplikační injekční stříkačky, typu karpule. Stlačením pístu dojde k propíchnutí vložky a anestetikum lze aplikovat. Vložka slouží jen pro jednoho pacienta, zbylý roztok se musí znehodnotit.

7. Držitel rozhodnutí o registraci

3M Deutschland GmbH Carl-Schurz-StraBe 1 D-41453 Neuss Německo

8.    Registrační číslo

01/479/96-C

9.    Datum první registrace / prodloužení registrace

14. 8. 1996 / 11.8.2010

10.    Datum poslední revize

14.2.2012

7/7