Příloha č. 3 ke sdělení sp.zn.sukls266491/2011

Souhrn údajů o přípravku

1.    Název přípravku UBISTESIN forte

2.    Složení kvalitativní a kvantitativní

1 ml roztoku obsahuje

Articaini hydrochloridum    40,00 mg

Epinephrinum    0,01 mg

( ut. Epinephrini hydrochloridum    0,012 mg )

Pomocné látky:

Siričitan sodný........................ 0,6 mg

Sodík.................................... 0,443 mg

Úplný seznam pomocných látek viz. bod 6.1.

3.    Léková forma Injekční roztok

Popis přípravku: čirý, bezbarvý roztok bez opalescence

4.    Klinické údaje

4.1    Terapeutické indikace

Infiltrační a svodná anestezie ve stomatologii

UBISTESIN forte je především indikován u zákroků vyžadujících hlubokou anestezii a prodloužené omezení krevního průtoku:

-    chirurgie měkkých a tvrdých tkání

-    ošetření zubní dřeně ( amputace, exstirpace )

-    extrakce retinovaných a frakturovaných zubů ( osteotomie )

-    dlouhé chirurgické výkony ( operace podle Caldwella-Luca, osteosyntéza, exstirpace cyst, mukogingivální operace, resekce kořenového hrotu )

4.2    Dávkování a způsob podání

Dodržujte následující dávkování:

Měl by být použit nejmenší možný objem roztoku, který stačí k efektivní anestezii.

U extrakcí zubů v horní čelisti stačí pro infiltrační anestezii většinou dávka 1,7 ml UBISTESINU forte; obvykle s vyloučením palatinální aplikace. V případě vícečetných extrakcí sousedících zubů je možné objem anestetika v přepoču na 1 zub snížit.

Pokud je nutná sutura nebo chirurgický zákrok na gingivě a je třeba aplikovat roztok palatinálně, vystačí se s 0,1 ml anestetika na každý vpich.

U jednoduchých extrakcí dolních premolárů se rovněž vystačí s dávkou 1,7 ml pro infiltrační anestezii; potřebu vyšší dávky či aplikaci na foramen mandibulae posoudí lékař.

Vestibulární aplikace 0,5 - 1,7 ml UBISTESINU forte postačí i pro preparaci zubů v průběhu konzervačního a protetického ošetření.

Svodná anestezie by měla být použita pro extrakce molárů v dolní čelisti.

U všech chirurgických zákroků by měl být UBISTESIN forte dávkován individuálně podle rozsahu a délky výkonu.

U dětí s hmotností 20 - 30 kg je dostatečná dávka 0,25 - 1 ml; u dětí s hmotností 30 - 45 kg pak 0,5 - 2 ml.

Zvýšená plazmatická hladina UBISTESINU forte se může vyskytnout u starších pacientů z důvodu sníženého metabolismu a nižšího distribučního objemu. Riziko akumulace UBISTESINU forte vzrůstá při opakované aplikaci. Podobný efekt může vzniknout při všeobecně snížené kondici pacienta a také při těžkých poruchách jater a ledvin. Ve všech těchto připadech se doporučují nižší dávky ( minimální množství pro dostatečnou anestezii ). Podobně by se měla snížit dávka UBISTESINU forte u pacientů s anginou pectoris a aterosklerózou.

Maximální dávka pro zdravého dospělého pacienta je 500 mg artikainu ( 7 mg/kg tělesné hmotnosti ), tj. 12,5 ml UBISTESINU forte, resp. 7 zásobních vložek, u dětí 5 mg/kg..

U dětí s hmotností 20 - 30 kg by nemělo být podáno více než 1,5 ml během 2 hodin nebo více než 2,5 ml během 24 hodin; u dětí s hmotností 30 - 45 kg by se nemělo aplikovat více než 2 ml během 2 hodin, anebo více než 5 ml za 24 hodin.

K zabránění intravaskulární aplikace musí být vždy opatrně provedena kontrolní aspirace ve dvou rovinách ( rotace jehly o 180o ), i když negativní výsledek aspirace není zárukou neúmyslné intravaskulární aplikace.

Množství aplikovaného anestetika by nemělo přesáhnout 0,5 ml během 15 sekund, tj.objem 1 zásobní vložky za 1 minutu.

Otevřená zásobní vložka nesmí být použita u jiného pacienta. Zbytek anestetika musí být znehodnocen.

4.3 Kontraindikace

Z důvodu obsahu artikainu nesmí být UBISTESIN forte použit v případě:

• známé alergie či hypersenzibility na artikain a lokální anestetika amidového typu

•    u těžkých poruch převodního srdečního systému ( např. II. a III. stupeň A-V bloku, výrazné bradykardie

•    akutní srdeční nedostatečnosti

•    těžké hypotenze

Z důvodu obsahu adrenalinu se nesmí UBISTESIN forte také použít v případě:

•    paroxyzmální tachykardie nebo vysokofrekvenční arytmie

•    výrazné koronární nedostatečnosti

•    těžké hypertenze

•    thyreotoxikózy

•    glaukomu

•    dekompenzovaného diabetes mellitus

•    feochromocytomu

Přecitlivělost na pomocné látky obsažené v přípravku.

UPOZORNĚNÍ

UBISTESIN forte nesmí být používán u pacientů s alergií či přecitlivělostí na sulfity ( siřičitany ) nebo u nemocných s bronchiálním astmatem, u kterých může vyvolat akutní alergickou reakci s anafylaktickým šokem.

4.4    Zvláštní upozornění a opatření pro použití

UBISTESIN forte může být se zvýšenou opatrností používán v případech:

•    těžkých poruch jaterních a ledvinových funkcí

•    angíny pectoris

•    aterosklerózy

•    aplikace do zánětlivé oblasti

•    těžkých poruch krevní srážlivosti.

Musí být zabráněno intravaskulární aplikaci ( viz 4.2 Dávkování a způsob podání ).

4.5    Interakce s jinými přípravky a jiné formy interakce

Sympatomimetický efekt adrenalinu může být zvýšen při současném podávání MAO inhibitorů nebo tricyklických antidepresiv. Adrenalin může snižovat uvolňování inzulinu z pankreatu

a omezovat tak účinek orálních antidiabetik. Doprovodný účinek neselektivních betablokátorů může vést ke zvýšení krevního tlaku z důvodu obsahu adrenalinu v UBISTESINU forte. Některá inhalační narkotika ( např. halothan ) mohou způsobovat větší citlivost srdečního svalu na katecholaminy a tak být příčinou vzniku arytmií při použití UBISTESINU forte.

Během léčby antikoagulancii ( např. heparin či kyselina acetylosalicylová ) je zvýšené nebezpečí závažného krvácení při podání lokálního anestetika.

4.6    Těhotenství a kojení

O použití UBISTESINU forte v průběhu těhotenství není dostatek studií. Měl by být proto podáván jen v nezbytných případech. Zejména v počátečních stádiích těhotenství by měl lékař pozorně zvážit veškerá rizika spojená s podáním tohoto anestetika.

Přestup léčivé látky do mateřského mléka, vzhledem k rychlému odbourávání a eliminaci této složky, nebyl prokázán.

4.7    Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje

Přestože po podání UBISTESINU forte nebylo prokázáno snížení pozornosti nebo zpomalení reakcí, o tom, zda je pacient schopen řídit motorové vozidlo nebo obsluhovat strojní zařízení, musí rozhodnout lékař.

4.8    Nežádoucí účinky

Nežádoucí účinky mohou vzniknout při předávkování, specificky i jako následek náhodné intravaskulární aplikace či při nadměrném vstřebávání ( např. v zánětlivých nebo nadměrně vaskularizovaných tkáních ) a probíhají jako centrální nervové a/nebo cévní příhody.

Z důvodu obsahu artikainu jsou při použití UBISTESINU forte možné následující nežádoucí účinky:

Mírné centrální příznaky - kovové pachutě, hučení v uších, závratě, nevolnost, zvracení, neklid, pocit úzkosti, zrychlené dýchání.

Těžké příznaky - ospalost, zmatenost, třes, svalové záškuby, tonické křeče, koma a paralýza dechového centra.

Těžké kardiovaskulární příznaky se projevují poklesem krevního tlaku, poruchou srdečního rytmu, bradykardií, popř. kardiovaskulárním selháním.

Alergické reakce na artikain jsou velmi vzácné.

Z důvodu obsahu adrenalinu jako vazokonstriktoru jsou možné jeho nežádoucí účinky:

Navzdory nízké koncentraci adrenalinu v UBISTESINU forte ( 1/100.000 ) se mohou vyskytnout některé nežádoucí účinky jako např. pocit horka, bušení srdce, bolesti hlavy, zvýšení krevního tlaku, anginózní potíže, tachykardie, tachyarytmie a kardiovaskulární selhání.

Nejasný klinický obraz může být následkem současného výskytu různých komplikací a nežádoucích účinků.

SPECIÁLNÍ UPOZORNĚNÍ

Z důvodu obsahu siřičitanu sodného se mohou v ojedinělých případech vyskytnout alergické reakce nebo přecitlivělost, především u starších pacientů s bronchiálním astmatem, které se projevují zvracením, průjmem, dušností, astmatickým záchvatem, ztrátou vědomí či šokem.

4.9 Předávkování

Příznaky způsobené léčivou látkou ( artikain ):

K mírným centrálním příznakům patří kovové pachutě, hučení v uších, závratě, nevolnost, zvracení, neklid, pocit úzkosti, zrychlené dýchání.

Mezi těžké příznaky patří ospalost, zmatenost, třes, svalové záškuby, tonické křeče, koma a paralýza dechového centra.

Těžké kardiovaskulární příhody se projevují poklesem krevního tlaku, poruchou srdečního rytmu, bradykardií, kardiovaskulárním selháním.

Příznaky způsobené obsahem adrenalinu:

Kardiovaskulární příznaky jako zarudnutí, pocení, bušení srdce, bolesti hlavy, zvýšení krevního tlaku, anginózní potíže, tachykardie, tachyarytmie a kardiovaskulární selhání.

Nejasný klinický obraz může být následkem současného výskytu různých komplikací a nežádoucích účinků.

Léčba

VŠEOBECNÁ OPATŘENÍ:

Diagnostika ( dýchání, krevní oběh, ztráta vědomí ), udržování vitálních funkcí ( dýchání, krevní oběh, distribuce kyslíku, intravenózní přístup ).

SPECIÁLNÍ OPATŘENÍ

Zvednout horní část těla, v případě nutnosti aplikovat sublinguálně prostředky obsahující nifedipin nebo v ústech rozpustit tabletu s obsahem kaptoprilu nebo metoprololu.

Chránit pacienta před doprovodnými poraněními, v případě nutnosti aplikovat i.v. diazepam.

Horizontální poloha, v případě nutnosti i.v.infuze elektrolytického roztoku, vazopresorů.

Bradykardie:

Kontaktovat rychlou záchrannou službu, mezitím protišoková poloha, vydatná infuze elektrolyt.roztoku, v případě nutnosti i.v. adrenalin, i.v.kortison.

Protišoková (Trendelenburgova ) poloha, kontaktovat rychlou záchrannou službu.

Kardiovaskulární zástava:    Okamžitá kardiopulmocerebrální resuscitace, kontaktovat rychlou

záchrannou službu.

5.    Farmakologické vlastnosti

5.1    Farmakokinetické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina : Anestetika lokální,amidy, artikain kombinace ATC kód:N01BB58

Artikain je lokální anestetikum amidového typu s thiofenovým jádrem, které vede k reverzibilní inhibici dráždivosti vegetativních, senzitivních a motorických nervových vláken. Blokáda sodíkových kanálů v membráně nervových vláken je pravděpodobně mechanismem účinku anestetika.

Adrenalin způsobuje lokální vazokonstrikci, což zpomaluje vstřebávání artikainu. Výsledkem je pak dlouhodobá koncentrace lokálního anestetika v místě vpichu, stejně tak jsou potlačeny systémové nežádoucí účinky.

5.2    Farmakokinetické vlastnosti

UBISTESIN forte se rychle vstřebává. Nástup anestezie je velmi rychlý, doba latence je 1 až 3 minuty. Charakteristický je spolehlivý účinek a dobrá místní snášenlivost.

Trvání anestezie pulpy je nejméně 75 minut, měkké tkáně jsou znecitlivěny 120 až 240 minut.

Maximální plazmatické hladiny artikainu je dosaženo po 17 minutách od intraorální aplikace. Distribuční objem je 1,67 l/kg a poločas rozpadu přibližně 25 minut.

Vazba artikainu na plazmové proteiny je až 95 %. Artikain je v krvi zcela metabolizován v krevní plazmě a v játrech a metabolity jsou vylučovány převážně ledvinami.

Adrenalin je rychle odbouráván v játrech a dalších tkáních. Metabolity jsou vylučovány ledvinami.

5.3    Předklinické údaje vztahující se k bezpečnosti Nejsou známy.

6.    Farmaceutické údaje

6.1    Seznam pomocných látek

Bezvodý siričitan sodný Chlorid sodný Voda na injekci

6.2    Inkompatibility

Nejsou známy.

6.3    Doba použitelnosti

2 roky.

6.4    Uchovávání

Uchovávejte při teplotě do 25oC v původním obalu , aby byl přípravek chráněn před světlem.

6.5    Druh obalu a velikost balení

Skleněný zásobník, zátka a píst z bílé bromobutylové pryže, Al pertl, plechová nádoba s kulatým dnem a odtrhávacím víčkem, uvnitř vyložená molitanem, plastové víčko krabička.

6.6    Zvláštní opratření pro likvidaci přípravku a pro zacházení s ním

Zásobní vložka s roztokem anestetika se vloží do aplikační injekční stříkačky, typu karpule. Stlačením pístu dojde k propíchnutí dna vložky a anestetikum lze aplikovat. Vložka slouží jen pro jednoho pacienta, zbylý roztok se musí znehodnotit.

7.    Držitel rozhodnutí o registraci

3M Deutschland GmbH Carl-Schurz-StraBe 1 D-41453 Neuss Německo

8.    Registrační číslo

01/478/96-C

9.    Datum první registrace / Datum prodloužení registrace

14. 8. 1996 / 11.8.2010

10.    Datum poslední revize

14.2.2012

7/7