sp.zn. sukls67435/2015

SOUHRN ÚDAJŮ O PŘÍPRAVKU

1. NÁZEV PŘÍPRAVKU

Sumatriptan Medreg 50 mg potahované tablety

2. KVALITATIVNÍ A KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ

Jedna potahovaná tableta obsahuje sumatriptanum 50 mg (ve formě sumatriptani succinas). Pomocné látky se známým účinkem: Jedna tableta obsahuje 22 mg monohydrátu laktosy. Úplný seznam pomocných látek viz bod 6.1.

3. LÉKOVÁ FORMA

Potahovaná tableta

Bikonvexní potahované tablety broskvové barvy ve tvaru tobolky (asi 10,5 mm x 4,3 mm), na jedné straně vyryto „BL” a na druhé straně hladké.

4. KLINICKÉ ÚDAJE

4.1    Terapeutické indikace

Tablety sumatriptanu jsou indikovány k akutnímu zmírnění záchvatů migrény s aurou nebo bez ní.

4.2    Dávkování a způsob podání

Obecná doporučení pro užívání a způsob podávání:

Sumatriptan se nemá užívat profylakticky.

Sumatriptan se doporučuje podávat jako monoterapie pro akutní léčbu záchvatu migrény a nemá se podávat současně s ergotaminem nebo deriváty ergotaminu (včetně methysergidu) (viz bod 4.3).

Je vhodné, aby byl sumatriptan podán co nejdříve po nástupu migrenózní bolesti. Sumatriptan je ale stejně účinný, je-li podán v kterémkoliv stádiu záchvatu.

Dospělí (ve věku od 18 do 65 let)

Doporučená dávka je jedna 50mg tableta. Tableta se má polykat celá a zapít vodou. Někteří pacienti však potřebují dávku 100 mg.

Pokud se příznaky po užití první tablety nezmírnily, nemá být užita druhá tableta v průběhu téhož záchvatu. V těchto případech může být záchvat migrény léčen paracetamolem, kyselinou acetylsalicylovou nebo nesteroidními protizánětlivými léky. Tablety se sumatriptanem mohou být podány k léčbě následujících záchvatů.

Pokud symptomy po první dávce ustoupily, ale pak se vrátily, lze podat druhou tabletu během následujících 24 hodin. Nejdříve však po 2 hodinách po užití první tablety. Během 24 hodin nemá být užito více než 300 mg sumatriptanu.

Pediatrická populace

Účinnost a bezpečnost potahovaných tablet sumatriptanu u dětí mladších 10 let nebyla stanovena. Pro tuto věkovou skupinu nejsou k dispozici žádné klinická údaje.

Účinnost a bezpečnost potahovaných tablet sumatriptanu u dětí ve věku 10-17 let nebyla v klinických studiích provedených u této věkové skupiny prokázána. Podávání potahovaných tablet sumatriptanu dětem ve věku 10-17 let se proto nedoporučuje (viz bod 5.1).

Starší pacienti (ve věku nad 65 let)

Zkušenosti s podáním tablet sumatriptanu u pacientů starších 65 let jsou omezené. Farmakokinetika se výrazně neliší od mladší populace, ale dokud nebudou k dispozici další klinické údaje, podání sumatriptanu pacientům starším než 65 let se nedoporučuje.

Porucha funkce jater

U pacientů s mírnou až středně těžkou poruchou funkce jater je třeba zvážit podání nízkých dávek 2550 mg.

Porucha funkce ledvin

Sumatriptan má být podáván s opatrností pacientům s poruchou funkce ledvin.

4.3    Kontraindikace

Hypersenzitivita na léčivou látku nebo na kteroukoli pomocnou látku uvedenou v bodě 6.1.

Sumatriptan se nesmí podávat pacientům, kteří prodělali infarkt myokardu, nebo trpí ischemickou chorobou srdeční či vazospastickou anginou pectoris (Prinzmetalovou angina pectoris), onemocněním periferních cév či pacientům s příznaky nebo projevy odpovídajícími ischemické chorobě srdeční.

Sumatriptan nesmí být podán pacientům s cévní mozkovou příhodou (mrtvicí) nebo tranzitorní ischemickou atakou (TIA) v anamnéze.

Podávání sumatriptanu pacientům se středně těžkou nebo těžkou hypertenzí nebo mírnou nekontrolovanou hypertenzí je kontraindikováno.

Sumatriptan nesmí být podáván pacientům s těžkou poruchou funkce jater.

Kontraindikováno je souběžné podávání sumatriptanu s ergotaminen nebo jeho deriváty (včetně methysergidu) nebo jiných agonistů receptoru triptanu/5-hydroxytryptaminu 1 (5-HT₁) (viz bod 4.5).

Souběžné podávání sumatriptanu s reverzibilními (např. moklobemid) nebo ireverzibilními (např. selegilin) inhibitory monoaminooxidázy (IMAO) je kontraindikováno.

Sumatriptan nesmí být podáván dříve než 2 týdny po ukončení léčby inhibitory monoaminooxidázy.

4.4    Zvláštní upozornění a opatření pro použití

Sumatriptan se má používat pouze v případech, kdy je jednoznačně stanovena diagnóza migrény. Sumatriptan není indikován k léčbě pacientů s hemiplegickou, bazilární nebo oftalmoplegickou formou migrény.

Stejně jako u jiných způsobů léčby akutní migrény, před zahájením léčby bolestí hlavy u pacientů, u nichž nebyla dříve migréna diagnostikována, a u pacientů trpících migrénou, ale u kterých se objeví atypické symptomy, je třeba věnovat pozornost vyloučení jiných potenciálně závažných neurologických onemocnění.

Je třeba poznamenat, že u pacientů trpících migrénou může být zvýšené riziko postižení určitými cerebrovaskulárními příhodami (např. cévní mozková příhoda, tranzitorní ischemická ataka).

2/8

Po podání sumatriptanu se mohou přechodně objevit symptomy jako bolest nebo tíseň na hrudi, které mohou být intenzivní a zahrnovat také krční oblast (viz bod 4.8).

Pokud by tyto příznaky mohly ukazovat na ischemickou chorobu srdeční, nemají být podány žádné další dávky sumatriptanu a mají být provedena vhodná vyšetření. Sumatriptan nemá být používán bez předchozího posouzení rizik lékařem nebo lékárníkem u pacientů trpících migrénou, u nichž je pravděpodobné nerozpoznané srdeční onemocnění (viz bod 4.3).

Ve vzácných postmarketingových případech byl u pacientů užívajících souběžně inhibitory zpětného vychytávání serotoninu (SSRI) a sumatriptan hlášen serotoninový syndrom (včetně změněného duševního stavu, autonomní nestability a neuromuskulárních poruch). Serotoninový syndrom byl hlášen po souběžném užití triptanů a inhibitorů zpětného vychytávání serotoninu a noradrenalinu (SNRI). Jestliže je souběžné podávání sumatriptanu a SSRI/SNRI považováno za vhodné, pacienti by měli být upozorněni, aby vyhledali lékaře, pokud se u nich objeví symptomy serotoninového syndromu.

Sumatriptan má být podáván s opatrností pacientům s onemocněními, která mohou významně ovlivňovat absorpci, metabolismus nebo vylučování léčiva, např. s poruchami funkce jater nebo ledvin.

Sumatriptan má být podáván s opatrností pacientům, kteří mají v anamnéze záchvaty křečí nebo jiné rizikové faktory, které snižují záchvatový práh, jelikož byly hlášeny záchvaty křečí v souvislosti se sumatriptanem (viz bod 4.8)

Nežádoucí účinky se mohou vyskytovat častěji, jsou-li souběžně podávány triptany nebo rostlinné přípravky obsahující třezalku tečkovanou (Hypericum perforatum).

U pacientů se známou hypersenzitivitou na sulfonamidy se po podání sumatriptanu může objevit alergická reakce. Reakce mohou být v rozsahu od kožní hypersenzitivity po anafylaxi. Ačkoli jsou důkazy o zkřížené citlivosti omezené, je léčba sumatriptanem u těchto pacientů kontraindikovaná (viz bod 4.3).

Dlouhodobé užívání jakéhokoliv léku proti bolesti hlavy může bolesti hlavy ještě zhoršovat. Pokud nastane tato situace nebo je podezření, že nastala, je třeba vyhledat lékařskou pomoc a léčbu přerušit. Diagnóza bolesti hlavy z nadměrného užívání léků (MOH) se má zvážit u pacientů s častými či každodenními bolestmi hlavy i navzdory (nebo kvůli) pravidelnému užívání léků tišících bolest hlavy.

Sumatriptan nemá být podáván pacientům s rizikovými faktory ischemické choroby srdeční včetně pacientů s diabetem a pacientů, kteří jsou silnými kuřáky nebo užívají náhražky nikotinu, bez předchozího kardiologického vyšetření (viz bod 4.3). Zvláštní pozornosti je třeba u postmenopauzálních žen a u mužů nad 40 let s těmito rizikovými faktory. Tato vyšetření však nemusí odhalit každého pacienta, který má srdeční onemocnění, a ve velmi vzácných případech se mohou závažné srdeční příhody vyskytnout i u pacientů bez základního kardiovaskulárního onemocnění.

Sumatriptan má být podáván s opatrností pacientům s kontrolovanou hypertenzí, jelikož u malého počtu pacientů bylo pozorováno přechodné zvýšení krevního tlaku a periferní vaskulární rezistence.

Ve vzácných postmarketingově hlášených případech byl u pacientů užívajících souběžně inhibitory zpětného vychytávání serotoninu (SSRI) a sumatriptan hlášeny astenie, hyperreflexie a nekoordinovanost pohybů.

Doporučená dávka sumatriptanu nemá být překročena.

Pacienti se vzácnými dědičnými problémy s intolerancí galaktosy, vrozeným deficitem laktasy nebo malabsorpcí glukosy a galaktosy by tento přípravek neměli užívat.

4.5    Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce

Nebyla prokázána interakce s propranololem, flunarizinem, pizotifenem nebo alkoholem.

K dispozici jsou pouze omezené údaje o interakcích s léčivými přípravky obsahujícími ergotamin nebo jiné triptany/ agonisty 5-HT₁ receptoru. Teoreticky může dojít ke zvýšenému riziku koronárního vazospazmu, a proto je souběžné podávání kontraindikováno (viz bod 4.3).

Časový interval, který má uplynout mezi podáním sumatriptanu a přípravků obsahujících ergotamin nebo jiné triptany/ agonisty 5-HT₁ receptoru, není znám. Závisí jak na dávce, tak i na typu použitého přípravku. Účinky se mohou sčítat. Doporučuje se tedy po užití přípravku obsahujícího ergotamin nebo jiné triptany/agonisty 5-HT₁ receptoru počkat s podáním sumatriptanu alespoň 24 hodin. Naopak po podání sumatriptanu se doporučuje počkat alespoň 6 hodin před podáním přípravků obsahujících ergotamin a alespoň 24 hodin před podáním jiných triptanů/agonistů 5-HT₁receptoru.

Může dojít k vzájemné interakci mezi sumatriptanem a inhibitory monoaminooxidázy (inhibitory MAO), z tohoto důvodu je souběžné podávání kontraindikováno (viz bod 4.3).

Po uvedení sumatriptanu na trh byl u pacientů užívajících souběžně SSRI a sumatriptan ve vzácných případech pozorován serotoninový syndrom (včetně změněného duševního stavu, autonomní nestability a neuromuskulárních poruch). Serotoninový syndrom byl také hlášen po souběžné léčbě pomocí triptanů a SNRI (viz bod4.4).

Rovněž se může vyskytnout riziko serotoninového syndromu při souběžném podávání sumatriptanu a lithia.

4.6    Fertilita, těhotenství a kojení Těhotenství

Jsou k dispozici postmarketingové údaje o podávání sumatriptanu během prvního trimestru těhotenství u více než 1 000 pacientek. Ačkoliv tyto údaje neobsahují dostatečné množství informací pro vyvození definitivních závěrů, nevykazují zvýšené riziko kongenitálních defektů.

Zkušenosti s podáváním sumatriptanu během druhého a třetího trimestru těhotenství jsou omezené.

Studie provedené na zvířatech neprokázaly přímé teratogenní účinky ani škodlivý vliv na perinatální nebo postnatální vývoj. Embryofetální životaschopnost však může být ovlivněna u králíků (viz bod 5.3). Podávání sumatriptanu matce může být zvažováno pouze, převáži-li očekávaný přínos pro matku možné riziko pro plod.

Kojení

Bylo prokázáno, že sumatriptan po subkutánním podání přechází do mateřského mléka. Expozici kojence lze minimalizovat přerušením kojení po dobu 12 hodin po podání sumatriptanu a zlikvidováním mléka, které se v tomto období vytvoří.

4.7    Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje

Studie hodnotící účinky na schopnost řídit dopravní prostředky a obsluhovat stroje nebyly provedeny. Migréna nebo její léčba sumatriptanem mohou způsobit ospalost, která může ovlivnit schopnost řídit dopravní prostředky a obsluhovat stroje.

4.8    Nežádoucí účinky

Níže uvedené nežádoucí účinky jsou uvedeny podle tříd orgánových systémů a frekvence výskytu. Frekvence výskytu je definována: velmi časté (> 1/10), časté (> 1/100 až < 1/10), méně časté (> 1/1 000 až < 1/100), vzácné (> 1/10 000 až < 1/1 000), velmi vzácné (< 1/10 000) a není známo (z dostupných údajů nelze určit).

Některé z uvedených nežádoucích účinků mohou souviset se symptomy migrény.

4/8

Poruchy imunitního systému

Není známo: Hypersenzitivní reakce od kožní hypersenzitivity po anafylaxi.

Poruchy nervového systému

Časté: Závratě, ospalost, poruchy smyslového vnímání, včetně parestézie nebo hypestézie.

Není známo: Záchvaty křečí, i když se některé vyskytly u pacientů se záchvaty křečí v anamnéze nebo u pacientů se souběžnými onemocněními, které k nim predisponují. Hlášeny byly ale také u pacientů bez zjevných predisponujících faktorů. Třes, dystonie, nystagmus, skotom.

Poruchy oka

Není známo: Mžitky, dvojité vidění, zhoršené vidění. Ztráta zraku (obvykle přechodná). Poruchy zraku se však mohou vyskytnout i během samotného záchvatu migrény.

Srdeční poruchy

Není známo: Bradykardie, tachykardie, palpitace, srdeční arytmie, přechodné ischemické změny na EKG, vazospazmus koronárních tepen, angina pectoris, infarkt myokardu (viz body 4.3 a 4.4).

Cévní poruchy

Časté: Přechodné zvýšení krevního tlaku objevující se krátce po léčbě. Návaly horka/zčervenání.

Není známo: Hypotenze, Raynaudův fenomén.

Respirační, hrudní a mediastinální poruchy Časté: Dyspnoe.

Gastrointestinální poruchy

Časté: Nevolnost a zvracení se vyskytly u některých pacientů, ale není jasné, zda souviselo se sumatriptanem.

Neznámé: Ischemická kolitida, průjem.

Poruchy svalové a kosterní soustavy a pojivové tkáně

Časté: Pocity tíhy (následující příznak je obvykle přechodného charakteru, může být intenzivní a může postihnout různé části těla včetně hrudníku a krku). Myalgie.

Není známo: Ztuhlost šíje, artralgie

Celkové poruchy a reakce v místě aplikace

Časté: Bolest, pocity horka nebo chladu, tlaku nebo tísně (následující příznaky jsou obvykle přechodného charakteru, mohou být intenzivní a mohou postihovat různé části těla včetně hrudníku a krku). Pocity slabosti, únava (následující příznaky jsou obvykle přechodné, mírné až středně těžké). Méně časté: ospalost (většinou mírné až střední intenzity a přechodná)

Vyšetření

Velmi vzácné: Příležitostně byl pozorován výskyt drobných odchylek hodnot jaterních testů.

Psychiatrické poruchy Není známo: Úzkost

Poruchy kůže a podkožní tkáně Není známo: Hyperhidróza.

Hlášení podezření na nežádoucí účinky

Hlášení podezření na nežádoucí účinky po registraci léčivého přípravku je důležité. Umožňuje to pokračovat ve sledování poměru přínosů a rizik léčivého přípravku.

Žádáme zdravotnické pracovníky, aby hlásili podezření na nežádoucí účinky na adresu:

Státní ústav pro kontrolu léčiv Šrobárova 48 100 41 Praha 10

4.9 Předávkování Příznaky předávkování

V    případě předávkování je třeba ihned vyhledat lékařskou pomoc.

Objevily se zprávy o předávkování sumatriptanem. Dávky vyšší než 400 mg perorálně a 16 mg subkutánně nebyly spojeny s dalšími nežádoucími účinky kromě těch uvedených v bodě 4.8.

Léčba

V    případě předávkování má být pacient monitorován po dobu alespoň 10 hodin a v případě potřeby se uplatňují standardní podpůrná opatření.

Není známo, jaký účinek má hemodialýza nebo peritoneální dialýza na plazmatické koncentrace sumatriptanu.

5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5.1    Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: Analgetika. Selektivní agonista 5-HT₁ receptoru ATC kód:N02CC01

Sumatriptan je specifický a selektivní agonista 5-hydroxytryptaminového-1 (5-HT_1B/D) receptoru bez prokazatelného účinku na další 5HT receptory (5-HT₂-5-HT₇). Cévní 5-HT_1B receptor se většinou nachází v kraniálních cévách a vyvolává vasokonstrikci. U zvířat bylo prokázáno, že sumatriptan vyvolává selektivně vazokonstrikci arteriální cirkulace karotidy, nemění však přísun krve do mozku. Arteriální cirkulace karotidy zásobuje krví extrakraniální a intrakraniální tkáně, např. mozkomíšní pleny. Zdá se, že rozšíření těchto cév a/nebo vznik edému je základním mechanismem vzniku migrény u člověka.

Kromě toho studie na zvířatech též prokazují, že sumatriptan inhibuje aktivitu trojklaného nervu. Oba tyto vlivy (kraniální vazokonstrikce a inhibice aktivity trojklaného nervu) mohou přispívat k antimigrenóznímu účinku sumatriptanu u lidí.

Sumatriptan zmírňuje bolesti hlavy a další příznaky migrény, včetně nevolnosti a citlivosti na světlo a zvuk. Klinická odpověď nastupuje asi kolem 30 minut po podání 50 mg perorálně.

Sumatriptan je účinný při léčbě menstruační migrény, tj. migrény bez aury, která se vyskytuje mezi 3 dny před a až do 5 dnů po začátku menstruace.

Sumatriptan má být užit co nejdříve po nástupu migrenózní bolesti.

Několik placebem kontrolovaných klinických studií hodnotilo bezpečnost a účinnost perorálně podaného sumatriptanu u zhruba 800 dětí a dospívajících trpících migrénou ve věku 10 až 17 let. Tyto studie neprokázaly relevantní rozdíly ve zmírnění bolestí hlavy po 2 hodinách mezi placebem a jakoukoli dávkou sumatriptanu. Profil nežádoucích účinků perorálně podaného sumatriptanu u dospívajících ve věku 10 až 17 let byl podobný, jako profil zaznamenaný ve studiích u populace dospělých pacientů.

5.2    Farmakokinetické vlastnosti

Po perorálním podání se sumatriptan rychle vstřebává, 70 % maximální koncentrace v plazmě je dosaženo do 45 minut. Po perorálním podání dávky 50 mg je průměrná maximální koncentrace

v plazmě 32 ng/ml. Průměrná absolutní biologická dostupnost po perorálním podání je 14%, zčásti z důvodu presystémového metabolismu a zčásti z důvodu neúplné absorpce.

Vazba na plazmatické proteiny je nízká (14 - 21 %) a průměrný distribuční objem je 170 litrů.

Hlavní metabolit, analog sumatriptanu kyselina indoloctová, se vylučuje převážně močí, kde je přítomen jako volná kyselina a glukuronidový konjugát.

Tento metabolit nemá žádné známé účinky na receptory 5-HTi či 5-HT₂. Další vedlejší metabolity nebyly identifikovány.

Eliminační poločas je přibližně 2 hodiny, i když existuje náznak delší terminální fáze. Průměrná celková plazmatická clearance je přibližně 1 160 ml/min a průměrná renální plazmatická clearance v plazmě je přibližně 260 ml/min.

Extrarenální clearance se na celkové clearance podílí asi z 80 %. Sumatriptan se vylučuje především cestou oxidačního metabolismu zprostředkovaného monoaminooxidázou A.

Nezdá se, že by migrénové záchvaty významně ovlivňovaly farmakokinetiku perorálně podaného sumatriptanu.

5.3 Předklinické údaje vztahující se k bezpečnosti

V průběhu studií na in vitro systémech a na zvířatech nebyla prokázána genotoxicita a karcinogenita sumatriptanu.

Ve studiích fertility u potkanů bylo pozorováno snížení úspěchu oplodnění po dávkách vyšších, než jsou maximální dávky u člověka. U králíků byla zjištěna embryonální letalita bez výrazných teratogenních účinků.

6. FARMACEUTICKÉ ÚDAJE

6.1    Seznam pomocných látek

monohydrát laktosy

mikrokrystalická celulosa

předbobtnalý škrob

sodná sůl kroskarmelosy

magnesium-stearát

hypromelosa

oxid titaničitý (E171)

mastek

makrogol

červený oxid železitý (E172) žlutý oxid železitý (E172)

6.2    Inkompatibility

Neuplatňuje se.

6.3    Doba použitelnosti

4 roky

6.4    Zvláštní opatření pro uchovávání

Tento léčivý přípravek nevyžaduje žádné zvláštní podmínky uchovávání.

7/8

6.5 Druh obalu a obsah balení

Al/Al blistry.

Balení po 2 a 6 tabletách.

Na trhu nemusí být všechny velikosti balení.

6.6 Zvláštní opatření pro likvidaci přípravku

Žádné zvláštní požadavky.

7.    DRŽITEL ROZHODNUTÍ O REGISTRACI

Medreg s.r.o., Krčmářovská 223/33, 196 00 Praha, Česká republika

8.    REGISTRAČNÍ ČÍSLO(A)

33/442/13-C

9.    DATUM PRVNÍ REGISTRACE/PRODLOUŽENÍ REGISTRACE

20.11.2013

10.    DATUM REVIZE TEXTU

24.8.2015

8/8