SOUHRN ÚDAJŮ O PŘÍPRAVKU

1. NÁZEV PŘÍPRAVKU

PETINIMID

měkké tobolky

2. KVALITATIVNÍ A KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ

Ethosuximidum 250 mg v 1 měkké tobolce

Pomocné látky: sodná sůl ethylparabenu, sodná sůl propylparabenu

Úplný seznam pomocných látek viz bod 6.1.

3. LÉKOVÁ FORMA

Měkké béžové tobolky, uvnitř čirá lepkavá tekutina

4. KLINICKÉ ÚDAJE

4.1 Terapeutické indikace

Epileptické absence (záchvaty petit mal s absencemi).

4.2 Dávkování a způsob podání

Dávkovací režim níže je jako obecné vodítko; přesné dávkování musí být přizpůsobeno jednotlivému pacientovi.

	Počet tobolek denně
	Týden 1	Týden 2	Týden 3	Týden 4
Děti do 6 let Děti školního věku (od 6 let) Dospělí a mladiství	1 1 2	2 2 4	3 4 6	3 4 (-6) 6 (-8)

Udržovací dávka je určována individuálně. Obecně je okolo 20 mg/kg tělesné hmotnosti/den u dětí a 15 mg/kg tělesné hmotnosti u dospělých.

Terapeutické sérové koncentrace se pohybují v rozmezí 40-100 mg/l (=280-700 µmol/l).

Zvýšená opatrnost je zapotřebí při užití dávek nad 750-100 mg u dětí a nad 1500 mg u dospělých.

Dávkování u pacientů se závažnou renální nedostatečností:

Snížení dávek je doporučeno u pacientů s clearance kreatininu pod 10 ml/min.

Způsob podání:

Tobolky by měly být užity celé a zapity tekutinou během jídla.

Denní dávka je obvykle podávána ve dvou rozdělených dávkách.

4.3 Kontraindikace

Hypersenzitivita na ethosuximid, další sukcinimidy nebo na kteroukoli pomocnou látku tohoto přípravku.

4.4 Zvláštní upozornění a opatření pro použití

Zvláštní opatrnost je zapotřebí u pacientů s poruchou jaterních nebo renálních funkcí.

Vzhledem k tomu, že Petinimid je specificky účinný proti záchvatům typu petit mal, prevence záchvatů grand mal může být nutná dalšími farmaceutickými přípravky.

Abychom se vyhnuli velkým záchvatům obvykle doprovázeným pyknolepsií (a pokud se objeví záchvaty grand mal nebo odpovídající symptomy na EEG), může být ethosuximid kombinován s dalšími antikonvulsivy účinnými na tento druh epilepsie.

Běžný krevní obraz a vyšetření moči by měly být prováděny zpočátku každé 4 týdny, později každých 8-12 týdnů. Ttaké je doporučeno pravidelné vyšetření jaterních funkcí.

Během léčby ethosuximidem je doporučeno se vyvarovat konzumaci alkoholu.

Léčba ethosuximidem nesmí být přerušena náhle, jelikož by to mohlo vést k vyvolání petit mal statu.

Sebevražené myšlenky nebo klinické zhoršení:

Během léčby antiepileptiky v různých indikacích byly u některých pacientů hlášeny případy sebevražedných představ a chování. Metaanalýzy randomizovaných placebem kontrolovaných studií antiepileptických léků rovněž vykazují malé zvýšení rizika sebevražedných myšlenek a chování. Mechanismus těchto rizik není znám a dostupné údaje nevylučují možnost zvýšeného rizika u ethosuximidu.

Proto by u pacientů měly být sledovány příznaky sebevražedných představ či chování a zvážena vhodná léčba. Pacienti (a osoby poskytující pacientům péči) by měli být upozorněni na to, že v případě výskytu symptomů sebevražedného myšlení či chování, by měli vyhledat lékařskou pomoc.

4.5 Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce

Sedativní účinky mohou být potencovány současným užitím ethosuximidu a alkoholu nebo dalších látek působících depresivním účinkem na CNS. Společnému podání s látkami se spasmogenním účinkem je potřeba se vyvarovat.

Účinnost hormonální antikoncepce může být snížená.

Ženy ve fertilním věku by měly konzultovat lékaře specialistu. V případě, že žena plánuje otěhotnět, je třeba přehodnotit potřebu antiepileptické léčby. Vzhledem k možnému výskytu křečí, které mohou mít závažné důsledky jak pro ženu, těhotenství a nenarozené dítě, je třeba se vyhnout náhlému přerušení antiepileptické léčby.

Riziko výskytu vrozených malformací se zvyšuje 2 až 3násobně u potomků matek užívajících v těhotenství antiepileptickou léčbu ve srovnání s očekávanou incidencí v normální populaci, která je přibližně 3 %. Mezi nejčastější malformace patří rozštěpy rtu, kardiovaskulární malformace a defekty neurální trubice.

Léčba kombinacemi antiepileptik je spojována s vyšším rizikem výskytu vrozených malformací než je tomu u monoterapie, a proto má být monoterapie použita, kdykoliv je to možné.

Ethosuximid prochází placentou.

Během těhotenství, zvláště v průběhu prvních tří měsíců, představuje užití jakýchkoli léků možné riziko. Nicméně pokud je základní antikonvulzivní léčba přerušena, může to vést k ještě většímu riziku pro zdraví matky a plodu. Během těhotenství musí být terapeutický účinek pečlivě zvážen oproti možným rizikům. Dávkování musí být udržováno na nejnižší možné hranici, zvláště do 40. dne těhotenství. Pro zvýšení bezpečnosti by se mělo vyvarovat kombinaci s dalšími léky.

Koncentrace ethosuximidu v mateřském mléku odpovídají koncentraci dosažené v mateřském séru.

Ošetrující lékař musí rozhodnout, zda by kojení mělo být přerušeno, pokud je matce podáván ethosuximid.

4.7 Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje

Reaktivita může být ovlivněná vzhledem k sedativnímu účinku; zvláštní opatrnost je proto vyžadována při řízení a obsluze strojů.

Nežádoucí účinky jsou shrnuty do skupin podle tělesných systémů. S ohledem na jejich incidenci jsou k dispozici pouze nekompletní údaje, proto může být frekvence určena pouze v omezeném rozsahu.

Vícenásobná vyšetření:

Vzácné: Albuminurie, zvýšení AST a urobilinogenu.

Poruchy krve a lymfatického systému:

Ve vzácných případech se může objevit leukopenie, agranulocytóza, trombocytopénie, eosinofilie, aplastická anémie a pancytopénie.

Poruchy nervového systému:

Přechodně se může objevit únava, bolest hlavy, vertigo, ataxie a fotofobie, zvláště na začátku terapie. Ve vzácných případech se může objevit parkinsonismus.

Poruchy oka:

Vzácně: Myopie.

Gastrointestinální poruchy:

Přechodně se může objevit nauzea, zvracení, bolest žaludku a průjem a to zvláště na začátku terapie. Ve vzácných případech byly zaznamenány otok jazyka a patra, stejně jako singultus.

Poruchy kůže a podkožní tkáně:

Vzácně: Exantém, sklerodermie, hirsutismus.

Poruchy metabolismu a výživy:

Anorexie, ztráta tělesné hmotnosti.

Poruchy imunitního systému:

Vzácně: Urtikarie a další alergické kožní reakce, včetně Stevens-Johnsonova syndromu, systémový lupus erytematodes.

Poruchy reprodukčního systému a prsu:

Vzácně: Vaginální krvácení.

Psychiatrické poruchy:

Ve vzácných případech byly zaznamenány poruchy spánku, potíže s koncentrací, podrážděnost, agresivita, agitace nebo netečnost.

4.9 Předávkování

Předávkování může vést k únavě, podrážděnosti a stavům deprese a agitace. Specifické antidotum není známo. Terapie je symptomatická.

5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5.1 Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: Antiepileptika, deriváty sukcinimidu

ATC kód: N03A D01

Pentimidi obsahuje sukcinimidový derivát, který inhibuje thalamické neurony a zvláště účinkuje na thalamo-kortikální excitační okruh.

Protože Petinimid účinkuje specificky na záchvaty typu petit mal, může být nutná další prevence záchvatů grand mal dalšími farmaceutickými přípravky.

5.2 Farmakokinetické vlastnosti

Ethosuximid se vstřebává rychle a kompletně. Maximální krevní hladiny jsou dosaženy přibližně po 1-4 hodinách po podání. Plasmatická vazba na proteiny je nižší než 10%. Plasmatický poločas ethosuximidu je mezi 48 a 60 hodinami u dospělých a 16 a 58 hodinami u dětí.

Koncentrace v cerebrospinálním moku a slinách převážně odpovídá hodnotám nalezeným v séru.

5.3 Předklinické údaje vztahující se k bezpečnosti

V akutních studiích toxicity s perorálním podáním u myší byl LD₅₀ mezi 1400 a 1550 mg/kg. Chronické studie toxicity nevykazují žádné významné nežádoucí účinky do následujících dávek: ≤ 1206 mg/kg/den u myší, ≤ 750 mg/kg/den u potkanů, ≤ 100 mg/kg/den u psů a ≤ 100 mg/kg/den u opic.

Nejsou publikována žádná data o mutagenitě nebo kancerogenitě ethosuximidu. Ani klinické zkušenosti nenaznačovaly žádný mutagenní nebo kancerogenní potenciál.

Stejně jako u jiných antiepileptických látek však teratogenní a embryotoxické účinky nemohou být vyloučeny.

6. FARMACEUTICKÉ ÚDAJE

6.1 Seznam pomocných látek

Makrogol 400, želatina, glycerol 85%, sodná sůl ethylparabenu (0,725 mg), sodná sůl propylparabenu (0,360 mg), oxid titaničitý, žlutý oxid železitý, homovanilin

6.2 Inkompatibility

Neuplatňuje se.

6.3 Doba použitelnosti

5 let

6.4 Zvláštní opatření pro uchovávání

Uchovávejte v původním vnitřním obalu při teplotě do 25^oC, aby byl přípravek chráněn před

vlhkostí.

6.5 Druh obalu a velikost balení

PVC/PVDC/Al blistr, krabička

Velikost balení: 50 a 100 měkkých tobolek

Na trhu nemusí být všechny velikosti balení.

6.6 Zvláštní opatření pro likvidaci přípravku

Žádné zvláštní požadavky.

Všechen nepoužitý přípravek nebo odpad musí být zlikvidován v souladu s místními požadavky.

7. DRŽITEL ROZHODNUTÍ O REGISTRACI

G.L. Pharma GmbH, Lannach, Rakousko

8. REGISTRAČNÍ ČÍSLO(A)

21/634/70-C

9.2.1971 / 25.11. 2009

10. DATUM REVIZE TEXTU

3.3.2010