Parafizz 500 Mg
Sp.zn.sukls223613/2013
SOUHRN ÚDAJŮ O PŘÍPRAVKU
1. NÁZEV PŘÍPRAVKU
Parafizz 500 mg, šumivé tablety
2. KVALITATIVNÍ A KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ
Jedna šumivá tableta obsahuje paracetamolum 500 mg.
Pomocná látka se známými účinky:
Jedna šumivá tableta obsahuje 439,46 mg sodíku. Jedna šumivá tableta obsahuje 20 mg aspartamu.
Úplný seznam pomocných látek viz bod 6.1.
3. LÉKOVÁ FORMA
Šumivá tableta
Bílé až téměř bílé, kulaté, ploché tablety se zkosenými hranami, na jedné straně s vyraženým kroužkem, na druhé straně hladké, o průměru 25,20 mm.
4. KLINICKÉ ÚDAJE
4.1 Terapeutické indikace
Symptomatická léčba mírné až středně silné bolesti a/nebo horečky u dospělých a dospívajících ve věku 12 let a starších.
4.2 Dávkování a způsob podání
Dávkování:
Pediatrická populace
Dávka závisí na tělesné hmotnosti a věku; jednorázová dávka se pohybuje od 10 do 15 mg na kg tělesné hmotnosti s tím, že maximální celková denní dávka je 60 mg na kg tělesné hmotnosti.
• Děti ve věku do 12 let: Použití tohoto přípravku se u dětí mladších 12 let nedoporučuje.
• Dospívající ve věku 12 až 15 let s tělesnou hmotností 41 až 50 kg: Jedna tableta, která se v případě nutnosti zopakuje po 4-6 hodinách s tím, že nelze překročit dávku 4 tablety denně (2000 mg paracetamolu za 24 hodin).
1
• Dospívající ve věku 16 až18 let s tělesnou hmotností více než 50 kg: Dávkování je stejné jako u dospělých.
Dospělí
Obvyklá jednorázová dávka pro dospělé a dospívající ve věku 16 let a starší s tělesnou hmotností více než 50 kg je jedna až dvě tablety, které se v případě potřeby opakují každých 6 hodin s tím, že maximální dávka je 8 tablet denně (4000 mg paracetamolu za 24 hodin).
Pro dospělé a dospívající ve věku 16 let a starší s tělesnou hmotností do 50 kg se jako jednorázová dávka doporučuje 1 tableta. Denní účinná dávka paracetamolu nemá přesáhnout 60 mg/kg/den (maximálně do 2 g/den).
Porucha funkce ledvin
U pacientů s poruchou funkce ledvin se má dávka snížit následujícím způsobem:
|
Rychlost glomerulární filtrace |
Dávka |
|
10-50 ml/min |
500 mg každých 6 hodin |
|
< 10 ml/min |
500 mg každých 8 hodin |
Porucha funkce jater
U pacientů s poruchou funkce jater nebo s Gilbertovým syndromem se musí dávka snížit, nebo se musí prodloužit interval podávání.
Způsob podání
Perorální podání. Tablety se dají do sklenice plné vody a nechají se před užitím zcela rozpustit.
Po rozpuštění tablet vznikne lehce opalizující roztok.
4.3 Kontraindikace
• Hypersenzitivita na léčivou látku nebo na kteroukoli pomocnou látku tohoto přípravku uvedenou v bodě 6.1.
4.4 Zvláštní upozornění a opatření pro použití
Nedoporučuje se dlouhodobé ani časté používání. Pacienti mají být poučeni, aby současně neužívali další přípravky s obsahem paracetamolu. Užívání opakovaných denních dávek při jednom podání může vážně poškodit játra; k bezvědomí v takovém případě nedochází. Je však třeba okamžitě vyhledat lékařskou pomoc. Dlouhodobé užívání bez lékařského dohledu může být škodlivé. U dospívajících osob léčených pomocí paracetamolu v denní dávce 60 mg na kg není opodstatněná kombinace s jiným antipyretikem, vyjma případu neúčinnosti.
Porucha funkce ledvin a jater
Při podávání paracetamolu pacientům se středně těžkou a těžkou poruchou funkce ledvin, lehkou až střední těžkou poruchou funkce jater (včetně Gilbertova syndromu), těžkou jaterní nedostatečností (Child-Pughovo skóre >9), akutní hepatitidou, souběžnou léčbou léčivými přípravky ovlivňujícími funkci jater, deficitem glukoso-6-fosfátdehydrogenázy, hemolytickou anemií, dehydratací, alkoholismem a dlouhodobou podvýživou (viz bod 4.2) se doporučuje opatrnost.
Nebezpečí předávkování je vyšší u alkoholiků s necirhotickým postižením jater. V případech chronického alkoholismu je třeba postupovat opatrně. Denní dávka v takovém případě nemá překročit 2000 mg. Během léčby paracetamolem se nemá konzumovat alkohol.
„Opatrnost se doporučuje u astmatiků citlivých na kyselinu acetylsalicylovou, neboť u necelých 5 % testovaných pacientů byla po požití paracetamolu hlášena lehká reakce (zkřížená reakce) ve formě bronchospasmu.“
Další léčivé přípravky a vysazení léčby:
Náhlé vysazení dlouhodobě užívaných vysokých dávek analgetik neužívaných dle doporučení lékaře může vyvolat bolest hlavy, únavu, svalovou bolest, nervozitu a vegetativní příznaky. Tyto příznaky z vysazení léčby ustupují do několika dní. Pacienti však mají být poučeni, aby se v případě přetrvávající bolesti hlavy obrátili na svého ošetřujícího lékaře.
Tento léčivý přípravek obsahuje 439,46 mg sodíku v jedné tabletě. Nutno vzít v úvahu u pacientů na dietě s nízkým obsahem sodíku.
Tento léčivý přípravek obsahuje také aspartam, což je zdroj fenylalaninu. Může být škodlivý pro pacienty s fenylketonurií.
Stanovená dávka se nemá překračovat.
V případě přetrvávajících příznaků je nutné poradit se s lékařem.
V případě podezření na předávkování se doporučuje léčba pomocí antidota.
V případě předávkování je nutno vyhledat okamžitou lékařskou pomoc, a to i v případě, že se pacient necítí špatně. Hrozí totiž nebezpečí pozdějšího závažného poškození jater.
Tento léčivý přípravek se nesmí bez lékařského předpisu užívat déle než po dobu 10 po sobě následujících dnů. Při dlouhodobém užívání nebo při užívání vysokých dávek (více než 2 gramy na den) totiž nelze vyloučit poškození jater a ledvin.
4.5 Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce
Farmakodynamické interakce:
Antikoagulační efekt warfarinu a jiných kumarinových přípravků se může zvýšit spolu se zvýšeným rizikem krvácení při dlouhodobém pravidelném denním užívání paracetamolu. Tento efekt se může objevit po třech dnech již při denních dávkách 2000 mg. Občasné užívání nemá na krvácivost významný dopad. V průběhu použití takové kombinace i po jejím ukončení se má častěji provádět častější sledování hodnot INR.
Farmakokinetické interakce:
Použití látek, které indukují jaterní enzymy, jako jsou karbamazepin, fenytoin, fenobarbital, rifampicin a třezalka tečkovaná (Hypericum perforatum), může zvyšovat hepatotoxicitu paracetamolu v důsledku zvýšené a rychlejší tvorby toxických metabolitů. Proto je v případě souběžného použití látek indukujících jaterní enzymy nutná opatrnost.
Probenecid snižuje clearance paracetamolu téměř na polovinu tím, že inhibuje jeho konjugaci s kyselinou glukuronovou. Tato skutečnost pravděpodobně znamená, že dávku paracetamolu je možné při současném podání s probenecidem snížit o polovinu.
Souběžné užití přípravků, které zrychlují vyprazdňování žaludku, jako metoklopramid nebo domperidon zrychluje i absorpci a nástup účinku paracetamolu.
Kolestyramin snižuje vstřebávání paracetamolu. Máme-li dosáhnout maximálního analgetického účinku, kolestyramin se má podat až hodinu po podání paracetamolu.
Isoniazid ovlivňuje farmakokinetiku paracetamolu s potenciálním zvýšením jaterní toxicity.
Paracetamol může ovlivnit farmakokinetiku chloramfenikolu. Proto se v případě kombinace léčby s injekčním chloramfenikolem doporučuje provést stanovení chloramfenikolu v krevní plazmě.
Interference s laboratorními testy:
Paracetamol může ovlivnit testy stanovení kyseliny močové pomocí kyseliny wolframofosforečné a testy stanovení krevního cukru glukózooxidázou a peroxidázou.
4.6 Fertilita, těhotenství a kojení
Velké množství údajů získaných od těhotných žen nesvědčí ani o zvýšeném riziku malformací a ani toxicity pro plod či novorozence. Paracetamol se tedy může v průběhu těhotenství používat, jestliže je to z klinického hlediska třeba, avšak má se pokud možno užívat co nejnižší účinná dávka po co nejkratší dobu a v co nejdelších intervalech.
Kojení
Po perorálním podání paracetamol přechází do mateřského mléka jen v malém množství. Nebyly hlášeny žádné nežádoucí účinky na kojené děti. Proto mohou kojící ženy paracetamol užívat.
4.7 Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje
Paracetamol nemá žádný vliv na schopnost řídit a obsluhovat stroje.
4.8 Nežádoucí účinky
Četnost výskytu nežádoucích účinků je definována jako: velmi časté (> 1/10); časté (>1/100 až < 1/10); méně časté (>1/1000 až < 1/100); vzácné (>1/10000 až < 1/1000); velmi vzácné (< 1/10000), není známo (z dostupných údajů nelze určit). V každé skupině četnosti jsou nežádoucí účinky seřazeny podle klesající závažnosti.
|
Frekvence |
Třída orgánových systémů |
Nežádoucí účinky |
|
Vzácné |
Poruchy krve a |
Poruchy trombocytů, poruchy kmenových |
|
>1/10 000 - < 1/1 000 |
lymfatického systému |
buněk, agranulocytóza, leukopenie, trombocytopenie, hemolytická anemie, pancytopenie, methemoglobinemie |
|
Poruchy imunitního systému |
Alergie (s výjimkou angioedému) | |
|
Psychiatrické poruchy |
Deprese blíže neurčená, zmatenost, halucinace | |
|
Poruchy nervového systému |
Tremor blíže neurčený, bolest hlavy blíže neurčená | |
|
Oční poruchy |
Abnormality vidění | |
|
Srdeční poruchy |
Edém | |
|
Gastrointestinální poruchy |
Krvácení blíže neurčené, bolest břicha blíže neurčená, průjem blíže neurčený, nauzea, | |
|
Poruchy jater a žlučových |
Abnormální funkce jater, selhání jater, | |
|
cest |
nekróza jater, žloutenka | |
|
Poruchy kůže a podkožní | ||
|
tkáně |
kopřivka | |
|
Celkové poruchy a reakce v místě aplikace |
Závrať (s výjimkou vertiga), malátnost, horečka, sedace, lékové interakce blíže neurčené | |
|
Poranění, otravy a procedurální komplikace |
Předávkování a otrava |
|
Frekvence |
Třída orgánových systémů |
Nežádoucí účinky |
|
Velmi vzácné (< 10 000) |
Respirační, hrudní a mediastinální poruchy |
Bronchospasmus |
|
Poruchy jater a žlučových cest |
Hepatotoxicita | |
|
Celkové poruchy a reakce v místě aplikace |
Hypersenzitivní reakce (vyžadující přerušení léčby), závažné kožní reakce | |
|
Poruchy metabolismu a výživy |
Hypoglykemie | |
|
Poruchy ledvin a močových cest |
Sterilní pyurie a ledvinové nežádoucí účinky |
Po dlouhodobém užívání vysokých dávek byla nahodile hlášena intersticiální nefritida. Hlášeno bylo také několik případů epidermální nekrolýzy, Stevens-Johnsonova syndromu, erythema multiforme, otoku hrtanu, anafylaktického šoku, anemie, jaterních změn a hepatity, postižení ledvin (těžké poškození funkce ledvin, hematurie, anuréza), gastrointestinálních účinků a vertiga.
Hlášení podezření na nežádoucí účinky
Hlášení podezření na nežádoucí účinky po registraci léčivého přípravku je důležité. Umožňuje to pokračovat ve sledování poměru přínosů a rizik léčivého přípravku. Žádáme zdravotnické pracovníky, aby hlásili podezření na nežádoucí účinky na adresu:
Státní ústav pro kontrolu léčiv Šrobárova 48 100 41 Praha 10
Webové stránky: www.sukl.cz/nahlasit-nezadouci-ucinek
4.9 Předávkování
Existuje nebezpečí otravy, a to zejména u starších pacientů, u mladých dospívajících, u pacientů s nemocněním jater, v případech chronického alkoholismu a u pacientů s dlouhodobou podvýživou. Předávkování může být smrtelné.
Poškození jater je možné u dospělých pacientů, kteří užívali 10 g paracetamolu a více. Užívání 5 g paracetamolu a více může vést k jaternímu poškození, jestliže daný pacient patří do skupiny pacientů s rizikovými faktory (viz níže).
Rizikové faktory
Jestliže pacient:
• A) užívá dlouhodobě také karbamazepin, fenobarbiton, fenytoin, primidon,
rifampicin, třezalku tečkovanou nebo jiná léčiva, která indukují jaterní enzymy;
• Nebo B) konzumuje pravidelně alkohol v množství vyšším než doporučovaném; nebo
• Nebo C) je u něj pravděpodobnost nedostatku glutathionu, např. při poruchách příjmu
potravy, cystické fibróze, infekci HIV, hladovění nebo při kachexii.
Příznaky
Příznaky z předávkování paracetamolu se zpravidla objevují v průběhu prvních 24 hodin a zahrnují: bledost, nauzeu, zvracení, nechutenství a bolesti břicha.
Poškození jater se může projevit v průběhu 12 až 48 hodin po požití. Může docházet ke změnám metabolismu glukózy a k metabolické acidóze. V případech těžké otravy může jaterní selhání přejít až v encefalopatii, krvácení, hypoglykemii, otok mozku a končit smrtí. I při absenci těžkého jaterního poškození se může objevit akutní selhání ledvin s akutní tubulární nekrózou projevující se silnou bolestí v bederní oblasti, hematurií a proteinurií. Hlášeny byly srdeční arytmie a pankreatitida. Současně jsou zaznamenávány zvýšené hladiny jaterních aminotransferáz (AST, ALT), laktátdehydrogenázy a bilirubinu společně se zvýšenými hladinami protrombinu, které se mohou objevit během 12 až 48 hodin po podání.
Léčba
Při léčbě předávkování paracetamolem jsou nejdůležitější okamžitá léčebná opatření. I v případě absence výrazných časných příznaků je nutno pacienty odeslat okamžitě do nemocnice, kde budou pod lékařským dohledem. Příznaky se mohou projevovat pouze nauzeou nebo zvracením a nemusejí odpovídat závažnosti předávkování nebo nebezpečí orgánového postižení. Léčebná opatření mají probíhat v souladu se zavedenými léčebnými postupy.
Do jedné hodiny po předávkování se má zvážit podání aktivního uhlí. Čtyři hodiny po předávkování a později se má změřit koncentrace paracetamolu v plazmě. (dřívější měření koncentrace totiž není spolehlivé). Do 24 hodin po požití paracetamolu lze uplatnit léčbu pomocí acetylcysteinu, nicméně maximální ochranný účinek se dosahuje do 8 hodin po požití. Účinnost antidota po uplynutí této doby prudce klesá. V případě nutnosti má pacient dostat intravenózní acetylcystein v zavedeném dávkovacím režimu. Pokud pacient nezvrací, může být ústní podání methioninu vhodnou alternativou v odlehlých oblastech mimo nemocnici.
Vysoké dávky hydrogenuhličitanu sodného mohou vyvolat gastrointestinální příznaky včetně říhání a nauzey. Kromě toho mohou vysoké dávky hydrogenuhličitanu sodného vyvolat hypernatremii; mají se sledovat hladiny elektrolytů a podle nich se pak mají pacienti léčit.
5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI
5.1 Farmakodynamické vlastnosti
Farmakoterapeutická skupina: jiná analgetika a antipyretika; anilidy Kód ATC: N02BE01
5.2 Farmakokinetické vlastnosti
Absorpce
Vstřebávání paracetamolu perorální cestou je rychlé a úplné. Maximálních plasmatických koncentrací je dosaženo po 30-60 minutách od požití.
Distribuce
Paracetamol se rychle distribuuje do všech tkání. Koncentrace v krvi, slinách a plasmě jsou srovnatelné. Vazba na bílkoviny je nízká.
Metabolismus
Paracetamol se metabolizuje hlavně v játrech, a to dvěma hlavními metabolickými cestami: konjugací s kyselinou glukuronovou nebo kyselinou sírovou. Při konjugaci s kyselinou sírovou nastává při dávkách vyšších, než jsou dávky terapeutické, rychlejší saturace. Menší množství katalyzované cytochromem P450 na meziprodukt (N-acetyl-p-benzochinonimin) podléhá za normálních podmínek detoxikaci glutathionem a vylučuje se močí, a to po konjugaci s cysteinem a kyselinou merkaptopurinovou. Naopak při masivní intoxikaci se množství tohoto toxického metabolitu zvyšuje.
Eliminace
Vylučování probíhá hlavně močí. 90 % požité dávky se vyloučí ledvinami do 24 hodin, a to hlavně jako konjugáty glukuronidu (60-80 %) a sulfátu (20-30 %). Necelých 5 % se vyloučí v nezměněné formě.
Poločas eliminace je přibližně 2 hodiny.
Zvláštní skupiny pacientů
Porucha funkce ledvin: V případech závažné insuficience ledvin (clearance kreatininu nižší než 10 ml / min.) je vylučování paracetamolu a jeho metabolitů opožděno.
Starší pacienti: Kapacita konjugace se nemění.
5.3 Předklinické údaje vztahující se k bezpečnosti
Pro předepisujícího lékaře nejsou k dispozici žádné další relevantní předklinické údaje, které by již nebyly uvedeny v ostatních částech tohoto SPC.
6. FARMACEUTICKÉ ÚDAJE 6.1 Seznam pomocných látek
Bezvodá kyselina citrónová (E330) Povidon
Hydrogenuhličitan sodný (E500)
Sodná sůl sacharinu (E954)
Uhličitan sodný (E500)
Simetikon (E900)
Polysorbát 80 (E443)
Aspartam (E951)
6.2 Inkompatibility
Neuplatňuje se.
6.3 Doba použitelnosti
3 roky
Po rozpuštění tablety je roztok stabilní po dobu 8 hodin při teplotě do 25 0C.
6.4 Zvláštní opatření pro uchovávání
Tento léčivý přípravek nevyžaduje žádné zvláštní teplotní podmínky uchovávání.
Uchovávejte v původním obalu, aby byl přípravek chráněn před světlem a vlhkostí.
Podmínky pro uchovávání po rozpuštění tohoto léčivého přípravku - viz bod 6.3.
6.5 Druh obalu a velikost balení
Čtyřvrstvé laminované stripy - PPFP (pergamenový papír/PE/Al fólie/PE) nebo čtyřvrstvé laminované stripy - Surlin (pergamenový papír/PE/Al fólie/Surlyn) v papírových krabičkách
Velikost balení ve stripech: 8, 10, 12, 16, 20, 24, 32, 50, 60, 100 tablet
Na trhu nemusí být všechny velikosti balení.
6.6 Zvláštní opatření pro likvidaci a další zacházení
Po rozpuštění tablet vznikne mírně opalizující roztok.
Pro zacházení s přípravkem neexistují žádné zvláštní požadavky.
Veškerý nespotřebovaný přípravek nebo jeho odpadní materiál je třeba zlikvidovat v souladu s požadavky místních předpisů a nařízení.
7. DRŽITEL ROZHODNUTÍ O REGISTRACI
Cipla Europe NV Uitbreidingstraat 80 2600 Antverpy Belgie
8. REGISTRAČNÍ ČÍSLO
07/524/15-C
9. DATUM PRVNÍ REGISTRACE / PRODLOUŽENÍ REGISTRACE 29.10.2015
10. DATUM REVIZE TEXTU
29.10.2015
10