Příbalový Leták

Nasivin Sensitive 0,05%

sp.zn.sukls213914/2016

SOUHRN ÚDAJŮ O PŘÍPRAVKU

1.    NÁZEV PŘÍPRAVKU

Nasivin Sensitive 0,05%

Nosní sprej, roztok

2.    KVALITATIVNÍ A KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ

Jeden ml roztoku obsahuje oxymetazolini hydrochloridum 0,5 mg (odpovídá 22,5 mikrogramů v jednom vstřiku).

Úplný seznam pomocných látek viz bod 6.1.

3.    LÉKOVÁ FORMA

Nosní sprej, roztok Čirý bezbarvý roztok.

4.    KLINICKÉ ÚDAJE

4.1    Terapeutické indikace

Oxymetazolin má vazokonstrikční vlastnosti, které působí dekongesci sliznic. Kromě toho byly u léčivé látky prokázány protivirové, imunomodulační, protizánětlivé a antioxidační účinky.

Nasivin Sensitive 0,05% se používá v těchto indikacích:

Akutní rýma (rinitida), senná rýma, alergická rýma a záchvaty neinfekční vazomotorické rýmy. Posílení odtoku sekretu z paranazálních dutin.

Při zánětu sluchové (Eustachovy) trubice v důsledku rýmy.

Pro diagnostickou dekongesci sliznic.

4.2    Dávkování a způsob podání

Nasivin Sensitive 0,05% je určen dospělé a děti ve věku od 6 let k aplikaci do nosu.

Dávkování

Aplikujte jedno vstříknutí roztoku do každé nosní dírky 2 až 3krát denně. Jednotlivá dávka uvedená pro přípravek Nasivin Sensitive 0,05% nesmí být podávána více než 3krát denně.

Bez doporučení lékaře nemá být přípravek podáván déle než 7 dní (u dětí 5 dní).

V případě chronické rýmy se lék smí podávat pouze za lékařského dohledu vzhledem k nebezpečí atrofie nosní sliznice.

Způsob podání

Vstřikovací mechanismus účinkuje stlačením podpěry na prsty. Před prvním použitím odstraňte ochranný kryt, vezměte sprejovou lahvičku do ruky, jak je zobrazeno na obrázku a opakovaně stlačte, dokud se nevytvoří mlha spreje. Držte sprej pod každou nosní dírkou a proveďte jednu aplikaci. Po použití vyčistěte otvor spreje a opět nasaďte ochranné víčko.

4.3    Kontraindikace

•    Hypersezitivita na léčivou látku nebo na kteroukoli pomocnou látku uvedenou v bodě 6.1.

•    Rhinitis sicca

•    Novorozenci, kojenci a děti do 6 let věku, vzhledem ke koncentraci léčivé látky. Pro tyto věkové skupiny jsou dostupné přípravky s nižší koncentrací léčivé látky.

V    následujících případech smí být Nasivin Sensitive 0,05% použit pouze po pečlivém vyhodnocení prospěchu a rizika léčby:

•    Po transfenoidální hypofyzektomii nebo jiných chirurgických výkonech, při kterých dochází k odkrytí dura mater.

•    U pacientů léčených inhibitory monoaminooxidázy (MAO) nebo dalšími léky s potenciálně hypertenzním účinkem.

•    U pacientů se zvýšeným nitroočním tlakem, zejména s glaukomem s uzavřeným úhlem.

•    U pacientů se závažným kardiovaskulárním onemocněním (např. ischemická choroba srdeční, hypertenze).

•    U pacientů s feochromocytomem.

•    U pacientů trpících metabolickým onemocněním (např. hypertyreózou, diabetes mellitus, porfyrií).

4.4    Zvláštní upozornění a opatření pro použití

Nemá docházet k dlouhodobému používání a překračování doporučeného dávkování sympatomimetik. Při dlouhodobém používání a předávkování sympatomimetiky působícími dekongesci se může jejich účinnost snižovat. Nadměrné používání dekongestiv může vyvolat:

•    reaktivní hyperemii nosní sliznice (rebound fenomén),

•    chronickou hypetrofii nosní sliznice (rhinitis medicamentosa),

•    atrofii sliznice.

U pacientů trpící benigní hyperplazií prostaty je doporučeno použití přípravku po dohodě s lékařem.

4.5    Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce

Kombinované použití oxymetazolinu a tricyklických antidepresív, inhibitorů monoaminooxidázy tranylcyprominového typu a léků na léčbu hypertenze může vést ke zvýšení krevního tlaku.

V    důsledku toho nemají být tyto léky pokud možno kombinovány.

4.6    Fertilita, těhotenství a kojení

Údaje získané od více než 250 žen, které používaly tento lék během prvního trimestru těhotenství, neukazují žádné nežádoucí reakce na oxymetazolin, které by ovlivnily zdraví plodu/novorozence. Dosud nejsou k dispozici žádné významné epidemiologické údaje. Studie na zvířatech neprokázaly žádné přímé nebo nepřímé ohrožení plodu/novorozence. Přípravek Nasivin Sensitive 0,05% má používán během těhotenství a kojení po pečlivém zvážení poměru přínosu a rizika léčby. Během těhotenství a kojení nesmí být překročeno doporučené dávkování.

Nejsou k dispozici žádné údaje k ovlivnění fertility.

4.7    Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje

Při dlouhodobém podávání nebo při podání vyšších dávek přípravku Nasivin Sensitive 0,05% nelze vyloučit systémové účinky na kardiovaskulární a centrální nervový systém.

V    takovém případě může být snížena schopnost řídit motorové vozidlo nebo obsluhovat stroje.

4.8 Nežádoucí účinky

Při léčbě oxymetazolin-hydrochloridem se mohou objevit následující nežádoucí účinky. Četnost výskytu je definována následovně: velmi časté >1/10; časté > 1/100 až <1/10; méně časté >1/1 000 až <1/100; vzácné >1/10 000 až <1/1 000; velmi vzácné <1/10 000; není známo (z dostupných údajů nelze určit).

Respirační, hrudní a mediastinální poruchy

Časté: pálení a suchost nosní sliznice, kýchání. Může se vyskytovat zvláště u citlivých pacientů. Ve vzácných případech může dojít po odeznění účinku léku k reaktivní hyperemii nosní sliznice. Dlouhodobé nebo časté použití, obdobně jako vyššího dávkování imidazolových derivátů, může vést k reaktivní kongesci s rhinitis medicamentosa. Tento účinek může nastat i po 5-7 dnech po ukončení léčby ošetření a při dlouhodobé aplikaci může vést k trvalému poškození sliznice s tvorbou krust (rhinitis sicca).

Méně časté: reaktivní hyperemie nosní sliznice, epistaxe po odeznění účinku.

Poruchy nervového systému

Vzácné: bolest hlavy, nespavost nebo únava.

Srdeční poruchy

Méně časté: palpitace, tachykardie

Cévní poruchy

Méně časté: hypertenze.

Poruchy svalové a kosterní soustavy a pojivové tkáně

Velmi vzácné: křeče (zvláště u dětí).

Poruchy imunitního systému

Méně časté: reakce z hypersenzitivity (angioedém, vyrážka, pruritus).

Hlášení podezření na nežádoucí účinky

Hlášení podezření na nežádoucí účinky po registraci léčivého přípravku je důležité. Umožňuje to pokračovat ve sledování poměru přínosů a rizik léčivého přípravku. Žádáme zdravotnické pracovníky, aby hlásili podezření na nežádoucí účinky na adresu:

Státní ústav pro kontrolu léčiv Šrobárova 48 100 41 Praha 10

Webové stránky: http://www.sukl.cz/nahlasit-nezadouci-ucinek

4.9 Předávkování

Mimořádná opatření, příznaky a léčba

Po předávkování nebo při náhodném užití ústy může nastat předávkování., které se může projevit těmito příznaky: mydriáza, nauzea, zvracení, cyanóza, horečka, křeče, tachykardie, srdeční arytmie, oběhové selhání, srdeční zástava, hypertenze, plicní edém, dýchací obtíže a psychické obtíže.

Kromě toho může dojít k inhibici centrálního nervového systému spojeného s ospalostí, poklesem tělesné teploty, bradykardií, hypotenzí jako při šoku, apnoe a kómatu.

Léčba:

Podání aktivního uhlí (adsorbens), výplach žaludku, inhalace kyslíku. Ke snížení krevního tlaku aplikace 5 mg fentolaminu v izotonickém roztoku chloridu sodného pomalu i.v. nebo 100 mg per os. Vazopresorické látky jsou kontraindikovány.

V případě potřeby je doporučena aplikace antipyretik a antikonvulziv.

5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5.1 Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: Dekongesční a jiná nosní léčiva k lokální aplikaci, sympatomimetika samotná

ATC kód: R01AA05

Léčivá látka přípravku Nasivin Sensitive 0,05% oxymetazolin má sympatomimetické a vazokonstrikční účinky, tudíž působí dekongesci sliznic a zastavuje nadměrnou sekreci z nosu. Přípravek vyvolává dekongesci nosní sliznice, a tím normalizaci dýchání nosem. Otevření a zprůchodnění vedlejších nosních dutin a sluchové trubice usnadňuje odtok sekretu a boj s bakteriální infekcí.

Protivirové účinky roztoků obsahujících oxymetazolin byly prokázány ve studiích provedených na kulturách buněk infikovaných viry (terapeutický přístup).

Tento příčinný mechanismus účinku byl prokázán inhibicí aktivity virů vyvolávajících běžné nachlazení prostřednictvím plakového redukčního testu, stanovení reziduální infekčnosti (virová titrace) a rovněž CPE inhibičním testem.

Protizánětlivé a antioxidační účinky oxymetazolinu byly prokázány v různých studiích.

Tvorba lipidových mediátorů z arachidonové kyseliny je významně ovlivněna oxymetazolinem v ex vivo-stimulovaných alveolárních makrofázích. Zvláště vzhledem k inhibici aktivity enzymu 5-lipooxygenázy indukované oxymetazolinem je potlačena tvorba prozánětlivých signálních molekul (LTB4), zatímco paralelní syntéza protizánětlivých mediátorových látek (PGE2, 15-HETE) se zvyšuje. Oxymetazolin také inhibuje indukovatelnou formu nitrogen monooxid syntetázy (iNOS) v dlouhodobě kultivovaných alveolárních makrofázích.

Oxymetazolin významně inhibuje oxidativní zátěž spouštěnou ultrajemnými částicemi uhlíku v primárních makrofázích. Oxymetazolin také potlačuje mikrozomální peroxidaci lipidů v systému železo/askorbát (antioxidační účinek).

Imunomodulační účinky oxymetazolinu byly prokázány v lidských periferních mononukleárech (PBMC). Zde oxymetazolin významně snižuje tvorbu prozánětlivých cytokinů (ILip, IL6, TNF&). Kromě toho inhibuje oxymetazolin imunostimulační vlastnosti dendritických buněk.

Dvojitě zaslepená srovnávací studie uskutečněná na 247 pacientech ukazuje rychlejší a efektivnější zlepšení typických symptomů akutní rýmy (jako jsou ucpaný nos, sekrece z nosu, kýchání, diskomfort) (p< 0,05) díky kombinaci vazokonstrikčních, protivirových, protizánětlivých a antioxidačních účinků oxymetazolinu. U skupiny pacientů používajících 0,05% oxymetazolin ve formě spreje, která byla srovnávaná s pacienty ošetřovanými fyziologickým roztokem, se významně se zkrátila doba trvání nachlazení z průměrných 6 dnů na 4 dny (p<0,001).

5.2    Farmakokinetické vlastnosti

Sledování farmakokinetiky oxymetazolinu na zdravých jedincích ukázalo, že nazálně aplikovaný Nasivin Sensitive 0,05% sprej nemá žádné systémové účinky. Po perorálním podání zdravým jedincům se první nespecifikované EKG změny projevily až po podání 1,8 mg oxymetazolinu, tj.

3,6 ml roztoku 0,05% Nasivin Sensitive 0,05% (dvojitě zaslepená studie). Krevní tlak ani tepová frekvence nebyly ovlivněny podáním tohoto množství aktivní látky.

Poločas rozpadu je po nazální aplikaci u člověka 35 hodin. Oxymetazolin je vylučován ledvinami (2,1%) a stolicí (1,1%).

Účinek oxymetazolinu nastane během několika sekund po aplikaci (v průměru do 25 sekund), přetrvává až 12 hodin.

5.3    Předklinické údaje vztahující se k bezpečnosti

Akutní toxicita

LD50 oxymetazolin-hydrochloridu u potkanů byla stanovena 0,9 mg/kg (i.v.) a 1,3 mg/kg (p.o.), u myší 9,2 mg/kg (i.v.) a 26 mg/kg (p.o.). Symptomy akutní otravy zahrnují piloerekci, exoftalmus, mydriázu a epitaxi. Při vyšších dávkách byla pozorovaná mírná cyanóza a snížená pohyblivost.

V terminálních stádiích blízkých dušení nastaly křeče.

Subakutní toxicita

0,6 ml 0,05% roztoku (0,3 mg oxymetazolin-hydrochloridu) aplikovaného po dobu 13 týdnů 3krát denně do každé nosní dírky psů bylo dobře tolerováno. Nebyly pozorovány žádné systémové ani lokální toxické účinky. Nebyly pozorovány ani žádné významné EKG změny či změny v oku. Použité dávky byly 60krát vyšší než doporučená dávka pro člověka.

Chronická toxicita

Nebyly objeveny žádné toxické účinky při podání dávky 0,06 ml a 0,24 ml 0,05% roztoku oxymetazolin-hydrochloridu psům dvakrát denně po dobu 1 roku. Použité dávky byly 3krát vyšší než doporučená dávka pro člověka.

Reprodukční toxicita

Potkanům byl subkutánně podán oxymetazolin-hydrochloridu v dávce 0,08 mg/kg a 0,24 mg/kg o-- 6. a 15. den po pohlavním styku. Tato intervence nezpůsobila žádné somatické odchylky potomků. Nepatrný rozdíl mezi počtem resorpcí nebyl statisticky významný.

Mutagenní a kancerogenní potenciál

Mutagenní studie na bakteriích (tzv. Amesův test) nevykázala negativní výsledky. Data z dlouhodobých studií kancerogenního potenciálu nejsou dostupná.

6.    FARMACEUTICKÉ ÚDAJE

6.1    Seznam pomocných látek

Monohydrát kyseliny citronové, dihydrát natrium-citrátu, glycerol 85%, čištěná voda.

6.2    Inkompatibility

Neuplatňuje se.

6.3    Doba použitelnosti

3 roky.

Po prvním otevření: 1 rok.

6.4    Zvláštní opatření pro uchovávání

Tento léčivý přípravek nevyžaduje žádné zvláštní podmínky uchovávání.

6.5    Druh obalu a obsah balení

Bílá PE lahvička s rozprašovačem z plastu a nerezové oceli (3K-pump systém) uzavřená PE víčkem. Nosní sprej, 10 ml.

6.6    Zvláštní opatření pro likvidaci přípravku a zacházení s ním.

Žádné zvláštní opatření.

7.    DRŽITEL ROZHODNUTÍ O REGISTRACI

Merck Selbstmedikation GmbH Frankfurter Strasse 250 Darmstadt Německo

8.    REGISTRAČNÍ ČÍSLO

69/375/12-C

9.    DATUM PRVNÍ REGISTRACE/PRODLOUŽENÍ REGISTRACE

Datum první registrace: 30. 05. 2012

10.    DATUM POSLEDNÍ REVIZE TEXTU

19.2.2016

5/5