Flonidan 10 Mg Distab
Sp.zn.sukls55678/2015
SOUHRN ÚDAJŮ O PŘÍPRAVKU
1. NÁZEV PŘÍPRAVKU Flonidan 10 mg DISTAB Tableta dispergovatelná v ústech
2. KVALITATIVNÍ A KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ
Jedna dispergovatelná tableta obsahuje loratadinum 10 mg.
Pomocné látky se známým účinkem:
Aspartam (E 951) (0,5 mg/tableta)
Laktosa (15 mg/tableta)
Sorbitol (E 420) (ne více než 7 mg/tableta).
Úplný seznam pomocných látek viz bod 6.1.
3. LÉKOVÁ FORMA
Tableta dispergovatelná v ústech.
Bílá, kulatá, plochá tableta.
4. KLINICKÉ ÚDAJE
4.1. Terapeutické indikace
Flonidan 10 mg DISTAB je určen pro symptomatickou léčbu alergické rýmy (AR) a chronické idiopatické kopřivky (CIU - chronic idiopathic urticaria).
4.2. Dávkování a způsob podání Dávkování
Dospělí a dospívající nad 12 let
10 mg jednou denně (jedna dispergovatelná tableta jednou denně).
Pediatrická populace
Děti ve věku 2 až 12 let s hmotností nad 30 kg: 10 mg jednou denně (jedna dispergovatelná tableta jednou denně).
Dispergovatelná tableta o síle 10 mg není vhodná pro děti s tělesnou hmotností pod 30 kg.
Účinnost a bezpečnost loratadinu u dětí mladších 2 let nebyla stanovena.
Pacienti s poruchou funkce jater
Pacientům se závažnou poruchou funkce jater musí být podávána nižší počáteční dávka, protože mohou mít sníženou clearance loratadinu. Doporučuje se počáteční dávka 1 0 mg každý druhý den u dospělých a dětí o hmotnosti nad 30 kg.
Pacienti s poruchou funkce ledvin
U pacientů s poruchou funkce ledvin se nevyžaduje úprava dávky.
Starší pacienti
U starších pacientů se nevyžaduje úprava dávky.
Způsob podání
S přípravkem Flonidan 10 mg DISTAB se musí zacházet opatrně a pouze se suchýma rukama.
Přípravek Flonidan 10 mg DISTAB je určen k perorálnímu podání.
Tableta se musí položit na jazyk a vyčkat, než se úplně rozpustí. Ke spolknutí dávky není zapotřebí voda ani jiná tekutina.
Dispergovatelná tableta může být užita bez ohledu na čas jídla.
4.3. Kontraindikace
Přípravek Flonidan 10 mg DISTAB je kontraindikován u pacientů s hypersenzitivitou na léčivou látku nebo na kteroukoli pomocnou látku obsaženou v této lékové formě.
4.4. Zvláštní upozornění a opatření pro použití
Loratadin musí být podáván s opatrností u pacientů se závažnou poruchou funkce jater (viz bod 4.2).
Tento přípravek obsahuje laktosu a sorbitol. Pacienti se vzácnými dědičnými problémy s nesnášenlivostí fruktosy, galaktosy, vrozeným deficitem laktasy nebo malabsorpcí glukosy a galaktosy by tento přípravek neměli užívat.
Tento přípravek obsahuje aspartam. Aspartam je zdrojem fenylalaninu, který může být škodlivý pro lidi s fenylketonurií.
Podávání loratadinu musí být přerušeno alespoň 48 hodin před kožními testy, jelikož antihistaminika mohou zabraňovat pozitivním reakcím na index kožní reaktivity, nebo je jinak snižovat.
4.5. Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce
Jak bylo zjištěno ve studiích psychomotorické výkonnosti, nemá loratadin při současném podání s alkoholem žádné potencující účinky.
Potenciální interakce se může vyskytnout se všemi známými inhibitory CYP3A4 nebo CYP2D6 vedoucí ke zvýšení hladin loratadinu (viz bod 5.2), které může způsobit zvýšení výskytu nežádoucích účinků.
4.6. Fertilita, těhotenství a kojení
Údaje získané z rozsáhlého souboru těhotných žen (více než 1000 ukončených těhotenství) nenaznačují žádné malformační účinky nebo fetální/neonatální toxicitu loratadinu.
Studie na zvířatech nenaznačují přímé či nepřímé škodlivé účinky s ohledem na reprodukční toxicitu (viz bod 5.3). Podávání přípravku Flonidan 10 mg DISTAB v těhotenství se z preventivních důvodů nedoporučuje.
Kojení
Loratadin se vylučuje do lidského mateřského mléka, proto použití loratadinu není doporučováno u kojících žen.
Fertilita
Nejsou k dispozici žádné údaje týkající se působení na mužskou a ženskou fertilitu.
4.7. Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje
Během klinických studií zaměřených na posouzení schopnosti řídit se u pacientů, kteří užívali loratadin, nevyskytlo žádné zhoršení. Přesto však mají být pacienti informováni, že velmi vzácně se u některých jedinců může vyskytnout ospalost, která může ovlivnit jejich schopnost řídit a obsluhovat stroje.
4.8. Nežádoucí účinky
Nežádoucí účinky související s podáváním loratadinu jsou uvedeny níže.
Frekvence jsou definovány následovně:
Velmi časté (> 1/10)
Časté (> 1/100 až < 1/10)
Méně časté (> 1/1000 až < 1/100)
Vzácné (> 1/10 000 až < 1/1 000)
Velmi vzácné (< 1/10 000)
Není známo (z dostupných údajů nelze určit).
V klinických studiích u pediatrické populace ve věku od 2 do 12 let byly často hlášenými nežádoucími účinky, vyskytujícími se ve vyšší míře než u placeba, bolest hlavy (2,7 %), nervozita (2,3 %) a únava (1 %).
V klinických studiích zahrnujících dospělé a dospívající s indikacemi AR (alergická rinitida) a CIU (chronická idiopatická urtikaria) byly u loratadinu při doporučené dávce 10 mg denně hlášeny nežádoucí účinky u 2 % pacientů ve vyšší míře, než u pacientů s placebem. Nejčastějšími nežádoucími účinky, hlášenými ve vyšší míře než u placeba, byly somnolence (1,2 %), bolest hlavy (0,6 %), zvýšená chuť k jídlu (0,5 %) a insomnie (0,1 %).
Ostatní nežádoucí účinky hlášené velmi vzácně po uvedení přípravku na trh jsou uvedeny v následující tabulce.
|
Poruchy imunitního systému |
Reakce z přecitlivělosti (včetně angioedému a anafylaxe) |
|
Poruchy nervového systému |
Závratě, křeče |
|
Srdeční poruchy |
Tachykardie, palpitace |
|
Gastrointestinální poruchy |
Nauzea, sucho v ústech, gastritida |
|
Poruchy jater a žlučových cest |
Abnormální funkce jater |
|
Poruchy kůže a podkožní tkáně |
Vyrážka, alopecie |
|
Celkové poruchy a reakce v místě aplikace |
Únava |
Hlášení podezření na nežádoucí účinky
Hlášení podezření na nežádoucí účinky po registraci léčivého přípravku je důležité. Umožňuje to pokračovat ve sledování poměru přínosů a rizik léčivého přípravku. Žádáme zdravotnické pracovníky, aby hlásili podezření na nežádoucí účinky na adresu:
Státní ústav pro kontrolu léčiv,
Šrobárova 48 100 41 Praha 10
webové stránky: http://www.sukl.cz/nahlasit-nezadouci-ucinek
Předávkování
4.9.
Předávkování loratadinem vede ke zvýšení anticholinergních příznaků.
V souvislosti s předávkováním byly hlášeny somnolence, tachykardie a bolest hlavy.
V případě předávkování musí být zavedena celková symptomatická a podpůrná opatření a musí být dodržována tak dlouho, jak je zapotřebí. Je možno se pokusit o podání živočišného uhlí ve formě suspenze s vodou. Je možno uvažovat o výplachu žaludku. Loratadin není odstraňován hemodialýzou a není známo, zda se loratadin odstraňuje peritoneální dialýzou. Po zvládnutí urgentní léčby je nutno pokračovat v lékařském sledování pacienta.
5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI
5.1. Farmakodynamické vlastnosti
Farmakoterapeutická skupina: antihistaminika-H1 antagonista, ATC kód: R06A X13.
Mechanismus účinku
Loratadin, účinná složka léčivého přípravku, je tricyklické antihistaminikum se selektivním účinkem na periferní H1 receptory.
Farmakodynamické účinky
Loratadin nemá žádné klinicky významné sedativní nebo anticholinergické vlastnosti u většiny populace a je-li užíván v doporučeném dávkování.
Při dlouhodobé léčbě se nevyskytly žádné klinicky významné změny životně důležitých funkcí, hodnot laboratorních testů, fyzikálních vyšetření nebo elektrokardiogramů.
Loratadin nevykazuje žádný významný účinek na H2 receptory. Neinhibuje vychytávání noradrenalinu a nemá prakticky žádný vliv na kardiovaskulární funkci nebo na aktivitu kardiostimulátoru.
5.2. Farmakokinetické vlastnosti
Absorpce
Loratadin se rychle a účinně vstřebává. Současný příjem potravy může v menší míře zpomalit absorpci, avšak bez vlivu na klinický účinek.
Distribuce
Loratadin vykazuje vysokou vazebnou afinitu (97 % až 99 %) k proteinům krevní plazmy a jeho aktivní metabolit vykazuje střední vazebnou afinitu (73 % až 76 %).
U zdravých jedinců jsou plazmatické distribuční poločasy pro loratadin, respektive jeho aktivní metabolit, zhruba 1, respektive 2 hodiny.
Biotransformace
Po perorálním podání je loratadin rychle a dobře absorbován a podléhá rozsáhlému metabolismu prvního průchodu játry zejména CYP3A4 a CYP2D6. Hlavním metabolitem je farmakologicky účinný desloratadin (DL), který odpovídá za velkou část klinického účinku.
Loratadin a DL (desloratadin) dosahují maximální plazmatické koncentrace (Tmax) během 1-1,5 hodiny a 1,5-3,7 hodiny po podání.
Zvýšení plazmatické koncentrace loratadinu bylo hlášeno po současném užití s ketokonazolem, erytromycinem a cimetidinem v klinicky kontrolovaných studiích, ale bez klinicky významných změn (včetně elektrokardiografických).
Eliminace
Střední poločas eliminace u zdravých dospělých subjektů byl 8,4 hodiny (v rozmezí 3 až 20 hodin) pro loratadin a 28 hodin (v rozmezí 8,8 až 92 hodiny) pro hlavní účinný metabolit.
Přibližně 40% dávky je vylučováno močí a 42% stolicí do 10 dnů a zejména ve formě konjugovaných metabolitů. Přibližně 27% dávky je vyloučeno močí během prvních 24 hodin. Méně než 1% účinné látky je vyloučeno nezměněné v účinné formě jako loratadin nebo DL.
Linearita
Parametry biologické dostupnosti loratadinu a účinného metabolitu jsou úměrné dávce.
Starší pacienti
Farmakokinetický profil loratadinu a jeho metabolitů je srovnatelný u zdravých dospělých dobrovolníků a u zdravých geriatrických dobrovolníků.
Porucha funkce ledvin
U pacientů s chronickou poruchou funkce ledvin se jak plocha pod křivkou (AUC), tak maximální plazmatické hladiny (Cmax) loratadinu a jeho metabolitu zvýšily ve srovnání s plochou pod křivkou (AUC) a maximální plazmatickou hladinou (Cmax) pacientů s normální renální funkcí. Průměrný poločas eliminace loratadinu a jeho metabolitu se významně nelišil od hodnot pozorovaných u zdravých subjektů. Hemodialýza nemá vliv na farmakokinetiku loratadinu nebo jeho účinného metabolitu u pacientů s chronickou poruchou funkce ledvin.
Porucha funkce jater
U pacientů s chronickou poruchou funkce jater způsobenou alkoholismem byly hodnoty AUC a maximální plazmatické hladiny (Cmax) loratadinu dvojnásobné, zatímco farmakokinetický profil účinného metabolitu se významně nezměnil oproti hodnotám u pacientů s normální funkcí jater. Poločasy vylučování loratadinu a jeho metabolitu byly 24 hodiny a 37 hodin a stoupaly se zvyšující se závažností onemocnění jater.
Loratadin a jeho účinný metabolit se vylučují do mateřského mléka kojících žen.
5.3. Preklinické údaje vztahující se k bezpečnosti
Preklinické údaje neodhalují žádné zvláštní nebezpečí založené na běžných studiích bezpečnosti, farmakologických vlastností, toxického vlivu opakované dávky, genotoxicity a karcinogenního potenciálu.
Ve studiích reprodukční toxicity nebyly pozorovány žádné teratogenní účinky. Přesto však bylo u potkanů po dosažení plazmatických hladin (AUC) desetinásobně vyšších, než jakých bylo dosaženo při klinickém dávkování pozorováno prodloužení porodu a snížení životaschopnosti potkaního mláděte.
Nebyl zaznamenán žádný důkaz o podráždění mukózní membrány po podávání denní dávky do 12 tablet (120 mg) perorálních lyofilizátů do lícního vaku křečka po dobu pěti dnů.
6. FARMACEUTICKÉ ÚDAJE
6.1. Seznam pomocných látek
Pomerančové aroma v prášku Aspartam (E 951)
Bezvodá kyselina citronová (E 330)
Koloidní bezvodý oxid křemičitý (E 551)
Sušený kukuřičný škrob Laktosa
Magnesium-stearát (E 470b)
Sodná sůl kroskarmelosy (E 468)
Mannitol (E 421)
Sorbitol (E 420)
Krospovidon
Koloidní hydratovaný oxid křemičitý (E 551)
Polysorbát 80 (E 433)
Povidon (E 1201)
Mikrokrystalická celulosa (E 460)
6.2. Inkompatibility
Neuplatňuje se.
6.3. Doba použitelnosti
3 roky
6.4. Zvláštní opatření pro uchovávání
Uchovávejte v původním obalu, aby byl přípravek chráněn před vlhkostí.
6.5. Druh obalu a obsah balení
Jednodávkové perforované Al/Al blistry.
Balení 4x1, 7x1, 10x1, 12x1, 14x1, 15x1, 20x1, 21x1, 28x1, 30x1, 100x1 tablet. Na trhu nemusí být všechny velikosti balení.
6.6. Zvláštní opatření pro likvidaci přípravku Žádné zvláštní požadavky.
7. DRŽITEL ROZHODNUTÍ O REGISTRACI
Sandoz GmbH, Biochemiestrasse 10, 6250 Kundl, Rakousko
8. REGISTRAČNÍ ČÍSLO(A)
24/263/07-C
9. DATUM PRVNÍ REGISTRACE/PRODLOUŽENÍ REGISTRACE
Datum první registrace: 30.5.2007
Datum posledního prodloužení registrace: 18.11.2011
10. DATUM REVIZE TEXTU
22.7.2015
6/6