Atinepte 12,5 Mg
Sp.zn.sukls170904/2015 SOUHRN ÚDAJŮ O PŘÍPRAVKU
1. NÁZEV PŘÍPRAVKU
Atinepte 12,5 mg potahované tablety
2. KVALITATIVNÍ A KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ
Jedna potahovaná tableta obsahuje tianepinum natricum 12,5 mg.
Pomocná látka se známým účinkem: barvivo hlinitý lak červeně ponceau 4R (E124) (0,008 mg v tabletě).
Úplný seznam pomocných látek viz bod 6.1.
3. LÉKOVÁ FORMA
Potahovaná tableta.
Atinepte 12,5 mg jsou kulaté bikonvexní potahované tablety žluté barvy o průměru přibližně 7 mm.
4. KLINICKÉ ÚDAJE
4.1 Terapeutické indikace
Léčba epizod deprese.
Tianeptin je možné podávat u mírných, středně těžkých i závažných depresí.
4.2 Dávkování a způsob podání
Doporučené dávkování je jedna tableta (12,5 mg) třikrát denně (ráno, v poledne a večer), a to vždy před hlavním jídlem.
Starší pacienti
Dávkování se omezuje na 2 tablety denně.
Pediatrická populace
Bezpečnost a účinnost u pacientů ve věku do 18 let nebyla dosud stanovena.
Porucha funkce jater nebo ledvin
U pacientů se závažným oslabením ledvinových funkcí se dávkování musí snížit na 2 tablety denně. U chronických alkoholiků, ať již s cirhózou či nikoliv, není žádná změna dávkování nutná.
Pokud se léčba tímto přípravkem musí ukončit, dávka se snižuje postupně, a to v průběhu 7 až 14 dní.
4.3 Kontraindikace
• Hypersenzitivita na léčivou látku nebo na kteroukoli pomocnou látku uvedenou v bodě 6.1.
• Současné podávání s inhibitory monoaminooxidázy (IMAO) (viz. bod 4.5). Mezi léčbou IMAO a léčbou tianeptinem je nezbytné dodržet dvoutýdenní vymývací období.
Při přechodu z tianeptinu na IMAO je nutné pouze 24 hodinové vymývací období.
4.4 Zvláštní upozornění a opatření pro použití
Sebevražda/sebevražedné myšlenky nebo klinické zhoršení
Deprese je spojena se zvýšeným rizikem sebevražedných myšlenek, sebepoškozování a sebevraždy (příhod souvisejících se sebevraždami). Riziko přetrvává až do doby, dokud nedojde k významné remisi. Jelikož se zlepšení nemusí projevit během několika prvních nebo i dalších týdnů léčby, měli by být pacienti pečlivě sledováni až do té doby, dokud k tomuto zlepšení nedojde. Všeobecnou klinickou zkušeností je, že se riziko sebevraždy může v časných stadiích uzdravování zvýšit.
Pacienti, kteří mají v anamnéze před zahájením léčby příhody související se sebevraždou, nebo ti kteří vykazují významný stupeň sebevražedné představivosti před zahájením léčby, mají vyšší riziko sebevražedných myšlenek nebo pokusů o sebevraždu a musí být během léčby pečlivě sledováni. Metaanalýza placebem kontrolovaných klinických studií prováděných na dospělých trpících psychiatrickými poruchami prokázala ve srovnání s placebem vyšší riziko sebevražedného chování u mladých dospělých do 25 let léčených antidepresivy. Pacienti, a zvláště ti, kteří mají zvýšené riziko, by měli být během léčby pečlivě sledováni, a to především na začátku léčby a po změně dávkování. Pacienti (a jejich ošetřovatelé) by měli být upozorněni na to, že je nutné sledovat jakékoliv zhoršení jejich stavu, vznik sebevražedného chování nebo myšlenek a neobvyklých změn chování a na to, že pokud se tyto příznaky objeví, musí okamžitě vyhledat lékařskou pomoc.
• Jestliže je nutná celková anestézie, anesteziolog by měl být o léčbě informován a přípravek by měl být vysazen 24 až 48 hodin před zákrokem.
• V případě nezbytnosti může být zákrok proveden bez vysazení přípravku; pak je ovšem třeba pacienta v perioperačním období sledovat.
• Pokud je nutné léčbu ukončit, mělo by se dávkování - stejně jako u všech psychotropních látek -snižovat postupně v průběhu 7 až 14 dnů.
• Stejně jako u ostatních psychotropních léků i při léčbě tianeptinem se nedoporučuje konzumace alkoholu. Pacienti s anamnézou alkoholismu nebo lékové závislosti musí být pečlivě sledováni
• Doporučené dávkování by se nemělo překročit.
• U pacientů s mánií v anamnéze by se měl tianeptin používat s opatrností a měl by se vysadit, jakmile se u pacienta objeví manická fáze.
Pediatrická populace
Přípravek ATINEPTE 12,5 mg by se neměl používat při léčbě dětí a dospívajících ve věku do 18 let. Sebevražedné chování (pokus o sebevraždu a sebevražedné myšlenky) a nepřátelské chování (převážně agresivita, opoziční chování a hněv) se v klinických studiích u dětí a dospívajících vyskytovaly častěji u pacientů léčených antidepresivy ve srovnání s pacienty užívajícími placebo. Pokud je však na základě klinické potřeby přesto rozhodnuto léčbu podat, je nutné pacienta pečlivě sledovat kvůli výskytu sebevražedných symptomů. Kromě toho nejsou k dispozici informace o dlouhodobé bezpečnosti u dětí a dospívajících z hlediska jejich růstu, dospívání, kognitivního vývoje a vývoje chování.
Pomocné látky
Přípravek ATINEPTE 12,5 mg obsahuje barvivo hlinitý lak červeně ponceau 4R (E 124), které může způsobit alergické reakce.
4.5 Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce
Souběžné užívání ireverzibilních inhibitorů MAO (iproniazid) a tianeptinu se nedoporučuje vzhledem k riziku kardiovaskulárního kolapsu, paroxysmální hypertenze, konvulzí, hypertermie a úmrtí.
V důsledku závažných a někdy až fatálních interakcí objevujících se při současném nebo krátce po sobě následujícím podávání inhibitorů MAO a jiných antidepresiv je nutné dodržet období 2 týdnů mezi léčbou inhibitorem MAO a léčbou tianeptinem. V případě náhrady tianeptinu za inhibitor MAO postačí 24hodinová přestávka.
Vzhledem k tomu, že metabolismus P-oxidací je běžnější než ten zprostředkovaný přes cytochrom P450, lékové interakce se neočekávají a ani nebyly zaznamenány.
S mimořádnou opatrností by se měl tianeptin používat společně s ostatními CNS antidepresivy.
4.6 Fertilita, těhotenství a kojení
O užívání tianeptinu u těhotných žen nejsou k dispozici žádné údaje. Údaje o účincích na těhotenství a embryonální vývoj či vývoj plodu ze studií na zvířatech jsou nedostatečné. Potenciální riziko pro člověka není známo. Tianeptin by se během těhotenství neměl užívat.
Kojení
Tricyklická antidepresiva přecházejí do mateřského mléka. Proto se při jejich užívání nedoporučuje kojit.
Fertilita
Studie prováděné na laboratorních potkanech neprokázaly vliv na jejich plodnost.
Nejsou k dispozici žádná klinická data pro lidskou populaci.
4.7 Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje
U některých pacientů může docházet ke snížení bdělosti. Pacienti, kteří řídí či obsluhují stroje, by měli být upozorněni na riziko ospalosti během léčby tímto přípravkem.
4.8 Nežádoucí účinky
Během léčby tianeptinem se vyskytovaly následující nežádoucí účinky, které jsou seřazeny podle své četnosti následujícím způsobem:
Velmi časté (> 1/10), časté (> 1/100 až < 1/10), méně časté (> 1/1 000 až < 1/100), vzácné (> 1/10 000 až < 1/1 000), velmi vzácné (< 1/10 000), nebo není známo (z dostupných údajů nelze určit).
Poruchy metabolismu a výživy:
Časté: anorexie
Není známo: hyponatrémie
Psychiatrické poruchy:
Časté: noční můry.
Vzácné: zneužívání léků a závislost na nich, zvláště u osob do 50 let věku s anamnézou závislosti na lécích nebo alkoholu
Není známo: během užívání tianeptinu nebo záhy po přerušení léčby byly hlášeny případy sebevražedných myšlenek či sebevražedného chování (viz bod 4.4), zmatenost, halucinace.
Poruchy nervového systému:
Časté: nespavost, ospalost, závratě, bolest hlavy, zimnice, synkopa, třes Není známo: extrapyramidové příznaky, dyskineze
Poruchy oka:
Časté: poruchy vidění
Srdeční poruchy:
Časté: tachykardie, palpitace, extrasystola, bolest na hrudi
Cévní poruchy:
Časté: návaly horka
Respirační. hrudní a mediastinální poruchy:
Časté: dušnost
Gastrointestinální poruchy:
Časté: sucho v ústech, zácpa, bolest břicha, bolest žaludku, nauzea, zvracení, dyspepsie, průjem, flatulence, pálení žáhy
Poruchy kůže a podkožní tkáně:
Méně časté: makulopapulózní nebo erytematózní vyrážka, svědění, kopřivka Není známo: akné, vzácně bulózní dermatitida
Poruchy svalové a kosterní soustavy a pojivové tkáně:
Časté: bolest zad, bolest svalů
Poruchy jater a žlučových cest:
Není známo: zvýšená hladina jaterních enzymů, hepatitida, která může být ve vzácných případech závažná
Celkové poruchy a reakce v místě aplikace:
Časté: astenie, pocit přítomnosti cizího tělesa v krku
Intenzita a frekvence většiny nežádoucích účinků s pokračováním léčby klesá a obvykle nevede k nutnosti léčbu ukončit.
Ve většině případů může být nesnadné odlišit nežádoucí účinky tianeptinu od normálních somatických projevů deprese.
Hlášení podezření na nežádoucí účinky
Hlášení podezření na nežádoucí účinky po registraci léčivého přípravku je důležité. Umožňuje to pokračovat ve sledování poměru přínosů a rizik léčivého přípravku. Žádáme zdravotnické pracovníky, aby hlásili podezření na nežádoucí účinky na adresu:
Státní ústav pro kontrolu léčiv Šrobárova 48 100 41 Praha 10
Webové stránky: www.sukl.cz/nahlasit-nezadouci-ucinek
4.9 Předávkování
Z dostupných údajů je zjevné široké rozmezí bezpečnosti přípravku.
Pokusy o předávkování byly zaznamenány u pacientů, kteří užili až 90 tablet (1125 mg), ať už samotných nebo v kombinaci s jinými léky.
Zkušenosti s předávkováním tianeptinu vykazují takové symptomy, jako jsou nauzea, zvracení, závratě, či ospalost. Léčba je symptomatická, například výplach žaludku, sledování srdečních, respiračních, metabolických, ledvinových a neurologických funkcí.
5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI
5.1 Farmakodynamické vlastnosti
Farmakoterapeutická skupina: antidepresiva, ATC kód: N06AX14.
U zvířat má tianeptin následující vlastnosti:
• tianeptin zvyšuje spontánní aktivitu pyramidových buněk hipokampu a urychluje jejich
regeneraci po funkční inhibici;
• tianeptin zvyšuje rychlost zpětného vychytávání serotoninu neurony v mozkové kůře
a hipokampu.
U člověka je tianeptin charakterizován:
• účinkem na symptomy úzkosti spojené s depresí;
• účinkem na poruchy nálady, čímž se řadí na střední místo bipolární klasifikace mezi sedativní antidepresiva a stimulační antidepresiva;
• výrazným účinkem na somatické obtíže, zvláště obtíže gastrointestinální související s úzkostí a poruchami nálady.
Kromě výše uvedeného tianeptin neovlivňuje:
• bdělost;
• cholinergní systém (nevyvolává anticholinergní symptomy).
5.2 Farmakokinetické vlastnosti
Absorpce
Po perorálním podání se tianeptin rychle a úplně absorbuje, přičemž potrava vstřebávání ovlivňuje jen nepatrně.
Distribuce
Jeho distribuce je rychlá. Tianeptin se váže v plazmě (volná frakce 4,5 %), a to především na albumin. Biotransformace a eliminace
Tianeptin je rozsáhle metabolizován, většina metabolitů se nachází v moči. Primárním metabolismem je cesta P-oxidace. Celková clearance tianeptinu je 14 l/h a primárně souvisí s metabolismem. Eliminační poločas je 2,5 hodiny.
Starší pacienti
Farmakokinetické studie prokázaly zvýšení eliminačního poločasu o jednu hodinu.
Porucha funkce jater
Studie prokázaly, že vliv chronického alkoholismu na farmakokinetické parametry je jen zanedbatelný, a to i v případě, že je alkoholismus spojen s cirhózou jater.
Porucha funkce ledvin
Studie prokázaly zvýšení eliminačního poločasu o jednu hodinu.
5.3 Předklinické údaje vztahující se k bezpečnosti přípravku
Provedená studie prokázala snížení reprodukční výkonnosti u samic potkanů (nárůst preimplantačních ztrát) v dávkách toxických pro matku - 45 mg/kg/den.
Studie toxicity po opakovaném podání u hlodavců a jiných zvířecích druhů neprokázaly žádné závažné škodlivé nebo neočekávané účinky. Reprodukční studie neprokázaly žádný zvláštní účinek, a to zejména z hlediska embryotoxicity nebo teratogenity. Studie mutagenity tianeptinu a jeho hlavních metabolitů jsou negativní. Ani studie kancerogenity provedené na potkanech a myších neodhalily žádný kancerogenní potenciál.
6. FARMACEUTICKÉ ÚDAJE
6.1 Seznam pomocných látek
Jádro tablety: Mannitol (E421), mastek, kukuřičný škrob, ethylcelulóza (18-24 mPas), magnesium-stearát.
Potahová vrstva tablety: Polyvinylalkohol - částečně hydrolyzovaný, oxid titaničitý (E171), hlinitý lak chinolinové žluti (E104), hlinitý lak červeně ponceau 4R (E124), makrogol/PEG 3350, mastek.
6.2 Inkompatibilita
Neuplatňuje se.
6.3 Doba použitelnosti
2 roky
6.4 Zvláštní opatření pro uchovávání
Uchovávejte při teplotě do 25°C.
6.5 Druh obalu a obsah balení
28, 30, 56, 60 tablet v blistrech Al/PVC/PVDC v krabičce.
Na trhu nemusí být všechny velikosti balení.
6.6 Zvláštní opatření pro likvidaci přípravku
Žádné zvláštní požadavky
7. DRŽITEL ROZHODNUTÍ O REGISTRACI
Zaklady Farmaceutyczne POLPHARMA SA ul. Pelplinska 19, 83-200 Starogard Gdanski, Polsko
8. REGISTRAČNÍ ČÍSLO(A)
30/428/12-C
9. DATUM PRVNÍ REGISTRACE/PRODLOUŽENÍ REGISTRACE
Datum první registrace: 4.7.2012
10. DATUM REVIZE TEXTU
13.11.2015
6