sp.zn. sukls154957/2016

Souhrn údajů o přípravku

1.    NÁZEV PŘÍPRAVKU

ACIDUM ASCORBICUM Biotika

2.    KVALITATIVNÍ A KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ

Léčivá látka: Acidum ascorbicum 500 mg v 5 ml.

3.    LÉKOVÁ FORMA

injekční roztok

Popis přípravku: čirý, bezbarvý, až slabě zeleno-žlutý roztok, prakticky bez částic.

4.    KLINICKÉ ÚDAJE

4.1 Terapeutické indikace

Hypovitaminóza C. K prevenci při zvýšené potřebě nebo při nedostatečném přívodu vitaminu C, u dětí v prvním roce, hlavně u nekojených, v období prudkého růstu, v těhotenství a laktaci, ve vysokém věku, u sportovců v období maximálních výkonů, u pracujících s ionizujícím zářením, s těžkými kovy, ke zvýšení imunorezistence. K terapii při preskorbutických stavech, při chřipkových a jiných infekcích především na jejich počátku, při hypercholesterolemii, při chorobách jater v období metabolického selhávání a při projevech cholestázy, při zdlouhavém hojení ran, fraktur a trofických ulcerací při varikózních syndromech, při dekubitálních defektech, při dlouhodobém podávání léčiv, např. ataraktik nebo salicylových přípravků, při anémiích a optických neuritidách, v očním lékařství ke kapání do spojivkového vaku při poleptání anilinovými barvami a vápnem, při otravách nitrosaminy, anilinovými barvami a anilidy, těžkými kovy. Suplementace vitaminu C při parenterální výživě.

4.2    Dávkování a způsob podání

a/ Dávkování dětem:

Dětem se aplikuje v průměru 170mg/m²/24 hodin. b/ Dávkování dospělým:

Intravenózně 1-2 ampulky (500-1000 mg) denně. Subkutánně a intramuskulárně jen v případě nemožnosti intravenózní aplikace (velká bolestivost).

Poznámka: Acidum ascorbicum se může přidávat do Sol. natrii chlorati isotonica, Sol. natrii lactici, Sol. glucosi, Sol. fructosi 5 %, Sol. xylosi 5 % a 10 % a Sol. sorbitoli 10 %.

4.3    Kontraindikace

Přecitlivělost na kyselinu askorbovou.

4.4    Zvláštní upozornění a opatření pro použití

U pacientů s deficitem glukózo-6-fosfátdehydrogenázy může dojít k hemolýze. Vysoké dávky kyseliny askorbové snižují sérové hladiny kyseliny močové účinkem na její clearance a tím se může ztížit stanovení diagnózy dny a u predisponovaných osob se může urychlit vznik akutní artritidy. U pacientů s močovými kameny v anamnéze je zvýšené riziko urolitiázy.

Při podávání současně s desferoxaminem je nutné přesně stanovit exkreci železa před podáním kyseliny askorbové a po něm.

Při náhlém přerušení delší léčby vysokými dávkami se mohou vyskytnout paradoxní projevy hypo-vitaminózy C a pokles nespecifické imunity.

4.5    Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce

Vysoké dávky vitaminu C mohou zvýšit vstřebávání vitaminu B12, železa a V-penicilinu ze zažívací soustavy, ovlivnit metabolizmus vitaminu B6, zvýšit plazmatické koncentrace perorálních kontraceptiv, snížit účinnost antikoagulancií, snížit účinek heparinu. Kyselina askorbová zvyšuje vylučování oxalátů močí a tím vzniká riziko krystalurie při užívání sulfonamidů, PASu a j. Vitamin C může zvýšit množství nebiotransformovaného isoprenalinu kompeticí o metabolickou sulfataci a tím může vést k signifikantní potenciaci jeho farmakologické aktivity. Kyselina acetylsalicylová snižuje biologickou dostupnost kyseliny askorbové.

Kyselina askorbová se nesmí míchat s roztokem digoxinu, heparinu, s hyaluronidázou, s insulinem, noradrenalinem, aminofylinem a s roztokem obsahujícím hydrogenuhličitan sodný.

4.6    Těhotenství a kojení

Kyselina askorbová prochází placentou a je distribuována do mateřského mléka. Nemá teratogenní účinky. U novorozenců matek, které dostávaly v těhotenství vysoké dávky kyseliny askorbové, může dojít k paradoxním projevům hypovitaminózy.

4.7    Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje

Nedochází k ovlivnění pozornosti.

4.8    Nežádoucí účinky

Kyselina askorbová je obecně dobře tolerována. Podávání vysokých dávek může mít i nežádoucí účinky. U novorozenců matek, jež užívaly vysoké dávky vitaminu C se mohou vyskytnout projevy skorbutu nebo syndrom vysazení. Podobný jev se může objevit u osob, které náhle přestali užívat vysoké dávky kyseliny askorbové. Může dojít k zvýšenému výskytu trombotických epizod, u pacientů s nedostatkem glukózo-6-fosfátdehydrogenázy k hemolýze. Tvorba renálních kalkulů, hyperoxalémie, glykosurie. U predisponovaných osob se může urychlit vznik akutní artritidy. Vzestup vylučování oxa-látů močí vyvolává někdy pocit pálení při močení, přechodně průjmy z exkrece do střeva. Podávání vysokých dávek může ojediněle vyvolat úzkost, zhoršený spánek a agresivitu. U alergických osob mohou se objevit kožní reakce až astmatický záchvat. Lokální bolestivost při s. c. a i. m. podání.

4.9    Předávkování

Příznaky akutního předávkování nejsou známy.

Při dlouhodobém podávání je důležité postupně snižovat dávky, aby se předešlo příznakům hypovitaminózy po skončení terapie.

5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5.1    Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina Vitamin.

ATC kód: A11GA01 Mechanizmus účinku

Kyselina askorbová účastní oxidačně-redukčních, hydroxylačních, amidačních a jiných reakcí v organizmu. Vychytává reaktivní formy kyslíku, které hrají úlohu v patogenezi aterosklerózy a ischemicko-reperfuzních poškození tkání. Kyselina askorbová způsobuje pokles adheze leukocytů a trombocytů na cévní endotel, inhibuje katabolický enzym arylsufatázu B, inhibuje peroxidaci lipidů, chrání před oxidanty přítomnými v cigaretovém dýmu, regeneruje a-tokoferol. Antioxidační vlastnosti kyseliny askorbové se podílejí i na hojení replantátů, fraktur a ran a také na radioprotektivním účinku. Účastní se katabolické přeměny cholesterolu na žlučové kyseliny. Je důležitá v metabolizmu kostí a pojivových tkání, protože se podílí na syntéze kolagenu a na inkorporaci sulfátu do mukopolysacharidů. Má cytotoxické účinky na rakovinné buňky, přičemž pravděpodobným mechaniz-mem účinku je aktivace DNA-ázy a destrukce DNA případně prooxidační účinek v těchto rakovinných buňkách deficientních na katalázu. Zvyšuje imunitní reakce organizmu.

5.2    Farmakokinetické vlastnosti

Tělesné zásoby kyseliny askorbové jsou u zdravých osob okolo 1 500 mg, což při doporučeném denním příjmu 60 mg vitaminu C znamená plazmatickou koncentraci kolem 0,8 mg/dl, t. j. 45 ^mol/l. Koncentrace kyseliny askorbové je vyšší v leukocytech a trombocytech než v erytrocytech. Koncentrace v leukocytech odpovídá koncentraci v tkáních. Bílé krvinky zdravých dospělých osob mají koncentraci okolo 27p.g na 10⁸ buňek. Množství kyseliny askorbové v leukocytech je v inverzním vztahu k jejich počtu a proto může docházet k falešně nízkým výsledkům u pacientů s leukocytózou. Při zvýšeném příjmu se zvýší koncentrace v plazmě, a to v prvních fázích lineárně. Renální práh kyseliny askorbové je okolo 1,5 mg/dl plazmy (85 ^mol/l), pak dochází k její eliminaci. V lidských i zvířecích tkáních existují více nebo méně specifické transportní systémy pro kyselinu askorbovou. Přesto, že většina tkání preferuje redukovaný askorbát před oxidovanou formou - kyselinou dehydro-askorbovou a mají pro ni vysoce afinitní transportéry, existují i příklady opačné, např. glukózové transportéry (GLUT-1) a na sodíku závislé transportní systémy. Vitamin C je transportován v lidských B lymfocytech dvěmi složkami: vysokoafinitní, jež je koncentračně a teplotně závislá, saturovatelná a inhibovatelná ouabainem. Druhá složka nebyla kineticky determinována. Více než 90 % intracelulární kyseliny askorbové je v cytosole B lymfocytů.

Nejdůležitější metabolickou cestou vitaminu C je proměna na oxalát, jenž se vylučuje močí, přičemž hlavním meziproduktem je dehydroaskorbát. Dalším metabolitem vitaminu C, nacházejícím se v lidské moči, je neaktivní 2-sulfát kyseliny askorbové. Mimo něj byl z lidské moči izolován i další metabolit kyseliny askorbové, a to konjugát askorbové a beta-D-glukuronové kyseliny.

Kyselina askorbová prochází placentou a distribuuje se do mateřského mléka. Odstraňovaná je hemodialýzou.

5.3 Předklinické údaje vztahující se k bezpečnosti

Kyselina askorbová nemá embryotoxické, cytotoxické, teratogenní ani karcinogenní účinky.

6. FARMACEUTICKÉ ÚDAJE

6.1    Seznam pomocných látek

Pomocné látky: hydrogenuhličitan sodný, natrium-hydroxymethansulfinát, dihydrát trinatrium-hedetátu, voda na injekci.

Obsah sodíku v přípravku: 16,025 mg/ml, to odpovídá 0,696 mmol/ml.

6.2    Inkompatibility

Nejsou známy

6.3    Doba použitelnosti

3 roky

6.4    Zvláštní opatření pro uchovávání

Uchovávejte při teplotě 10-25°C, uchovávejte v původním obalu, aby byl přípravek chráněn před světlem.

6.5    Druh obalu a velikost balení

Ampule z bezbarvého skla s etiketou, vložka z PVC, krabička.

Velikost balení: 5 ampulí po 5 ml 50 ampulí po 5 ml

6.6    Zvláštní opatření pro likvidaci přípravku a pro zacházení s ním

Výdej léčivého přípravku vázán na lékařský předpis.

Veškerý nepoužitý přípravek nebo odpad musí být zlikvidován v souladu s místními požadavky.

7.    DRŽITEL ROZHODNUTI O REGISTRACI

BB Pharma, a.s., Pod Višňovkou 1662/21, 140 00 Praha 4, Česká republika

8.    REGISTRAČNÍ ČÍSLO(A)

86/799/92-S/C

9.    DATUM PRVNÍ REGISTRACE / PRODLOUŽENÍ REGISTRACE 1992 / 2. 12. 2009

10.    DATUM REVIZE TEXTU

30.8.2016

Strana 3 z 3