Sp. zn. sukls35468/2015, sukls35469/2015

SOUHRN ÚDAJŮ O PŘÍPRAVKU

1. NÁZEV PŘÍPRAVKU

Xylometazolin/dexpanthenol Krka 1 mg/ml + 50 mg/ml Xylometazolin/dexpanthenol Krka 0,5 mg/ml + 50 mg/ml nosní sprej, roztok

2. KVALITATIVNÍ A KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ

Xylometazolin/dexpanthenol Krka 1 mg/ml + 50 mg/ml

Jeden ml roztoku obsahuje xylometazolini hydrochloridum 1 mg a dexpanthenolum 50 mg.

Jeden vstřik obsahuje 0,1 ml roztoku obsahující xylometazolini hydrochloridum 0,1 mg a dexpanthenolum 5,0 mg.

Xylometazolin/dexpanthenol Krka 0,5 mg/ml + 50 mg/ml

Jeden ml roztoku obsahuje xylometazolini hydrochloridum 0,5 mg a dexpanthenolum 50 mg.

Jeden vstřik obsahuje 0,1 ml roztoku obsahující xylometazolini hydrochloridum 0,05 mg a dexpanthenolum 5,0 mg.

Úplný seznam pomocných látek viz bod 6.1.

3.    LÉKOVÁ FORMA

Nosní sprej, roztok (Nosní sprej).

Čirý, bezbarvý roztok.

4.    KLINICKÉ ÚDAJE

4.1    Terapeutické indikace

Přípravky Xylometazolin/dexpanthenol Krka 1 mg/ml + 50 mg/ml / Xylometazolin/dexpanthenol Krka 0,5 mg/ml + 50 mg/ml jsou indikovány:

-    k dekongesci nosní sliznice při rinitidě a jako podpůrná léčba při hojení slizničních lézí,

-    k úlevě při vazomotorické rinitidě,

-    k léčbě nosní respirační obstrukce po operacích nosu.

Xylometazolin/dexpanthenol Krka 1 mg/ml + 50 mg/ml je indikován k léčbě dospělých a dětí ve věku od 6 let.

Xylometazolin/dexpanthenol Krka 0,5 mg/ml + 50 mg/ml je indikován k léčbě dětí ve věku od 2 do 6 let.

4.2    Dávkování a způsob podání

Dávkování

Obvyklá dávka přípravku Xylometazolin/dexpanthenol Krka 1 mg/ml + 50 mg/ml je jeden vstřik do každé nosní dírky až třikrát denně podle potřeby.

Dávkování závisí na individuální citlivosti a na klinické účinnosti.

Délka léčby je omezena na 7 dnů, nejsou-li pokyny od lékaře jiné. Opakované použití je možné pouze po několikadenní přestávce v používání.

Pediatrická populace

Přípravek má být podáván dětem do 12 let pod dohledem dospělé osoby.

Pokud po 3 dnech léčby není pozorováno žádné zlepšení nebo zhoršení příznaků, má se klinický stav přehodnotit.

Děti od 6 let věku

Obvyklá dávka přípravku Xylometazolin/dexpanthenol Krka 1 mg/ml + 50 mg/ml je u dětí ve věku od 6 let jeden vstřik do každé nosní dírky až třikrát denně. Co se týká délky léčby u dětí, má být vždy konzultována s lékařem.

Přípravek Xylometazolin/dexpanthenol Krka 1 mg/ml + 50 mg/ml je kontraindikován u dětí do 6 let věku (viz bod 4.3).

Děti ve věku 2 až 6 let

Obvyklá dávka přípravku Xylometazolin/dexpanthenol Krka 0,5 mg/ml + 50 mg/ml je u dětí ve věku od 2 do 6 let jeden vstřik do každé nosní dírky až třikrát denně. Co se týká délky léčby u dětí, má být vždy konzultována s lékařem.

Přípravek Xylometazolin/dexpanthenol Krka 0,5 mg/ml + 50 mg/ml je kontraindikován u dětí do 2 let věku (viz bod 4.3).

Způsob podání

Nosní podání.

Nejprve má být odstraněno ochranné víčko z rozprašovače.

Před prvním použitím nebo v případě, že sprej nebyl používán delší dobu, se má hlavice spreje pětkrát stisknout, dokud se neobjeví jemný rozstřik.

Špička rozprašovače má být vložena vzpřímeně do jedné nosní dírky a hlavice spreje má být jednou stisknuta. Pacient má při vstříknutí zlehka vdechovat nosem. V případě potřeby se postup opakuje pro druhou nosní dírku.

Po každém použití je třeba otřít špičku rozprašovače papírovým kapesníkem a umístit víčko zpět na rozprašovač.

4.3    Kontraindikace

Hypersenzitivita na léčivé látky nebo na kteroukoli pomocnou látku uvedenou v bodě 6.1.

Rhinitis sicca.

Transsfenoidální hypofyzektomie nebo jiný chirurgický výkon odhalujících tvrdou plenu mozkovou v anamnéze.

Přípravek Xylometazolin/dexpanthenol Krka 1 mg/ml + 50 mg/ml je kontraindikován u dětí mladších 6 let.

Přípravek Xylometazolin/dexpanthenol Krka 0,5 mg/ml + 50 mg/ml je kontraindikován u dětí mladších 2 let.

4.4    Zvláštní upozornění a opatření pro použití

Tento léčivý přípravek může být používán pouze po pečlivém vyhodnocení rizik a přínosů léčby u pacientů:

-    léčených inhibitory monoaminooxidázy (IMAO) a dalšími léky, které mohou potenciálně zvyšovat krevní tlak,

-    se zvýšeným nitroočním tlakem, zvláště s glaukomem s úzkým úhlem,

-    se závažnými srdečními a oběhovými onemocněními (např. ischemickou chorobou srdeční, hypertenzí),

-    s feochromocytomem,

-    s metabolickými poruchami (např. hypertyreózou, diabetem mellitem),

-    s porfyrií,

-    s hyperplazií prostaty.

Použití při chronické rinitidě je možné pouze pod dohledem lékaře vzhledem k nebezpečí atrofie nosní sliznice.

Dlouhodobé používání a předávkování zvláště dekongesčními sympatomimetiky může vést k reaktivnímu hyperemii nosní sliznice. Tento rebound efekt způsobuje zúžení dýchacích cest, v důsledku čehož pacient opakovaně používá léčivý přípravek, až se jeho použití stává trvalým. Důsledkem je chronická kongesce (rhinitis medicamentosa) nebo dokonce atrofie nosní sliznice.

V    méně závažných případech je možné uvažovat o ukončení používání sympatomimetika nejprve u jedné nosní dutiny, a poté, co symptomy vymizí, přejít na druhou stranu, aby bylo možné zachovat alespoň částečně dýchání nosem.

Je třeba se vyhnout přímému kontaktu přípravku s očima.

V    případě nesprávného použití nebo použití nadměrného množství spreje může absorpce xylometazolinu vyvolat systémové nežádoucí účinky, a to zejména u dětí (kardiovaskulární a neurologické nežádoucí účinky) (viz body 4.8 a 4.9).

Současné používání přípravku s léčivými přípravky pro lokální nebo systémovou léčbu chřipky a se sympatomimetiky obsaženými v lécích proti kašli a nachlazení (např.: pseudoefedrin, efedrin, fenylefrin, oxymetazolin, xylometazolin, tramazolin, nafazolin, tuaminoheptan) se nedoporučuje, aby se předešlo zvýšenému riziku možných kardiovaskulárních a neurologických nežádoucích účinků (viz bod 4.5).

4.5    Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce

Xylometazolin-hydrochlorid

Souběžné používání přípravků Xylometazolin/dexpanthenol Krka s inhibitory monoaminooxidázy tranylcyprominového typu nebo tricyklickými antidepresivy a s léky, které zvyšují krevní tlak, může vést ke zvýšení krevního tlaku v důsledku působení těchto léčivých látek na kardiovaskulární systém. Souběžné používání s léčivými přípravky pro lokální nebo systémovou léčbu chřipky a se sympatomimetiky obsaženými v lécích proti kašli a nachlazení (např.: pseudoefedrin, efedrin, fenylefrin, oxymetazolin, xylometazolin, tramazolin, nafazolin, tuaminoheptan) může vést k aditivním účinkům na kardiovaskulární systém a centrální nervový systém.

Dexpanthenol Nejsou známy.

4.6    Fertilita, těhotenství a kojení

Těhotenství

Přípravky Xylometazolin/dexpanthenol Krka nemají být používány během těhotenství, protože není dostatek dostupných údajů o používání xylometazolin-hydrochloridu u těhotných žen.

Kojení

Přípravky Xylometazolin/dexpanthenol Krka nemají být používány v průběhu kojení, protože není známo, zda je xylometazolin-hydrochlorid vylučován do mateřského mléka.

Fertilita

Nejsou k dispozici žádné údaje o vlivu přípravků Xylometazolin/dexpanthenol Krka na fertilitu.

4.7    Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje

Neočekává se, že by měly přípravky Xylometazolin/dexpanthenol Krka negativní vliv na schopnost řídit a obsluhovat stroje, když je používán podle doporučení.

4.8    Nežádoucí účinky

-    Velmi časté (> 1/10)

-    Časté (> 1/100 až < 1/10)

-    Méně časté (> 1/1 000 až < 1/100)

-    Vzácné (> 1/10 000 až < 1/1 000)

-    Velmi vzácné (< 1/10 000)

-    Není známo (z dostupných údajů nelze určit)

Tabulkový seznam nežádoucích účinků

	Méně časté	Vzácné	Velmi vzácné	Není známo
Poruchy imunitního systému	hypersenzitivní reakce (angioedém, kožní vyrážka, pruritus)
Poruchy nervového systému			neklid, insomnie, únava (ospalost,

			sedace), bolest hlavy, halucinace (především u dětí)
Srdeční poruchy		palpitace, tachykardie, hypertenze	arytmie
Respirační, hrudní a mediastinální poruchy			rebound kongesce, epistaxe	pálení a suchost nosní sliznice, kýchání
Poruchy svalové a kosterní soustavy a pojivové tkáně			křeče (zejména u dětí)

Pediatrická populace

Údaje z klinických studií a kazuistik ukazují, že se u dětí očekává podobná frekvence, typ a závažnost nežádoucích účinků jako u dospělých. Většina nežádoucích účinků hlášených u dětí se objevila po předávkování xylometazolinem. Patří mezi ně nervozita, insomnie, ospalost, halucinace a křeče. U kojenců a novorozenců byly zaznamenány případy nepravidelného dýchání.

Hlášení podezření na nežádoucí účinky

Hlášení podezření na nežádoucí účinky po registraci léčivého přípravku je důležité. Umožňuje to pokračovat ve sledování poměru přínosů a rizik léčivého přípravku. Žádáme zdravotnické pracovníky, aby hlásili podezření na nežádoucí účinky na adresu:

Státní ústav pro kontrolu léčiv Šrobárova 48 100 41 Praha 10

Webové stránky: http://www.sukl.cz/nahlasit-nezadouci-ucinek

4.9 Předávkování

Xylometazolin-hydrochlorid

Klinický obraz intoxikace deriváty imidazolu může být různý, protože fáze stimulace se mohou střídat s obdobími suprese centrálního nervového systému a kardiovaskulárního systému.

Zejména u dětí předávkování způsobuje hlavně centrální nervové účinky: křeče a kóma, bradykardii, apnoe, hypertenzi a také hypotenzi.

Příznaky stimulace CNS jsou úzkost, agitovanost, halucinace a křeče.

Příznaky suprese CNS jsou snížení tělesné teploty, únava, ospalost a kóma.

Mohou se objevit tyto další symptomy: mióza, mydriáza, pocení, horečka, bledost, cyanóza, nauzea, tachykardie, bradykardie, srdeční arytmie, srdeční zástava, hypertenze, šoku podobná hypotenze, plicní edém, respirační potíže a apnoe.

V případě závažného předávkování je indikována intenzivní nemocniční léčba. Podání aktivního uhlí (adsorbentu), síranu sodného (laxativa) nebo laváž žaludku (v případě většího množství) mají být provedeny okamžitě, protože xylometazolin se rychle vstřebává. Za účelem snížení krevního tlaku může být podán neselektivní alfa-adrenergní blokátor.

Vasopresorické látky jsou kontraindikovány. V případě potřeby mají být přijata následující opatření: snížení horečky, antikonvulzivní terapie a inhalace kyslíku.

Dexpanthenol

Kyselina pantothenová a její deriváty, jako je dexpanthenol, mají velmi nízkou toxicitu. V případech předávkování nejsou nutná žádná opatření.

5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5.1    Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: nosní léčiva; sympatomimetika, kombinace kromě kortikosteroidů, ATC kód: R01AB06.

Rinologický prostředek je kombinací alfa-sympatomimetika s analogem vitamínu pro topickou aplikaci na nosní sliznici. Xylometazolin má vazokonstrikční vlastnosti, a tím způsobuje dekongesci ucpaného nosu. Dexpanthenol je derivát vitamínu kyseliny pantotenové, mezi jehož vlastnosti patří podpora hojení ran a ochrana sliznice.

Xylometazolin-hydrochlorid

Xylometazolin-hydrochlorid, derivát imidazolu, je alfa-adrenergní sympatomimetikum. Má vazokonstrikční účinek, čímž vede k dekongesci sliznic. Nástup účinku je obvykle pozorován během 5 až 10 minut a je patrný ze snadnějšího dýchání nosem díky redukovanému prosáknutí sliznice a lepšímu odtoku sekretu.

Dexpanthenol

Dexpanthenol (D-(+)-pantothenyl alkohol) je alkoholovým analogem kyseliny pantothenové, který je zodpovědný za jeho intermediární vlastnosti, a má stejnou biologickou účinnost jako kyselina pantothenová. Ta je vázána na pravotočivou D-konfiguraci. Kyselina pantothenová a její soli jsou ve vodě rozpustné vitamíny, které jsou zapojeny jako koenzym A v mnoha metabolických procesech, jako je podpora syntézy proteinů a kortikoidů a produkce protilátek. Koenzym A je kromě jiného účasten při tvorbě lipidů, přes které podkožním tukem plní důležitou ochrannou funkci, a také má protektivní funkci při acetylaci aminocukrů, které jsou základními stavebními prvky pro mnohé mukopolysacharidy.

Dexpanthenol má protektivní účinek na epitel a podporuje hojení poranění.

U dexpanthenol-deficientních potkanů měla aplikace dexpanthenolu trofický efekt na kůži.

Jestliže je dexpanthenol/panthenol aplikován zevně, může napomoci kompenzovat zvýšenou potřebu kyseliny pantothenové u narušené pokožky nebo sliznic.

5.2    Farmakokinetické vlastnosti

Xylometazolin-hydrochlorid

Při intranazálním podání může být příležitostně vstřebané množství xylometazolin-hydrochloridu dostatečné k tomu, aby působilo systémové účinky, např. na centrální nervový systém a na kardiovaskulární systém.

Údaje z farmakokinetických studií xylometazolin-hydrochloridu u lidí nejsou k dispozici.

Dexpanthenol

Dexpanthenol je absorbován kůží, následně se pak jak v organismu, tak v kůži enzymaticky oxiduje na kyselinu pantothenovou. V plazmě se vitamín váže na proteiny a je v této formě transportován. Kyselina pantothenová je významnou složkou koenzymu A, jež se účastní procesů v celém těle. Detailní studie jeho metabolizmu probíhajícího v kůži a sliznicích nejsou dostupné. 60-70 % perorálně podané dávky dexpanthenolu se vylučuje močí, 30-40 % stolicí.

5.3    Předklinické údaje vztahující se k bezpečnosti

Neklinické údaje získané na základě konvenčních farmakologických studií bezpečnosti, toxicity po opakovaném podávání, hodnocení reprodukční toxicity, genotoxicity a karcinogenního potenciálu neodhalily žádné zvláštní riziko pro člověka.

Žádné bezpečnostní riziko pro člověka nelze předpokládat na základě studií toxicity po opakovaném nosním podání xylometazolinu u psů. Bakteriální studie mutagenity in vitro byly negativní. Žádné údaje o karcinogenitě nejsou k dispozici. Žádné teratogenní účinky nebyly pozorovány u potkanů ani králíků. Dávky vyšší, než jsou terapeutické hladiny, byly embryoletální nebo vedly k redukci růstu plodu. Laktace u potkanů byla inhibována. Neexistuje žádný důkaz poruch fertility.

Kyselina pantothenová a její deriváty (např. dexpanthenol) mají velmi nízkou toxicitu. U myší a králíků byla perorální LD₅₀ dexpanthenolu/panthenolu 6,25 g/kg tělesné hmotnosti, respektive

3,00 g/kg tělesné hmotnosti. Žádné údaje o mutagenitě, karcinogenitě a teratogenitě nejsou k dispozici.

6. FARMACEUTICKÉ ÚDAJE

6.1    Seznam pomocných látek

Dihydrogenfosforečnan draselný Dodekahydrát hydrogenfosforečnanu sodného Čištěná voda

6.2    Inkompatibility

Neuplatňuje se.

6.3    Doba použitelnosti

2 roky

Po prvním otevření vnitřního obalu má být přípravek spotřebován během 3 měsíců.

6.4    Zvláštní opatření pro uchovávání

Tento léčivý přípravek nevyžaduje žádné zvláštní podmínky uchovávání.

Podmínky uchovávání tohoto léčivého přípravku po jeho prvním otevření jsou uvedeny v bodě 6.3.

6.5    Druh obalu a obsah balení

Xylometazolin/dexpanthenol Krka 1 mg/ml + 50 mg/ml

Bílý plastový obal na sprej (HDPE) s bílým mechanickým rozprašovačem a průsvitným plastovým víčkem: 10 ml roztoku v krabičce. 10 ml roztoku nosního spreje je dostačující pro 90 vstřiků.

Xylometazolin/dexpanthenol Krka 0,5 mg/ml + 50 mg/ml

Bílý plastový obal na sprej (HDPE) s bílým mechanickým rozprašovačem a červeným plastovým víčkem: 10 ml roztoku v krabičce. 10 ml roztoku nosního spreje je dostačující pro 90 vstřiků.

6.6    Zvláštní opatření pro likvidaci přípravku

Veškerý nepoužitý léčivý přípravek nebo odpad musí být zlikvidován v souladu s místními požadavky.

7. DRŽITEL ROZHODNUTÍ O REGISTRACI

KRKA, d.d., Novo mesto, Šmarješka cesta 6, 8501 Novo mesto, Slovinsko

8. REGISTRAČNÍ ČÍSLO(A)

Xylometazolin/dexpanthenol Krka 0,5 mg/ml + 50 mg/ml:69/380/16-C Xylometazolin/dexpanthenol Krka 1 mg/ml + 50 mg/ml: 69/381/16-C

9.    DATUM PRVNÍ REGISTRACE/PRODLOUŽENÍ REGISTRACE

7.9.2016

10.    DATUM REVIZE TEXTU

7.9.2016

8