Vicks Symptomed Classic Citrón 500 Mg/12,2 Mg
Sp.zn.sukls106330/2015
SOUHRN ÚDAJŮ O PŘÍPRAVKU
1. NÁZEV PŘÍPRAVKU
Vicks SymptoMed Classic citrón 500 mg/12,2 mg Paracetamolum 500 mg, phenylephrini hydrochloridum 12,2 mg Prášek pro perorální roztok
2. KVALITATIVNÍ A KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ
1 sáček obsahuje: paracetamolum 500 mg; phenylephrini hydrochloridum 12, 2 mg (odpovídá phenylephrinum 10 mg).
Pomocné látky se známým účinkem: sacharóza 1900 mg, aspartam (E951) 17,5 mg, sorbitol (E420) 1 mg.
Úplný seznam pomocných látek viz bod 6.1.
3. LÉKOVÁ FORMA
Prášek pro perorální roztok v sáčku Jednodávkový sáček obsahující sypký bílý prášek.
4. KLINICKÉ ÚDAJE
4.1 Terapeutické indikace
Krátkodobá symptomatická léčba nachlazení a chřipky (bolesti a/nebo horečka) spojené s kongescí nosní sliznice.
Vicks SymptoMed Classic citrón 500 mg/12,2 mg je určen pro dospělé a dospívající starší 16 let.
4.2 Dávkování a způsob podání
Dávkování
Dospělí:
V horké vodě rozpustit za pomoci míchání obsah jednoho sáčku.
Lze opakovat každých 4-6 hodin.
Během 24 hodin by neměly být podány více než 4 dávky.
Pediatrická populace Děti do 16 let věku:
Přípravek není určen pro děti a dospívající do 16 let věku, s výjimkou případů, kdy to lékař považuje za vhodné.
Dospívající starší 16 let:
V horké vodě rozpustit za pomoci míchání obsah jednoho sáčku.
Lze opakovat každých 4-6 hodin.
Během 24 hodin by neměly být podány více než 4 dávky.
Starší pacienti:
Nic nenaznačuje, že by dávky u starších osob měly být nějakým způsobem upraveny.
Způsob podání
Perorální podání po rozpuštění ve vodě.
Pokud jeden ze symptomů převažuje, je nutné zvolit monoterapii. Vicks SymptoMed Classic citrón 500 mg/12,2 mg se nesmí bez doporučení lékaře užívat déle než 3 dny.
4.3 Kontraindikace
• Hypersenzitivita na léčivé látky paracetamol, fenylefrin nebo na kteroukoli pomocnou látku uvedenou v bodě 6.1;
• Závažná ischemická choroba srdeční;
• Hypertenze;
• Glaukom;
• Hypertyreóza
• Podávání u pacientů užívajících tricyklická antidepresiva
• Podávání u pacientů užívajících v současnosti nebo v posledních 2 týdnech inhibitory monoamino-oxidázy (MAOI inhibitory)
• Závažná porucha funkce j ater
• Akutní hepatitida
• Nadměrné užívání alkoholu
4.4 Zvláštní upozornění a opatření pro použití
Opatrnosti je třeba při podávání pacientům, u kterých se vyskytuje:
• Raynaudův syndrom
• Diabetes
• Středně těžká až těžká nedostatečnost ledvin
• Poruchy funkce jater:
mírná až středně těžká hepatocelulární nedostatečnost (včetně Gilbertova syndromu), současná léčba pomocí léčiv ovlivňujících funkce jater
• hemolytická anémie
• dehydratace
• chronická podvýživa
• deplece glutathionu způsobená metabolickými vadami
• hypertrofie prostaty
• feochromocytom
Tento přípravek by se neměl kombinovat s jinými léčivými přípravky, které obsahují paracetamol. Vyšší než doporučené dávky mohou vést k těžkému poškození jater. Klinické příznaky poškození jater se obvykle projeví 2 dny po požití. Antidotum by mělo být podáno co nejrychleji. Viz také bod 4.9.
Astmatici alergičtí na kyselinu acetylsalicylovou (aspirin) mohou trpět také hypersenzitivitou na Vicks SymptoMed Classic citrón 500 mg/12,2 mg.
Každý sáček obsahuje přibližně 1,9 g sacharidů. Tuto informaci by měli vzít v potaz pacienti s diabetem mellitem.
Přípravek obsahuje sacharózu a sorbitol (E420). Pacienti se vzácnou intolerancí fruktózy, malabsorpcí glukózy a galaktózy nebo insuficiencí sacharázy a izomaltázy by tento přípravek neměli užívat.
Přípravek obsahuje aspartam (E951), zdroj fenylalaninu. To může být škodlivé pro fenylketonuriky.
4.5 Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce
Paracetamol
Induktory jaterních mikrozomálních enzymů, jako jsou alkohol, barbituráty, antikonvulziva jako fenytoin, fenobarbital, metylfenobarbital a primidon, rifampicin, inhibitory monoaminooxidázy a tricyklická antidepresiva, mohou zvýšit hepatotoxicitu paracetamolu, zvláště pak po předávkování. Rychlost absorpce paracetamolu může být snížena anticholinergními léčivy (např. glykopyron, propanthelin) a zvýšena při současném užívání metoklopramidu nebo domperidonu a snížena při současné léčbě cholestyraminem.
Isoniazid snižuje clearanci paracetamolu s možným posílením jeho účinku a/nebo toxicity tím, že inhibuje jeho metabolismus v játrech. Při delším pravidelném každodenním užívání paracetamolu může být zesílen antikoagulační účinek warfarinu a jiných kumarinů, hrozí proto větší riziko krvácení; občasné dávky nemají významný vliv. Probenecid snižuje clearanci paracetamolu tím, že inhibuje konjugaci s kyselinou glukuronovou.
Pravidelné užívání paracetamolu může oslabovat metabolismus zidovudinu (zvýšené riziko neutropenie).
Fenylefrin
Fenylefrin se může nepříznivě ovlivňovat s ostatními sympatomimetiky, vasodilatancii a P-blokátory a jinými antihypertenzivy.
Vazopresorický účinek fenylefrinu může být zvýšen digoxinem, MAO inhibitory, tricyklickými antidepresivy jako amitriptylin, amoxapin, klomipramin, desipramin a doxepin, či tetracyklickými antidepresivy, jako je maprotilin; antidepresivy jako fenelzin, izokarboxylová kyselina, nialamid, tranylcipromin, moklobemid; léky na Parkinsonovu chorobu jako selegilin, a jiné jako furazolidon.
Přípravek je kontraindikován u pacientů současně užívajících nebo v rámci 2 týdnů ukončujících léčbu inhibitory monoamino-oxidázy.
Jiné léčivé přípravky obsahující fenylefrin a efedrin či jiná sympatomimetika jako ta obsažená v lokálních dekongestivech, nosních kapkách. Nekombinovat dekongescenční nosní kapky s Vicks SymptoMed Classic citrón 500 mg/12,2 mg.
Pediatrická populace
Četnost, typ a závažnost interakcí u dospívajících starších 16 let bude zřejmě stejná jako u dospělých.
4.6 Fertilita, těhotenství a kojení
Paracetamol
Údaje získané z rozsáhlého souboru těhotných žen nenaznačují žádné malformační účinky nebo fetální/neonatální toxicitu. Paracetamol lze v těhotenství podávat, pokud je to klinicky indikováno, nicméně má být podána nejnižší účinná dávka po co nejkratší možnou dobu a s nejnižší možnou četností.
Fenylefrin
Pro užívání fenylefrinu těhotnými ženami existují pouze omezená data. Vasokonstrikce uterinních cév a omezení průtoku krve dělohou spojené s užíváním fenylefrinu mohou způsobit hypoxii plodu. Dokud nebude k dispozici více informací, je třeba se vyhnout užívání fenylefrinu v těhotenství.
Kojení
Paracetamol
Paracetamol se vylučuje do mateřského mléka v klinicky nevýznamném množství.
Dostupná publikovaná data nepovažují kojení za kontraindikaci.
Fenylefrin
Není známo, zda se fenylefrin vylučuje do mateřského mléka, ani zda má vliv na kojence. Dokud nebude k dispozici více informací, nemá se fenylefrin podávat kojící matce.
Celkově se Vicks SymptoMed Classic citrón 500 mg/12,2 mg v těhotenství a v době kojení nedoporučuje.
Fertilita
Z neklinických studií nejsou patrné důkazy, které by naznačovaly vliv paracetamolu na plodnost mužů a žen při klinicky odpovídajících dávkách. Účinky fenylefrinu na plodnost mužů a žen nebyly zatím zkoumány.
4.7 Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje
Studie zkoumající vliv přípravku na schopnost řídit a obsluhovat stroje nebyly prováděny. Do současné doby nebyl takový vliv popsán.
4.8 Nežádoucí účinky
Četnost výskytu nežádoucích účinků se obvykle klasifikuje takto:
Velmi časté (>1/10)
Časté (>1/100 až <1/10)
Méně časté (>1/1000 až <1/100)
Vzácné (>1/10000 až <1/1000)
Velmi vzácné (<1/10000)
Není známo (z dostupných údajů nelze určit) Paracetamol
|
Třídy orgánových systémů |
Četnost |
Symptomy |
|
Poruchy krve a lymfatického systému |
Vzácné |
Dyskrazie krve zahrnující poruchy krevních destiček, agranulocytózu, leukopenii, trombocytopenii, hemolytickou anémii, pancytopenii. |
|
Poruchy kůže a podkožní tkáně |
Vzácné |
Hypersenzitivita včetně vyrážky a kopřivky, pruritus, pocení, purpura, angioedém |
|
Velmi vzácné |
Velmi vzácně byly hlášeny případy závažných kožních reakcí (epidermální nekrolýza, Stevens-Johnsonův syndrom, erythema multiforme) | |
|
Poruchy imunitního systému |
Vzácné |
Alergické nebo hypersensitivní reakce, včetně vyrážky, urtikarie, anafylaxe a bronchospasmu |
|
Poruchy jater a žlučových cest |
Vzácné |
Abnormální funkce jater (zvýšení jaterních transamináz), selhání jater, nekróza jater, žloutenka. |
|
Poruchy ledvin a močových cest |
Velmi vzácné |
Intersticiální nefritida po delším užívání vysokých dávek paracetamolu sterilní pyurie (zakalená moč) |
|
Gastrointestinální poruchy |
Velmi vzácné |
Akutní pankreatitida |
S neznámou četností byly hlášeny: edém hrtanu, anafylaktický šok, anémie, jaterní změny a hepatitida, ledvinové změny (těžká renální insuficience, hematurie, anurie), vliv na gastrointestinální trakt a závratě.
Pediatrická populace
Četnost, typ a závažnost nežádoucích účinků u dospívajících starších 16 let bude zřejmě stejná jako u dospělých.
Fenylefrin
|
Třídy orgánových systémů |
Četnost |
Symptomy |
|
Poruchy nervového systému |
Velmi vzácné |
Insomnie, nervozita, třes, úzkost, neklid, zmatenost, podrážděnost, závrať a bolest hlavy. |
|
Srdeční poruchy |
Vzácné |
Tachykardie, palpitace |
|
Cévní poruchy |
Vzácné |
Zvýšení krevního tlaku |
|
Gastrointestinální poruchy |
Časté | |
|
Poruchy imunitního systému |
Vzácné |
Alergické nebo hypersenzitivní reakce, včetně, kožních vyrážek, urtikarie, anafylaxe a bronchospasmu |
Pediatrická populace
Četnost, typ a závažnost interakcí u dospívajících starších 16 let bude zřejmě stejná jako u dospělých. Hlášení podezření na nežádoucí účinky
Hlášení podezření na nežádoucí účinky po registraci léčivého přípravku je důležité. Umožňuje to pokračovat ve sledování poměru přínosů a rizik léčivého přípravku. Žádáme zdravotnické pracovníky, aby hlásili podezření na nežádoucí účinky na adresu:
Státní ústav pro kontrolu léčiv
Šrobárova 48
100 41 Praha 10
Webové stránky: http: //www .sukl.cz/nahlasit-nezadouci-ucinek
4.9 Předávkování
U dospělých, kteří užijí dávku 10 g paracetamolu nebo vyšší, může dojít k poškození jater.
Požití 5 g paracetamolu nebo více může vést u pacientů s rizikovými faktory k poškození jater (viz níže).
Rizikové faktory Pokud pacient:
• je na dlouhodobé léčbě karbamazepinem, fenobarbitalem, fenytoinem, primidonem, rifampicinem, třezalkou nebo jinými induktory jaterních enzymů
nebo
• je pravidelným konzumentem alkoholu překračujícím doporučené množství
nebo
• má pravděpodobnou depleci glutathionu např. při poruchách příjmu potravy, cystické fibróze, HIV infekci, hladovění, kachexii
nebo
• je menší dítě nebo
• trpí onemocněním jater.
Příznaky
Příznaky předávkování paracetamolem v prvních 24 hodinách jsou bledost, nausea, zvracení, anorexie a bolesti břicha. Poškození jater začíná být patrné 12-48 hodin po požití. Může se objevit porucha metabolismu glukózy a metabolická acidóza. U závažné otravy může hepatální selhání progredovat až k encefalopatii, krvácení, hypoglykémii, edému mozku a smrti. Akutní renální selhání s akutní tubulární nekrózou s bolestí v bedrech, hematurií a proteinurií se může vyvinout i bez vážného poškození jater. Rovněž byly hlášeny srdeční arytmie a pankreatitis.
Po delším užívání vysokých dávek paracetamolu může dojít k hypokalemii.
Léčba
Při předávkování paracetamolem je nezbytná okamžitá léčba.
I při chybění počátečních příznaků musí být pacient urgentně hospitalizován. Příznaky se mohou omezit pouze na nauseu a zvracení a nemusejí odpovídat závažnosti předávkování a riziku orgánového poškození. Léčba musí odpovídat doporučeným léčebným postupům.
Během první hodiny po předávkování je možno použít aktivní uhlí. Koncentrace paracetamolu v plasmě se kontroluje po 4 hodinách nebo později po požití (dříve než za 4 hodiny se detekce paracetamolu neočekává). Léčba N-acetylcysteinem se může použít do 24 hodin po požití paracetamolu, avšak maximálního protektivního účinku dosáhneme do 8 hodin po požití. Efektivita antidota záleží na době podání. Je-li potřeba, podává se pacientovi N-acetylcystein intravenózně dle stanoveného dávkování.
Pokud je možné zvracení, lze v terénu vzdáleném od nemocnice jako alternativu použít perorálně methionin.
Léčba pacientů, u kterých dojde k vážnému poškození jater během 24 hodin po požití, má být konsultována s Toxikologickým informačním centrem nebo hepatální jednotkou.
Hypertenzní účinky mohou být léčeny pomocí i.v. látek blokujících alfa receptory.
5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI
5.1 Farmakodynamické vlastnosti
Farmakoterapeutická skupina: Paracetamol, kombinace kromě psycholeptik ATC kód: N02BE51
Mechanismus účinku paracetamolu:
In vivo vykazuje paracetamol analgetické i antipyretické účinky, které jsou zřejmě zprostředkované inhibicí cyklooxygenázy (COX) v centrálním nervovém systému. Přestože tento mechanismus je sdílen s nesteroidními protizánětlivými léčivými látkami (NSAIDs), nemá paracetamol významný protizánětlivý účinek a neinhibuje produkci tromboxanů zodpovědných za krevní srážlivost. Na antinociceptivním účinku paracetamolu se mohou podílet další dráhy, jako serotonergní sestupná dráha pro bolest.
Mechanismus účinku fenylefrinu
Fenylefrin je silný agonista alfa-1 adrenoceptorů. Jeho aktivita na periferních alfa-l receptorech vyvolává vasokonstrikci, která snižuje otok na nosní sliznici a otok nosu. Při intravenózním podání zvyšuje fenylefrin konzistentně celkový periferní odpor (TPR), systolický (SBP) a diastolický (DBP) krevní tlak, přičemž tep se snižuje jako důsledek reflexní bradykardie. Hemodynamické změny
7
způsobené i.v. fenylefrinem se mohou lišit dle věku a základního krevního tlaku. Mladé normotenzní subjekty budou vykazovat větší poklesy tepu a menší nárůsty SBP než mladé hypertenzní a starší normotenzní subjekty, zatímco starší hypertenzní subjekty vykazují nejmenší danou reflexní bradykardii a nejvyšší růst SBP. Perorálně podávaná léčivá látka nevykázala konzistentní kardiovaskulární vlivy při doporučených dávkách 10 - 12,2 mg 4 x denně. K vyvolání klinicky významných kardiovaskulárních vlivů, jako např. zvýšený diastolický krevní tlak a reflexní srdeční zpomalení, jsou nutné perorální dávky 40 až 60 mg.
Hypertenzní interakce se vyskytují mezi sympatomimetickými aminy jako fenylefrin a inhibitory monoamino oxidázy. Fenylefrin může snížit účinnost beta-blokátorů a antihypertenziv.
5.2 Farmakokinetické vlastnosti
Paracetamol
Absorpce/Distribuce
Absolutní biologická dostupnost perorálně podaného paracetamolu je 75 % a zřejmě podléhá tzv. účinku prvního průchodu játry. Tmax, ačkoliv závislá na složení, se obvykle pohybuje mezi 30 a 120 minutami. Rozsah absorpce však na složení nezávisí.
Eliminace
Poločas rozpadu je přibližně 2 - 2,5 hodiny.
Biotransformace
Hlavními metabolity jsou konjugáty glukuronid a sulfát (>80 %) vylučované do moči. Malé množství (<10 %) paracetamolu je oxidováno v játrech pomocí cytochromu P4502E1 (CYP2E1). Tato reakce vytváří vysoce reaktivní metabolit N-acetyl-p-benzochinon-imin (NAPQI), který zodpovídá za charakteristickou centrilobulární hepatotoxicitu spojenou s předávkováním paracetamolem.
Fenylefrin
Absorpce/Distribuce
Při intravenózním podání dosahuje volný 3H-fenylefrin svého vrcholu na konci infuze, poté, co sérová koncentrace klesá biexponenciálním způsobem, s 80% poklesem v prvních 15 minutách, poté s menším poklesem o průměrném poločasu rozpadu 2 hodiny. Při perorálním podání je fenylefrin absorbován z gastrointestinálního traktu, s vrcholem v séru mezi 45 a 75 minutami.
Eliminace
Po krátké fázi rychlé eliminace je průměrný eliminační poločas 2,5 hodiny. V ustáleném stavu je distribuční objem 340 l, což naznačuje uchovávání v některých orgánových kompartmentech. Renální clearance představuje pouze zlomek celkové plazmatické clearance.
Biotransformace
Díky významnému prvnímu průchodu játry se celková biologická dostupnost fenylefrinu pohybuje okolo 38 %, z čehož 1 % je aktivní, nekonjugovaný parentní fenylefrin.
Fenylefrin zachovává svůj účinek i jako nazální dekongestivum při perorálním podání, léčivo se distribuuje přes systémový oběh do vaskulárního řečiště nazální sliznice. Při perorálním podání se fenylefrin jako nazální dekongestivum obvykle podává v intervalech 4-6 hodin.
5.3 Předklinické údaje vztahující se k bezpečnosti
Neklinické údaje získané na základě konvenčních farmakologických studií bezpečnosti, toxicity po opakovaném podávání, genotoxicity, hodnocení kancerogenního potenciálu a reprodukční a vývojové toxicity neodhalily žádné zvláštní riziko pro člověka.
6. FARMACEUTICKÉ ÚDAJE
6.1 Seznam pomocných látek
Kyselina askorbová Sacharóza Aspartam (E 951)
Citrónové aroma (obsahuje: přírodní citrónové silice a přírodní a přírodně identické aromatické látky, maltodextrin, mannitol (E 421), glukonolakton, arabská klovatina, sorbitol (E 420), koloidní bezvodý oxid křemičitý a tokoferol-alfa (E 307))
Sodná sůl sacharinu Koloidní bezvodý oxid křemičitý Bezvodá kyselina citronová Dihydrát natrium-citrátu
6.2 Inkompatibility
Neuplatňuje se.
6.3 Doba použitelnosti
2 roky.
Doba použitelnosti po rekonstituci:
rekonstituovaný roztok v horké vodě je stabilní 60 minut při pokojové teplotě .
6.4 Zvláštní opatření pro uchovávání
Uchovávejte v původním obalu, aby byl přípravek chráněn před světlem a vlhkostí.
Tento léčivý přípravek nevyžaduje žádné zvláštní teplotní podmínky uchovávání.
Podmínky uchovávání tohoto léčivého přípravku po jeho rekonstituci jsou uvedeny v bodě 6.3.
6.5 Druh obalu a obsah balení
Zatavený vrstvený sáček papír / polyethylen / Al: 6, 8, 10, 12, 14, 16, 20 sáčků v papírové krabičce. Na trhu nemusí být k dispozici všechny velikosti balení.
6.6 Zvláštní opatření pro likvidaci přípravku
Žádné zvláštní požadavky pro likvidaci.
Veškerý nepoužitý léčivý přípravek nebo odpad musí být zlikvidován v souladu s místními požadavky.
7. DRŽITEL ROZHODNUTÍ O REGISTRACI
Teva Pharmaceuticals CR, s.r.o., Praha, Česká republika
8. REGISTRAČNÍ ČÍSLO
07/498/12-C
9. DATUM PRVNÍ REGISTRACE/PRODLOUŽENÍ REGISTRACE
15.8.2012
10. DATUM REVIZE TEXTU
7.8.2015
10