Tussidrill Sirup Bez Cukru 15 Mg/5 Ml
sp.zn. sukls98351/2012
SOUHRN ÚDAJŮ O PŘÍPRAVKU
1. NÁZEV PŘÍPRAVKU TUSSIDRILL sirup bez cukru 15 mg/5 ml
2. KVALITATIVNÍ A KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ
Dextromethorphani hydrobromidum monohydricum 0,300 g ve 100 ml.
5 ml (odměrka) obsahuje dextromethorphani hydrobromidum monohydricum 15 mg Pomocné látky se známým účinkem: roztok maltitolu, ethanol 96%, methylparaben, propylparaben.
Seznam všech pomocných látek: viz bod 6.1
3. LÉKOVÁ FORMA
Sirup
Bezbarvý čirý viskózní roztok s rumovým aroma.
4. KLINICKÉ ÚDAJE
4.1 Terapeutické indikace
Krátkodobá léčba suchého a dráždivého kašle, pro dospívající nad 15 let a dospělé.
4.2 Dávkování a způsob podání
K perorálnímu podání.
Pouze pro dospívající nad 15 let a dospělé.
Tento léčivý přípravek nesmí užívat dospívající a děti ve věku 15 let a mladší.
- Jako jednotlivou dávku je možné užít jednu (1) až dvě (2) odměrky po 5 ml 3-4 krát denně podle potřeby. V případě potřeby je možné užít další dávku po 4 hodinách.
- Nikdy se nesmí užívat více než osm (8) odměrek po 5 ml denně, což odpovídá maximální denní dávce 120 mg dextrometorfanhydrobromidu. Jedna 5 ml odměrka obsahuje 15 mg dextrometorfanhydrobromidu.
U starších osob nebo u osob s poruchou funkce jater: počáteční dávkování by oproti doporučenému dávkování mělo být sníženo na polovinu, později může být zvýšeno podle klinické potřeby a tolerance.
Délka léčby musí být omezena na 5 dní.
Lék se může užívat pouze po dobu kašle, doporučené dávky nesmí být překročeny.
4.3 Kontraindikace
- Hypersenzitivita na léčivou látku nebo na kteroukoli pomocnou látku uvedenou v bodě 6.1.
- Respirační nedostatečnost nebo použití u pacientů s rizikem vzniku respiračního selhání.
- Těžká obstrukce dýchacích cest nebo astma bronchiale.
- Současná léčba a 14 dnů po ukončení léčby antidepresivy - inhibitory MAO (viz bod 4.5).
- Současné užívání přípravků s léčivou látkou cinakalcet (viz bod 4.5).
- Kojení (viz bod 4.6).
4.4 Zvláštní upozornění a opatření pro použití
Varování
- Produktivní kašel je základní složkou bronchopulmonální obrany a neměl by se potlačovat.
- Před podáním antitusika je nutné zjistit příčiny kašle vyžadující specifickou léčbu.
- Dextromethorfanhydrobromid se nesmí podávat pacientům s chronickým nebo přetrvávajícím kašlem nebo pacientům, u kterých je kašel doprovázen nadměrnou sekrecí.
- Jestliže kašel po podávání antitusika v obvyklém dávkování neustupuje, nesmí být dávky zvýšeny; místo toho je nutné znovu posoudit klinický stav.
- Expektorancia nebo mukolytika se nemají kombinovat s antitusiky.
- Je třeba opatrnosti u pacientů s těžkou poruchou funkce jater.
- Užívání dextromethorfanu ve vyšších než terapeutických dávkách může vést k halucinacím. Byly zaznamenány případy zneužití v kombinaci s alkoholem za účelem zábavy nebo pro halucinogenní účinky. Je třeba opatrnosti zejména u dospívajících a mladých dospělých osob a u pacientů s anamnézou zneužívání léků nebo psychoaktivních látek. Je třeba sledovat známky a příznaky závislosti nebo zneužívání dextromethorfanu.
Zvláštní upozornění
- V průběhu léčby se nedoporučuje požívat alkoholické nápoje a léky obsahující alkohol (viz body 4.5 a 4.7).
- Tento léčivý přípravek obsahuje malé množství alkoholu, méně než 100 mg/ 5 ml.
- Z důvodu přítomnosti parabenů může užívání přípravku způsobit alergické reakce (pravděpodobně zpožděné).
- Z důvodu přítomnosti maltitolu by neměli lék užívat pacienti se vzácnými dědičnými problémy s intolerancí fruktózy - možné laxativní příznaky. Energetická hodnota maltitolu je 2,3 kcal/g maltitolu.
4.5 Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce
Kontraindikované kombinace:
+ Neselektivní inhibitory MAO: riziko vzniku serotoninergního syndromu - průjem, tachykardie, pocení, třes, zmatenost, nebo dokonce kóma.
+ Selektivní inhibitory MAO (moklobemid, toloxaton): extrapolací neselektivních inhibitorů MAO. Riziko vzniku serotoninergního syndromu - průjem, tachykardie, pocení, třes, zmatenost, nebo dokonce kóma.
Přípravek se nesmí používat během léčby a 2 týdny po ukončení léčby těmito léky.
+ Cinakalcet: snížení metabolismu v játrech může vést k významnému zvýšení plazmatické koncentrace dextromethorfanu s rizikem předávkování.
Nedoporučená kombinace:
+ Alkohol: zvýšení sedativního účinku centrálních antitusik. Při narušené pozornosti může být nebezpečné řídit motorová vozidla nebo obsluhovat stroje.
Kombinace vyžadující opatrnost:
+ Jiná sedativa pro centrální nervovou soustavu: morfinové deriváty (analgetika, antitusika a substituční přípravky); neuroleptika; barbituráty; benzodiazepiny; nebenzodiazepinová anxiolytika, hypnotika, sedativní antidepresiva; sedativní H1 antihistaminika; klonidin a podobné látky; baklofen, thalidomid.
Zvýšený útlum centrální nervové soustavy. Při narušené pozornosti může být nebezpečné řídit motorová vozidla nebo obsluhovat stroje.
+ Jiné morfinové deriváty (analgetika, antitusika a náhradní přípravky): snížená aktivita dýchacího systému související se sedativními účinky morfinových derivátů zvláště u starších osob (potenciace účinku).
+ Léčivé přípravky známé jako inhibitory cytochromu CYP2D6 mohou významně zvýšit plazmatickou expozici dextromethorfanu: možné interakce s fluoxetinem, paroxetinem, amiodaronem, haloperidolem, propafenonem, chinidinem, sertralinem, fluvoxaminem.
+ Interakce dextromethorfanu s fluoxetinem může vést k riziku vzniku serotoninového syndromu (zmatenost, neklid, hyperreflexie, zvýšená teplota, pocení, myoklonie atd.).
4.6 Fertilita, těhotenství a kojení
Fertilita
Nejsou k dispozici žádné údaje o fertilitě. Vzhledem k nedostatků údajů nelze vyloučit riziko. Těhotenství
Ačkoli dextromethorphan se široce používá již dlouhou dobu, není k dispozici dostatek údajů o jeho používání během těhotenství.
Nicméně, podání centrálně působících antitusik na konci těhotenství, při vysokých dávkách i během krátkodobé léčby, pravděpodobně může vést k respirační depresi novorozence.
Během posledních tří měsíců těhotenství může dlouhodobé užívání dextrometorfanu u matky, bez ohledu na dávku, způsobit u novorozenců abstinenční příznaky.
Podávání tohoto léčivého přípravku se v těhotenství a u žen v reprodukčním věku, které nepoužívají antikoncepci, nedoporučuje.
Z důvodu přítomnosti alkoholu by ženy neměly tento lék užívat v průběhu těhotenství.
Kojení
Není známo, zda se dextrometorfan nebo jeho metabolity vylučuj í do lidského mateřského mléka.
Nicméně, po požití vyšší než terapeutické dávky jiných centrálních antitusik byl hlášen u několika kojenců výskyt hypotonie a apnoických pauz.
Riziko pro kojené novorozence/děti nelze vyloučit.
Proto je podávání tohoto léčivého přípravku během kojení kontraindikováno (viz bod 4.3).
4.7 Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje
Řidiči a pracovníci, kteří obsluhují stroje, by měli věnovat zvýšenou pozornost riziku ospalosti a závratí souvisejícímu s užíváním tohoto léku.
4.8 Nežádoucí účinky
Nežádoucí účinky jsou klasifikovány podle jejich četnosti výskytu podle MedDRA: velmi časté (>1/10), časté (>1/100 až <1/10), méně časté (>1/1000 až <1/100), vzácné (>1/10000 až <1/1000), velmi vzácné (<1/10000), není známo (z dostupných údajů nelze určit).
Gastrointestinální poruchy
Není známo: nevolnost, zvracení, zácpa.
Poruchy nervového systému
Není známo: závratě, ospalost.
Poruchy imunitního systému
Není známo: alergické reakce (svědivá vyrážka, kopřivka, Quinckeho edém, bronchospasmus).
Byly zaznamenány případy zneužití za účelem zábavy nebo pro halucinogenní účinky, zejména u dospívajících a mladých dospělých osob a u pacientů s anamnézou zneužívání léků nebo psychoaktivních látek (viz bod 4.4).
Hlášení podezření na nežádoucí účinky
Hlášení podezření na nežádoucí účinky po registraci léčivého přípravku je důležité. Umožňuje to pokračovat ve sledování poměru přínosů a rizik léčivého přípravku. Žádáme zdravotnické pracovníky, aby hlásili podezření na nežádoucí účinky na adresu:
Státní ústav pro kontrolu léčiv Šrobárova 48 100 41 Praha 10
Webové stránky: http://www.sukl .cz/nahlasit-nezadouci-ucinek
4.9 Předávkování
Příznaky:
- Nevolnost, zvracení, dystonie, neklid, zmatenost, ospalost, strnulost, nystagmus, tachykardie, ataxie, toxická psychóza s vizuálními halucinacemi, hyperexcitabilita.
V případě velkého předávkování: kóma, útlum dýchacího systému, křeče.
Léčba:
- u asymptomatických pacientů je možné v průběhu jedné hodiny po požití nadměrné dávky dextromethorfanu podat aktivní uhlí,
- u pacientů, kteří požili dextromethorfan a jsou utlumení nebo v kómatu lze podat naloxon v dávkách obvyklých pro léčbu předávkování opiáty,
- v případě křečí lze podat benzodiazepiny, v případě serotoninového syndromu lze použít benzodiazepiny a ochlazovací opatření pro zvládnutí hypertermie.
5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI
5.1 Farmakodynamické vlastnosti
Farmakoterapeutická skupina: Antitusika, kromě kombinací s expektorancii, opiové alkaloidy a deriváty.
ATC kód: R 05DA09.
Dextrometorfan je antitusikum-morfinový derivát s centrálním účinkem.
V doporučených terapeutických dávkách netlumí dýchací centrum, ale může způsobit návyk nebo závislost.
5.2 Farmakokinetické vlastnosti
Dextrometorfan se dobře resorbuje v gastrointestinálním traktu. Je částečně metabolizován v játrech. Vylučuje se močí v nezměněné formě nebo ve formě demethylovaného metabolitu.
Absorpce
Dextrometorfan se dobře resorbuje v gastrointestinálním traktu, tmax po perorálním podání je 1,5 - 3 hodiny.
Distribuce
Vzhledem k jeho lipofilnímu profilu je dextromethorfan široce distribuován do tkání, zejména na centrální úrovni, zatímco jeho méně lipofilní hlavní metabolit dextrorfan, je do centrálního nervového systému distribuován v mnohem menší míře.
Biotransformace a eliminace
Dextromethorfan po perorálním podání podléhá v játrech rychlému a masivnímu first-pass metabolismu.
Hlavním faktorem farmakokinetiky dextromethorfanu u zdravých dobrovolníků je geneticky kontrolovaná O-demetylace (CYD2D6).
Zdá se, že pro tento oxidační proces existují rozdílné fenotypy, což má za následek vysokou interindividuální variabilitu farmakokinetiky. Nezměněný dextromethorfan byl společně se třemi demetylovanými morfinanovými metabolity dextrorfanem (také známým jako 3-hydroxy-N-methylmorfinan), 3-hydroxymorfinanem a 3-methoxymorfinanem identifikován v moči v konjugované formě. Hlavním metabolitem je dextrorfan, který má také antitusickou aktivitu. U některých osob probíhá metabolismus pomaleji a v krvi i v moči u nich převládá nezměněný dextromethorfan.
5.3 Předklinické údaje vztahující se k bezpečnosti
Pro dextromethorfan nejsou k dispozici žádné spolehlivé údaje o teratogenitě u zvířat. Předklinické údaje z literatury neposkytují žádná další relevantní zjištění.
6. FARMACEUTICKÉ ÚDAJE
6.1 Seznam pomocných látek
Methylparaben, propylparaben, ethanol 96%, roztok maltitolu, punčové aroma, roztok hydroxidu sodného k úpravě pH, čištěná voda.
* Složení punčového aroma (23D260):
Ethanol, čistěná voda, karamelové barvivo E150, vanilka, citronová kůra.
6.2 Inkompatibility Neuplatňuje se
6.3 Doba použitelnosti
4 roky
6.4 Zvláštní opatření pro uchovávání
Tento léčivý přípravek nevyžaduje žádné zvláštní podmínky uchovávání.
6.5 Druh obalu a obsah balení
- 125 ml skleněná láhev jantarové barvy
- 150 ml skleněná láhev jantarové barvy
- 125 ml polyetylentereftalátová láhev
- 150 ml polyetylentereftalátová láhev
LDPE kryt, krabička.
K některým balením může být dodávána 5ml polystyrenová odměrná lžíce.
Na trhu nemusí být všechny velikosti balení.
6.6 Zvláštní opatření pro likvidaci přípravku
Žádné zvláštní požadavky.
7. DRŽITEL ROZHODNUTÍ O REGISTRACI
PIERRE FABRE MEDICAMENT 45 place Abel Gance 921 00 BOULOGNE,
FRANCIE
8. REGISTRAČNÍ ČÍSLO
36/645/07-C
DATUM PRVNÍ REGISTRACE/PRODLOUŽENÍ REGISTRACE
9.
Datum první registrace: 17.10. 2007
Datum posledního prodloužení registrace: 4.3.2015
10. DATUM REVIZE TEXTU
4.3.2015
7/7