PŘÍLOHA I

SOUHRN ÚDAJŮ O PŘÍPRAVKU

1. NÁZEV VETERINÁRNÍHO LÉČIVÉHO PŘÍPRAVKU

Torbugesic Vet 10 mg/ml injekční roztok pro koně, psy a kočky

2. KVALITATIVNÍ A KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ

1 ml obsahuje:

Léčivá látka:

Butorphanolum 10 mg

(ut Butorphanoli hydrogenotartras – 14,58 mg)

Pomocné látky:

Benzethonium-chlorid 0,1 mg/ml

Úplný seznam pomocných látek viz bod 6.1.

3. LÉKOVÁ FORMA

Injekční roztok.

Čirý, bezbarvý roztok.

4. KLINICKÉ ÚDAJE

4.1 Cílové druhy zvířat

Koně, psi, kočky.

4.2 Indikace s upřesněním pro cílový druh zvířat

KŮŇ

Jako analgetikum

Pro tlumení bolesti související s kolikou gastrointestinálního původu.

Jako sedativum

K sedaci po podání stanovených agonistů 2-adrenoceptoru (detomidine, romifidin).

Pro léčebné a diagnostické postupy jako jsou drobné chirurgické zákroky na stojícím zvířeti.

PES

Jako analgetikum

Pro tlumení mírné až střední viscerální bolesti a bolesti související s pooperačními postupy.

Jako sedativum

V kombinaci s medetomidin hydrochloridem.

Jako preanestetikum

Použití přípravku k preanestézii vedlo v závislosti na velikosti použité dávky ke snížení dávky anestetik používaných pro úvod do anestézie, jako je sodná sůl thiopentalu.

Jako součást anestetického režimu v kombinaci s medetomidinem a ketaminem.

KOČKA

Jako analgetikum

Pro tlumení mírné až stření viscerální bolesti. Pro předoperační použití k zajištění analgezie v průběhu operace. Pro pooperační analgezii po různých chirurgických úkonech.

Jako sedativum

V kombinaci s medetomidin hydrochloridem.

Jako součást anestetického režimu v kombinaci s medetomidinem a ketaminem.

4.3 Kontraindikace

Nepoužívat v případě známé přecitlivělosti na léčivou látku, nebo na některou z pomocných látek. Nepoužívat pro léčbu zvířat s těžkou dysfunkcí jater nebo ledvin.

Použití butorfanolu je kontraindikováno v případě poranění mozku, přítomností organických lézí na mozku a u zvířat trpících obstrukčními onemocněními dýchacího ústrojí, srdeční dysfunkcí nebo v případě křečových stavů.

KŮŇ

Kombinace butorfanol/detomidin

Kombinace by neměla být používána u koní postižených srdeční arytmií nebo bradykardií.

Kombinace způsobuje utlumení gastrointestinální motility, a proto by neměla být používána v případech koliky spojené s obstipací.

Z důvodu možného tlumícího účinku na respirační systém je přípravek kontraindikován u koní trpících rozedmou.

Viz také bod 4.7.

4.4 Zvláštní upozornění pro každý cílový druh

Butorfanol je určený k použití pro krátkodobou analgesii. Pro informace o trvání analgesie, kterou lze po podání přípravku očekávat, čtěte bod 5.1. V případě potřeby je možné butorfanol podávat opakovaně. V případech, kdy může být potřebné zajistit delší trvání analgesie, by měl být využit jiný léčivý přípravek.

U koček je butorfanol určen pro případy, kde je vyžadována krátko- až střednědobě působící analgesie. Pro informace o trvání analgesie, kterou lze po podání přípravku očekávat, čtěte bod 5.1. V závislosti na klinické odezvě může být přípravek podán opakovaně v rozmezí šesti hodin. V případě, že se nedostaví odpovídající analgetická odezva, by mělo být zváženo použití jiného analgetického přípravku, jako např. jiného vhodného opiátového analgetika nebo nesteroidního protizánětlivého přípravku. Zvyšování dávky nemusí způsobit prohloubení intenzity nebo délky trvání analgesie. Při použití jakékoliv jiné použité analgetické léčby by mělo být zohledněno působení butorfanolu na opiátové receptory, jak je popsáno v bodu 4.8.

Pokud je přípravek použit u koček samostatně, nedochází k významné hloubce sedace.

4.5 Zvláštní opatření pro použití

Zvláštní opatření pro použití u zvířat

PRO VŠECHNY CÍLOVÉ DRUHY

Butorfanol je derivát morfia a vykazuje tak opiátovou aktivitu.

Nebyla stanovena bezpečnost přípravku u štěňat, koťat a hříbat. Použití přípravku u těchto skupin by mělo být založeno na zvážení terapeutického prospěchu a rizika příslušným veterinárním lékařem.

Kvůli svým antitusickým vlastnostem může butorfanol vést k hromadění hlenu v respiračním traktu. Použití butorfanolu u zvířat trpících nemocemi spojenými se zvýšenou tvorbou hlenu v respiračním traktu by proto mělo být založeno na zvážení terapeutického prospěchu a rizika příslušným veterinárním lékařem.

Před každým použitím v kombinaci s agonisty α2-adrenoceptoru by měl být proveden poslech srdeční činnosti. Butorfanol v kombinaci s agonisty α2-adrenoceptoru by měl být u zvířat s kardiovasculárním onemocněním používán obezřetně. Mělo by být zváženo souběžné podání anticholinergních přípravků, např. atropinu.

KŮŇ

Použití přípravku v doporučené dávce může vést k přechodné ataxii nebo excitaci. Abyste při léčbě koní předešli poranění pacientů a ošetřujícího personálu, zvolte vhodné prostory pro podání přípravku.

KOČKA

Kočky by měly být k zajištění výpočtu správné dávky zváženy. Doporučuje se použití inzulinové injekční stříkačky nebo 1 ml injekční stříkačky s vhodnou stupnicí.

Zvláštní opatření určené osobám, které podávají veterinární léčivý přípravek zvířatům

Předcházejte náhodnému samopodání injekce. V případě náhodného sebepoškození injekčně aplikovaným přípravkem, vyhledejte ihned lékařskou pomoc a ukažte příbalovou informaci nebo etiketu praktickému lékaři. NEŘIĎTE MOTOROVÁ VOZIDLA. Opioidní antagonista (jako je např. naloxone) může být použit jako antidotum.

V případě potřísnění kůže nebo zasažení očí vypláchněte ihned velkým množstvím vody.

4.6 Nežádoucí účinky (frekvence a závažnost)

Po intramuskulární aplikaci může být v místě vpichu pozorována bolestivost.

KŮŇ

Nejčastějším nežádoucím účinkem je slabá ataxie, která může přetrvávat po dobu 3 až 10 minut. V případě kombinace přípravku s detomidinem se může dostavit mírná až těžká ataxie, ale v klinických studiích se ukázalo, že je nepravděpodobné, aby u koní došlo k ulehnutí. Je nutno dodržovat běžná opatření aby bylo zabráněno poranění koní.

Po aplikaci samotného přípravku může u přibližně 15 % koní nastat mírná sedace.

Butorfanol může rovněž mít nepříznivý účinek na motilitu gastrointestinálního traktu u koní, ačkoli nedochází k ovlivnění času průchodnosti gastrointestinálního traktu. Tyto účinky jsou závislé na podané dávce a obecně jsou mírné a přechodné.

Butorfanol může způsobit excitaci lokomočních reflexů (pacing).

Při použití v kombinaci s agonisty α2-adrenoceptoru může dojít k depresi kardiopulmonálního systému, což může mít v ojedinělých případech fatální následky.

PES

Může se dostavit deprese dechové a srdeční činnosti (projevující se snížením dechové frekvence, vývojem bradykardie a poklesem diastolického tlaku). Stupeň deprese je závislý na dávce.

Může dojít k mírné sedaci.

Vzácně lze pozorovat výskyt přechodné ataxie, anorexie a diarei.

Může dojít ke snížení gastrointestinální motility.

KOČKA

Může se dostavit deprese dýchání.

Po aplikaci přípravku se může dostavit excitace, úzkost, dezorientace, dysforie a mydriasa.

4.7 Použití v průběhu březosti, laktace nebo snášky

Nebyla stanovena bezpečnost veterinárního léčivého přípravku pro použití během březosti a laktace. Použití butorfanolu během březosti a laktace není doporučeno.

4.8 Interakce s dalšími léčivými přípravky a další formy interakce

Butorfanol může být použit v kombinaci s ostatními sedativy, jako jsou agonisté α2-adrenoceptoru (např. romifidin nebo detomidin u koní, medetomidin u psů a koček), pokud lze očekávat synergistické účinky. Při současném používání těchto látek je proto nezbytné snížit přiměřeně dávku (viz bod 4.9).

Kvůli antitusickým vlastnostem butorfanolu by neměl být přípravek použit s přípravky usnadňujícími vykašlávání, což by mohlo vést ke hromadění hlenu v dýchacích cestách.

Vzhledem k antagonistickým vlastnostem k opiátovému mí (μ) receptoru může butorfanol rušit analgetický efekt u zvířat, která již byla léčena čistě agonisty opiátového mí (μ) receptoru (morfin/oxymorfin).

4.9 Podávané množství a způsob podání

Kůň: intravenózní podání (i.v.)

Pes a kočka: intravenózní (i.v.), subkutánní (s.c.) a intramuskulární (i.m.) podání.

Pokud přípravek podáváte jako intravenózní injekci, nepodávejte jej jako bolus.

Při opakovaném s.c. nebo i.m. podání aplikujte na odlišná injekční místa.

Vyvarujte se příliš rychlému podání intravenózní injekce.

Počet odebraných dávek z lahvičky by měl být ≤ 40.

Pro informace ohledně délky trvání analgezie, kterou lze očekávat po léčbě, viz bod 5.1.

KŮŇ

Jako analgetikum

Butorfanol bez dalších léčivých látek

0,1 mg/kg (1 ml/100 kg ž.hm.) i.v. Dávku lze opakovat podle potřeby. Analgetický efekt nastupuje během 15 minut po aplikaci.

Jako sedativum

Butorfanol v kombinaci s detomidinem:

Detomidin hydrochlorid: 0,012 mg/kg ž.hm i.v., následovaný během 5 minut

Butorfanol: 0,025 mg/kg ž.hm. i.v.

Butorfanol v kombinaci s romifidinem:

Romifidin: 0,04 – 0,12 mg/kg ž.hm i.v., následovaný během 5 minut

Butorfanol: 0,02 mg/kg ž.hm. i.v.

PES

Jako analgetikum

Butorfanol bez dalších léčivých látek

0,2 – 0,3 mg/kg (0,02 – 0,03 ml/kg ž.hm.) i.v., i.m. nebo s.c.

Přípravek se aplikuje 15 minut před ukončením anestezie, aby došlo k analgetickému účinku ve fázi zotavení.

Opakujte dávku podle potřeby.

Jako sedativum

Butorfanol v kombinaci s metomidinem:

Butorfanol: 0,1 mg/kg (0,01 ml/kg ž.hm.) i.v. nebo i.m.

Medetomidin: 0,01 – 0,025 mg/kg ž.hm. i.v. nebo i.m.

Pro docílení sedace vyčkejte před zahájením léčebného zákroku 20 minut.

Jako premedikace/preanestetikum:

Pro sedaci a jako premedikace k barbiturátové anestézii

Butorfanol: 0,1 mg/kg (0,01 ml/kg ž.hm.) i.v. nebo i.m.

Medetomidin: 0,01 mg/kg ž.hm. i.v. nebo i.m.

Jako preanestetikum

Butorfanol podávaný samostatně pro analgézii psů

Butorfanol: 0,1 – 0,2 mg/kg (0,01 – 0,02 ml/kg ž.hm.) i.v., i.m. nebo s.c. aplikováno 15 minut před navozením anestezie.

Jako součást anestetického režimu v kombinaci s medetomidinem a ketaminem:

Butorfanol: 0,1 mg/kg (0,01 ml/kg ž.hm.) i.m.

Medetomidin: 0,025 mg/kg ž.hm. i.m., následováno po 15 minutách

Ketamin: 5 mg/kg ž.hm. i.m.

Pro zrušení účinků anestezie po použití této kombinace není doporučeno použití atipamezolu.

KOČKA

Jako analgetikum

Před operací:

Butorfanol: 0,4 mg/kg (0,04 ml/kg ž.hm.) i.m. nebo s.c.

Při použití intravenózních anestetik k úvodu do anestézie aplikujte butorfanol s 15 – 30 minutovým předstihem.

Při úvodu do anestézie za použití intramuskulárně podaných anestetik jako je acepromazin/ketamin nebo xylazin/ketamin aplikujte butorfanol 5 minut před aplikací anestetika. Pro více informací ohledně délky trvání analgezie viz bod 5.1.

Po operaci:

Aplikujte butorfanol 15 minut před vyvedením z anestézie:

buď: 0,4 mg/kg (0,04 ml/kg ž.hm.) s.c. nebo i.m.

nebo: 0,1 mg/kg (0,01 ml/kg ž.hm.) i.v.

Jako sedativum

V kombinaci s medetomidinem:

Butorfanol: 0,4 mg/kg (0,04 ml/kg ž.hm.) i.m. nebo s.c.

Medetomidin: 0,05 mg/kg ž.hm. s.c.

K šití ran by měla být použita další lokální anestezie.

Jako součást anestetického režimu:

V kombinaci s medetomidinem a ketaminem:

Intramuskulární podání:

Butorfanol: 0,4 mg/kg (0,04 ml/kg ž.hm.) i.m.

Medetomidin: 0,08 mg/kg ž.hm. i.m.

Ketamin: 5 mg/kg ž.hm. i.m.

Intravenózní podání:

Butorfanol: 0,1 mg/kg (0,01 ml/kg ž.hm.) i.v.

Medetomidin: 0,04 mg/kg ž.hm. i.v.

Ketamin: 1,25-2,50 mg/kg ž.hm. i.v. (závisí na požadované hloubce anestezie)

4.10 Předávkování (symptomy, první pomoc, antidota), pokud je to nutné

Nejdůležitější následek předávkování je vznik respirační deprese. Tu lze zvrátit antagonisty opioidních receptorů (např. naloxon).

Další možné příznaky předávkování jsou u koní neklid/sklon k excitaci, svalový třes, ataxie, hypersalivace, snížení gastrointestinální motility a křečové stavy. U koček jsou hlavními znaky předávkování poruchy koordinace, salivace a mírné křeče.

4.11 Ochranné lhůty

Kůň: Maso: Bez ochranných lhůt.

Mléko: Bez ochranných lhůt.

5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

Farmakoterapeutická skupina: Analgetika, deriváty morfinanu

ATCvet kód: QN02AF01

5.1 Farmakodynamické vlastnosti

Butorfanol tartarát (R(-) enantiomer) je centrálně působící analgetikum. Patří do skupiny agonistů-antagonistů opiátových receptorů v centrálním nervovém systému; je agonistou na kappa (κ) opioidního receptoru a antagonistou mí (μ) receptoru. Zatímco kappa (κ) receptory působí na analgézii, sedaci bez deprese kardiopulmonálního systému a tělesnou teplotu, mí (μ) receptory kontrolují supraspinální analgézii, sedaci a depresi kardiopulmonálního systému a tělesnou teplotu. Agonistická složka aktivity butorfanolu je desetkrát účinnější než složka antagonistická.

Nástup a trvání analgezie:

Analgezie obecně nastupuje 15 minut po podání u koní, psů a koček. Po podání jedné intravenózní dávky koním trvá analgezie běžně 15 – 60 minut, u psů je délka trvání analgezie 15 – 30 minut po jedné dávce podané intravenózně. U koček s viscerální bolestí byl prokázán analgetický efekt trvající 15 minut až 6 hodin po podání butorfanolu. U koček se somatickou bolestí je analgezie podstatně kratší.

5.2 Farmakokinetické údaje

U koní má butorfanol vysokou clearance (průměrně 1,3 l/h.kg) po intravenózním podání. Má krátký terminální biologický poločas (průměr < 1 hodina), což ukazuje, že 97% dávky je po intravenózním podání butorfanolu eliminováno v průměru za méně než 5 hodin.

U psů má butorfanol podaný intramuskulárně vysokou clearance (okolo 3,5 l/h.kg). Má krátký terminální biologický poločas (průměr < 2 hodiny), což ukazuje, že 97% dávky je po intramuskulárním podáno butorfanolu eliminováno v průměru za méně než 10 hodin. Farmakokinetika po opakované dávce a farmakokinetika po intravenózním podání nebyly studována.

U koček má butorfanol podávaný subkutánně nízkou clearance (< 1320 ml/kg.h). Má relativně dlouhý terminální biologický poločas (okolo 6 hodin), což ukazuje, že 97% dávky je eliminováno přibližně za 30 hodin. Farmakokinetika po opakované dávce nebyla studována.

Butorfanol je ve velké míře metabolizován v játrech a vylučuje se močí. Distribuční objem je velký, což naznačuje rozsáhlou distribuci do tkání.

6. FARMACEUTICKÉ ÚDAJE

6.1 Seznam pomocných látek

Benzenthonium-chlorid

Monohydrát kyseliny citronové

Natrium-citrát

Chlorid sodný

Voda na injekci

6.2 Inkompatibility

Studie kompatibility nejsou k dispozici, a proto tento veterinární léčivý přípravek nesmí být mísen s žádnými dalšími veterinárními léčivými přípravky.

6.3 Doba použitelnosti

Doba použitelnosti veterinárního léčivého přípravku v neporušeném obalu: 2 roky

Doba použitelnosti po prvním otevření vnitřního obalu: 28 dnů

6.4 Zvláštní opatření pro uchovávání

Uchovávejte lahvičku v krabičce aby byla chráněná před světlem.

6.5 Druh a složení vnitřního obalu

Papírová krabička s 1 injekční lahvičkou z tmavého skla typu I o objemu 10 nebo 50 ml s chlorbutylovou zátkou a hliníkovou pertlí.

Na trhu nemusí být všechny velikosti balení.

6.6 Zvláštní opatření pro zneškodňování nepoužitého veterinárního léčivého přípravku nebo odpadu, který pochází z tohoto přípravku

Všechen nepoužitý veterinární léčivý přípravek nebo odpad, který pochází z tohoto přípravku, musí být likvidován podle místních právních předpisů.

7. DRŽITEL ROZHODNUTÍ O REGISTRACI

Zoetis Česká republika, s.r.o., Stroupežnického 17, 150 00 Praha 5, Česká republika

8. Registrační číslo(a)

96/012/13-C

9. Datum registrace/ prodloužení registrace

27. 3. 2013

10. DATUM REVIZE TEXTU

Červen 2013

DALŠÍ INFORMACE

Veterinární léčivý přípravek je vydáván pouze na předpis.