4.4

Zvláštní upozornění (pro každý cílový druh)

Má-li jednotlivé zvíře tak nízký příjem krmiva, že nelze doporučené dávky dosáhnout, je třeba přistoupit k parenterální léčbě.

4.5

Zvláštní opatření pro použití

4.5i)

Zvláštní opatření pro použití u zvířat

Byla zaznamenána zkřížená rezistence mezi tilmikosinem a jinými makrolidovými antibiotiky. Použití přípravku by mělo být založeno na výsledku testu citlivosti zohlednit oficiální a místní pravidla antibiotické politiky. Vzhledem k pravděpodobné variabilitě (čas, zeměpisné faktory) ve výskytu rezistence bakterií vůči tiamulinu by mělo použití přípravku vycházet z bakteriologického odběru vzorků a testování citlivosti. Nesprávné použití přípravku může zvýšit prevalenci bakterií rezistentních na tilmikosin a může snížit účinnost léčby látkami příbuznými tilmikosinu.

4.5ii)

Zvláštní opatření určené osobám, které podávají veterinární léčivý přípravek zvířatům

Zabraňte náhodnému požití přípravku.

Lidé se známou přecitlivělostí na makrolidová antibiotika by se měli vyhnout kontaktu s veterinárním léčivým přípravkem.

Při kontaktu s kůží může přípravek způsobit její přecitlivělost. Přípravek může vyvolat podráždění kůže a očí. Zabraňte přímému kontaktu s pokožkou. Při míchání přípravku do krmiva a při manipulaci s přípravkem použijte ochrannou kombinézu, brýle a nepropustné rukavice. Zasažené části kůže omyjte vodou. Při zasažení očí přípravkem je třeba oko ihned důkladně vypláchnout vodou. V případě náhodného požití přípravku, nebo pokud se po přímém kontaktu s přípravkem objeví příznaky jako např. kožní vyrážka, vyhledejte ihned lékařskou pomoc a ukažte příbalovou informaci nebo etiketu praktickému lékaři.

Otok tváře, rtů či očí nebo potíže s dýcháním jsou vážné příznaky
a vyžadují okamžitou lékařskou péči.

Pokud při manipulaci s přípravkem hrozí riziko vdechování prachu z přípravku, použijte buď jednorázový respirátor vyhovující evropské normě EN149 nebo respirátor sloužící pro více použití vyhovující normě EN140 vybavený filtrem podle normy EN143.

Toto upozornění je obzvláště důležité pro míchání na farmách, kde je riziko vystavení se prachu vyšší.

4.6

Nežádoucí účinky (frekvence a závažnost)

Zvířata, kterým se podává medikované krmivo, mohou mít snížený příjem krmiva (nebo příjem krmiva zcela odmítat). Tento jev je přechodný.

Vyskytne-li se alergická reakce, léčba by měla být zastavena.

4.7

Použití v průběhu březosti a laktace

Laboratorní studie na krysách neprokázaly teratogenní, fetotoxické/embryotoxické účinky tilmikosinu. U dávek blížících se terapeutickému dávkování byla nicméně pozorována maternální toxicita. U prasnic lze přípravek používat bez ohledu na stupeň březosti.

U chovných kanců nebyla bezpečnost veterinárního léčivého přípravku stanovena.

4.8

Interakce s dalšími léčivými přípravky a další formy interakce

Nepoužívejte souběžně s jinými makrolidy a linkosamidy.

Nepoužívejte souběžně s bakteriostatickými antimikrobiálními činidly.

Tilmikosin může snížit antibakteriální aktivitu beta-laktamových antibiotik.

4.9

Podávané množství a způsob podání

Pro perorální podání v medikovaném krmivu

Přípravek je třeba přidávat do malého množství krmiva určeného k okamžité spotřebě jednotlivými zvířaty. Pro léčbu skupin prasat používejte odpovídající premix zamíchaný v medikovaném krmivu výrobcem takového krmiva s povolením k výrobě medikovaných krmiv. Prasata, která mají podstoupit léčbu, je třeba oddělit od ostatních zvířat a léčit samostatně. Požadované množství přípravku je třeba důkladně smíchat s denní dávkou krmiva pro každé jednotlivé prase. Krmivo obsahující perorální granule je třeba podávat v jedné krmné dávce během doporučeného období.

Jednotlivým prasatům je třeba podávat 16 mg tilmikosinu na kg živé hmotnosti, což odpovídá 160 mg přípravku / kg živé hmotnosti, jedenkrát denně po dobu 15 dní. Aby nedošlo k poddávkování, je třeba určit živou hmotnost co možná nejpřesněji a je třeba odhadnout množství krmiva, které prase pravděpodobně spotřebuje. Správné množství přípravku se přidá do odhadovaného množství denní dávky krmiva pro každé prase, a to v kbelíku nebo podobné nádobě a důkladně se promíchá. Přípravek je třeba přidávat pouze do suchého nepeletovaného krmiva.

4.10

Předávkování (symptomy, první pomoc, antidota)

Předávkování se projevuje zvracením a kardiovaskulárním kolapsem.

4.11

Ochranné lhůty

Maso: 21 dnů

5.

FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

Farmakoterapeutická skupina: antibakteriální léčiva pro systémovou aplikaci, makrolidy, tilmikosin

ATCvet kód: QJ01FA91

5.1

Farmakodynamické vlastnosti

Tilmikosin je semi-syntetické antibiotikum ze skupiny makrolidů. Předpokládá se, že inhibuje in vivo a in vitro syntézu bílkovin bakterií, aniž by měl vliv na syntézu nukleové kyseliny bakterií. Má většinou bakteriostatický účinek. Na Pasteurella spp. působí baktericidně.

Tilmikosin má široké spektrum účinku proti grampozitivním organismům a zejména je účinný proti Pasteurella multocida, Actinobacillus pleuropneumoniae a organismům rodu Mycoplasma izolovaných z prasat. Tilmikosin je do určité míry účinný proti některým gramnegativním mikroorganismům.

Byla pozorována zkřížená rezistence mezi tilmikosinem a jinými antibiotiky ze skupiny makrolidů.

Makrolidy inhibují syntézu bílkovin tím, že se reverzibilně vážou na podjednotku 50S ribozomu. Růst bakterií je inhibován indukcí oddělení peptidyl transferové RNA od ribozomu během elongační fáze.

Ribozomální metyláza, kódovaná genem erm, může vyvolat rezistenci na makrolidy změnou vazebného místa ribozomů.

Gen mef kóduje mechanismus efluxu, který rovněž vyvolává střední stupeň rezistence.

Rezistenci způsobuje také efluxní pumpa, prostřednictvím které jsou makrolidy aktivně vylučovány z buňky. Tato efluxní pumpa je kódována geny acrAB nesenými na chromozómech. Rezistence druhů rodu Pseudomonas a jiných gramnegativních bakterií, enterokoků a stafylokoků může být vyvolána chromozomálně řízenou změnou propustnosti nebo přijmu léku.

5.2

Farmakokinetické údaje

Absorpce: Po perorálním podání prasatům v krmivu v dávce 400 ppm (odpovídající přibližně 21,3 mg/kg/den) je tilmikosin rychle distribuován ze séra do míst s nižším pH. Maximální koncentrace v séru (0,23±0,08 µg/ml) byla zaznamenána desátý den medikace, ale u tří zvířat z dvaceti nebyly zjištěny koncentrace vyšší než mez stanovitelnosti (0.10 µg/ml). Mezi druhým až čtvrtým dnem se výrazně zvýšila koncentrace v plicích, ale v následujících čtyřech dnech žádné výrazné změny nebyly zaznamenány. Maximální koncentrace v plicní tkáni (2,59±1,01 ppm) byla zaznamenána desátý den medikace.

Distribuce: Po perorálním podání je tilmikosin distribuován do celého organismu, přičemž vysoké koncentrace jsou zjišťovány v plicích a makrofázích plicní tkáně. Dále je distribuován do tkání jater a ledvin.

Biotransformace: Vzniká několik metabolitů. Převažující metabolit je označován jako T1. Velká část tilmikosinu je však vylučována v nezměněné formě.

Eliminace: Po perorálním podání je tilmikosin vylučován zejména žlučí do stolice, ale malé množství je vylučováno močí.

6.

FARMACEUTICKÉ ÚDAJE

6.1

Seznam pomocných látek

Kukuřičné klasy

Tekutý parafin

Glyceromakrogol-ricinoleát

Kyselina fosforečná, koncentrovaná pro úpravu pH

6.2

Inkompatibility

Nepřimíchávejte do krmiva obsahujícího bentonit.

Studie kompatibility nejsou k dispozici, a proto tento veterinární léčivý přípravek nesmí být mísen s žádnými dalšími veterinárními léčivými přípravky.

6.3

Doba použitelnosti

Doba použitelnosti veterinárního léčivého přípravku v neporušeném obalu: 3 roky.

Doba použitelnosti po prvním otevření vnitřního obalu: 3 měsíce.

Doba použitelnosti po zamíchání do sypkého nebo peletovaného krmiva: 24 hodin.

Uchovávejte v původním obalu, aby byl chráněn před vlhkostí.

6.4

Zvláštní opatření pro uchovávání

Uchovávejte při teplotě do 30 °C.
Uchovávejte v původním obalu, aby byl chráněn před vlhkostí.

6.5

Druh a složení vnitřního obalu

Balení po 0,25 kg nebo 1 kg v třívrstvém papírovém vaku s polyethylenovou vložkou.

Na trhu nemusí být všechny velikosti balení.

6.6

Zvláštní opatření pro zneškodňování nepoužitého veterinárního léčivého přípravku nebo odpadu, který pochází z tohoto přípravku

Všechen nepoužitý veterinární léčivý přípravek nebo odpad, který pochází z tohoto přípravku, musí být likvidován podle místních právních předpisů.

7.

DRŽITEL ROZHODNUTÍ O REGISTRACI

Huvepharma N.V.

Uitbreidingstraat 80

2600 Antverpy

Belgie

8.

REGISTRAČNÍ ČÍSLO

96/056/10-C

9.

DATUM REGISTRACE/ PRODLOUŽENÍ REGISTRACE

7. 12. 2010/27. 8. 2014

10.

DATUM REVIZE TEXTU

Srpen 2014

DALŠÍ INFORMACE

Veterinární léčivý přípravek je vydáván pouze na předpis.