sp.zn sukls117816/2009

SOUHRN ÚDAJŮ O PŘÍPRAVKU

1.    NÁZEV PŘÍPRAVKU Tilade Mint

Suspenze k inhalaci v tlakovém obalu

2.    KVALITATIVNÍ A KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ

Jedna odměřená dávka obsahuje nedocromilum natricum 2 mg. Úplný seznam pomocných látek viz bod 6.1.

3. LÉKOVÁ FORMA

Suspenze k inhalaci v tlakovém obalu (obsahující sodnou sůl nedokromilu ve formě suspenze v bezfreonovém nosiči HFA 227).

Popis přípravku: suspenze léčivé látky v propelentu, po jeho odpaření žlutý zbytek.

4.    KLINICKÉ ÚDAJE

4.1    Terapeutické indikace

Přípravek Tilade Mint je indikován k léčbě bronchiálního astmatu, včetně astmatu indukovaného tělesnou zátěží a bronchospasmu vyvolaného řadou podnětů, např. studeným vzduchem, vdechnutím alergenů, škodlivými látkami v atmosféře a jinými dráždivými látkami. Přípravek Tilade Mint je určen k pravidelné profylaktické terapii a nikoli k symptomatické léčbě akutního astmatického záchvatu.

V komplexní terapii astmatu zlepšuje přípravek Tilade Mint plicní funkce, snižuje frekvenci a tíži záchvatů a omezuje bronchospasmus, kašel a nadměrnou reaktivitu bronchů. U pacientů s již léčeným astmatem je možno přípravek Tilade Mint přidat ke všem současně užívaným léčivům, což bude v mnoha případech znamenat další terapeutický přínos. Až se tento příznivý efekt přípravku Tilade Mint plně projeví, lze někdy průvodní léčbu postupně redukovat nebo ji vysadit.

4.2    Dávkování a způsob podání

Přípravek Tilade Mint je určen k pravidelnému dennímu užívání a neslouží k léčbě symptomů akutního bronchospasmu.

Přípravek Tilade Mint je určen k inhalačnímu podání.

Dospělí (včetně osob vyššího věku), dospívající a děti starší 2 let:

Doporučené dávkování představuje dvě aplikace, tj. 4 mg 2 - 4krát denně a lze jej dále upravit v rámci tohoto rozmezí podle potřeb pacienta. Obvyklou udržovací dávkou j sou dvě aplikace 2krát denně, ale u těžší formy astmatu nebo pro získání počáteční kontroly symptomů, mohou být zapotřebí 2 aplikace 4x denně.

Přípravek Tilade Mint, podaný v jedné dávce o dvou aplikacích (4 mg sodné soli nedokromilu) pár minut před expozicí rizikovému faktoru, skýtá po dobu několika hodin ochranu před bronchospasmem vyvolaným tělesnou zátěží, studeným vzduchem, inhalovanými alergeny, škodlivinami v ovzduší a jinými dráždivými látkami.

Celková dávka 16 mg, tj. 8 aplikací za den, by neměla být překročena.

4.3    Kontraindikace

Hypersenzitivita na léčivou látku nebo kteroukoli pomocnou látku uvedenou v bodě 6.1.

4.4    Zvláštní upozornění a opatření pro použití

Přípravek Tilade Mint není určen k léčbě akutního záchvatu bronchospasmu.

4.5    Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce

Při společném užití přípravku Tilade Mint s řadou dalších léků včetně perorálních a inhalačních beta-adrenergních agonistů, inhalačních a perorálních kortikosteroidů, teofylinu a ostatních metylxantinů a ipratropium bromidu nebyly dosud zaznamenány žádné závažné interakce u člověka ani u zvířat.

4.6    Fertilita, těhotenství a kojení

Dosavadní zkušenosti naznačují, že přípravek nemá žádný vliv na vývoj plodu. Přesto by měl být v období těhotenství (zejména v prvním trimestru) a při kojení používán s opatrností.

Na základě studií na zvířatech a s přihlédnutím k fyzikálně chemickým vlastnostem sodné soli nedokromilu může pouze zanedbatelné množství této látky pronikat do lidského mateřského mléka. Nejsou k dispozici žádné informace, které by svědčily o tom, že užívání sodné soli nedokromilu kojícími matkami má nežádoucí vliv na jejich dítě.

4.7    Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje

Přípravek Tilade Mint nemá žádný vliv na schopnost řídit nebo obsluhovat stroje.

4.8    Nežádoucí účinky

Nežádoucí účinky jsou seřazenypodle výskytu následovně:

Velmi časté (> 1/10); časté (> 1/100 až < 1/10); méně časté (> 1/1 000 až < 1/100); vzácné (> 1/10 000 až < 1/1 000); velmi vzácné (< 1/10 000), neznámé (z dostupných údajů nelze zjistit).

Poruchy nervového systému Velmi časté: bolest hlavy;

Časté: dysgeuzie.

Respirační, hrudní a mediastinální poruchy Velmi časté: kašel, bronchospasmus.

Gastrointestinální poruchy

Velmi časté: bolest břicha, zvracení, nauzea;

Časté: dyspepsie.

Hlášení podezření na nežádoucí účinky

Hlášení podezření na nežádoucí účinky po registraci léčivého přípravku je důležité. Umožňuje to pokračovat ve sledování poměru přínosů a rizik léčivého přípravku. Žádáme zdravotnické pracovníky, aby hlásili podezření na nežádoucí účinky na adresu:

Státní ústav pro kontrolu léčiv Šrobárova 48 100 41 Praha 10

Webové stránky: www.sukl.cz/nahlasit-nezadouci-ucinek

4.9    Předávkování

Studie na zvířatech nepřinesly žádné důkazy o toxickém působení přípravku Tilade Mint dokonce ani při vysokých dávkách, a ani rozsáhlé studie neodhalily žádné bezpečnostní riziko spojené s podáváním tohoto léku lidem.

Není tedy pravděpodobné, že by předávkování způsobilo nějaké problémy. Při podezření na předávkování je na místě podpůrná léčba, zaměřená na zvládnutí závažných symptomů.

5.    FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

Farmakoterapeutická skupina: Antiastmatikum, ATC kód: R03BC03

5.1    Farmakodynamické vlastnosti

Sodná sůl nedokromilu (přípravek Tilade Mint) je pyranochinolinový derivát, který inhibuje aktivitu celé řady buněk zánětlivé odpovědi, o nichž je známo, že se uplatňují při vzniku astmatu. Sodná sůl nedokromilu inhibuje uvolňování mediátorů zánětu a chemotaktickou odpověď eosinofilů a neutrofilů. Cytokiny představují skupinu bílkovinných molekul s rozmanitým spektrem silných zánětlivých účinků. Jejich uvolňování z buněk typu lidských alveolárních makrofágů, bronchiálních epiteliálních buněk a mastocytů je sodnou solí nedokromilu výrazně potlačeno. Tato sloučenina také zabraňuje uvolňování preformovaných mediátorů, např. histaminu, a promptně syntetizovaných eikosanoidů z žírných buněk. Aktivace senzorických nervů v izolovaném bronchiálním svalu navodí bronchokonstrikci a tato odpověď je sodnou solí nedokromilu rovněž inhibována. Na zvířecích modelech tlumí sodná sůl nedokromilu tvorbu edému v dýchacích cestách při antigenem vyvolaném bronchospasmu, inhibuje pozdní fáze alergické odpovědi, bronchiální hyperreaktivitu a kašel indukovaný působením kyseliny citrónové. Navíc potlačuje i nadměrnou reaktivitu bronchů vyvolanou nespecifickými látkami, jako například cigaretovým kouřem nebo oxidem siřičitým. Je-li přípravek podán po časné alergické reakci, může rovněž tlumit pozdní reakci a bronchiální hyperreaktivitu. U astmatiků sodná sůl nedokromilu inhibuje antigenem navozenou okamžitou i pozdní fázi alergické odpovědi a bronchiální hyperreaktivitu. Tento lék je rovněž schopen potlačit pozdní alergickou reakci, je-li aplikován po reakci časné. Sodná sůl nedokromilu skýtá ochranu před bronchospasmem vyvolaným nespecifickými faktory, jako například tělesnou zátěží, hustou mlhou, studeným vzduchem, adenosinem či oxidem siřičitým. Uvolňování histaminu do lumina bronchů, ke kterému dochází po střetu s antigenem nebo hyperosmolárním roztokem NaCl, je při léčbě sodnou solí nedokromilu významně omezeno. Protizánětlivé účinky tohoto léku u astmatiků lze demonstrovat jeho schopností inhibovat antigenem vyvolaný přísun eosinofilů v tekutině získané laváží a zredukovat počet aktivovaných eozinofilů v bronchiální submukóze po 16 týdnech léčby.

5.2    Farmakokinetické údaje

Po vdechnutí se sodná sůl nedokromilu (stejně jako ostatní inhalační léčiva) ukládá v průběhu celého dýchacího ústrojí (v plicích přibližně 10 - 18 %), z něhož se asi 5 % podané dávky vstřebá. Pro inhalační aplikaci je charakteristické to, že značná část podané dávky je bezprostředně spolknuta nebo se do polykacích cest dostane později z velkých cest dýchacích díky mukociliární očistě. Z trávicího ústrojí se vstřebá pouze malé množství sodné soli nedokromilu (2 - 3 %). Protože průměrná rychlost vstřebávání z dýchacího ústrojí je nižší než průměrná rychlost vylučování žlučí a močí, konečný plazmatický poločas je odrazem rychlosti vstřebávání v plicích. Léčivo je z oběhu dostatečně rychle odstraňováno, takže další dávky podané podle doporučeného schématu nevedou ke kumulaci.

Sodná sůl nedokromilu se reverzibilně váže (až z 89 %) na bílkoviny krevní plazmy, u zvířat je tento vázaný podíl nižší. U lidí ani u zvířat není metabolizován. Vylučuje se v nezměněné podobě močí (u lidí přibližně 70 %) a stolicí (u lidí kolem 30 %). Zatímco plazmatická koncentrace klesá rychle (to znamená na 10 % maximálních hodnot za 8 hodin) a 90 % látky je vyloučeno močí během 12 hodin, úplná eliminace stolicí může trvat až 3 dny.

Farmakokinetický profil sodné soli nedokromilu je u zdravých dobrovolníků podobný jako u pacientů s astmatem.

5.3 Předklinické údaje vztahující se k bezpečnosti přípravku

Studie na zvířatech neodhalily žádné toxické účinky v souvislosti s podáváním sodné soli nedokromilu dokonce ani při vysokých dávkách.

6.    FARMACEUTICKÉ ÚDAJE

6.1    Seznam pomocných látek

Povidon 40 Makrogol 600 Levomenthol Apafluran (HFA 227)

6.2    Inkompatibility

Neuplatňuje se.

6.3    Doba použitelnosti

2 roky

6.4    Zvláštní opatření pro uchovávání

Uchovávejte při teplotě do 30 °C. Chraňte před chladem nebo mrazem. Chraňte před přímým slunečním světlem.

Nádobka je pod vysokým tlakem a nesmí se propichovat nebo vhazovat do ohně, ani když je prázdná.

6.5    Druh obalu a obsah balení

Hliníková tlaková nádoba s dávkovacím ventilem vložená buď do standardního rozprašovače z umělé hmoty s modrým víčkem nebo do rozvíracího rozprašovače Syncroner se zeleným víčkem, papírová krabička.

Velikost balení:

112 odměřených dávek (Tilade Mint se standardním rozprašovačem)

2x 112 odměřených dávek (Tilade Mint se Syncronerem)

6.6    Zvláštní opatření pro likvidaci přípravku a pro zacházení s ním

Přípravek je určen k dlouhodobé preventivní léčbě, bez ohledu na akutní výskyt potíží a není určen k léčbě akutně vzniklého záchvatu.

Před prvním použití je nutné inhalátor přezkoušet čtyřmi stlačeními.

Pokud nebyl inhalátor používán po dobu minimálně 3 dnů, je nutné jej před vlastní aplikací přezkoušet dvěma stlačeními.

Standardní aplikátor

Před použitím se nejprve sejme modrý ochranný kryt a inhalátor se důkladně protřepe. Poté se po výdechu (ne naplno a ne skrz inhalátor) vloží inhalátor do úst a obemkne rty. V průběhu pomalého a hlubokého nádechu je kovová nádobka pevně stlačena a nádech je dokončen. Poté se inhalátor vyjme z úst a dech se zadrží po dobu 10 sekund nebo tak dlouho, dokud to nebude nepříjemné. Pak se vydechne. Postup od prvního výdechu přes inhalaci aerosolu do druhého výdechu je možno zopakovat při dalším použití.

Syncroner

Syncroner je konstruován tak, aby došlo k plnému využití účinku přípravku, který se z inhalátoru uvolní. Před použitím se nejprve sejme zelený ochranný kryt a inhalátor se důkladně protřepe. Inhalátor se otevře do správné polohy (zaklapnutí). Poté se po výdechu (ne naplno a ne skrz inhalátor) vloží inhalátor do úst a obemkne rty. V průběhu pomalého a hlubokého nádechu je kovová nádobka pevně stlačena a nádech je dokončen. Poté se inhalátor vyjme z úst a dech se zadrží po dobu 10 sekund nebo tak dlouho, dokud to nebude nepříjemné. Pak se vydechne. Postup od prvního výdechu přes inhalaci aerosolu do druhého výdechu je možno zopakovat při dalším použití.

Je velmi důležité udržovat plastikový náustek v čistotě, aby se předešlo usazování nadbytečné práškové suspenze. Návod k použití a k čištění je uveden v příbalové informaci.

Přípravek Tilade Mint se standardním náustkem je možno používat v kombinaci s velkoobjemovými retenčními komorami. Tato pomůcka může být užitečná zejména u dětí a u těch nemocných, kteří mají potíže s dechovou koordinací.

Přípravek Tilade Mint s náustkem Syncroner (prostorovým nástavcem s otevřenou horní částí) se pro použití s těmito retenčními komorami nehodí.

Veškerý nepoužitý léčivý přípravek nebo odpad musí být zlikvidován v souladu s místními požadavky.

7. DRŽITEL ROZHODNUTÍ O REGISTRACI

sanofi-aventis, s.r.o., Evropská 846/176a, 160 00 Praha 6, Česká republika

8.    REGISTRAČNÍ ČÍSLO

14/306/89-S/C

9.    DATUM PRVNÍ REGISTRACE / PRODLOUŽENÍ REGISTRACE

Datum první registrace: 11. 12. 1989

Datum posledního prodloužení registrace: 27.5.2015

10. DATUM REVIZE TEXTU

27.5.2015

5