Informace pro variantu: Tetragal 100/33 Mg/G, zobrazit další variantu

Vyberte variantu přípravku:

1. Tetragal 100/33 Mg/G
2. Tetragal 100/33 Mg/G

Nejsou.

4.5. Zvláštní opatření pro použití

Zvláštní opatření pro použití u zvířat

Předepsanou dávku léku se doporučuje zhomogcnizovat s malým množstvím krmiva a následně směs smíchat se zbytkem krmiva.

Zvláštní opatření určené osobám, které podávají veterinární léčivý přípravek zvířatům

Při přípravě směsi přípravku s krmivem je zapotřebí si chránit pokožku a sliznici a zabránit víření prachových komponent.

4.6. Nežádoucí účinky (frekvence a závažnost)

V ojedinělých případech se mohou vyskytnout kožní alergické reakce, které po ukončení aplikace léku zmizí.

4.7. Použití v průběhu březosti, laktace a snášky

Použití léku u gravidních zvířat se ve všeobecnosti nedoporučuje.

4.8. Interakce s dalšími léčivými přípravky a další formy interakce

Lék se nesmí aplikovat současně, 3 dni před a 3 dni po aplikaci monenzinu, narazí nu,

salinomycinu. Lék není kompatibilní s léky obsahujícími monensin, narazin nebo

salinomycin.

Absorpce chlortetracyklinu je negativně ovlivněna přítomností dvoj- atrojmocných

iontů (vápník, železo, měď a hliník), protože se vytvářejí neúčinné cheláty.

Při současném podání penicilínových antibiotik dochází k vzájemnému antagonismu.

Při současném podání tiamuiinu a monensinu se projevují toxické účinky na játra (jen u

samic), hydroskopická degenerace myokardu a vakuolární degenerace kosterních svalu.

4.9. Podávané množství a způsob podání:

Obecná terapeutická dávka léku: 3 kg přípravku/1 krmiva, tj.4-5 mg THF-f 12-15mg CTC/kgž.hm.

Dávka při léčbě pncumonií (Actinohacillus pleuropiieumoiuae) a proliferative cnteropatie (Lawsonia intracellularis): 4,5 kg přípravku/1 krmiva, tj. 6-7,5mg THF+18-22.5mg CTC/ kg ž.hm.

Lék se podá\ á po dobu 7-10 dní, pcrorálně, homogenně zamíchaný v krmivu. Podávat pouze individuálně.

4.10. Předávkování (symptomy, první pomoc, antidota), pokud je to nutné

Předávkování a intoxikace lékem TETRAGAL 100/33 mg/g perorální prášek ad us. vet. jsou nepravděpodobné díky relativně vysokým hodnotám LD50 účinných látek po p.o. aplikaci. Účinek se však mnohonásobnými dávkami nezvyšuje.

4.11. Ochranné lhůty

maso prasat 10 dnů

5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

Fannakotcrapcutická skupina: Antibiotikum

ATC vet kod: QJ01AA53 - Chlortetracycline combinations.

Chlortetracyklin je bakteriostatické antibiotikum patřící do tetracyklinové skupiny, které působí inhibicí prolcosyntézy.

Tiamulin je bakteriostatické diterpenové antibiotikum odvozené od pleuromutilinu, které působí inhibicíproteosyntezy.

5.1. Farmakodynamické vlastnosti

Tiamulin je semisyntetické diterpenové antibiotikum odvozené od pleuromulinu produkovaného kmeny hub Pleurotus nnttilis a Clitopi/us posseckerianus. Mechanismus účinku tiamuiinuspočívá v inhibicí proteosyntezy citlivých mikroorganismů tvorbou fyziologicky inaktivních polypeptidových řetězců iniciačního komplexu, které buňka rozkládá, čímž se blokuje elongace.

Tiamulin se ve veterinární medicine používá \ prevenci a terapii dyzentérie, spirochetóz tlustého střeva, enterokolitid, enzootických bronchopneumonií a mykoplazmových artritid prasat. Mezi citlivékmeny patří mykoplazmy, spirochety, G bakterie (Staphylococcus spp., Streptococcus spp., Clostridium spp., Corxnchacterium,

Eiysipelothrix, Listeria) i G" bakterie (Pasteurclla, Klebsiella, Haemophilus, Fusobacteriiim, Campylobacter, Beteteroides spp.) Za rezistentní se považují ty kmeny, kterých hodnota MIC (breakpoint) překročí hodnotu 16 pg/ml.

Kombinace tiamuiinua chlortctracyklinu vykazuje výrazné /výšení antibakteriálního působení, přičemž faktor synergismu se pohybuje v rozmezí 2-8 (kmeny Mycoplasma hyopnciimoiuae, Actiiiobacillus pleuropneumoniae, Paslereulla multocida, Haemophilus parasuis) u kmenu Bordetella hronchiseptica 2-500.

Rezistence na tiamulin vzniká postupně a velmi pomalu. Byla popsána u následujících kmenů patogenů: Mycoplasma iowae (invitro, zkřížená s makrolidovými antobiotiky), Brachyspira hyodysenteiiae, Pastcureiia multocida subspecies multocida, Actinobacillus pleuropneumoniae, LI. pleuropneumoniae a Clostridium sporogenes.

Chlortetracyklin je širokospektrální antibiotikum ze skupiny tetracyklinu. Jeho antibakteriální účinek spočívá v inhibicí proteosyntezy mikroorganizmu. Molekula substance se naváže na 30S podjednotku mikrobiálního ribozomu, čímž blokuje vazbu komplexu aminoacyl-tRNA na komplex mRNA ■ ribozom. Afinita ribozomálnich 80S podjednotek k chlortetracyklinu je nízká.

Ve veterinární praxi se chlortetracyklin používá v terapii infekcí způsobených zástupci rodu Pasteurella. Cryptosporidia, Anaplasma, Coccidioides, Pseudomonas, Streptococcus, Staphylococcus a jinými. Taktéž účinkuje vůči rikétsiím, mykoplazmám

a chlamydiím.

Působí bakteriostaticky na G aj G~ bakterie, hraniční hodnoty MIC (MIC breakpoints) pro Escherichia coli, Enicrococcus, Coliphages jsou MIC > 16 ja g/ml (rezistentní kmeny), 4 < MIC > 16 jag/ml (středně rezistentní kmeny) a MIC < 4 jag/ml (citlivé kmeny). Ve všeobecnosti jsoucitlivékmeny Pastereuila spp., Salmonella spp., Cryptosporidia spp., A nap I as m a spp., Coccidioides.

Hodnoty MIC pre kombináciu antibiotik v Heku (kombinácia CTC + tiamulin)

V mnohých patogénov sa dokázala synergická aktivita tiamuiinu a chlortetracyklinu

patogen	MIC [jug/ml]			faktor svnergizmu
	tiamulin	chlortetracyk­lin	kombinace antibiotik
Mycoplasma hyopneumoniae	0,13	2,0	0,016 1,0	8-2
Actinobacillus	3,9	0,45	0,45 / 0,22	8- 2

pleuropneumoniae
Pastereulla multocida	7,8	0,9	1,9 / 0,22	4
Haemophilus petrositis	0,9	3,9	0.45 / 0,45	2-8
Bordetella bronchiseptica	250	0,45	0,45 / 0,22	500 - 2

Rezistence vůči chlortetracyklinu má dva mechanizmy: omezení transportu antibiotik do buňky mikroorganizmu a snížení citlivostitranslačního aparátu buňky. Za omezení transportu léčivado buňky jsou zodpovědné R-plazmidy. Plazmidová rezistence se dobře přenáší hlavně ve střevě při konjugaci jednotlivých rezistentních mikroorganismu s citlivýmibuňkami. Tato rezistence je zkřížená vůči demeklocyklinu, metacyklinu, oxytetracyklinu a tetracyklinu. Výjimku tvoří minocyklin. Popsaná byla rezistence na kmen> Salmonella (somatická seroskupina B), Pediococcus halophilus a Cemella haemolysans, Euhacterium u prasat, Streptococcus faecedis a Streptococcus faeciiim u prasat.

5.2. Farmakokinetické údaje

Tiamulin se u prasat velmi dobře vstřebává jak po perorálním tak i po parenterálním podání. Maximální hladina v krvi se dosahuje za 2-4 hodiny po aplikaci. Účinná plazmatická koncentrace se udržuje v záv islosti na velikosti dávky až 24 hodin. Tiamulin se dobře distribuuje do tkání organismu, což vyplývá i z jeho dobré rozpustnosti v lucích. Tiamulin se intenzívně metabolizuje, přičemž je známo minimálně 25 metabohtu tohoto léčiva,16 z nich je strukturně identifikovaných. Hlavními reakcemi metabolizmu tiamuiinuje N-dealkylace, hydroxylace, oxidace a sulfoxidace. 57-74% metabohtu se vyloučí z organismu stolicía 24-37%> močí. Rychlost eliminace tiamuiinu a jeho metabohtu je bifazická iniciační eliminační poločas je 5,5 hod. a po něm následuje pomalejší fáze vylučování, které t, 2 je 7,5 dne.

Chlortetracyklin se po p.o. podání absorbuje z gastrointestinálního traktu rychle, ale ne úplně. Distribuuje se do tělních tekutin včetně transcelulárních tekutin jako jsou žluč, synov iální a pleurální tekutiny. Koncentrace v cerebrospinální tekutině dosahuje 10-25 % koncentrace v plazmě, po perorálním podání se nejvyšší koncentrace dosahuje v játrech, ledv inách, kostech a zubech. Chlortetracyklin se metabolizuje jen velmi málo a vylučuje se buď v nezměněné nebo mikrobiologicky neúčinné formě (isochlortetracyklm a 4-epichlortetracyklin). Exkrece chlortetracyklinu probíhá převážně močí a částečně žlučí.

Základní farmakokinetické parametry chlortetracyklinu a tiamuiinu

živočišný druh	chlortetracyklin		tiamulin
	dávka	*-nuv	dávka	Cfnax
prasata	28.6 mg/kg p.o.	2.2 ug/ml	10 mg/kg ž.h. p.o. na lačná	0.67 ug/ml
	40 mg/kg p.o.	1.95-2.11 ug/ml	10 mg/kg ž.h. p.o. .v krmivem	0,1 j.ig/ml

Základní farmakokinetické parametry kombinace tiamulin hvdrogenfumarátu (THF) + CTC

Léčivo	Dávka	Tmax (hod)	Cmax (ug/ml)	AUC
Tlil	35 g t krmiva (2.6 mg kg
T-CTC	ž.hm.)+ 400 g t krmná (2S.6 mg kg ž.lim.)	2.9=1	2.55=0.76	19,22=6.54

6. FARMACEUTICKÉ ÚDAJE

6.1. Seznam pomocných látek

Škrob kukuřičný

6.2. Inkompatibility

Tiamulm se nesmí aplikovat současně, 3 dni před a 3 dni po aplikaci monenzinu,

narazinu, salinomycinu. Lék není kompatibilní s léky obsahujícími monensin, narasin

nebo salinomycin.

Absorpce chlortetracyklinu je negativně ovlivněna přítomností dvoj- a trojmocných

iontu(vápník, železo, měď a hliník),protože se vytvářejí neúčinné cheláty.

Při současném podání penicilínových antibiotik dochází k vzájemnému antagonismu.

6.3. Doba použitelnosti

Doba použitelnosti veterinárního léčivého přípravku v neporušeném obaluje 2 roky.Doba použitelnosti po prvnímotevření obaluje 7 týdnů. Po zamíchání do krmiva spotřebovat ihned.

6.4. Zvláštní opatření pro uchovávání

Uchovávejte při teplotě do 25 °C.

Chraňte před světlem. Uchovávejte v suchu. I schovávejte mimo dosah dětí.

6.5. Druh a složení vnitřního obalu

3-vrstvový (PE/Al/PET) sáček, kompletná příbalova informace je uvedená na obale.

Velikost balení: 1 kg

6.6. Zvláštní opatření pro zneškodňování nepoužitého veterinárního léčivého přípravku
nebo odpadu, který pochází z tohoto přípravku

Všechen nepoužitý veterinární léčivý přípravek nebo odpad, který pohází z tohoto přípravku, musí být likvidován podle místních právních předpisů.

7. DRŽITEL ROZHODNUTÍ O REGISTRACI

PHARMAGAL s.r.o., Murgašova 5, 949 01 Nitra, SR

e-mail: pharmagal@seznam.cz, www.pharmagal.sk

tel.: +421/37-7419759, fax.: +421/37-7419 758

Březen 2011