Informace pro variantu: Tetragal 100/33 Mg/G, zobrazit další variantu

Vyberte variantu přípravku:

1. Tetragal 100/33 Mg/G
2. Tetragal 100/33 Mg/G

souhrn údajŮ o PřÍpravku

1. Název veterinárního léčivého přípravku

TETRAGAL 100/33 mg/g premix pro medikaci krmiva

2. Kvalitativní a kvantitativní složení:

Každý gram přípravku obsahuje

Léčivé látky:

Tiamulini hydrogenofumaras 33 mg

Chlortetracyclini hydrochloridum 100 mg

Pomocná látka:

Kompletní seznam pomocných látek viz bod 6.1.

3. Léková forma

Premix pro medikaci krmiva

Světležlutý, homogenní prášek

4.Klinické údaje

4.1. Cílový druh zvířat

Prasata.

4.2. Indikace

Terapie respiračních a alimentárních infekcí prasat, způsobených mikroorganismy, citlivými na tiamulin a chlortetracyklin jako jsou:

enzootické pneumonie (Mycoplasma hyopneumoniae), pleuropneumonie (Actinobacillus pleuropneumoniae), kolienteritidy (E. coli), nekrotické enteritidy (Salmonella cholerae suis), dyzenterie (Brachyspira hyodysenteriae), proliferativní enteropatie (Lawsonia intracellularis) a sekundární bakteriální infekce při virových onemocněních jako influenza a PRRS

4.3. Kontraindikace

Těžké poškození jater a ledvin a gravidita.

4.4. Zvláštní upozornění pro každý cílový druh

Nejsou

4.5. Zvláštní opatření pro použití u zvířat

Při přípravě medikovaného krmiva se doporučuje zhomogenizovat předepsanou dávku léčiva s malým množstvím krmiva nebo krmné směsi a následně směs smíchat se zbytkem krmiva.nebo krmné směsi.

Zvláštní opatření určené osobám, které podávají veterinární léčivý přípravek zvířatům

Při přípravě směsi přípravku s krmivem je zapotřebí si chránit pokožku a sliznici a zabránit víření prachových komponent.

V případě potřísnění ihned omýt vodou. Pokud dojde ke kontaktu s očima, je nutné oči vyplachovat větším množstvím čisté vody.

Při podráždění kůže nebo sliznice vyhledejte pomoc praktického lékaře.

4.6. Nežádoucí účinky (frekvence a závažnost)

V ojedinělých případech se mohou vyskytnout kožní alergické reakce, které po ukončení aplikace léku zmizí.

4.7. Použití v průběhu březosti a laktace

Použití léku u gravidních zvířat se ve všeobecnosti nedoporučuje

4.8. Interakce s dalšími léčivými přípravky

Lék se nesmí aplikovat současně, 3 dny před a 3 dny po aplikaci monensinu, narazinu, salinomycinu. Lék není kompatibilní s léčivy obsahujícími monensin, narazin nebo salinomycin.

Absorpce chlortetracyklinu je negativně ovlivněna přítomností dvoj- a trojmocných iontů (vápník, železo, měď a hliník), protože se vytvářejí neúčinné cheláty.

Při současném podání penicilinových antibiotik dochází k vzájemnému antagonismu.

Při současném podání tiamulinu a monensinu se projevují toxické účinky na játra (jen u samic), hydroskopická degenerace myokardu a vakuolární degenerace kosterních svalů.

4.9. Podávané množství a způsob podáni:

Obecná terapeutická dávka je 3 kg přípravku /tuna krmiva tj. 4-5 mg THF + 12-15 mg CTC/kg ž. hm.

Dávka při léčbě pneumónií (Actinobacillus pleuropneumoniae) a proliferativní enteropatie (Lawsonia intracellularis): 4,5 kg lpřípravku/ tuna krmiva, tj. 6-7,5 mg THF + 18- 22,5 mg CTC/kg ž. hm.

Lék se podává po dobu 7-10 dní, perorálně, homogenně zamíchaný v krmivu nebo krmné směsi.

Premix není určen pro výrobu peletovaných medikovaných krmiv.

4.10. Předávkování (symptomy, první pomoc, antidota) pokud je to nutné

Předávkování a intoxikace lékem TETRAGAL 100/33 mg/g jsou nepravděpodobné díky relativně vysokým hodnotám LD₅₀ účinných látek po p.o. aplikaci. Účinek se však mnohonásobnými dávkami nezvyšuje.

4.11. Ochranné lhůty

Prasata: maso : 10 dnů.

5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

Farmakoterapeutická skupina: Antibiotikum

ATC vet kód: QJ01AA53 – Tetracykliny, kombinace s chlortetracyklinem.

Chlortetracyklin je bakteriostatické antibiotikum patřící do tetracyklinové skupiny, které působí inhibicí proteosyntézy.

Tiamulin je bakteriostatické diterpenové antibiotikum odvozené od pleuromutilinu, které působí inhibicí proteosyntézy..

5.1. Farmakodynamické vlastnosti

Tiamulin je semisyntetické diterpenové antibiotikum odvozené od pleuromutilinu produkovaného kmeny hub Pleurotus mutilis aClitopilus passeckerianus. Mechanismus účinku tiamulinu spočívá v inhibici proteosyntézy citlivých mikroorganismů tvorbou fyziologicky inaktivních polypeptidových řetězců iniciačního komplexu, které buňka rozkládá, čímž se blokuje elongace.

Tiamulin se ve veterinární medicíně používá v prevenci a terapii dyzentérie, spirochetóz tlustého střeva, enterokolitid, enzootických bronchopneumonií a mykoplazmových artritid prasat. Mezi citlivé kmeny patří mykoplazmy, spirochety, G⁺bakterie (Staphylococcus spp., Streptococcus spp., Clostridium spp., Corynebacterium, Erysipelothrix, Listeria) i G^-bakterie (Pasteurella, Klebsiella, Haemophilus, Fusobacterium, Campylobacter, Bacteroides spp.)Za rezistentní se považují ty kmeny, kterých hodnota MIC (breakpoint) překročí hodnotu 16 mg/ml.

Kombinace tiamulinu a chlortetracyklinu vykazuje výrazné zvýšení antibakteriálního působení, přičemž faktor synergismu se pohybuje v rozmezí 2-8 (kmeny Mycoplasma hyopneumoniae, Actinobacillus pleuropneumoniae, Pastereulla multocida, Haemophilus parasuis) u kmenů Bordetella bronchiseptica2-500.

Rezistence na tiamulin vzniká postupně a velmi pomalu. Byla popsána u následujících kmenů patogenů: Mycoplasma iowae (in vitro, zkřížená s makrolidovými antobiotiky), Brachyspira hyodysenteriae, Pasteurella multocida subspecies multocida, Actinobacillus pleuropneumoniae, H. pleuropneumoniae a Clostridium sporogenes.

Chlortetracyklinje širokospektrální antibiotikum ze skupiny tetracyklinů. Jeho antibakteriální účinek spočívá v inhibici proteosyntézy mikroorganizmů. Molekula substance se naváže na 30S podjednotku mikrobiálního ribozomu, čímž blokuje vazbu komplexu aminoacyl-tRNA na komplex mRNA – ribozom. Afinita ribozomálních 30S podjednotek k chlortetracyklinu je nízká.

Ve veterinární praxi se chlortetracyklin používá v terapii infekcí způsobených zástupci rodůPasteurella, Cryptosporidia, Anaplasma, Coccidioides, Pseudomonas, Streptococcus,Staphylococcus a jinými. Taktéž účinkuje vůči rikétsiím, mykoplazmatům a chlamydiím.

Působí bakteriostaticky na G⁺i G^-bakterie, hraniční hodnoty MIC (MIC breakpoints) pro Escherichia coli, Enterococcus, Coliphagesjsou MIC > 16 mg/ml (rezistentní kmeny), 4 < MIC > 16 mg/ml (středně rezistentní kmeny) a MIC < 4 mg/ml (citlivé kmeny). Obecně jsou citlivé kmeny Pasteurella spp., Salmonella spp., Cryptosporidia spp., Anaplasma spp., Coccidioides.

Hodnoty MIC pro kombinaci v přípravku (CTC+ tiamulin)

U četných patogenů bylo prokázáno synergické působení CTC a tiamulinu

patogen	MIC [g/ml]			faktor synergismu (x)
	tiamulín	chlortetracyk-lin	kombinace antibiotik
Mycoplasma hyopneumoniae	0,13	2,0	0,016 / 1,0	8 – 2
Actinobacillus pleuropneumoniae	3,9	0,45	0,45 / 0,22	8 – 2
Pasteurella multocida	7,8	0,9	1,9 / 0,22	4
Haemophilus parasuis	0,9	3,9	0,45 / 0,45	2 - 8
Bordetella bronchiseptica	250	0,45	0,45 / 0,22	500 - 2

Rezistence vůči chlortetracyklinu má dva mechanizmy: omezení transportu antibiotik do buňky mikroorganizmu a snížení citlivosti translačního aparátu buňky. Za omezení transportu léčiva do buňky jsou zodpovědné R-plazmidy. Plazmidová rezistence se

dobře přenáší hlavně ve střevě při konjugaci jednotlivých rezistentních mikroorganismů s citlivými buňkami. Tato rezistence je zkřížená vůči demeklocyklinu, metacyklinu, oxytetracyklinu a tetracyklinu. Výjimku tvoří minocyklin. Popsána byla rezistence na kmeny Salmonella(somatická seroskupina B),

Pediococcus halophilus aGemella haemolysans, Eubacteriumu prasat, Enterococcus (Streptococcus) faecalis a Enterococcus (Streptococcus) faecium u prasat.

5.2. Farmakokinetické údaje

Tiamulin se u prasat velmi dobře vstřebává jak po perorálním tak i po parenterálním podání. Maximální hladina v krvi se dosahuje za 2-4 hodiny po aplikaci. Účinná plazmatická koncentrace se udržuje v závislosti na velikosti dávky až 24 hodin. Tiamulin se dobře distribuuje do tkání organismu, což vyplývá i z jeho dobré rozpustnosti v tucích. Tiamulin se intenzívně metabolizuje, přičemž je známo minimálně 25 metabolitů tohoto léčiva, 16 z nich je strukturně identifikovaných. Hlavními reakcemi metabolizmu tiamulinu je N-dealkylace, hydroxylace, oxidace a sulfoxidace. 57-74% metabolitů se vyloučí z organismu stolicí a 24-37 % močí. Rychlost eliminace tiamulinu a jeho metabolitů je bifázická – iniciační eliminační poločas je 5,5 hod. a po něm následuje pomalejší fáze vylučování, které t_1/2je 7,5 dne.

Chlortetracyklin se po p.o. podání absorbuje z gastrointestinálního traktu rychle, ale ne úplně. Distribuuje se do tělních tekutin včetně transcelulárních tekutin jako jsou žluč, synoviální a pleurální tekutiny. Koncentrace v cerebrospinální tekutině dosahuje 10-25 % koncentrace v plazmě, po perorálním podání se nejvyšší koncentrace dosahuje v játrech, ledvinách, kostech a zubech. Chlortetracyklin se metabolizuje jen velmi málo a vylučuje se buď v nezměněné nebo mikrobiologicky neúčinné formě (isochlortetracyklin a 4-epichlortetracyklin). Exkrece chlortetracyklinu probíhá převážně močí a částečně žlučí.

Základní farmakokinetické parametry chlortetracyklinu a tiamulinu

Základní farmakokinetické parametry kombinace

tiamulin hydrogenfumarátu (THF) + CTC

Léčivo	Dávka	Tmax (hod)	Cmax (μg/ml)	AUC
THF + CTC	35 g/t krmiva (2,6 mg/kg ž.hm.)+ 400 g/t krmiva (28,6 mg/kg ž.hm.)	2,9±1	2,55±0,76	19,22±6,54

6. Farmaceutické údaje

6.1. Seznam pomocných látek

Kukuřičný škrob

6.2. Inkompatibility

Neuplatňuje se.

6.3. Doba použitelnosti

Doba použitelnosti veterinárního léčivého přípravku v neporušeném obalu je 2 roky.

Doba použitelnosti po zamíchaní do krmiva 10 dní.

6.4. Zvláštní opatření pro uchovávání

Uchovávejte při teplotě do 25 °C.

Chraňte před světlem.

Uchovávejte v suchu.

6.5. Druh a složení vnitřního obalu

3-vrstvý (PE/Al/PET) vak, vložený do kartonové krabice.

Velikosti balení: 3 kg, 5 kg, 10 kg

Na trhu nemusí být všechny velikosti balení.

6.6. Zvláštní opatření pro zneškodňování nepoužitého léčivého přípravku nebo odpadu, který pochází z tohoto přípravku

Nespotřebovaný lék a použité obaly musí být zneškodněné dle platných právních předpisů ČR.

7. držitel rozhodnutí o registraci

PHARMAGAL s.r.o., Murgašova 5, 949 01 Nitra, SR

e-mail: pharmagal@seznam.cz, www.pharmagal.sk

tel.: +421/37-7419 759, fax.: +421/37-7419 758

7.1. Registrační číslo ČR:

98/063/08-C

7.2. Datum registrace a datum prodloužení registrace v ČR

8.12. 2008

7.3. Datum poslední revize textu

Listopad 2008