Taximed 1 G
sp.zn. sukls70030/2014, sukls70008/2014
SOUHRN ÚDAJŮ O PŘÍPRAVKU
1. NÁZEV PŘÍPRAVKU TAXIMED 1 g TAXIMED 2 g
Prášek pro injekční/infuzní roztok
2. KVALITATIVNÍ A KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ
TAXIMED 1 g: Jedna injekční lahvička obsahuje cefotaximum 1 g (jako cefotaximum natricum). TAXIMED 2 g: Jedna injekční lahvička obsahuje cefotaximum 2 g (jako cefotaximum natricum). Přípravek obsahuje sodík.
TAXIMED 1 g: Jedna injekční lahvička obsahuje 2,1 mmol (48,2 mg) sodíku.
TAXIMED 2 g: Jedna injekční lahvička obsahuje 4,2 mmol (96,4 mg) sodíku.
Úplný seznam pomocných látek viz bod 6.1.
3. LÉKOVÁ FORMA
Prášek pro injekční/infuzní roztok Bílý až slabě žlutý prášek
4. KLINICKÉ ÚDAJE
4.1 Terapeutické indikace
• Bakteriální zápal plic
• Infekce horních močových cest
• Závažné infekce plic, močových cest a střev
• Akutní meningitida
• Intraabdominální infekce
• Závažné infekce kůže a měkkých tkání
• Genitální infekce vyvolané gonokoky
• Předoperační profylaxe v kolorektální chirurgii
Při léčbě infekcí, které mohou být způsobeny kmenem Pseudomonas, může být TAXIMED kombinován s aminoglykosidy.
4.2 Dávkování a způsob podání Dávkování
Dospělí a děti nad 12 let
Obvyklá dávka je 1 g každých 12 hodin.
Při léčbě těžkých infekcí nebo infekcí způsobených bakterií se střední citlivostí může být dávka zvýšena na 2 g každých 8 až 12 hodin.
Při léčbě meningitidy může být dávka zvýšena na 150 až 200 mg/kg/den (zřídka více než 3 g třikrát denně).
Děti do 12 let
Dávka 50-100 mg/kg/den rozdělená do stejných dávek podávaná každých 12- (6) hodin.
U život ohrožujících infekcí, jako jsou sepse a meningitida, se použije následující schéma:
Věk
Denní dávka
0-7 dní 2 x 50 mg/kg
8 dní -1 měsíc 3 x 50 mg/kg
> 1 měsíc 3 x 75 mg/kg
Předčasně narozené děti 50 mg/kg/den Gonorea
0,5 g cefotaximu podaného intramuskulárně v jedné dávce.
Profylaxe
1 -2 g bezprostředně před začátkem chirurgického výkonu v kombinaci s vhodnými léčivými látkami účinnými proti anaerobním bakteriím.
V případech, kdy je operace delší než 90 minut, je vhodné podat další dávku antibiotika jako profylaxi.
U nitrobřišních infekcí je nutné kombinovat podání TAXIMEDU s vhodnými antibakteriálními léky. Porucha funkce ledvin
Těžká porucha funkce ledvin (clearance kreatininu < 20 ml/min): při zachování doporučené dávky se zdvojnásobí interval podávání.
U hemodialyzovaných pacientů je vhodná dávka 1 g/den, dialýza probíhá před podáním další dávky.
U pacientů s kontinuální peritoneální dialýzou se podává 1 g cefotaximu denně.
Lokální bolesti v místě vpichu po intramuskulární injekci se lze vyhnout použitím 0,5% nebo 1% roztoku lidokain-hydrochloridu jako rozpouštědla.
Způsob podání
TAXIMED je podáván intravenózní injekcí, intravenózní infuzí nebo intramuskulární injekcí.
Pokyny pro rekonstituci a aplikaci léčivého přípravku jsou uvedeny v bodě 6.6. Při přerušované intravenózní injekci se roztok podává po dobu 3-5 minut. Inkompatibility viz bod 6.2.
V postmarketingovém sledování byl hlášen výskyt několika případů potenciálně život ohrožujících arytmií u pacientů, jimž byl rychle podán cefotaxim centrálním venózním katetrem.
4.3 Kontraindikace
• Hypersenzitivita na cefotaxim a j iná cefalosporinová antibiotika
• Anafylaktické reakce na penicilin v anamnéze
• Zkřížené alergické reakce se mohou vyskytnout mezi peniciliny a cefalosporiny (viz bod 4.4)
• TAXIMED rekonstituovaný lidokainem je kontraindikován u pacientů
o s hypersenzitivitou na lidokain nebo jiná lokální anestetika amidového typu v anamnéze o s nestimulovaným srdečním blokem (AV blok) o s těžkým srdečním selháním o při intravenózním podáním o dětí do 30 měsíců věku
4.4 Zvláštní upozornění a opatření pro použití
Stejně jako u jiných antibiotik se může použití cefotaximu, zvláště je-li dlouhodobé, projevit přerůstáním necitlivých mikroorganismů. Proto je nezbytné časté hodnocení pacientova stavu. Pokud se během léčby objeví superinfekce, je třeba přijmout odpovídající opatření.
Anafylaktické reakce
U pacientů léčených cefotaximem byly hlášeny závažné anafylaktické reakce včetně fatální hypersenzitivní reakce (viz body 4.3 a 4.8).
Pokud se hypersenzitivní reakce vyskytne, léčba musí být ukončena.
Podávání cefotaximu je přísně kontraindikováno u pacientů se středně těžkou hypersenzitivní reakcí na cefalosporiny v anamnéze (viz bod 4.3).
Vzhledem k tomu, že existuje zkřížená alergie mezi peniciliny a cefalosporiny, musí být podávání cefalosporinů pečlivě zváženo zvláště u pacientů senzitivních na penicilin.
Těžká bulózní reakce
Při podávání cefotaximu byly hlášeny případy těžkých bulózních kožních reakcí, jako jsou Stevens-Johnsonův syndrom nebo toxická epidermální nekrolýza (viz bod 4.8). Pacienty je třeba poučit o tom, že pokud se vyskytne kožní nebo mukózní reakce, je nutné před pokračováním léčby okamžitě kontaktovat svého lékaře.
Onemocnění spojená s Clostridium difficile (např. pseudomembranózní kolitida)
Diarea, obzvláště pokud je těžká či přetrvávající, která se vyskytne během léčby nebo v prvních týdnech po ukončení léčby, může být příznakem onemocnění spojeného s Clostridium difficile. Onemocnění spojená s Clostridium difficile (CDAD) mohou být různé závažnosti, od mírných až k život ohrožujícím nejtěžším formám, jakou je pseudomembranózní kolitida.
Diagnózu tohoto vzácného ale potenciálně fatálního stavu lze stanovit endoskopií a/nebo histologickým vyšetřením. Je důležité zvážit tuto diagnózu u pacientů, kteří mají diareu během podávání cefotaximu nebo po jeho ukončení.
Pokud je podezření na pseudomembranózní kolitidu, cefotaxim má být okamžitě vysazen a má být bez prodlení zahájena léčba příslušnými specifickými antibiotiky.
Při onemocněních spojených s Clostridium difficile může existovat sklon k zácpě. Nemá být podáván léčivý přípravek inhibující peristaltiku.
Hematologické účinky
Během léčby cefotaximem se může vyvinout leukopenie, neutropenie a vzácněji agranulocytóza (viz bod 4.8). Při léčbě trvající déle než 10 dní má být monitorováno množství krevních buněk a v případě abnormálních hodnot má být léčba ukončena.
Byly hlášeny případy eosinofilie a trombocytopenie, rychle reverzibilní po ukončení léčby. Byly rovněž hlášeny případy hemolytické anemie (viz bod 4.8).
Porucha funkce ledvin
Dávkování má být upraveno podle vypočtené clearance kreatininu (viz bod 4.2).
Při léčbě vysokými dávkami cefotaximu v kombinaci s thiazidovými diuretiky, kličkovými diuretiky nebyly zaznamenány poruchy renálních funkcí.
Opatrnosti je třeba pokud je cefotaxim podáván spolu s aminoglykosidy nebo jinými nefrotoxickými látkami (viz bod 4.5). U starších pacientů a u pacientů s předcházejícím renálním poškozením je nutné monitorování renálních funkcí.
Neurotoxicita
Vysoké dávky beta-laktamových antibiotik, mezi něž patří i cefotaxim, mohou zvláště u pacientů s renální insuficiencí vést k encefalopatii (např. poškození vědomí, abnormální pohyby a konvulze, viz bod 4.8). Pacienty je třeba poučit, aby před pokračováním v léčbě kontaktovali svého lékaře, pokud se takové reakce vyskytnou.
Opatření pro podávání
Během postmarketingového sledování byla ojediněle hlášena potenciálně život ohrožující arytmie u pacientů, jimž byl cefotaxim rychle podán centrálním venózním katetrem. Je třeba sledovat doporučenou dobu podávání injekce nebo infuze (viz body 4.2 a 6.6).
V případě rekonstituce přípravku TAXIMED v lidokainu, je třeba vzít v úvahu kontraindikace lidokainu, viz bod 4.3.
Ke snížení rizika tromboflebitidy se nemá překračovat doporučená doba podávání injekce nebo infuze. Vliv na laboratorní testy
Stejně jako u jiných cefalosporinů byl u některých pacientů léčených cefotaximem zjištěn pozitivní Coombsův test. Tento jev může interferovat s křížovou zkouškou krve.
Test na obsah glukózy v moči s použitím nespecifických redukčních činidel může poskytovat falešně pozitivní výsledky. K tomuto jevu nedochází, pokud se použije glukózo-oxidázová metoda.
Obsah sodíku
Jedna injekční lahvička TAXIMED 1 g obsahuje 2,1 mmol (48,2 mg) sodíku. Jedna injekční lahvička TAXIMED 2 g obsahuje 4,2 mmol (96,4 mg) sodíku. To je nutné vzít v úvahu u pacientů na dietě s nízkým obsahem sodíku.
4.5 Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce
Léky, které zvyšují sekreci kyseliny močové: Probenecid interaguje s renální sekrecí cefotaximu, což zvyšuje expozici cefotaximu 2krát a snižuje v případě terapeutických dávek renální clearance na cca polovinu. Vzhledem k vysokému terapeutickému indexu cefotaximu není u pacientů s normální funkcí ledvin nutná úprava dávkování. Úprava dávky může být nutná u pacientů s poruchou funkce ledvin (viz body 4.4 a 4.2).
Stejně jako ostatní cefalosporiny může cefotaxim potencovat nefrotoxické účinky nefrotoxických léků, jako jsou aminoglykosidy nebo silná diuretika (např. furosemid). V případě současného podávání musí být monitorována renální funkce (viz bod 4.4).
4.6 Fertilita, těhotenství a kojení
Bezpečnost podávání cefotaximu v těhotenství nebyla dosud stanovena.
Studie reprodukční toxicity na zvířatech nenaznačují přímé nebo nepřímé škodlivé účinky. Neexistují však adekvátní a dobře kontrolované studie u těhotných žen.
Cefotaxim prochází placentární bariérou. Proto nemá být podáván během těhotenství, pokud přínos léčby nepřevažuje nad potencionálními riziky.
Kojení
Cefotaxim se vylučuje do mateřského mléka.
Nelze vyloučit vliv na intestinální flóru kojenců. Může dojít k průjmům, kolonizaci kvasinkami a senzibilizaci kojence. Proto je nutné na základě posouzení prospěšnosti kojení pro dítě a prospěšnosti léčby pro matku rozhodnout, zda přerušit kojení nebo ukončit/přerušit podávání přípravku.
4.7 Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje
Neexistuje žádný důkaz, že by cefotaxim přímo ovlivňoval schopnost řídit či obsluhovat stroje. Vysoké dávky cefotaximu, zejména u pacientů s renální insuficiencí, mohou způsobit encefalopatii (např. poruchy vědomí, abnormální pohyby a konvulze, viz bod 4.8). Pacientům je třeba doporučit neřídit a neobsluhovat stroje, pokud se takové příznaky vyskytnou.
4.8 Nežádoucí účinky
Nežádoucí účinky se vyskytují přibližně u 5 % pacientů léčených cefotaximem.
Při intramuskulárním podání má asi 30 % pacientů mírné bolesti v místě vpichu, které však rychle odezní.
|
Třída orgánových systémů |
Velmi časté (>1/10) |
Časté (> 1/100 až <1/10) |
Méně časté (> 1/1000 až <1/100) |
Vzácné (> 1/10 000 až <1/1000) |
Velmi vzácné (<1/10 000) |
Není známo (z dostupných údajů nelze určit)* |
|
Infekce a infestace |
Superinfekce (viz bod 4.4) |
|
Třída orgánových systémů |
Velmi časté (>1/10) |
Časté (> 1/100 až <1/10) |
Méně časté (> 1/1000 až <1/100) |
Vzácné (> 1/10 000 až <1/1000) |
Velmi vzácné (<1/10 000) |
Není známo (z dostupných údajů nelze určit)* |
|
Poruchy krve a lymfatického systému |
Leukopenie Eosinofilie T rombocytopenie Pozitivní přímý Coombsův test |
Granulocytopenie |
Neutropenie Agranulocytóza (viz bod 4.4) Hemolytická anémie | |||
|
Poruchy imunitního systému |
Jarischova- Herxheimerova reakce |
Anafylaktická reakce Angioedém Bronchospasmus Anafylaktický šok | ||||
|
Poruchy nervového systému |
Konvulze (viz bod 4.4) |
Bolest hlavy Závrať Encefalopatie (např. porucha vědomí, abnormální pohyby) (viz bod 4.4) | ||||
|
Srdeční poruchy |
Arytmie následující po rychlém bolusovém podání centrálním žilním katetrem | |||||
|
Gastrointestinální poruchy |
Diarea |
Vomitus Abdominální bolest Pseudomembranózní kolitida (viz bod 4.4) | ||||
|
Poruchy jater a žlučových cest |
Zvýšení jaterních enzymů (ALT, AST, LDH, gamma-GT a/nebo alkalická fosfatáza) a/nebo bilirubinu |
Hepatitida* (někdy se žloutenkou) | ||||
|
Poruchy kůže a podkožní tkáně |
Pruritus Kopřivka |
Erythema multiforme Stevens-Johnsonův syndrom Toxická epidermální nekrolýza (viz bod |
|
Třída orgánových systémů |
Velmi časté (>1/10) |
Časté (> 1/100 až <1/10) |
Méně časté (> 1/1000 až <1/100) |
Vzácné (> 1/10 000 až <1/1000) |
Velmi vzácné (<1/10 000) |
Není známo (z dostupných údajů nelze určit)* |
|
4.4) Akutní generalizovaná exantematózní pustulóza (AGEP) | ||||||
|
Poruchy ledvin a močových cest |
Snížená funkce ledvin/zvýšený kreatinin (zejména při používání společně s aminoglykosidy) |
Akutní selhání ledvin, intersticiální nefritida | ||||
|
Celkové poruchy a reakce v místě aplikace |
Bolest v místě aplikace i.m. injekce |
Zánětlivé reakce v místě aplikace i.m. injekce zahrnující flebitidu/trombo-flebitidu |
V případě podávání i.m. injekce ředěné roztokem lidokainu: systémové reakce na lidokain |
* postmarketingové zkušenosti
Jarisch-Herxheimerova reakce
Při léčbě lymské boreliózy se během prvních dnů léčby může objevit Jarisch-Herxheimerova reakce.
Po několika týdnech léčby boreliózy byl hlášen výskyt jednoho nebo více následujících příznaků: kožní vyrážka, svědění, horečka, leukopenie, zvýšení jaterních enzymů, potíže s dýcháním, kloubní potíže.
Poruchy jater a žlučových cest
Bylo zjištěno zvýšení hodnot jaterních enzymů (ALT, AST, LDH, gamma-GT a/nebo alkalické fosfatázy) a/nebo bilirubinu. Tyto abnormální laboratorní hodnoty mohou vzácně až dvakrát převýšit horní hranici normálních hodnot a vyvolat poškození jater, často cholestatické a asymptomatické.
V průběhu léčby cefotaximem byla zaznamenána hepatitida (někdy se žloutenkou). Bylo hlášeno přechodné zvýšení sérového kreatininu a močoviny. Zvýšení může být často spojeno se základním onemocněním.
Existuje určité riziko superinfekcí způsobených jinými bakteriemi, zejména rodu Pseudomonas, ale také Candida.
Hlášení podezření na nežádoucí účinky
Hlášení podezření na nežádoucí účinky po registraci léčivého přípravku je důležité. Umožňuje to pokračovat ve sledování poměru přínosů a rizik léčivého přípravku. Žádáme zdravotnické pracovníky, aby hlásili podezření na nežádoucí účinky na adresu:
Státní ústav pro kontrolu léčiv
Šrobárova 48 100 41 Praha 10
Webové stránky: http: //www .sukl.cz/nahlasit-nezadouci-ucinek
4.9 Předávkování
Toxicita
Akutní toxicita je obecně nízká.
Po parenterálním podání vysokých dávek cefotaximu při renální insuficienci se vyskytly neurologické symptomy.
Příznaky
Příznaky předávkování mohou z velké části odpovídat profilu nežádoucích účinků.
V případech podávání vysokých dávek beta-laktamových antibiotik včetně cefotaximu existuje riziko reverzibilní encefalopatie.
V případě předávkování musí být podávání cefotaximu přerušeno a musí být zahájena podpůrná léčba, která zahrnuje měření rychlosti eliminace a symptomatickou léčbu nežádoucích účinků (např. konvulze).
Není známo specifické antidotum cefotaximu. Sérové hladiny cefotaximu mohou být sníženy hemodialýzou nebo peritoneální dialýzou.
Příznaky
Příznaky předávkování jsou obecně v souladu s profilem nežádoucích účinků a zahrnují:
• ve výjimečných případech, během 20-40 minut po podání, anafylaktický šok, hypotenzi s tachykardií nebo bradykardií, dušnost, nauzeu, zvracení, vyrážky a otoky
• toxické reakce, včetně nauzey, zvracení, průjem, poruchy elektrolytů, snížené vědomí, svalové fascikulace, myoklonus, křeče, kóma
• hemolytická reakce, selhání ledvin, acidózu
• zhoršení stávajícího poškození ledvin a srdeční arytmii během rychlého intravenózního podání
• riziko reverzibilní encefalopatie při podání vysokých dávek beta-laktamových antibiotik včetně cefotaximu
Léčba
V případě předávkování má být léčba cefotaximem zastavena a má se aplikovat podpůrná léčba včetně opatření k urychlení vylučování a symptomatická léčba vedlejších účinků (např. křečí). Má být udržována adekvátní diuréza. Hladiny cefotaximu v séru lze snížit hemodialýzou nebo peritoneální dialýzou.
V případě toxických reakcí a poškození ledvin může být použita dialýza. Specifické antidotum není k dispozici.
5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI
5.1 Farmakodynamické vlastnosti
Farmakoterapeutická skupina: antibakteriální léčiva pro systémovou aplikaci, cefalosporiny III. generace ATC kód: J01DD01
TAXIMED obsahuje cefotaxim, což je je polosyntetické cefalosporinové antibiotikum. Baktericidní účinek cefotaximu je dán inhibicí syntézy bakteriální buněčné stěny.
|
Antibakteriální spektrum |
Citlivé kmeny streptokoků, pneumokoků Staphylococcus aureus a koaguláza-negativní stafylokoky včetně kmenů produkujících laktamázu Staphylococcus saprophyticus Clostridium perfringens Gonokoky a meningokoky Haemophilus influenzae E. coli, Proteus, Enterobacter, Klebsiella, Citrobacter a Morganella Salmonella a Shigella |
|
Rezistentní druhy |
Enterokoky Listeria Acinetobacter, Pseudomonas a Stenotrophomonas Legionella Clostridium difficile Anaerobní gramnegativní tyčky včetně Bacteroides fragilis Mykoplasma a Chlamydia |
Rezistence se vyskytuje u gramnegativních střevních bakterií (1-10%) a častá (asi 40 %) je rezistence u koaguláza-negativních stafylokoků (mechanismus stejný jako rezistence k methicilinu).
Vyskytuje se zkřížená rezistence k beta-laktamovým antibiotikům (peniciliny a cefalosporiny).
Penicilin-rezistentní pneumokoky a methicilin-rezistentní Staphylococcus aureus (MRSA) kmeny jsou k přípravku TAXIMED rezistentní.
Rezistence se může vyvinout během léčby u následujících druhů: Enterobacter, Citrobacter, Pseudomonas (převážně Ps. aeruginosa), Morganella a Serratia.
Rezistence se může měnit podle geografické polohy a lokální informace o rezistenci mají být získány prostřednictvím místního mikrobiologické laboratoře.
Klinické hraniční hodnoty (breakpoints) minimální inhibiční koncentrace (MIC) cefotaximu podle EUCAST (The European Committee on Antimicrobial Susceptibility Testing) platné od 26.1.2015 jsou následující:
|
MIC hraniční hodnota (tj. MIC breakpoint) (mg/l) |
Obsah disku (Pg) |
Hraniční hodnota průměru zóny (mm) |
Poznámky Čísla - komentáře u hraničních hodnot MIC Písmena - komentáře difuzního disku | |||
|
S < |
R > |
S > |
R < | |||
|
Enterobacteriaceae |
1 |
2 |
5 |
20 |
17 | |
|
Pseudomonas spp. Acinetobacter spp. |
- |
- |
- |
- |
- |
- |
|
Staphylococcus spp. |
Pozn.1 |
Pozn.1 |
Pozn.A |
Pozn.A |
1. Citlivost stafylokoků k cefalosporinům je odvozena z citlivosti na cefoxitin s výjimkou ceftazidimu, cefiximu a ceftibutenu, které nemají hraniční hodnoty a nemají být použity pro stafylokokové infekce. Některé methicilin-rezistentní kmeny S. aureus jsou citlivé k ceftarolinu. A. Citlivost odvozená z citlivosti k cefoxitinu | |
|
Enterococcus spp. |
- |
- |
- |
- |
- |
- |
|
Streptococcus skupiny A, B, C a G |
Pozn.1 |
Pozn.1 |
Pozn.A |
Pozn.A |
1/A. Citlivost streptokoků skupiny A, B, C a G na beta-laktamová agens je odvozena za citlivosti na penicilin. | |
|
Streptococcus pneumoniae |
2 |
Pozn.A |
Pozn.A |
1. Izoláty s MIC hodnotami nad citlivou hraniční hodnotu jsou velmi vzácné nebo nebyly dosud hlášeny. Identifikace a testy antimikrobiální citlivosti na všechny tyto izoláty se musí opakovat a je-li výsledek potvrzen, izolát je odeslán do referenční laboratoře. Pokud je prokázána klinická odpověď na potvrzené izoláty s MIC nad současnou hraniční hodnotou pro rezistenci mají být hlášeny jako rezistentní. A. Zkouška pro beta-laktamovou | ||
|
MIC hraniční hodnota (tj. MIC breakpoint) (mg/l) |
Obsah disku fog) |
Hraniční hodnota průměru zóny (mm) |
Poznámky Čísla - komentáře u hraničních hodnot MIC Písmena - komentáře difuzního disku | |||
|
rezistenci s diskem 1 pg cefotaximu. | ||||||
|
Skupina viridans |
0,5 |
0,5 |
5 |
A. Jedna jednotka benzylpenicilin může být použita ke zkoušce beta-laktamové rezistence streptokokové skupiny viridans. | ||
|
Haemophilus influenzae |
0,12 |
5 |
2. Izoláty s MIC hodnotami nad citlivou hraniční hodnotu jsou velmi vzácné nebo nebyly dosud hlášeny. Identifikace a testy antimikrobiální citlivosti na všechny tyto izoláty se musí opakovat, a je-li výsledek potvrzen, izolát je odeslán do referenční laboratoře. Pokud je prokázána klinická odpověď na potvrzené izoláty s MIC nad současnou hraniční hodnotou pro rezistenci mají být hlášeny jako rezistentní. B. Jedna jednotka benzylpenicilinu může být použita ke zkoušce beta-laktamové rezistence. | |||
|
Moraxella catarrhalis |
1 |
2 |
5 |
20 |
17 | |
|
Neisseria gonorrhoeae |
0,12 |
0,12 | ||||
|
Neisseria meningitidis |
0,12' |
0,12 |
1. Izoláty s MIC hodnotami nad citlivou hraniční hodnotu jsou velmi vzácné nebo nebyly dosud hlášeny. Identifikace a testy antimikrobiální citlivosti na všechny tyto izoláty se musí opakovat, a je-li výsledek potvrzen, izolát je odeslán do referenční laboratoře. Pokud je prokázána klinická odpověď na potvrzené izoláty s MIC nad současnou hraniční hodnotou pro rezistenci mají být hlášeny jako rezistentní. | |||
|
MIC hraniční hodnota (tj. MIC breakpoint) (mg/l) |
Obsah disku fog) |
Hraniční hodnota průměru zóny (mm) |
Poznámky Čísla - komentáře u hraničních hodnot MIC Písmena - komentáře difuzního disku | |||
|
Grampozitivní anaeroby kromě Clostridium difficile |
- |
- |
- |
- |
- |
- |
|
Gramnegativní anaeroby |
- |
- |
- |
- |
- |
- |
|
Pasteurella multocida |
0,03 |
0,03 |
5 |
26 |
26 | |
5.2 Farmakokinetické vlastnosti
Cefotaxim se v gastrointestinálním traktu nevstřebává, proto se podává parenterálně. Přídavek roztoku lidokain-hydrochloridu (0,5-1%) nemá vliv na dostupnost cefotaximu.
Přibližné sérové koncentrace dosažené po podání 1 g cefotaximu jsou:
• Intravenózní podání
o 102-108 pg/ml po 5 minutách o 43-45 mg/ml po 30 minutách
• Intramuskulární podání
o 20-24 mg/ml po 30 minutách
Vazba na plazmatické bílkoviny je asi 35-45 % v závislosti na metodě stanovení.
Terapeutické koncentrace byly naměřeny ve žluči, osrdečníku, peritoneální tekutině, pleurální tekutině, prostatě, výpotcích a infikovaných mozkových plenách a také v mozkomíšním moku.
U pacientů s normální funkcí ledvin je eliminační poločas cefotaximu asi 1 hodinu a jeho metabolitu desacetylcefotaximu asi 1,5 hodiny. Probenecid prodlužuje eliminační poločas cefotaximu a desacetylcefotaximu.
U pacientů s těžkou poruchou funkce ledvin (clearance kreatininu 3-10 ml/min) se eliminační poločas cefotaximu a desacetylcefotaximu jednotlivě prodlouží na 2,6-10 hodin.
Vzhledem k riziku akumulace desacetylcefotaximu mají být dávkovací intervaly zdvojnásobeny u GFR <20 ml/min.
Cefotaxim je vylučován primárně ledvinami prostřednictvím glomerulární filtrace a tubulární sekrecí. 5060 % se vylučuje močí během 24 hodin v nezměněné formě a 15-25 % jako desacetylderivát.
5.3 Předklinické údaje vztahující se k bezpečnosti
Neuplatňuje se.
6. FARMACEUTICKÉ ÚDAJE
6.1 Seznam pomocných látek
TAXIMED neobsahuje žádné pomocné látky.
6.2 Inkompatibility
Roztok cefotaximu se nesmí mísit s roztoky jiných antibiotik, zejména ne s aminoglykosidy.
Cefotaxim není mísitelný s roztoky hydrogenuhličitanu sodného.
6.3 Doba použitelnosti
2 roky
Rekonstituované roztoky
Chemická a fyzikální stabilita po rekonstituci byla prokázána na dobu 24 hodin při teplotě 2 °C - 8 °C (viz bod 6.6).
Z mikrobiologického hlediska má být přípravek použit okamžitě. Není-li použit okamžitě, doba a podmínky uchovávání přípravku po otevření před použitím jsou v odpovědnosti uživatele a normálně nemá být doba delší než 24 hodin při teplotě 2 °C - 8 °C, pokud rekonstituce neproběhla za kontrolovaných a validovaných aseptických podmínek.
6.4 Zvláštní opatření pro uchovávání
Tento léčivý přípravek nevyžaduje žádné zvláštní podmínky uchovávání.
Podmínky uchovávání po rekonstituci viz bod 6.3.
6.5 Druh obalu a obsah balení
Injekční lahvička z bezbarvého skla (třída I), brombutylová pryžová zátka, hliníkové víčko Velikost balení: 1, 10 nebo 100 injekčních lahviček v krabičce Na trhu nemusí být všechny velikosti balení.
6.6 Zvláštní opatření pro likvidaci přípravku a pro zacházení s ním
Rekonstituce obsahu lahvičky musí být provedena za vhodných aseptických podmínek. Po rekonstituci ve vodě na injekci dává žlutý roztok.
V roztoku je třeba před použitím zkontrolovat přítomnost částic. Jakékoliv roztoky obsahující částice nesmí být použity.
Vzniklý roztok pro intramuskulární aplikaci nebo intravenózní injekci nebo rychlou intravenózní infuzi je třeba použít ihned po rekonstituci.
Chemická a fyzikální stabilita po naředění k intravenózní infuzi byla prokázána po dobu 24 hodin při uchovávání v chladničce (2 °C - 8 °C) s následujícími intravenózními infuzními roztoky:
• voda na injekci
• 0,9% injekční roztok chloridu sodného
• 5% injekční roztok glukózy
• 5% injekční roztok glukózy a 0,9% injekční roztok chloridu sodného
• Ringerův laktátový injekční roztok
Veškerý nepoužitý roztok musí být po uplynutí 24 hodin zlikvidován.
Cefotaxim je také kompatibilní s 1% roztokem lidokainu, musí však být použity pouze čerstvě připravené roztoky.
Rekonstituce a aplikace
Intramuskulární podání
Cefotaxim vyvolává lokální podráždění a měl by být podáván intramuskulárně jen zřídka:
• 0,5 g se rekonstituuje minimálně ve 2 ml vody na injekci
• 1 g se rekonstituuje minimálně ve 4 ml vody na injekci nebo 0,5-1% roztoku lidokain-hydrochloridu.
Roztok lidokain-hydrochloridu může být použit k rekonstituci pouze pro intramuskulární podání.
Nutno dobře protřepat a aplikovat hluboko do velkého svalu.
Dávky vyšší než 1 g se mají podávat intravenózně.
Intravenózní podání
• 0,5 g se rekonstituuje minimálně ve 2 ml vody na injekci
• 1 g se rekonstituuje minimálně ve 4 ml vody na injekci
• 2 g se rekonstituuje v 10 ml vody na injekci
Je nutno protřepat. Dávka TAXIMEDU má být podávána pomalu v průběhu 3-5 minut, a to buď intravenózní injekcí, nebo kontinuální infuzí pomocí vícecestného ventilu.
Rychlá intra.venózní infuze
2 g se rekonstituují ve 40 ml vody na injekci nebo 0,9% roztoku chloridu sodného a infuze se podá během 20 minut.
Pomalá intravenózní infuze
2 g se rekonstituují ve 100 ml 0,9% roztoku chloridu sodného nebo 5% roztoku glukózy a infuze se podá během 50-60 minut.
Veškerý nepoužitý léčivý přípravek nebo odpad musí být zlikvidován v souladu s místními požadavky.
7. DRŽITEL ROZHODNUTÍ O REGISTRACI
MEDOPHARM, s.r.o., Lehárova 1808/11, Praha 4 - Modřany, Česká republika
8. REGISTRAČNÍ ČÍSLO(A)
TAXIMED 1 g: 15/094/16-C TAXIMED 2 g: 15/095/16-C
9. DATUM PRVNÍ REGISTRACE/PRODLOUŽENÍ REGISTRACE
Datum první registrace: 2.3.2016 Datum posledního prodloužení registrace:
10. DATUM REVIZE TEXTU
2.3.2016
15/15