zastaralé informace, vyhledat novější

Paralgil Forte 1000 Mg

zastaralé informace, vyhledat novější

Informace pro variantu: Paralgil Forte 1000 Mg, zobrazit další variantu

Sp.zn.sukls180659/2014

SOUHRN ÚDAJŮ O PŘÍPRAVKU

1. NÁZEV PŘÍPRAVKU

Paralgil 500 mg Paralgil Forte 1000 mg tablety

2. KVALITATIVNÍ A KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ

Paralgil 500 mg: jedna tableta obsahuje paracetamolum 500 mg.

Paralgil Forte 1000 mg: jedna tableta obsahuje paracetamolum 1000 mg. Úplný seznam pomocných látek viz bod 6.1.

3. LÉKOVÁ FORMA

tableta

Paralgil 500 mg: téměř bílé kulaté ploché tablety se zkosenými hranami, tloušťka tablety 3, 9 mm a průměr 13 mm, na jedné straně s půlicí rýhou, na druhé straně hladké.

Paralgil Forte 1000 mg: bílé až téměř bílé podlouhlé tablety o rozměrech: délka 21, 4 mm, šířka 9 mm, tloušťka 6,9 mm, na jedné straně s půlicí rýhou mezi "10" a "00", na druhé straně s půlicí rýhou mezi

"PA" a "RA"

Tabletu lze rozdělit na stejné dávky.

4. KLINICKÉ ÚDAJE

4.1 Terapeutické indikace

Symptomatická léčba mírné až středně silné bolesti a/nebo horečky.

4.2 Dávkování a způsob podání

Dávkování

Dávkování podle informací v následující tabulce.

Dávkování závisí na věku a tělesné hmotnosti, obecně se podává 10-15 mg/kg tělesné hmotnosti v jednotlivé dávce, maximální celková denní dávka je 60 mg/kg tělesné hmotnosti.

Interval mezi jednotlivými dávkami se v každém případě odvíjí od symptomů a maximální celkové denní dávky. Interval mezi jednotlivými dávkami by neměl být kratší než 6 hodin.

Pokud symptomy onemocnění přetrvávají déle než 3 dny, musí se pacient poradit s lékařem. Paralgil 500 mg :

Tělesná hmostnost (věk)	Jednotlivá dávka	Maximální denní dávka (24 h)
17 kg - 25 kg (děti 4 - 8 let)	250 mg	1000 mg
26 kg- 32 kg (děti 8 - 11 let)	250 mg	1000 mg (interval mezi jednotlivými dávkami je nejméně 6 hodin) Ve výjimečných případech se zvýší na maximálně 1, 5 g denně, s nejméně 4 hodinovým intervalem mezi jednotlivými dávkami.
33 kg - 43 kg (děti 11 - 12 let)	500 mg	2000 mg
44 kg - 65 kg (dospělí a mladiství od 12 let)	500 mg	3000 mg
>65 kg	500 - 1000 mg	4000 mg

Paralgil Forte 1000 mg:

Tělesná hmostnost (věk)	Jednotlivá dávka	Maximální denní dávka (24 h)
33 kg - 43 kg (děti 11 - 12 let)	500 mg	2000 mg
44 kg - 65 kg (dospělí a mladiství od 12 let)	500 mg	3000 mg
>65 kg	500 - 1000 mg	4000 mg

Maximální denní dávka (24 h) uvedená v tabulce nesmí být za žádných okolností překročena.

Speciální skupiny pacientů

Pacienti s poruchou funkce jater a mírnou poruchou funkce ledvin

U pacientů s poruchou funkce jater/ledvin nebo s Gilbertovým syndromem, se musí dávka snížit nebo se musí prodloužit interval mezi dávkami.

Pacienti se závažnou poruchou funkce ledvin

Při závažné renální insuficienci (clearance kreatininu < 10 ml/min ) se musí dodržet minimálně 8 hodinový interval mezi dávkami.

Starší pacienti

U starších pacientů není potřeba upravovat dávkování.

U tablet Paralgil 500 mg: děti a mladiství s nízkou tělesnou hmotností

Užívání přípravku Paralgil 500 mg se nedoporučuje u dětí mladších 4 let nebo u dětí s tělesnou hmotností nižší než 17 kg, protože uvedená síla přípravku není pro tuto věkovou skupinu vhodná. Pro tuto věkovou skupinu však existuje vhodná síla přípravku a/nebo vhodná léková forma.

U tablet Paralgil Forte 1000 mg: děti a mladiství s nízkou tělesnou hmotností Užívání přípravku Paralgil Forte 1000 mg se nedoporučuje u dětí mladších 11 let nebo u dětí s tělesnou hmotností nižší než 33 kg, protože uvedená síla přípravku není pro tuto věkovou skupinu vhodná. Pro tuto věkovou skupinu však existuje vhodná síla přípravku a/nebo vhodná léková forma.

Způsob podání

Tablety se polykají vcelku (nerozkousané), zapijí se dostatečným množstvím tekutiny. Postprandiální podání může vyvolat zpožděný nástup účinku.

4.3 Kontraindikace

Hypersenzitivita na léčivou látku nebo na kteroukoli pomocnou látku uvedenou v bodě 6.1. Závažná insuficience jater (Child-Pugh skóre > 9).

4.4 Zvláštní upozornění a opatření pro použití

Aby se předešlo riziku předávkování, je nutné se ujistit, že léky, které se současně podávají, neobsahují paracetamol.

Paracetamol by měl být užíván se zvýšenou opatrností (např. s delším časovým odstupem mezi dávkami nebo se sníženou dávkou) a pod lékařským dohledem v uvedených případech:

- Hepatocelulární insuficience (Child-Pugh skóre < 9)

- Chronický abúzus alkoholu

- Renální insuficience (clearance kreatininu < 10 ml/min (viz bod 4.2)

- Gilbertův syndrom (Meulengrachtova nemoc)

Pacientům s poruchou nutričního stavu způsobenou nadměrným příjmem alkoholu, anorexií nebo špatnou výživou, se nedoporučuje užívat lék dlouhodobě a v maximálních dávkách z důvodu rizika toxického poškození jater.

V případě vysoké horečky, známek sekundární infekce nebo pokud příznaky přetrvávají déle než tři dny, musí pacient vyhledat lékaře.

Bez doporučení lékaře nebo zubního lékaře by se léčivé přípravky obsahující paracetamol neměly užívat déle než pár dní a neměly by se podávat ve vysokých dávkách.

Pokud se analgetika užívají po delší dobu, nesprávně a ve vysokých dávkách, mohou se objevit bolesti hlavy, jejichž léčba však nesmí spočívat ve zvýšení dávky léčivého přípravku.

Obecně platí, že pravidelné užívání analgetik, zejména kombinace několika analgetických látek, může vést k trvalému poškození ledvin s rizikem selhání ledvin (analgetická nefropatie).

Pokud se analgetika užívají nesprávně, ve vysokých dávkách a delší dobu, mohou se po náhlém vysazení léků vyskytnout bolesti hlavy, únava, bolest svalů, nervozita a vegetativní příznaky. Tyto abstinenční symptomy vymizí během několika dní. Do té doby je nutné vyhnout se podávání dalších analgetik a podávání obnovit až po poradě s lékařem.

4.5 Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce

- Podání probenecidu inhibuje vazbu paracetamolu na glukuronovou kyselinou, což vede ke snížení clearance paracetamolu přibližně o faktor 2. Pokud se současně podává probenecid, dávka paracetamolu by se měla snížit.

- Zvláštní opatrnosti je potřeba při současném podávání léků, které vedou k indukci enzymů, a stejně tak při podávání potenciálně hepatotoxických látek (viz bod 4.9), např. fenytoin, karbamazepin, fenobarbital a rifampicin.

- Současné užívání paracetamolu a AZT (zidovudin) zvyšuje náchylnost k rozvoji neutropenie. Tento léčivý přípravek by se měl proto podávat s AZT jen na doporučení lékaře.

- Pokud se současně podávají látky zpomalující vyprazdňování žaludku, může dojít k oddálení vstřebávání a nástupu účinku paracetamolu.

- Pokud se současně podávají látky urychlující vyprazdňování žaludku, např. metoklopramid, dochází k urychlení vstřebávání a nástupu účinku paracetamolu.

- Cholestyramin snižuje vstřebávání paracetamolu.

- Dlouhodobé a pravidelné užívání paracetamolu může zesílit antikoagulační účinek warfarinu a dalších kumarinů, přičemž může zvýšit riziko krvácení; příležitostné dávky nemají zásadní vliv.

Vliv na výsledky laboratorních testů

Podání paracetamolu může ovlivnit testy na kyselinu močovou využívající kyselinu fosfowolframovou a testy na krevní cukr, ve kterých se uplatňuje glukózooxidáza-peroxidáza.

4.6 Fertilita, těhotenství a kojení

Těhotenství

Epidemiologické údaje o používání perorální terapeutické dávky paracetamolu nevykazují žádné potenciální nežádoucí účinky, které by postihovaly těhotenství nebo zdraví plodu/novorozence. Prospektivní údaje o předávkování během těhotenství neprokázaly zvýšené riziko malformací. Reprodukční studie s perorálním užitím nevykázaly žádné případy výskytu malformací nebo fetotoxicity.

Po analýze rizik a přínosů se za normálních podmínek užívání může paracetamol podávat v průběhu celého těhotenství.

Během těhotenství se paracetamol nesmí užívat dlouhodobě, ve vyšších dávkách nebo v kombinaci s jinými léčivými přípravky, protože bezpečnost užívání není v takových případech ověřena.

Kojení

Paracetamol se vylučuje do mateřského mléka, ale v klinicky nevýznamném množství. Nejsou známy žádné nežádoucí nebo vedlejší účinky během kojení. Paracetamol se může během laktace podávat v terapeutických dávkách.

4.7 Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje

Paralgil tablety nemá žádný nebo má zanedbatelný vliv na schopnost řídit nebo obsluhovat stroje.

4.8 Nežádoucí účinky

Četnost výskytu nežádoucích účinků je klasifikována následujícím způsobem:

Velmi časté (>1/10).

Časté (>1/100 až <1/10).

Méně časté (>1/1000 až <1/100).

Vzácné (>1/10000 až <1/1000).

Velmi vzácné (<1/10000).

Není známo (z dostupných údajů nelze určit).

Poruchy krve a lymfatického systému

Velmi vzácné: poruchy krvetvorby, jako jsou trombocytopenie, agranulocytóza.

Poruchy imunitního systému Vzácné: kopřivka

Velmi vzácné: bronchospasmus (analgetické astma) u predisponovaných pacientů, hypersenzitivní reakce zahrnující erytém, kopřivku až anafylaktický šok.

Poruchy jater a žlučových cest Vzácné: zvýšení jaterních transamináz.

Není známo: hepatální poškození

Poruchy kůže a podkožní tkáně

Není známo: exantém, akutní generalizovaná exantematózní pustulóza, toxická epidermální nekrolýza Velmi vzácně byly hlášeny případy závažných kožních reakcí.

Hlášení podezření na nežádoucí účinky

Hlášení podezření na nežádoucí účinky po registraci léčivého přípravku je důležité. Umožňuje to pokračovat ve sledování poměru přínosů a rizik léčivého přípravku. Žádáme zdravotnické pracovníky, aby hlásili podezření na nežádoucí účinky na adresu:

Státní ústav pro kontrolu léčiv Šrobárova 48 100 41 Praha 10

4.9 Předávkování

Symptomy

Intoxikací jsou zvláště ohroženy starší osoby, malé děti, osoby s onemocněním jater, s chronickým požíváním alkoholu, s chronickou podvýživou a osoby, které současně užívají léčivé přípravky vedoucí k indukci enzymů. V takových případech může být předávkování smrtelné.

Obecně platí, že příznaky se objevují během 24 hodin: nevolnost, zvracení, nechutenství, bledost a bolesti v podbřišku. Subjektivní příznaky se poté mohou zlepšit, ale přetrvávající mírná bolest břicha je známkou poškození jater.

Předávkování přibližně > 6 g paracetamolu nebo větším množstvím v jedné dávce u dospělých, nebo předávkování 140 mg/kg tělesné hmotnosti v jednotlivé dávce u dětí, vede k nekróze jaterních buněk, což může způsobit totální nevratnou nekrózu a následně hepatocelulární insuficienci, metabolickou acidózu a encefalopatii. Tyto stavy mohou následně vést ke kómatu, někdy se smrtelnými následky. Byly také pozorovány zvýšené koncentrace jaterních transamináz (AST, ALT), laktátdehydrogenázy a bilirubinu v kombinaci s prodloužením protrombinového času, které mohou nastat za 12 - 48 hodin po podání. Obecně platí, že klinické příznaky poškození jater jsou patrné po 2 dnech a vrcholu dosahují po 4 až 6 dnech.

Přestože se neobjeví závažné poškození jater, může nastat akutní selhání ledvin a akutní tubulární nekróza. K dalším extrahepatálním příznakům pozorovaným po předávkování paracetamolem patří srdeční abnormality a pankreatitida.

Těžké předávkování může vést k úmrtí.

Terapeutická opatření v případě předávkování

I v případě podezření na intoxikaci paracetamolem je vhodné podat nitrožilně donor SH-skupiny, jako je N-acetylcystein, během prvních 10 hodin. N-acetylcystein může nicméně poskytovat určitý stupeň ochrany i po 10 hodinách a až po dobu 48 hodin. V tomto případě by se měly dávky podávat po delší dobu.

Plazmatická koncentrace paracetamolu může být snížena pomocí dialýzy. Doporučuje se stanovení plazmatické koncentrace paracetamolu.

Další terapeutické možnosti léčby intoxikace paracetamolem závisí na rozsahu, stadiu a klinických příznacích a probíhají v souladu se standardními postupy intenzivní péče.

5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5.1 Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: analgetika a antipyretika, anilidy ATC kód: N02BE01

Analgetický a antipyretický mechanismus působení paracetamolu není jednoznačně znám. Je pravděpodobné, že dochází k centrálnímu a perifernímu působení. Byla prokázána výrazná inhibice syntézy prostaglandinů v mozku, zatímco syntéza prostaglandinů v periferním systému je inhibována pouze slabě. Paracetamol dále inhibuje vliv endogenních pyrogenů na centrum regulace teploty v hypothalamu.

5.2 Farmakokinetické vlastnosti

Absorpce

Po perorálním podání se paracetamol rychle a úplně vstřebává. Maximální plazmatické koncentrace jsou dosaženy 30 až 60 minut po požití. Po rektálním podání je absorpce paracetamolu 68 až 88 %, maximální plazmatické koncentrace je dosaženo teprve po 3 až 4 hodinách.

Distribuce

Paracetamol se rychle distribuuje do všech tkání. Koncentrace v krvi, plazmě a slinách jsou srovnatelné. Vazba na plazmatické bílkoviny je nízká.

Biotransformace

Paracetamol je metabolizován zejména v játrech, a to zejména prostřednictvím dvou cest: konjugace s kyselinou glukuronovou (~ 60%) a kyselinou sírovou (~ 35%) a cysteinu (~ 3%). V dávkách překračujících terapeutické dávky je druhá cesta rychle nasycena. V menší míře se metabolizuje přes katalyzátor cytochromu P 450 (zejména CYP2E1), což má za následek vytvoření metabolitu N-acetyl-p-benzochinoneimin, který se za normálních okolností rychle detoxikuje prostřednictvím glutathionu a je vázán cysteinem a merkapturovou kyselinou. V případě masivní intoxikace se množství tohoto toxického metabolitu zvyšuje.

U novorozenců a dětí do 12 let je sulfátová konjugace hlavní eliminační cestou a glukuronidová je nižší než u dospělých. Úplná eliminaci u dětí je srovnatelná s eliminací u dospělých, a to díky zvýšené kapacitě pro sulfátovou konjugaci.

Eliminace

Vylučování probíhá převážně močí. 90 % absorbovaného množství se vylučuje ledvinami během 24 hodin, a to především jako glukuronidy (60 až 80 %) a sulfátové konjugáty (20 až 30 %). Méně než 5 % se vylučuje v nezměněné formě.

Eliminační poločas je přibližně 2 hodiny. Poločas se prodlužuje v případě dysfunkce jater a ledvin, po předávkování a u novorozenců. Maximální účinek a průměrná doba trvání účinku (4 - 6 hodin) zhruba koreluje s plazmatickou koncentrací.

Renální insuficience

U závažné renální insuficience (clearance kreatininu <10 ml / min) je vylučování paracetamolu a jeho metabolitů opožděné.

Starší pacienti

Kapacita pro konjugaci je nezměněna.

5.3 Předklinické údaje vztahující se k bezpečnosti

Studie na zvířatech provedené na potkanech a myších s cílem zjistit akutní, subchronickou a chronickou toxicitu paracetamolu ukázaly, že se objevují gastrointestinální léze, krevní dyskrazie, degenerativní změny jaterního/renálního parenchymu a nekróza. Tyto změny lze vysvětlit mechanismem účinku na jedné straně a metabolismem paracetamolu na straně druhé. Metabolity, u kterých se předpokládá, že vyvolávají toxické účinky a následné organické změny, byly nalezeny i u lidí. Při dlouhodobém užívání (tj. jeden rok) v rozmezí maximálních terapeutických dávek se velmi vzácně pozorují případy reverzibilní chronické agresivní hepatitidy. Při subtoxických dávkách se mohou příznaky intoxikace objevit po třech týdnech vnitřního užívání. Paracetamol by se proto neměl užívat po delší dobu nebo ve vyšších dávkách.

Rozsáhlé studie neprokázaly žádné známky relevantního genotoxického rizika paracetamolu v terapeutickém, tj. netoxickém, rozmezí dávek.

Dlouhodobé studie na potkanech a myších neprokázaly žádné relevantní tumorigenní účinky při nehepatotoxických dávkách paracetamolu.

Paracetamol prostupuje placentou.

Studie na zvířatech a dosavadní zkušenosti s lidmi neposkytují žádný důkaz teratogenity.

6. FARMACEUTICKÉ ÚDAJE

6.1 Seznam všech pomocných látek

Sodná sůl karboxymethylškrobu Povidon K-30

Předbobtnalý kukuřičný škrob Kyselina stearová

6.2 Inkompatibility

Neuplatňuje se.

6.3 Doba použitelnosti

Blistry: 3 roky Lahvičky: 3 roky

6.4 Zvláštní opatření pro uchovávání

Tento léčivý přípravek nevyžaduje žádné zvláštní podmínky uchovávání.

6.5 Druh obalu a obsah balení

Průhledné PVC/Al blistry a HDPE lahvičky. Velikosti balení:

Paralgil 500 mg:

• 10, 12, 20, 24, 30 tablet (blistr).

• 50, 100, 300 a 500 tablet (lahvička).

Na trhu nemusí být všechny velikosti balení.

6.6 Zvláštní opatření pro likvidaci přípravku a pro zacházení s ním

Žádné zvláštní požadavky.

7. DRŽITEL ROZHODNUTÍ O REGISTRACI

Teva Pharmaceuticals CR, s.r.o., Praha, Česká republika

8. REGISTRAČNÍ ČÍSLO(A)

Paralgil 500 mg: 07/493/11-C Paralgil Forte 1000 mg: 07/494/11-C

9. DATUM PRVNÍ REGISTRACE / PRODLOUŽENÍ REGISTRACE

27.7.2011

10. DATUM REVIZE TEXTU

12.12.2014