sp.zn. sukls35085/2015

SOUHRN ÚDAJŮ O PŘÍPRAVKU

1.NÁZEV PŘÍPRAVKU

O X A Z E P A M LÉČIVA

2.SLOŽENÍ KVALITATIVNÍ I KVANTITATIVNÍ

Oxazepamum 10 mg v 1 tabletě

3. LÉKOVÁ FORMA

Tablety

Popis přípravku: Bílé až téměř bílé tablety s půlicí rýhou typu karate o průměru 7 mm.

4. KLINICKÉ ÚDAJE

4.1.    Indikace

Oxazepam Léčiva se užívá pro zmírnění nervozity, napětí, úzkosti a neklidu, u duševních depresí se zvýšenou dráždivostí, u nespavosti provázené úzkostí a ke zmírnění abstinenčních příznaků při odvykací alkoholové léčbě.

4.2.    Dávkování a způsob podání

Dávkování u dospělých je individuální. Bezpečnost podávání dětem nebyla dosud potvrzena. Dospělí obvykle užívají při úzkosti 1-3 tablety denně, u nespavosti spojené s úzkostí 1,5 tablety až 2,5 tablety asi 1 hodinu před spaním, při abstinenčním syndromu u alkoholizmu maximálně 1-3 tablety 3-4x denně. Přípravek se nepodává déle než 2 měsíce.

Starší pacienti užívají 0,5-1 tabletu 2-3x denně. Také nemocní s postižením ledvin a jater užívají tyto nižší dávky.

Po delším užívání vyšších dávek se nesmí ukončit léčba náhle, ale postupným snižováním dávky. Zabrání se tím vzniku příznaků z vynechání, který se může projevit vystupňováním příznaků, pro které byl přípravek původně nasazen (např. nadměrnou úzkostí, nočními můrami a neklidem).

Tablety se užívají před i po jídle, zapijí se vodou, čajem nebo jiným nealkoholickým nápojem.

4.3.    Kontraindikace

Přecitlivělost na benzodiazepiny nebo na některou jinou složku přípravku. Myastenia gravis, toxikomanie, akutní otrava alkoholem či jinými látkami tlumícími centrální nervový systém, akutní dechová nedostatečnost, glaukom s úzkým úhlem, gravidita, kojení. Přípravek se nepodává dětem.

4.4.    Speciální upozornění

Benzodiazepiny mohou vyvolat zhoršení myasthenia gravis, akutního glaukomu s úzkým úhlem, chronické obstrukční plicní nemoci, dispozice k spánkové apnoe. Delší pravidelné užívání přípravku může vyvolat vznik závislosti i v terapeutických dávkách.

4.5.    Interakce

Alkohol a látky tlumící CNS se s benzodiazepiny vzájemně potencují. Probenecid může snížit glukuronidaci oxazepamu a tím zvýšit jeho účinnost. Clozapin v kombinaci s oxazepamem může způsobit respirační útlum, oxazepam snižuje terapeutický efekt levodopy. Interakce uváděné pro jiné benzodiazepiny se u oxazepamu neuplatňují, protože podléhá v játrech jiné biotransformaci.

4.6.    Těhotenství a laktace

Oxazepam prochází placentou, v 2. trimestru je poměr v pupečníkové krvi oproti mateřské 0,6:1, před porodem již 1:1 (jsou velké individuální variace). Benzodiazepiny jevily v některých studiích u experimentálních zvířat známky teratogenity - oxazepam jakožto aktivní metabolit diazepamu, chlordiazepoxidu a nordiazepamu přímo inkriminován nebyl. Užívání v prvním trimestru těhotenství by mohlo zvýšit riziko malformací plodu. Chronické užívání během těhotenství může vést k závislosti plodu a k výskytu abstinenčních příznaků po porodu. Užívání přípravku v posledních týdnech těhotenství může způsobit neonatální útlum CNS. Protože jeho indikace nejsou vitální, riziko převažuje nad prospěchem a v graviditě se nedoporučuje.

Oxazepam přechází do mateřského mléka a protože jeho metabolizace u novorozence a kojence je velice pomalá, může jeho podávání matce způsobit těžkou sedaci kojence.

4.7.    Možnost snížení pozornosti při řízení motorových vozidel a obsluze strojů

Jako všechny benzodiazepiny oxazepam může nepříznivě ovlivnit činnost vyžadující zvýšenou pozornost, motorickou koordinaci a rychlé rozhodování (např. řízení motorových vozidel, obsluha strojů, práce ve výškách apod.).

4.8.    Nežádoucí účinky

Geriatričtí a oslabení pacienti jsou citlivější k CNS účinkům benzodiazepinů a u nich se častěji vyskytují závratě, ataxie, ospalost, nesrozumitelná řeč - ataxie a ospalost se objevuje hlavně při zahájení léčby a má vztah k výši dávky.

Méně často dochází ke zmatenosti a k depresi, vzácně byly pozorovány kožní alergické reakce, poruchy krvetvorby, poruchy chování, zhoršení paměti, svalová slabost, extrapyramidové projevy a ze subjektivních obtíží byly dále zaznamenány: bolesti a křeče v břiše, zácpa, průjem, sucho v ústech, žízeň, slinění, nauzea, zvracení, změny libida, palpitace, tachykardie, bolesti hlavy, svalové křeče, únava, poruchy vidění. Dlouhodobé podávání může vést k závislosti, přípravek se nesmí podávat déle než 2 měsíce.

Při náhlém přerušení déle trvající medikace oxazepamem se po 2-3 dnech může objevit nervozita, zvýšená dráždivost, poruchy spánku, event. jiné abstinenční symptomy.

4.9.    Předávkování

Předávkování se projeví zmateností, ospalostí, bradykardií, dušností, chvěním, slabostí, sníženými reflexy, nejasnou řečí.

Specifické antidotum benzodiazepinů je flumazenil. Není-li dostupný, je třeba u pacienta při vědomí vyvolat zvracení, podat aktivní uhlí, zvýšit eliminaci oxazepamu podáním intravenózních tekutin.Monitoruje se krevní tlak, puls a respirační funkce, při respiračním útlumu se podává kyslík Dialýza nemá velký význam.

5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

Anxiolytikum

5.1.    Farmakodynamické vlastnosti

Oxazepam je derivát benzodiazepinů se středně dlouhou dobou působení. Z obvyklých účinků benzodiazepinů má středně silný účinek anxiolytický a hypnotický a jen mírný myorelaxanční a téměř žádný antikonvulzivní. Benzodiazepiny v závislosti na velikosti dávky tlumí všechny úrovně CNS tím, že zvyšují a facilitují inhibiční neurotransmisní akci GABA (kyselina gama-aminomáselná), která zprostředkovává pre- i postsynaptickou inhibici ve všech oblastech CNS.

5.2.    Farmakokinetické vlastnosti

Oxazepam se poměrně pomalu vstřebává po perorálním podání, takže maximálních hladin dosahuje až za asi 2 hodiny. Biologická dostupnost přesahuje 90%. Vazba na plazmatické bílkoviny je kolem 85%. V játrech je asi z 80% konjugován na inaktivní glukuronid, který se vylučuje močí. Jeho biologický poločas u dospělých je kolem 8 hodin. Prochází placentární bariérou a do mateřského mléka.

5.3.    Preklinická data ve vztahu k bezpečnosti přípravku

Akutní toxicita (LD50) per os u myši a krysy je více než 5 g/kg.

Při studiu karcinogenity u experimentálních zvířat se po dávkách 30x převyšující terapeutické dávky podávané po dobu 2 let objevily různé nádory, převážně benigní. Mutagenita studována nebyla. Je prokázána zkřížená senzitivita benzodiazepinů. Pacienti senzitivní na 1 druh benzodiazepinů mohou být citliví k ostatním druhům.

6. FARMACEUTICKÉ ÚDAJE

6.1. Seznam všech pomocných látek (kvalitativně)

Monohydrát laktosy, kukuřičný škrob, želatina, sodná sůl karboxymetylškrobu, magnesium-stearát

6.2.    Inkompatibsylity

Nejsou známy.

6.3.    Doba použitelnosti

3 roky

6.4.    Skladování

V suchu, při teplotě 10-25 °C, chránit před světlem.

6.5.    Druh obalu

Druh obalu: Blistr, příbalová informace, papírová skládačka. Velikost balení: 20 tablet

6.6.    Návod pro použití

Pro perorální užití.

7.DRŽITEL REGISTRAČNÍHO ROZHODNUTÍ

Zentiva k.s., Praha, Česká republika

8. REGISTRAČNÍ ČÍSLO

70/357/69-C

9. DATUM REGISTRACE / DATUM PRODLOUŽENÍ REGISTRACE

září 1969 / 18.6. 2008

10. DATUM POSLEDNÍ REVIZE TEXTU

2.4.2015

4/4