Příloha č .3 k rozhodnutí o prodloužení registrace sp.zn.sukls7185/2008

SOUHRN ÚDAJŮ O PŘÍPRAVKU Ospen 400

1. NÁZEV PŘÍPRAVKU

Ospen 400 Sirup.

2.    KVALITATIVNÍ A KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ

Benzathini phenoxymethylpenicillinum 400.000 m.j. (cca 250 mg) v 5 ml sirupu (tj. v jedné odměrce)

Pomocné látky: obsahuje methylparaben a propylparaben.

Úplný seznam pomocných látek viz bod 6.1.

3.    LÉKOVÁ FORMA

Sirup.

Popis přípravku: oranžově-žlutá suspenze ovocné vůně.

4.    KLINICKÉ ÚDAJE

4.1    Terapeutické indikace

Ospen je indikován k léčbě a profylaxi mírných až středně těžkých infekcí, vyvolaných patogeny citlivými na penicilin:

Infekce ORL

-    Streptokoková angina (spála, tonzilitida, Plaut-Vincentova angina, faryngitida, tonzilofaryngitida, purulentní rinofaryngitida), akutní otitis media, sinusitida.

Infekce dýchacích cest

-    Bakteriální bronchitida, bakteriální pneumonie nebo bronchopneumonie s výjimkou případů vyžadujících parenterální penicilinovou terapii.

Infekce kůže

-    Erysipel, erysipeloid, pyodermie (např. impetigo contagiosa, furunkulóza), abscesy, flegmona.

-    Erythema chronicum migrans a jiné klinické projevy boreliózy.

Jiné infekce

-    Rány způsobené pokousáním zvířetem (např. zranění obličeje nebo hluboké rány na rukou) a popáleniny.

Jako profylaxe

-    streptokokových infekcí a jejich komplikací, např. revmatické horečky nebo chorey minor, polyartritidy, endokarditidy, glomerulonefritidy.

- Bakteriální endokarditidy u pacientů s kongenitálním nebo revmatickým srdečním onemocněním před menším chirurgickým výkonem anebo po něm (např. tonzilektomie, extrakce zubu aj.).

-    Ochrana před pneumokokovými infekcemi u dětí se srpkovitou anémií.

V případech jako je např. těžká pneumonie, empyém, sepse, perikarditida, meningitida, artritida a osteomyelitida v akutním stadiu je indikována parenterální terapie penicilinem.

4.2 Dávkování a způsob podání

Denní dávka pro děti je 50000 - 100 000 m.j. fenoxymethylpenicilinu na kg tělesné hmotnosti; pro mladistvé a dospělé je dávkování 3,0 - 4,5 megajednotek (tj. milionů jednotek) fenoxymethylpenicilinu denně.

Při léčbě pacientů perorálními peniciliny se všeobecně doporučuje rozdělit celodenní dávku na dvě až tři dávky jednotlivé. Jak u dětí, tak i u dospělých celodenní dávka fenoxymethylpenicilinu nemá být menší než 25 000 m.j. na kg tělesné hmotnosti denně.

Dospělí snadno tolerují denní dávky fenoxymethylpenicilinu do 6,0 milionů jednotek bez jakýchkoli klinických potíží.

Obecně se doporučuje toto dávkování:

Pacienti	Ospen 400
Kojenci ve věku 3 - 12 měsíců (s tělesnou hmotností 6 - 10 kg)	3 x 1/2 odměrky
Děti ve věku 1 - 6 let (s hmotností 10 - 22 kg)	3 x 1 odměrka
Děti ve věku 6 - 12 let (s tělesnou hmotností 22 -38 kg	3 x 2 odměrky

Dávkování je možno v případě potřeby přiměřeně zvýšit.

V léčbě je nutno pokračovat ještě další tři dny po vymizení příznaků. Aby se předešlo vzniku komplikací, je třeba, aby pacienti se streptokokovými infekcemi užívali přípravek alespoň 10 dní.

Zvláštní dávkovací doporučení při profylaxi

-    Profylaxe streptokokových onemocnění (bolestí v krku, spály):

U pacientů vystavených riziku zabrání vzniku onemocnění desetidenní užívání perorálního penicilinu.

-    K prevenci revmatické horečky, chorey minor a při srpkovité anémii:

Děti s tělesnou hmotností pod 30 kg: 2 x 1/2 odměrky denně

Děti s tělesnou hmotností vyšší než 30 kg denně: 2 x 1 odměrka denně.

- K profylaxi endokarditidy (po menších chirurgických výkonech, např. po tonzilektomii, extrakci zubu apod.):

Dětská dávka je jedna odměrka přípravku Ospen 400 na 8 kg tělesné hmotnosti, podaná 1 hodinu před chirurgickým výkonem, a následovaná polovinou této dávky podanou šest hodin po výkonu.

Vodítko pro dávkování pacientům se sníženou clearance

Obecně platí, že pro nízkou toxicitu benzathin-fenoxymethylpenicilinu není třeba u pacientů s poruchou jaterních a/nebo renálních funkcí snižovat dávkování. Případnou potřebu úpravy dávkování je však třeba stanovit individuálně. Při anurii je nutné snížit jednotlivé dávky anebo prodloužit interval mezi dávkami.

Způsob podání

Přípravek se užívá perorálně, nezávisle na jídle.

4.3    Kontraindikace

Hypersenzitivita na peniciliny, sorbitol a/nebo na kteroukoli pomocnou látku v anamnéze (zkřížená alergie). Při hypersezitivitě na cefalosporiny je třeba uvážit možnost zkřížených alergií.

Užití perorálních penicilinů je kontraindikováno u pacientů s manifestními gastrointestinálními poruchami spojenými se setrvávajícím průjmem nebo zvracením, protože je u nich riziko nedostatečné absorpce.

Obzvláštní pozornost je třeba věnovat pacientům s alergickou diatézou nebo s bronchiálním astmatem.

4.4    Zvláštní upozornění a opatření pro použití

Objeví-li se jakákoli alergická reakce, je třeba ihned léčbu přerušit a zahájit přiměřenou terapii obvyklými léčivy (např. adrenalinem, antihistaminiky a kortikosteroidy).

Obzvlášť při podezření na stafylokokové infekce je nutné provést vyšetření citlivosti.

U pacientů, kteří dostávají penicilin k prevenci recidivujícího revmatismu, se doporučuje jako předoperační profylaxi podat před chirurgickým výkonem (tonzilektomií, extrakcí zubu apod.) dvojnásobnou dávku.

V    průběhu dlouhodobé léčby se doporučuje monitorování krevního obrazu včetně diferenciálního, sledování jaterních a renálních funkčních testů.

V    průběhu dlouhodobé léčby je třeba věnovat pozornost možnému přerůstání rezistentních mikrobů a hub.

Těžký a setrvávající průjem nutí k podezření na pseudomembranózní kolitidu spojenou s užíváním antibiotika (krvavá, hlenovitá a vodnatá stolice, tupé a difuzní kolikovité bolesti v břiše, horečka a případně tenezmus). Ta může ohrožovat život. Proto je v takových případech nutné léčbu přípravkem Ospen ihned přerušit a zahájit terapii odpovídající zjištěnému patogenu (např. vankomycinem perorálně, 4 x 250 mg). Léčiva tlumící peristaltiku jsou kontraindikována.

Upozornění pro diabetiky Ospen obsahuje umělá sladidla.

4.5 Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce

Protože peniciliny působí pouze na rostoucí a množící se mikroorganismy, nesmí se fenoxymethylpenicilin kombinovat s bakteriostatickými antibiotiky. O kombinaci s jinými antibiotiky se uvažuje, pouze jestliže od nich lze očekávat synergistické, při nejmenším aditivní účinky. Jednotlivé složky takových kombinací se musí podávat v plně účinných dávkách (výjimka: v kombinacích s výrazně synergistickým působením se dávka toxičtější složky může snížit).

O kompetitivní inhibici eliminace léčiva je třeba uvažovat, kdykoli jsou současně užívána antiflogistika, antirevmatika, antipyretika (zejména indomethacin, fenylbutazon, salicyláty ve vysokých dávkách) anebo probenecid.

Tak jako i jiná antibiotika může fenoxymethylpenicilin snížit účinnost perorálních kontraceptiv.

V průběhu léčby fenoxymethylpenicilinem mohou neenzymatické testy na glukosu v moči dát falešně pozitivní výsledky. Podobně i výsledky stanovení aminokyselin v moči za použití ninhydrinu mohou také být falešně pozitivní.

4.6    Těhotenství a kojení

Je třeba vzít v úvahu následující informaci, pokud se tento přípravek podává ženám v plodném věku:

Ačkoli pokusy na zvířecích modelech nenalezly náznaky embryotoxických, teratogenních nebo mutagenních účinků, je třeba užít fenoxymethylpenicilin v průběhu těhotenství jenom po pečlivém zvážení možného rizika a očekávaného prospěchu. Fenoxynmethylpenicilin prostupuje placentou a také se v malých množstvích vylučuje mateřským mlékem. Dosud nebylo hlášeno, že by se vyskytlo toxické ovlivnění matky, plodu nebo novorozence. Zdá se tedy, že užití přípravku v průběhu těhotenství je bezpečné.

4.7    Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje

Ospen nemá žádný vliv na schopnost řídit nebo obsluhovat stroje.

4.8    Nežádoucí účinky

Poruchy imunitního systému

Možné alergické reakce, které lze pozorovat, zahrnují urtikarii, angioneurotický edém, erythema multiforme, exfoliativní dermatitidu, horečku, artralgii nebo anafylaktický šok s kolapsem a anafylaktoidní reakce (astma, purpuru, gastrointestinální příznaky). Po perorálním podání jsou však tyto reakce méně časté ve srovnání s parenterální aplikací penicilinu.

Gastrointesticiální poruchy

Někdy se objeví nauzea, průjem, zvracení, tlak v břiše, stomatitida a glositida. Kdykoli se v průběhu terapie vyvine průjem, je třeba pomyslet na možnost pseudomembranózní kolitidy (viz také bod 4.4.Zvláštní upozornění a opatření pro použití).

Poruchy krve a lymfatického systému

Mimořádně vzácně se vyskytne eosinofilie, pozitivní Coombsův test, hemolytická anémie, leukopenie, trombocytopenie a agranulocytóza.

4.9 Předávkování

Nebyl hlášen žádný případ předávkování.

5.    FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5.1    Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: Beta-laktamová antibiotika, peniciliny citlivé k působení beta-laktamáz.

ATC kód: J01CE10

Fenoxymethylpenicilin je vysoce účinný antibakteriální perorální penicilin. Působí baktericidně na rostoucí a množící se mikroorganismy tím, že inhibuje syntézu buněčné stěny bakterií. Spektrum účinku fenoxymethylpenicilinu je prakticky identické se spektrem benzylpenicilinu. Citlivé jsou streptokoky skupin A, C, G, H, L a M, Streptococcus pneumoniae, stafylokoky nevytvářející penicilinázu a neisserie; Erysipelothrix rusiopathiae, listerie, korynebakterie, Bacillus anthracis, aktinomycety, streptobacily, Pasteurella multocida, Spirillum minus a některé druhy spirochet, např. leptospira, treponema, borrelia a některé další, stejně jako četné anaerobní mikroorganismy (např. peptokoky, peptostreptokoky, fusobakterie, klostridie aj.). Z enterokoků (streptokoků skupiny D) jsou citlivé jen některé kmeny.

5.2    Farmakokinetické vlastnosti

Fenoxymethylpenicilin se neinaktivuje žaludeční kyselinou. Protože se rychle a z vysokého podílu absorbuje, nejvyšších koncentrací v séru a ve tkáních zaručujících spolehlivý účinek je dosaženo do 30 - 60 minut. Poločas v plazmě je 30 - 50 minut, vazba na proteiny je přibližně 55 %. Fenoxymethylpenicilin dobře difunduje do tkáně ledvin, plic, jater, kůže, sliznic, svalů a do většiny tělních tekutin - zejména při zánětu - ale méně snadno proniká do kostí. Fenoxymethylpenicilin se převážně vylučuje v nezměněné formě ledvinami, malý podíl se vyloučí v účinné formě žlučí.

5.3    Předklinické údaje vztahující se k bezpečnosti

Neklinické údaje získané na základě konvenčních farmakologických studií bezpečnosti, toxicity po opakovaném podávání, genotoxicity, hodnocení kancerogenního potenciálu a reprodukční toxicity neodhalily žádné zvláštní riziko pro člověka.

6.    FARMACEUTICKÉ ÚDAJE

6.1    Seznam pomocných látek

Methylparaben (E218), propylparaben (E216), sodná sůl sacharinu, sorbitol (E420), simetikon, žlutý oxid železitý (E172), aroma, monohydrát kyseliny citrónové, sodná sůl karmelosy, křemičitan hořečnato-hlinitý, dihydrát natrium-citrátu, čištěná voda.

6.2    Inkompatibility

Neuplatňuje se.

6.3    Doba použitelnosti

3 roky.

6.4    Zvláštní opatření pro uchovávání

Uchovávejte v chladničce (2 °C - 8 °C), lahvičku v krabičce, aby byl přípravek chráněn před světlem..

6.5    Druh obalu a velikost balení

Lahvička z hnědého skla s pojistným uzávěrem z plastické hmoty, odměrná lžička, krabička.

Velikost balení: 60 a 150 ml

Na trhu nemusí být všechny velikosti balení.

6.6    Zvláštní opatření pro likvidaci přípravku a pro zacházení s ním

Všechen nepoužitý přípravek nebo odpad musí být zlikvidován v souladu s místními požadavky.

7.    DRŽITEL ROZHODNUTÍ O    REGISTRACI

Sandoz GmbH, Biochemiestrasse 10, 6250 Kundl, Rakousko

8.    REGISTRAČNÍ ČÍSLO

15/089/98-C

9.    DATUM PRVNÍ REGISTRACE/PRODLOUŽENÍ REGISTRACE

10.6.1998 / 21.12. 2011

10.    DATUM REVIZE TEXTU

21.12. 2011

6/6