sp.zn. sukls102646/2012

SOUHRN ÚDAJŮ O PŘÍPRAVKU

1. NÁZEV PŘÍPRAVKU OlynHexo 5 mg/1,5 mg pastilky

2. KVALITATIVNÍ A KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ

chlorhexidini dihydrochloridum    5,0 mg

benzocainum    1,5 mg    v jedné pastilce

Pomocné látky se známým účinkem: aspartam, isomalt ST

Úplný seznam pomocných látek viz bod 6.1.

3. LÉKOVÁ FORMA

Pastilky

Matné, bílé až slabě nažloutlé bikonvexní pastilky.

4. KLINICKÉ ÚDAJE

4.1.    Terapeutické indikace

Léčba bolestí v krku, zánětů ústní dutiny (stomatitidy), gingivitidy.

4.2.    Dávkování a způsob podání

Dávkování

Dospělí a dospívající od 12 let

Pro dospělé, dospívající od 12 let a starší osoby je nejvyšší denní doporučená dávka benzokainu/chlorhexidin-dihydrochloridu

12 mg/40 mg (8 pastilek) během 24 hod., užívaná rozděleně v dávkách nejvýše 1,5 mg/5 mg (jedna pastilka) na jednu dávku.

Pediatrická populace Děti od 4 do 12 let

Pro děti od 4 do 12 let je nejvyšší denní doporučená dávka benzokainu/chlorhexidin-dihydrochloridu 6 mg/20 mg (4 pastilky) během 24 hod., užívaná rozděleně v dávkách nejvýše 1,5 mg/5 mg (jedna pastilka) na jednu dávku.

Děti užívají přípravek pouze pod dohledem dospělých.

Způsob podání Orální podání.

Pastilka se nechá pozvolna rozplynout v ústech.

4.3.    Kontraindikace

• Hypersenzitivita na léčivé látky nebo na kteroukoli pomocnou látku uvedenou

v bodě 6.1.

•    Poranění nebo ulcerace ústní dutiny a hltanu.

•    Pacienti s nízkou hladinou cholinesterázy.

•    Děti do 4 let.

4.4. Zvláštní upozornění a opatření pro použití

Benzokain může způsobit methemoglobinémii (viz bod 4.8).

Tento stav je charakterizován příznaky, jako jsou např. bledá, šedá nebo modře zabarvená kůže, rty a nehtové lůžko, bolesti hlavy, závratě, dýchavičnost, únava a tachykardie.

Znamená to střední nebo vysokou hladinu methemoglobinu a výrazné snížení kapacity přenosu kyslíku v krvi.

U dětí a starších pacientů je vyšší riziko rozvoje methemoglobinémie.

Při závažných infekcích provázených horečkou nebo silnou bolestí v krku je třeba zvážit celkovou léčbu.

OlynHexo může být užíván pouze se zvýšenou opatrností a za lékařského dohledu v případě erozivních deskvamativních změn ústní sliznice.

U malých dětí a jedinců s problémy s aspirací a polykáním je nutné přípravek podávat s opatrností, protože u těchto osob pastilky představují riziko vdechnutí a následně dušení.

Přípravek OlynHexo obsahuje aspartam, což je zdroj fenylalaninu. Může být škodlivý pro pacienty s fenylketonurií.

Přípravek OlynHexo obsahuje isomalt ST. Pacienti se vzácnými dědičnými problémy s intolerancí fruktózy by tento přípravek neměli užívat. Může mít mírný projímavý účinek.

Energetická hodnota maltitolu (nebo isomaltitolu ) je 9,66 kJ/g (2,3 kcal/g).

4.5.    Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce

Byly popsány interakce benzokainu se sulfonamidy.

Je možná zkřížená reakce přecitlivosti mezi lokálními anestetiky esterového typu a topickými přípravky obsahujícími PABA.

4.6.    Fertilita, těhotenství a kojení

Adekvátní dobře kontrolované studie u těhotných žen nejsou k dispozici.

Není známo, zda se benzokain/chlorhexidin-dihydrochlorid nebo jejich metabolity vylučují do mateřského mléka.

Benzokain/chlorhexidin-dihydrochlorid lze užívat během těhotenství a období kojení pouze pokud možný prospěch léčby matky převýší možné riziko pro plod nebo kojence.

4.7.    Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje

Benzokain/chlorhexidin-dihydrochlorid nemá žádný vliv na schopnost řídit nebo obsluhovat stroje.

4.8.    Nežádoucí účinky

Nežádoucí účinky benzokain/chlorhexidin-diydrochloridu hlášené v průběhu post-marketingového sledování

a z literatury, s frekvencí výskytu dle této konvenční klasifikace:

>1/10

>1/100 až <1/10 >1/1000 až <1/100 >1/10 000 až <1/1000 <1/10 000

není známo (z dostupných údajů nelze určit)

Třída orgánových systémů    Nežádoucí účinek

Vyjádření frekvence

Poruchy krve a lymfatického systému

Není známo    methemoglobinémie

hypersenzitivita (včetně kopřivky, angioedému, anafylaktických reakcí, anafylaktického šoku)

orální hypestezie, pocit necitlivosti jazyka (přechodný), porucha vnímání chuti. zabarvení zubů

zabarvení jazyka (reverzibilní)

zabarvení silikonových a kompozitních zubních výplní

dentální usazeniny (zubní kámen)

stomatitida

exfoliace ústní sliznice bolest jazyka zvětšení příušních žláz

Hlášení podezření na nežádoucí účinky

Hlášení podezření na nežádoucí účinky po registraci léčivého přípravku je důležité. Umožňuje to pokračovat ve sledování poměru přínosů a rizik léčivého přípravku. Žádáme zdravotnické pracovníky, aby hlásili podezření na nežádoucí účinky na adresu:

Státní ústav pro kontrolu léčiv Šrobárova 48 100 41 Praha 10

Webové stránky: www .sukl .cz/nahlasit-nezadouci-ucinek

4.9. Předávkování

Při poranění kůže nebo sliznice může dojít ke zvýšenému vstřebání, a následně i zvýšenému riziku předávkování.

Benzokain

Zpočátku je možná excitace nervového systému (třes, křeče), později útlum CNS až po respirační depresi a kóma. Toxické koncentrace mohou vyústit v bradykardii, AV-blok a nakonec srdeční zástavu. Benzokain může vyvolat methemoglobinémii s dušností a cyanózou, zvláště u malých dětí. Nebyly popsány žádné příznaky předávkování benzokainem v důsledku nadměrného orálního dávkování. Intoxikace je možná pouze při nesprávném užívání.

Systémové toxické účinky lokálních anestetik (všech způsobů podání) mohou zahrnovat účinky na centrální nervový a srdeční systém.

Chlorhexidin-dihydrochlorid

Příznaky předávkování chlorhexidin-dihydrochloridem nebyly popsány, protože je slabě absorbován intaktními sliznicemi při místní aplikaci v ústní dutině. Při správném užívání může být množství chlorhexidin-dihydrochloridu absorbovaného kůží nebo sliznicí detoxikováno lidským organizmem bez toxických účinků. Systémové intoxikace ve vodě těžko rozpustným chlorhexidin-dihydrochloridem jsou vzácné a v současnosti byly pozorovány zejména u ve vodě snadno rozpustné soli chlorhexidin-diglukonátu. V těchto případech bylo hlášeno poškození sliznice, vyplývající z přímého kontaktu s chlorhexidin-diglukonátem a byly hlášeny systémové účinky reverzibilního zvýšení jaterních enzymů.

5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5.1. Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: Krční léčiva, různá jiná krční antiseptika ATC kód: R02AA20

Pastilky obsahují dvě léčivé látky: benzokain, zmírňující bolest, a chlorhexidin-dihydrochloridu s antibakteriálním účinkem.

Benzokain

Benzokain je lokální anestetikum esterového typu. Lokální anestetika blokují reversibilně tvorbu a přenos impulzů nervovými vlákny a na nervových zakončeních.

Benzokain snižuje průnik sodných a draselných iontů jejich kanály na axonálních membránách a tím zabraňuje depolarizaci a šíření nervového impulzu. Působí především na konečných nervových zakončeních a na receptorech epiteliálních povrchů.

Anestetický účinek nastupuje zpravidla během 15-30 vteřin. Po rozpuštění substance slinami účinek odeznívá během 5- 10 minut.

Chlorhexidin-dihydrochlorid

Chlorhexidin-dihydrochlorid má široké spektrum antimikrobiálního účinku - je více účinný proti gram-pozitivním než gram-negativním bakteriím. Jeho účinnost proti kvasinkám, dermatofytům a patogenům rodu Pseudomonas a Próteus je snížená.

Chlorhexidin-dihydrochlorid představuje kationovou složku s antimikrobiální účinností. Antimikrobiální účinnost spočívá v interakci pozitivně nabitým chlorhexidin-dihydrochloridem s negativně nabitým buněčným povrchem bakterií, zejména molekul obsahujících fosfát. Tato interakce poruší integritu bakteriální membrány a následně zvýší její permeabilitu.

Používání pastilek obsahujících chlorhexidin-dihydrochlorid snižuje počet bakterií ve slinách. Při používání po dobu několika měsíců se účinek snižuje v důsledku změn orální flóry. Důsledky změn orální flóry nejsou dosud známy.

5.2. Farmakokinetické vlastnosti Benzokain

Malá množství benzokainu jsou absorbována sliznicí. Anestetika esterového typu jsou hydrolyzována

esterázami v plazmě a v menší míře v játrech. Výslednými metabolity jsou kyselina p-aminobenzoová a ethanol, který je metabolizován na acetyl-CoA. Kyselina p-aminobenzoová je konjugována s glycinem nebo vylučována močí v nezměněné formě.

Chlorhexidin-dihydrochlorid

Chlorhexidin-dihydrochlorid uvolňovaný z pastilek je adsorbován v ústní dutině. Vzhledem k pomalé desorpci je detekovatelný ve slinách až po dobu 8 hodin (prodloužený účinek).

Není známo, zda je chlorhexidin-dihydrochlorid absorbován z ústní dutiny. Pokud je polknut, je slabě absorbován z gastrointestinálního traktu. Údaje týkající se vylučování u lidí jsou dostupné v omezené míře.

U zvířat je chlorhexidin-dihydrochlorid vylučován převážně stolicí. U lidí činí eliminační poločas 4 dny.

5.3. Předklinické údaje vztahující se k bezpečnosti

Benzokain má relativně nízkou akutní toxicitu, nicméně byly zaznamenány případy methemoglobinémie u zvířat po topickém podání sprejů obsahujících benzokain. Data o toxicitě benzokainu po opakovaném podání nejsou dostupná. V bakteriálních testech mutagenity neindukoval benzokain mutace, ani cytotoxicitu. V dávkách 2000 mg/kg nepůsobil benzokain genotoxicitu in vivo. Neexistují žádné údaje týkající se kancerogenity, teratogenity a fertility benzokainu.

Chlorhexidin-dihydrochlorid má nízkou akutní toxicitu. Data o toxicitě chlorhexidin-dihydrochlorid u po opakovaném podání nejsou dostupná. V bakteriálních testech mutagenity neindukoval chorhexidin-dihydrochlorid mutace, genotoxicitu ani cytotoxicitu. V dávkách až do 50 mg/kg po dobu 105 týdnů nepůsobil chlorhexidin-dihydrochlorid kancerogenně.

Ve studiích reprodukční toxicity a fertility neprokázal chlorhexidin-dihydrochlorid významný účinek na maternální a fetální toxicitu a fertilitu.

Neklinické údaje získané na základě konvenčních farmakologických studií bezpečnosti, toxicity po opakovaném podání, genotoxicity, hodnocení kancerogenního potenciálu a reprodukční a vývojové toxicity neodhalily žádné zvláštní riziko pro člověka.

6. FARMACEUTICKÉ ÚDAJE

6.1.    Seznam pomocných látek

Aspartam, isomalt ST, čištěná voda, silice máty peprné, menthol, thymol.

6.2.    Inkompatibility

Chlorhexidin-dihydrochlorid může být deaktivován sacharózou, polysorbátem 80, nerozpustnými solemi hořčíku, zinku a vápníku.

6.3.    Doba použitelnosti

3 roky

6.4.    Zvláštní opatření pro uchovávání

Uchovávejte při teplotě do 25 °C.

6.5. Druh obalu a obsah balení

Blistr (tvrdá Al fólie 0,02 mm, krytá PVC/PVDC lakem), krabička.

20 pastilek

6.6. Zvláštní opatření pro likvidaci přípravku

Veškerý nepoužitý léčivý přípravek nebo odpad musí být zlikvidován v souladu s místními požadavky.

7. DRŽITEL ROZHODNUTÍ O REGISTRACI

McNeil Products Limited c/o Johnson & Johnson, Ltd.

Foundation Park, Roxborough Way Maidenhead, Berkshire SL6 3UG, Velká Británie

8.    REGISTRAČNÍ ČÍSLO

69/722/92-C

9.    DATUM PRVNÍ REGISTRACE / PRODLOUŽENÍ REGISTRACE

Datum první registrace: 21.10.1992

Datum posledního prodloužení registrace: 13.8.2014

10. DATUM REVIZE TEXTU

13.8.2014

6/6