Olopatadine Zentiva 1 Mg/Ml
Sp. zn. sukls123994/2014
SOUHRN ÚDAJŮ O PŘÍPRAVKU
1. NÁZEV PŘÍPRAVKU
Olopatadine Zentiva 1 mg/ml oční kapky, roztok
2. KVALITATIVNÍ A KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ
1 ml roztoku obsahuje olopatadinum 1 mg (jako olopatadini hydrochloridum).
1 kapka roztoku (36 mg) obsahuje olopatadinum 0,0357 mg.
Pomocná látka se známým účinkem: 1 ml roztoku obsahuje 0,045 mg benzalkonium-chloridu. Úplný seznam pomocných látek viz bod 6.1.
3. LÉKOVÁ FORMA
Oční kapky, roztok.
Čirý až téměř čirý bezbarvý roztok, prakticky bez částic.
Hodnota pH je 6,5 - 7,5 a osmolalita je 270 - 330 mosmol/kg.
4. KLINICKÉ ÚDAJE
4.1 Terapeutické indikace
Léčba očních projevů a symptomů sezónní alergické konjunktivitidy.
4.2 Dávkování a způsob podání
Dávkování
Dávkou je jedna kapka přípravku Olopatadine Zentiva do spojivkového vaku postiženého oka (očí) dvakrát denně (po osmi hodinách). Je-li to považováno za nezbytné, lze léčbu přípravkem provádět až po dobu čtyř měsíců.
Použití u starších pacientů
U starších pacientů není třeba dávkování jakkoliv upravovat.
Pediatričtí pacienti
Přípravek Olopatadine Zentiva lze použít u dětských pacientů (ve věku tří let a starších) se stejným dávkováním jako u dospělých. Bezpečnost a účinnost olopatadinu u dětí do 3 let nebyla zjišťována. Nejsou k dispozici žádné údaje.
Použití u poruchy funkce jater a ledvin
Olopatadin ve formě očních kapek (Olopatadine Zentiva) nebyl u pacientů s onemocněním jater nebo ledvin studován. U poruchy funkce jater nebo ledvin se však nepředpokládá za nezbytné dávku jakkoliv upravovat (viz bod 5.2).
Způsob podání Pouze k očnímu podání.
Aby se zabránilo znečištění hrotu kapátka a roztoku, je třeba dbát na to, aby se hrot kapátka nedotkl
očního víčka, přilehlých oblastí nebo jiných míst. Pokud není používána, má být lahvička dobře uzavřena.
V případě souběžné léčby s jinými očními přípravky pro místní aplikaci má mezi podáním obou přípravků uplynout interval aspoň pěti minut. Oční masti se mají používat jako poslední.
4.3 Kontraindikace
Hypersenzitivita na léčivou látku nebo na kteroukoli pomocnou látku uvedenou v bodě 6.1.
4.4 Zvláštní upozornění a opatření pro použití
Přípravek Olopatadine Zentiva je antialergikum/antihistaminikum a ačkoliv je podáván lokálně, absorbuje se systémově. Objeví-li se známky závažných reakcí nebo hypersenzitivity, podávání přípravku přerušte.
Bylo zaznamenáno, že benzalkonium-chlorid, který je pro oční přípravky běžně používán jako konzervační činidlo, může vyvolávat keratitis punctata a/nebo toxickou ulcerativní keratopatii.
Protože přípravek Olopatadine Zentiva obsahuje benzalkonium-chlorid, je při častém nebo dlouhodobém používání u pacientů trpících suchostí očí nebo u pacientů se zhoršenou funkcí rohovky nezbytné pečlivé sledování.
Kontaktní čočky
Je známo, že benzalkonium-chlorid mění barvu měkkých kontaktních čoček. Zamezte kontaktu s měkkými kontaktními čočkami. Pacienti mají být poučeni, aby si před aplikací očních kapek vyjmuli kontaktní čočky a po nakapání přípravu Olopatadine Zentiva vyčkali minimálně 15 minut, než si opět nasadí kontaktní čočky. Přípravek Olopatadine Zentiva se nemá aplikovat při nasazených kontaktních čočkách.
4.5 Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce
Nebyly provedeny žádné studie interakcí s jinými léčivými přípravky.
Studie in vitro prokázaly, že olopatadin neinhibuje metabolické reakce týkající se isoenzymů 1A2, 2C8, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 a 3A4 cytochromu P-450. Tyto výsledky signalizují, že je nepravděpodobné, aby olopatadin vyvolával metabolické interakce s jinými současně podávanými léčivými látkami.
4.6 Fertilita, těhotenství a kojení
O použití očního olopatadinu u těhotných žen nejsou k dispozici žádné klinické údaje nebo jsou údaje jen omezené. Studie na zvířatech prokázaly reprodukční toxicitu po systémovém podání (viz bod 5.3). Podání olopatadinu se nedoporučuje během těhotenství a u žen ve fertilním věku, které neužívají antikoncepci.
Kojení
Dostupné údaje u zvířat prokazují, že po perorálním podání je olopatadin vylučován do mléka (podrobné informace viz bod 5.3). Riziko pro kojené novorozence/děti nelze vyloučit.
Olopatadin se nemá používat během kojení.
Fertilita
Nebyly provedeny žádné studie, které by hodnotily účinek topického očního podání olopatadinu na lidskou fertilitu.
4.7 Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje
Olopatadin nemá žádný nebo má zanedbatelný vliv na schopnost řídit a obsluhovat stroje.
Stejně jako u jiných očních kapek mohou mít dočasně rozmazané vidění nebo jiné vizuální poruchy vliv na schopnost řídit nebo obsluhovat stroje. Pokud dojde při aplikaci k rozmazanému vidění, musí pacient před řízením nebo obsluhou strojů počkat, než se vidění upraví.
4.8 Nežádoucí účinky
Shrnutí bezpečnostního profilu
V klinických studiích zahrnujících 1680 pacientů byl olopatadin podáván jednou až čtyřikrát denně do obou očí po dobu až čtyř měsíců jako monoterapie nebo podpůrná léčba k loratadinu 10 mg. Přibližně u 4,5% pacientů lze očekávat, že v souvislosti s použitím olopatadinu zaznamenají nežádoucí účinky, avšak pouze 1,6% pacientů ukončilo kvůli těmto nežádoucím účinkům léčbu v klinických studiích. V klinických studiích nebyly hlášeny žádné závažné oční nebo systémové nežádoucí účinky spojené s olopatadinem. Nejčastějším nežádoucím účinkem spojeným s léčbou byla bolest oka, hlášená s celkovou incidencí 0,7 % pacientů.
Tabulkový přehled nežádoucích účinků
Následující nežádoucí účinky byly zaznamenány během klinických studií a po uvedení na trh a jsou roztříděny do skupin podle následující konvence: velmi časté (> 1/10), časté (> 1/100 až < 1/10), méně časté (> 1/1 000 až < 1/100), vzácné (> 1/10 000 až < 1/1 000) nebo velmi vzácné (< 1/10 000), není známo (z dostupných údajů nelze určit). V každé skupině četnosti jsou nežádoucí účinky seřazeny podle klesající závažnosti.
|
Třída orgánových systémů |
Frekvence |
Nežádoucí účinek |
|
Infekce a infestace |
Méně časté |
rinitida |
|
Poruchy imunitního systému |
Není známo |
hypersenzitivita, otok obličeje |
|
Poruchy nervového systému |
Časté |
bolest hlavy, dysgeuzie |
|
Méně časté |
závratě, hypoestézie | |
|
Není známo |
somnolence | |
|
Poruchy oka |
Časté |
bolest oka, podráždění oka, suché oko, neobvyklý pocit v očích |
|
Méně časté |
eroze rohovky, vady epitelu rohovky, poruchy epitelu rohovky, keratitis punctata, keratitida, skvrny na rohovce, výtok z oka, fotofobie, rozmazané vidění, snížená zraková ostrost, blefarospasmus, oční diskomfort, svědění oka, folikuly na spojivce, poruchy spojivky, pocit cizího tělíska v oku, nadměrné slzení, erytém očního víčka, edém očního víčka, poruchy očních víček, oční hyperemie | |
|
Není známo |
edém rohovky, oční edém, otok oka, konjunktivitida, mydriáza, porucha vidění, krusty na okrajích víček | |
|
Respirační, hrudní a mediastinální poruchy |
Časté |
sucho v nose |
|
Není známo |
dyspnoe, sinusitida | |
|
Gastrointestinální poruchy |
Není známo | |
|
Poruchy kůže a podkožní tkáně |
Méně časté |
kontaktní dermatitida, pocit pálení kůže, suchá kůže |
|
Není známo |
dermatitida, erytém | |
|
Celkové poruchy a reakce v místě aplikace |
Časté | |
|
Není známo |
astenie, malátnost |
U některých pacientů s významným poškozením rohovky byly velmi vzácně hlášeny případy kalcifikace rohovky v souvislosti s použitím očních kapek obsahujících fosfáty.
Hlášení podezření na nežádoucí účinky
Hlášení podezření na nežádoucí účinky po registraci léčivého přípravku je důležité. Umožňuje to pokračovat ve sledování poměru přínosů a rizik léčivého přípravku. Žádáme zdravotnické pracovníky, aby hlásili podezření na nežádoucí účinky na adresu:
Státní ústav pro kontrolu léčiv Šrobárova 48 100 41 Praha 10
Webové stránky: www .sukl .cz/nahlasit-nezadouci-ucinek
4.9 Předávkování
U člověka nejsou dispozici žádné údaje týkající se předávkování způsobeného ať již náhodným nebo záměrným požitím. Olopatadin vykázal u zvířat nízký stupeň akutní toxicity. Náhodné požití celého obsahu lahvičky přípravku Olopatadine Zentiva by znamenalo maximální systémovou expozici 5 mg olopatadinu. Tato expozice by vedla za předpokladu 100% absorpce u malého dítěte o tělesné hmotnosti 10 kg ke konečné dávce 0,5 mg/kg.
Prodloužení intervalu QTc u psů bylo pozorováno pouze při dávkách, které jsou považovány za dávky značně převyšující maximální dávku u člověka, což naznačuje z klinického hlediska malý význam. Mladým i starším zdravým dobrovolníkům (celkem 102) z řad žen i mužů byla dvakrát denně po dobu
2,5 dne podávána perorální dávka 5 mg a ve srovnání s placebem se nezjistilo žádné výrazné prodloužení intervalu QTc. Rozsah vrcholových plazmatických koncentrací olopatadinu v rovnovážném stavu (35 až 127 ng/ml) pozorovaný v této studii představuje pro lokální podání olopatadinu limit bezpečnosti ve výši minimálně sedmdesátinásobku vzhledem k účinkům na repolarizaci srdce.
V případě předávkování má být pacient odpovídajícím způsobem monitorován a léčen.
5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI
5.1 Farmakodynamické vlastnosti
Farmakoterapeutická skupina: oftalmologika; dekongesční léčiva a antialergika; jiná antialergika.
ATC kód: S01GX 09.
Olopatadin je účinné selektivní antialergikum/antihistaminikum, jehož účinek je dán několika různými mechanismy. Antagonizuje histamin (primární mediátor alergické reakce u člověka) a brání histaminem vyvolané produkci zánětlivého cytokinu epiteliálními buňkami spojivkového vaku. Data ze studií in vitro udávají, že může působit na lidské žírné buňky spojivek a inhibovat tak uvolnění prozánětlivých mediátorů. U pacientů s průchodnými slznými kanálky bylo doporučeno místní podání olopatadinu do oka, aby se snížily nosní příznaky a symptomy, které často doprovázejí sezónní alergický zánět spojivek. Přípravek nevyvolává klinicky významné změny v průměru pupily.
5.2 Farmakokinetické vlastnosti
Absorpce
Olopatadin se stejně jako jiné místně aplikované léčivé přípravky systémově absorbuje. Systémová absorpce lokálně aplikovaného olopatadinu je však minimální a koncentrace v plazmě se pohybuje pod hranicí kvantifikačního limitu testu (<0,5 ng/ml) až do 1,3 ng/ml. Tyto koncentrace jsou 50krát až 200krát nižší než koncentrace dosažené dobře tolerovanými perorálními dávkami.
Eliminace
Ve farmakokinetických studiích, ve kterých byl olopatadin podáván perorálně, byl poločas olopatadinu v plazmě zhruba 8 až 12 hodin a jeho vylučování probíhalo převážně renální exkrecí. Zhruba 60-70% dávky se objevilo v moči ve formě účinné látky. V moči byly nalezeny v nízkých koncentracích také dva metabolity, mono-desmetyl a N-oxid.
Protože olopatadin se vylučuje do moči především jako nezměněná účinná látka, mění poškozená funkce ledvin farmakokinetiku olopatadinu a maximální koncentrace v plazmě j sou potom u pacientů se závažným poškozením funkce ledvin (průměrná clearance kreatininu 13,0 ml/min.) 2,3krát vyšší oproti zdravým dospělým jedincům. Po perorální dávce 10 mg byly plazmatické koncentrace olopatadinu u pacientů podstupujících hemodialýzu (bez produkce moči) podstatně nižší v den hemodialýzy než v den, kdy hemodialýza neprobíhá, což signalizuje, že olopatadin může být hemodialýzou odstraněn.
Studie, které porovnávaly farmakokinetiku perorálních dávek 10 mg olopatadinu u mladých (průměrný věk 21 let) a starších (průměrný věk 74 let) jedinců, nevykázaly u koncentrací v plazmě (AUC), vazeb na bílkoviny nebo vylučování nezměněného mateřského léčiva a metabolitů močí žádné výrazné rozdíly.
U pacientů se závažným poškozením ledvin, kterým byl perorálně podáván olopatadin, byla provedena studie zhoršené funkce ledvin. Výsledky ukazují, že v této populaci lze očekávat o něco vyšší plazmatické koncentrace olopatadinu. Protože jsou koncentrace v plazmě po místním podání olopatadinu do oka 50krát až 200krát nižší než po dobře snášených perorálních dávkách, neočekává se, že by bylo nutné u starších osob nebo u osob s poškozenou funkcí ledvin upravovat dávku. Metabolismus v játrech představuje vedlejší cestu vylučování. Neočekává se, že by bylo nezbytné upravovat dávku v případě poškození jater.
5.3 Předklinické údaje vztahující se k bezpečnosti
Neklinické údaje získané na základě konvenčních farmakologických studií bezpečnosti, toxicity po opakovaném podávání, genotoxicity, hodnocení kancerogenního potenciálu, reprodukční toxicity neodhalily žádné zvláštní riziko pro člověka.
Studie u zvířat prokázaly zhoršení růstu potkaních mláďat samic, kterým byly podávány systémové dávky olopatadinu výrazně převyšující maximální doporučenou dávku pro oční podání u člověka. Olopatadin byl po perorálním podání detekován v mléku laktujících samic potkanů.
6. FARMACEUTICKÉ ÚDAJE
6.1 Seznam pomocných látek
Benzalkonium-chlorid
Kyselina chlorovodíková 35 % (E 507) (k úpravě pH)
Dodekahydrát hydrogenfosforečnanu sodného (E 339)
Chlorid sodný Voda na injekci
6.2 Inkompatibility
Neuplatňuje se.
6.3 Doba použitelnosti
2 roky
Zlikvidujte 4 týdny po prvním otevření.
6.4 Zvláštní opatření pro uchovávání
Uchovávejte v původním obalu, aby byl přípravek chráněn před světlem.
6.5 Druh obalu a obsah balení 5 ml neprůhledná LDPE lahvička s LDPE kapátkem a HDPE bezpečnostním šroubovacím uzávěrem. 1 x 5 ml (1 lahvička, která obsahuje 5 ml roztoku).
6.6 Zvláštní opatření pro zacházení
Žádné zvláštní požadavky.
7. DRŽITEL ROZHODNUTÍ O REGISTRACI
Zentiva, k. s., Praha, Česká republika
8. REGISTRAČNÍ ČÍSLO
Reg. č.: 64/412/13-C
9. DATUM PRVNÍ REGISTRACE/PRODLOUŽENÍ REGISTRACE
Datum první registrace: 4.12.2013 Datum posledního prodloužení registrace:
10. DATUM REVIZE TEXTU
15.9.2014
6