Olopatadine Warren 1 Mg/Ml Oční Kapky, Roztok
Sp. zn. sukls111620/2014
SOUHRN ÚDAJŮ O PŘÍPRAVKU
1. NÁZEV PŘÍPRAVKU
Olopatadine Warren 1 mg/ml oční kapky, roztok
2. KVALITATIVNÍ A KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ
Jeden ml roztoku obsahuje olopatadinum 1,0 mg (jako olopatadini hydrochloridum).
Jedna kapka roztoku obsahuje olopatadinum 30 mikrogramů (jako olopatadini hydrochloridum). Pomocná látka se známým účinkem: 1 ml roztoku obsahuje 0,1 mg benzalkonium-chloridu. Úplný seznam pomocných látek viz bod 6.1.
3. LÉKOVÁ FORMA
Oční kapky, roztok.
Čirý a bezbarvý roztok, prakticky bez částic.
4. KLINICKÉ ÚDAJE
4.1 Terapeutické indikace
Léčba očních známek a příznaků sezónní alergické konjunktivitidy.
4.2 Dávkování a způsob podání
Dávkování
Doporučená dávka je jedna kapka přípravku Olopatadine Warren do spojivkového vaku postiženého oka (očí) dvakrát denně (po 8 hodinách). Je-li to nutné, lze přípravek podávat až po dobu čtyř měsíců.
Starší pacienti
U starších pacientů není třeba dávkování upravovat.
Pediatrická populace
Tento přípravek lze použít u dětských pacientů (ve věku tří let a starších) se stejným dávkováním jako u dospělých. Bezpečnost a účinnost tohoto přípravku u dětí mladších 3 let nebyla dosud stanovena. Nejsou dostupné žádné údaje.
Porucha funkce jater a ledvin
Olopatadin ve formě očních kapek nebyl u pacientů s poruchou funkce jater nebo ledvin studován. Nepředpokládá se však, že by byla při poruše funkce jater nebo ledvin nezbytná úprava dávky (viz bod 5.2).
Způsob podání Pouze oční podání.
V případě souběžné léčby s jinými očními přípravky se má dodržet mezi podáním obou přípravků interval alespoň pěti minut. Oční mast se má použít jako poslední.
Hypersenzitivita na léčivou látku nebo na kteroukoli pomocnou látku uvedenou v bodě 6.1.
4.4 Zvláštní upozornění a opatření pro použití
Olopatadin je antialergikum/antihistaminikum a i když je podáván lokálně, absorbuje se systémově. Obj eví-li se známky závažných reakcí nebo hypersenzitivity, podávání přípravku přerušte.
Tento přípravek obsahuje benzalkonium-chlorid, který může způsobit podráždění očí.
Benzalkonium-chlorid může rovněž způsobit onemocnění keratitis punctata nebo toxickou ulcerózní keratopatii. Při častém nebo dlouhodobém používání u pacientů trpících suchostí očí nebo pacientů se poškozenou rohovkou je nezbytné pečlivé sledování.
Kontaktní čočky
Je známo, že benzalkonium-chlorid zabarvuje měkké kontaktní čočky. Zamezte kontaktu s měkkými kontaktními čočkami. Pacienti mají být poučeni, aby si před aplikací očních kapek vyjmuli kontaktní čočky a po nakapání přípravu vyčkali minimálně 15 minut, než si je opět nasadí.
4.5 Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce
Nebyly provedeny žádné studie interakcí s jinými léčivými přípravky.
Studie in vitro prokázaly, že olopatadin neinhibuje metabolické reakce týkající se izoenzymů 1A2, 2C8, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 a 3A4 cytochromu P-450. Tyto výsledky signalizují, že je nepravděpodobné, aby olopatadin vyvolával metabolické interakce s jinými současně podávanými léčivými látkami.
4.6 Fertilita, těhotenství a kojení
Fertilita
Nebyly provedeny žádné studie, které by hodnotily účinek topického očního podání olopatadinu na lidskou fertilitu.
O použití očního olopatadinu u těhotných žen nejsou k dispozici žádné klinické údaje nebo jsou údaje jen omezené.
Studie na zvířatech prokázaly reprodukční toxicitu po systémovém podání (viz bod 5.3).
Podání olopatadinu se nedoporučuje během těhotenství a u žen ve fertilním věku, které neužívají antikoncepci.
Kojení
Dostupné údaje u zvířat prokazují, že po perorálním podání je olopatadin vylučován do mléka (podrobné informace viz bod 5.3).
Riziko pro kojené novorozence/děti nelze vyloučit.
Tento přípravek se nemá používat během kojení.
4.7 Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje
Přípravek Olopatadine Warren nemá žádný nebo má zanedbatelný vliv na schopnost řídit nebo obsluhovat stroje.
Stejně jako u jiných očních kapek mohou mít rozmazané vidění nebo jiné poruchy zraku dočasně vliv na schopnost řídit nebo obsluhovat stroje. Pokud dojde při aplikaci k rozmazanému vidění, musí pacient před řízením nebo obsluhou strojů počkat, než se vidění upraví.
4.8 Nežádoucí účinky
Shrnutí bezpečnostního profilu
V klinických studiích, zahrnujících 1680 pacientů, byl olopatadin 1 mg/ml ve formě očních kapek podáván jednou až čtyřikrát denně do obou očí po dobu až 4 měsíců jako monoterapie nebo adjuvantní léčba k 10 mg loratadinu. Očekávalo se, že zhruba u 4,5% pacientů dojde k nežádoucím účinkům, avšak léčení v klinických studiích z důvodu nežádoucích účinků spojených s olopatadinem 1 mg/ml ve formě očních kapek muselo předčasně ukončit pouze 1,6 % pacientů. V klinických studiích nebyly hlášeny žádné závažné oční nebo systémové nežádoucí účinky, spojené s olopatadinem 1 mg/ml ve formě očních kapek. Nejčastěji hlášenými nežádoucími účinky spojenými s léčbou byla bolest oka s incidencí 0,7 % pacientů.
Tabulkový přehled nežádoucích účinků
Během klinických a postmarketingových studií byly hlášeny následující nežádoucí účinky, které byly roztříděny do skupin podle následujících pravidel: velmi časté (>1/10), časté (>1/100 až <1/10), méně časté (>1/1000 až <1/100), vzácné (>1/10 000 až <1/1000), velmi vzácné (<1/10 000) nebo není známo (z dostupných údajů nelze určit). V každé skupině četnosti jsou nežádoucí účinky seřazeny podle klesající závažnosti.
|
Klasifikace orgánového systému |
Četnost |
Nežádoucí účinek |
|
Infekce a infestace |
Méně časté |
rinitida |
|
Poruchy imunitního systému |
Není známo |
hypersenzitivita, otok obličeje |
|
Poruchy nervového systému |
Časté |
bolest hlavy, dysgeuzie |
|
Méně časté |
závratě, hypestezie | |
|
Není známo |
somnolence | |
|
Poruchy oka |
Časté |
bolest oka, podráždění oka, suché oko, neobvyklý pocit v očích |
|
Méně časté |
eroze rohovky, defekty epitelu rohovky, poruchy epitelu rohovky, keratitis punctata, keratitida, skvrny na rohovce, výtok z oka, fotofobie, rozmazané vidění, snížená zraková ostrost, blefarospasmus, oční diskomfort, svědění oka, folikuly spojivky, poruchy spojivky, pocit cizího tělíska v oku, nadměrné slzení, erytém očního víčka, edém očního víčka, onemocnění očních víček, oční hyperemie | |
|
Není známo |
edém rohovky, oční edém, otok oka, konjunktivitida, mydriáza, porucha zraku, krusty na okrajích víček | |
|
Respirační, hrudní a mediastinální poruchy |
Časté |
sucho v nose |
|
Není známo |
dušnost, sinusitida | |
|
Gastrointestinální poruchy |
Není známo | |
|
Poruchy kůže a podkožní tkáně |
Méně časté |
kontaktní dermatitida, pocit pálení kůže, suchá kůže |
|
Není známo |
dermatitida, erytém | |
|
Celkové poruchy a reakce v místě aplikace |
Časté | |
|
Není známo |
astenie, malátnost |
Nežádoucí účinky hlášené u očních kapek obsahujících fosfáty:
U pacientů s výrazně porušenou rohovkou byly v souvislosti s použitím očních kapek obsahujících fosfáty velmi vzácně hlášeny případy kalcifikace rohovky.
Hlášení podezření na nežádoucí účinky
Hlášení podezření na nežádoucí účinky po registraci léčivého přípravku je důležité. Umožňuje to pokračovat ve sledování poměru přínosů a rizik léčivého přípravku. Žádáme zdravotnické pracovníky, aby hlásili podezření na nežádoucí účinky na adresu:
Státní ústav pro kontrolu léčiv Šrobárova 48 100 41 Praha 10
Webové stránky: www .sukl.cz/nahlasit-nezadouci-ucinek.
4.9 Předávkování
U člověka nejsou k dispozici žádné údaje, týkající se předávkování způsobeného ať již náhodným nebo záměrným požitím. Olopatadin vykázal u zvířat nízký stupeň akutní toxicity. Náhodné požití celého obsahu lahvičky přípravku Olopatadine Warren by znamenalo maximální systémovou expozici 5 mg olopatadinu. Tato expozice by vedla za předpokladu 100% absorpce u malého dítěte o tělesné hmotnosti 10 kg ke konečné dávce 0,5 mg/kg.
Prodloužení intervalu QTc u psů bylo pozorováno pouze při dávkách, které jsou považovány za dávky, značně převyšující maximální možnou dávku, které by byl vystaven člověk, což má z klinického hlediska malý význam. Mladým i starším zdravým dobrovolníkům (celkem 102) z řad žen i mužů byla dvakrát denně po dobu 2,5 dne podávána perorální dávka 5 mg a ve srovnání s placebem se nezjistilo žádné výrazné prodloužení intervalu Qtc. Rozsah koncentrací olopatadinu v plazmě při ustáleném stavu (35 až 127 ng/ml), pozorovaný v této studii, představuje pro lokální podání olopatadinu koeficient bezpečnosti ve výši minimálně sedmdesátinásobku vzhledem k účinkům na repolarizaci srdce.
V případě předávkování má být pacient odpovídajícím způsobem monitorován a léčen.
5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI
5.1 Farmakodynamické vlastnosti
Farmakoterapeutická skupina: oftalmologika; dekongesční léčiva a antialergika; jiná antialergika.
ATC kód: S01GX 09
Olopatadin je účinné selektivní antialergikum/antihistaminikum, jehož účinek je dán několika různými mechanismy. Antagonizuje histamin (primární mediátor alergické reakce u člověka) a brání histaminem vyvolané produkci zánětlivého cytokinu epiteliálními buňkami spojivky. Data ze studií in vitro udávají, že může působit na lidské žírné buňky spojivek a bránit tak uvolnění prozánětlivých mediátorů. U pacientů s průchozími slznými kanálky bylo místní podání olopatadinu navrženo pro snížení nosních známek a příznaků, které často doprovázejí sezónní alergickou konjunktivitidu. Přípravek nevyvolává klinicky významné změny v průměru pupily.
5.2 Farmakokinetické vlastnosti
Absorpce
Olopatadin se stejně jako jiné místně aplikované léčivé přípravky systémově absorbuje. Systémová absorpce lokálně aplikovaného olopatadinu je však minimální a plazmatická koncentrace se pohybuje od koncentrací pod hranicí kvantifikačního limitu testu (<0,5 ng/ml) až do 1,3 ng/ml. Tyto koncentrace jsou 50krát až 200krát nižší než koncentrace dosažené dobře tolerovanými perorálními dávkami.
Eliminace
Ve farmakokinetických studiích, ve kterých byl olopatadin podáván perorálně, byl poločas olopatadinu v plazmě zhruba 8 až 12 hodin a jeho vylučování probíhalo převážně renální exkrecí. Zhruba 60-70 % dávky se objevilo v moči ve formě účinné látky. V moči byly nalezeny v nízkých koncentracích také dva metabolity, mono-desmethyl a N-oxid.
Protože se olopatadin vylučuje do moči především jako účinná látka, mění poškozená funkce ledvin farmakokinetiku olopatadinu a vrcholové koncentrace v plazmě jsou potom u pacientů s těžkou poruchoufunkce ledvin (průměrná clearance kreatininu 13,0 ml/min.) 2,3 krát vyšší oproti zdravým dospělým jedincům. Po perorální dávce 10 mg byly koncentrace olopatadinu u pacientů podstupujících hemodialýzu (bez produkce moči) podstatně nižší v den hemodialýzy než v den, kdy hemodialýza neprobíhá, což signalizuje, že olopatadin lze hemodialýzou odstranit.
Studie, které porovnávaly farmakokinetiku perorálních dávek 10 mg u mladých (průměrný věk 21 let) a starších (průměrný věk 74 let) jedinců, nevykázaly u koncentrací v plazmě (AUC), vazby na bílkoviny nebo vylučování nezměněného mateřského léčiva a metabolitů močí žádné výrazné rozdíly.
U pacientů stěžkou poruchou funkce ledvin byla provedena studie při zhoršené funkci ledvin, při které byl olopatadin podáván perorálně a byla sledována jeho koncentrace v plazmě. Výsledky udávají, že v této populaci lze u přípravku Olopatadine Warren skutečně očekávat v plazmě o něco vyšší koncentrace.
Protože jsou koncentrace v plazmě po místním podání olopatadinu do oka 50krát až 200krát nižší než po dobře snášených perorálních dávkách, neočekává se, že by bylo nutné u starších osob nebo u osob s poškozenou funkcí ledvin upravovat dávku. Metabolismus v játrech představuje vedlejší cestu vylučování. U poškozené funkce jater se nezbytnost úpravy dávky nepředpokládá.
5.3 Předklinické údaje vztahující se k bezpečnosti
Neklinické údaje získané na základě konvenčních farmakologických studií bezpečnosti, toxicity po opakovaném podávání, genotoxicity, hodnocení kancerogenního potenciálu, reprodukční a vývojové toxicity neodhalily žádné zvláštní riziko pro člověka.
Studie u zvířat prokázaly zhoršení růstu potkaních mláďat od samic, kterým byly podávány systémové dávky olopatadinu výrazně převyšující maximální doporučenou dávku pro oční podání u člověka. Olopatadin byl po perorálním podání detekován v mléku laktujících samic potkanů.
6. FARMACEUTICKÉ ÚDAJE
6.1 Seznam pomocných látek
Benzalkonium-chlorid Chlorid sodný
Hydrogenfosforečnan sodný (E339)
Koncentrovaná kyselina chlorovodíková (E507) (k úpravě pH) a/nebo Hydroxid sodný (E524) (k úpravě pH)
Voda na injekci
6.2 Inkompatibility
Studie kompatibility nejsou k dispozici, a proto nesmí být tento léčivý přípravek mísen s jinými léčivými přípravky.
3 roky
Zlikvidujte čtyři týdny po prvním otevření.
6.4 Zvláštní opatření pro uchovávání
Tento léčivý přípravek nevyžaduje žádné zvláštní podmínky uchovávání.
6.5 Druh obalu a obsah balení
Pětimililitrová bílá LDPE lahvička s průhledným LDPE kapátkem a bílým HDPE šroubovacím uzávěrem garantujícím neporušenost obalu.
Jedna lahvička obsahuje 5 ml přípravku Olopatadine Warren 1 mg/ml oční kapky, roztok.
Balení: 1 lahvička x 5 ml
3 lahvičky x 5 ml
Na trhu nemusí být všechny velikosti balení.
6.6 Zvláštní opatření pro likvidaci přípravku
Veškerý nepoužitý léčivý přípravek nebo odpad musí být zlikvidován v souladu s místními požadavky.
7. DRŽITEL ROZHODNUTÍ O REGISTRACI
WARREN GENERICS s.r.o.
U Staré tvrze 285/21 196 00 Praha 9 Česká republika
8. REGISTRAČNÍ ČÍSLO
64/179/16-C
9. DATUM PRVNÍ REGISTRACE/PRODLOUŽENÍ REGISTRACE
Datum první registrace: 27.4.2016
10. DATUM REVIZE TEXTU
27.4.2016
6/6