Natrium Salicylicum Biotika
sp.zn. sukls213880/2015
Souhrn údajů o přípravku
1. NÁZEV PŘÍPRAVKU
NATRIUM SALICYLICUM Biotika
2. KVALITATIVNÍ A KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ
Léčivá látka: Natrii salicylas 1 g v 10 ml injekčního roztoku Úplný seznam pomocných látek viz bod 6.1
3. LÉKOVÁ FORMA injekční roztok
Popis přípravku čirý, bezbarvý až světle hnědý roztok prakticky prostý částic.
4. Klinické údaje
4.1 Terapeutické indikace
Revmatická horečka, jako paliativní lék při jiných revmatických onemocněních, kořenové syndromy, obvykle ve směsi s 1 % roztokem prokainu nebo s mezokainem k prodloužení léčby po vysazení glukokortikoidů, v dermatologii při erythema exsudativum multiforme, erythema nodosum, při akutních kožních erupcích, psoriáze (není-li léčena jódem) a některých torpidních chronických ekzémech.
Natrium salicylicum nepodávat dětem a adolescentům do 16 let v průběhu horečnatého onemocnění.
4.2 Dávkování a způsob podání
Dávkování dospělým a adolescentům
Individuální, průměrná denní dávka 3 až 5 g. Injekce se nejlépe aplikují v infuzi. Rychlé podání nezředěného roztoku může způsobit podráždění cévního endotelu.
Při revmatické horečce je nejvhodnější podat kapénkovou infuzi, obvyklá dávka u dospělých je až 17 g denně.
4.3 Kontraindikace
Přecitlivělost na salicyláty nebo na kteroukoli pomocnou látku přípravku, alergická reakce (např. kopřivka, bronchospasmus, angioedém, vývoj astmatu) po předchozím podání jiných nesteroidních protizánětlivých léků. Vážnější poruchy jaterních funkcí, stavy krvácivosti, vředová choroba, retence sodíku a vody, období před chirurgickým výkonem, např. tonzilektomií. Třetí trimestr těhotenství. Věk do 16 let a současně probíhající horečnaté onemocnění. Při podání přípravků obsahujících kyselinu acetylsalicylovou dětem a adolescentům v průběhu horečnatého onemocnění hrozí vznik rozvoje Reyova syndromu.
4.4 Zvláštní upozornění a opatření pro použití
Při chronické nefritidě a dně je potřebná opatrnost při aplikaci. Salicyláty mohou vyvolat reverzibilní sníženou glomerulární filtraci u pacientů s existujícím onemocněním ledvin, ale také u jednotlivců se zdravými ledvinami. Riziko vzniku nežádoucích účinků se zvyšuje u pacientů s hepatálním poškozením. Vzhledem k obsahu sodíku v přípravku je třeba věnovat zvýšenou opatrnost nemocným s městnavým srdečním selháním. U osob s astmatem nebo nosními polypy mohou vzniknout hypersenzitivní reakce s projevy bronchokonstrikce a šoku. Při podávání kyseliny acetylsalilcylové dětem a adolescentům do 16 let v průběhu horečnatého onemocnění hrozí riziko vzniku velmi vzácného, život ohrožujícího Reyova syndromu. Reyův syndrom je charakterizován neinfekční encefalopathií a jaterním selháním. Typicky se objevuje po odeznění akutních příznaků horečnatého infekčního onemocnění (varicela, chřipkovité onemocnění). Mezi klinické projevy patří protrahované profusní zvracení, bolest hlavy, poruchy vědomí. Existují důkazy o tom že léky, které inhibují cyklooxygenázu/ syntézu prostaglandinů ovlivňují ovulaci a tím mohou způsobovat poškození ženské plodnosti. Poškození je reverzibilní a odezní po ukončení terapie.
4.5 Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce
Potencuje účinek antikoagulancií, perorálních antidiabetik, barbiturátů, fenytoinu a sulfonamidů s dlouhodobým účinkem. Snižuje účinek indometacinu, naproxenu, spironolaktonu a saluretik. Při současném podávání s fenylbutazonem je zvýšená retence urátů. Salicyláty zvyšují plamatickou koncentraci metotrexátu, Současné podávání nesteroidních antirevmatik a kortikoidů zvyšuje riziko krvácení z gastrointestinálního traktu. Alkohol zvyšuje toxicitu salicylátů.
4.6 Těhotenství a kojení
Dávka 100-500 mg/den
S užíváním dávek 100-500 mg/den není dostatek klinických zkušeností. Proto pro ně platí informace uvedené níže.
Dávky 500mg/den a vyšší
Inhibice syntézy prostaglandinů může mít nežádoucí vliv na těhotenství a fetální/embryonální vývoj. Data z epidemiologických studií naznačují zvýšené riziko potratů, kardiálních malformací a gastroschizy po užívání inhibitorů syntézy prostaglandinů v počátku těhotenství. Absolutní riziko kardiovaskulárních malformací se zvýšilo z méně než 1% na přibližně 1,5%. Předpokládá se, že se riziko zvyšuje s dávkou a délkou trváním terapie. U zvířat se prokázalo, že podání inhibitorů syntézy prostaglandinů vede k zvýšení pre- a postimplantačních ztrát a k fetální/embryonální letalitě. Navíc byla hlášena zvýšená incidence různých malformací včetně kardiovaskulárních po podání inhibitorů syntézy prostaglandinů zvířatům v průběhu organogenetické periody.
V průběhu prvního a druhého trimestru nesmí být kyselina acetylsalicylová podána, pokud to není zcela nezbytné.
Pokud je kyselina acetylsalicylová podávána ženám, které chtějí otěhotnět nebo v prvním a druhém trimestru těhotenství, musí být dávka co nejnižší a doba léčby co nejkratší.
Během třetího trimestru těhotenství všechny inhibitory syntézy prostaglandinů mohou vystavovat plod:
-kardiopulmonální toxicitě ( předčasný uzávěr duktus arteriosus a pulmonální hypertenze)
-renální dysfunkci, která může progredovat v renální selhání s oligohydroanmion
matku a novorozence na konci těhotenství:
antiagregačnímu efektu a potenciálnímu prodloužení krvácení, které se může objevit i po malých dávkách
inhibici děložních kontrakcí vedoucí k opoždění nebo prodloužení průběhu porodu
Salicyláty a jejich metabolity pronikají do mateřského mléka v malém množství. Při krátkodobém podání a malých dávkách nebyly u kojenců pozorovány žádné nežádoucí účinky. Jestliže je nezbytné opakované podávání vysokých dávek je třeba kojení přerušit.
4.7 Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje
Nedochází k ovlivnění pozornosti.
4.8 Nežádoucí účinky
Zvýšená krvácivost. Dyspepsie, nauzea, vomitus, eroze, ulcerace, krvácení do zažívacího traktu. Kožní vyrážky. Alergická reakce, která se může projevit jako urtikárie, angioedém, bronchospasmus, rhinitida nebo ortostatický kolaps( tyto typy reakcí se častěji vyskytují u astmatiků nebo pacientů s nosními polypy). Vzhledem k vysokému obsahu sodíku může dojít k srdečnímu selhání nebo ke zhoršení již existujícího srdečního selhání. U dětí může dojít k rozvoji Reyova syndromu.
4.9 Předávkování
Prvními projevy jsou závratě, hučení v hlavě a zhoršení sluchu. Další předávkování způsobí nauzeu, zvracení, pocení, průjem, ospalost, bolesti hlavy, psychické změny, halucinace, křeče až kóm a. Porucha acidobazické rovnováhy: respirační alkalóza, metabolická acidóza až respirační útlum. Metabolická acidóza se častěji vyskytuje u malých dětí, u starších osob je naopak tendence k rozvoji respirační alkalózy. Dalšími projevy jsou hypoglykémie (v počátečním stadiu), hyperglykémie (v pozdějších stadiích intoxikace), hypernatrémie, hypokalémie, hypokalcémie a porucha srážlivosti krve.
Léčba: Podpůrná léčba spočívá v úpravě poruch metabolismu. Je nutno korigovat poruchy acidobázické rovnováhy, poruchy glykémie, kalcémie a kalémie. Příslušné vyšetření stavu je nutno vykonávat častěji, protože se může měnit i následkem léčby. Při křečích je nutno zkontrolovat kalcémii a glykémii, případně podat diazepam nebo fenobarbital. Vylučování salicylátů je možno urychlit alkalizací moče infuzí bikarbonátů. Účinnější než forsírovaná diuréza je hemodialýza.
5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI
5.1 Farmakodynamické vlastnosti
Farmakoterapeutická skupina Antirevmatikum, antiglogistikum.
ATC kód: N02BA04 Mechanizmus účinku
Salicylát sodný je nesteroidní protizánětlivé léčivo, u nás používaný jen v injekční formě. Salicyláty inhibují biosyntézu prostaglandinů ireverzibilní blokádou enzymu cyklooxygenázy (prostaglandin-syntetázy). Tento enzym katalyzuje přeměnu kyseliny arachidonové na endoperoxidy. Mimo snížené tvorby prostaglandinů inhibují salicylany v závislosti na dávce i syntézu tromboxanu A2, což má za následek inhibici agregace krevních deštiček.
Snížením syntézy mediátorů zánětu inhibují adherenci granulocytů na poškozených cévách, stabilizují lysozomy a inhibují migraci polymorfonukleárních leukocytů a makrofágů do míst zánětu.
Analgetický účinek se dosáhne periferním vlivem na projevy zánětu a také potlačením bolestivých stimulů v podkorových centrech.
5.2 Farmakokinetické vlastnosti
Pasivně se distribuuje do mezibuněčné tekutiny všech tkání. Přestup závisí na pH. Účinná látka přechází placentou. Biotransformuje se v mnohých tkáních, vzniká kyselina salicylurová a glukuronidy. Malé množství se oxiduje na kyselinu gentisovou a di- respektivě trihydroxybenzoovou. Vylučuje se močí (10 % jako volná kyselina salicylová, 75 % jako metabolity). Vylučování volných salicylátů je variabilní, závisí na dávce a pH moče. V alkalické moči se asi 30 % léčiva vylučuje jako volná kyselina salicylová, v kyselé moči pouze 2 %. Biologický poločas je při nízkých dávkách 12 hodin. Účinnost salicylátu sodného je 50 % účinnosti kyseliny acetylsalicylové.
5.3 Předklinické údaje vztahující se k bezpečnosti
Lék není považován za toxický. Toxicita je možná jenom při extrémním podávání u některých stavů, kterému však brání nízký objem přípravku.
Experimentální výsledky s kyselinou acetylsalicylovou obsaženou v přípravku neprokázaly mutagenní ani karcinogenní potenciál ASA, u několika živočišných druhů byl prokázán teratogenní potenciál. Za teratogenní účinek salicylanu sodného u myší jsou pravděpodobně zodpovědné vysoké dávky v přepočtu na kilogram živé hmotnosti zvířat, jaké se v terapii u lidí nepoužívají.
6. FARMACEUTICKÉ ÚDAJE
6.1 Seznam pomocných látek
Pomocné látky: monohydrát theofylinu, dihydrát edetanu disodného, voda na injekci.
Obsah sodíku: 14,372 mg/ml, což odpovídá 0,625 mmol/l.
6.2 Inkompatibility
Nejsou známy.
6.3 Doba použitelnosti
1 rok
6.4 Zvláštní opatření pro uchovávání
Uchovávejte při teplotě do 25°C. Uchovávejte ampule v krabičce, aby byl přípravek chráněn před světlem.
6.5 Druh obalu a velikost balení
Ampule z bezbarvého skla, vložka z PVC, krabička.
Velikost balení: 10 ampulí po 10 ml injekčního roztoku
6.6 Návod k použití přípravku, zacházení s ním (a k jeho likvidaci)
Výdej léčivého přípravku vázán na lékařský předpis.
Veškerý nepoužitý přípravek nebo odpad musí být zlikvidován v souladu s místními požadavky.
7. DRŽITEL ROZHODNUTÍ O REGISTRACI
BB Pharma, a.s., Pod Višňovkou 1662/21, 140 00 Praha 4, Česká republika
8. REGISTRAČNÍ ČÍSLO(A)
29/779/92-S/C
9. DATUM PRVNÍ REGISTRACE / PRODLOUŽENÍ REGISTRACE
14.12.1992/ 29.9.2010
10. DATUM REVIZE TEXTU
18.12.2015
Strana 4 z 4