Gt SEÍ30E3tJiraHDBE1    METHYLERGOMETRIN-ROTEXMEDICA

Tento dokument je odbornou informací k léčivému přípravku, který je předmětem specifického léčebného programu. Odborná informace byla předložena žadatelem o specifický léčebný program. Nejedná se o dokument schválený Státním ústavem pro kontrolu léčiv.

Odborná informace

1.    Označení léčiva

METHYLERGOMETRIN-ROTEXMEDICA, 200 pg/ml, injekční roztok K použití u dospělých žen.

Účinná látka: Methylergometrinmaleat -

2.    Kvalitativní a kvantitativní složení

1 ml injekčního roztoku obsahuje 200 pg methylergometrinmaleatu

Ostatní látky:

Úplný seznam ostatních látek viz oddíl 6.1.

3.    Forma podávání

Injekční roztok    ■    „

4.    Klinické údaje

4.1    Oblasti použití

Krvácení po potratu.

Zesílené poporodní krvácení a subinvolutio uteri v šestinedělí u nekojících žen.

U kojících žen by měl být METHYLERGOMETRIN-ROTEXMEDICA používán jako prostředek 2. volby a jen tehdy, jsou-li ostatní látky způsobující kontrakce dělohy, jako je oxytocin, prostaglandiny nebo jejich deriváty, neúčinné nebo jsou-li kontraindikovány.

4.2    Dávkování, způsob a doba užívání

Dávkování

Podává se pomalu intravenózně 1 krát až 3krát denně až půl ampule léku METHYLERGOMETRIN- ROTEXMEDICA (odpovídá denní dávce až 300 pg Methylergometrinmaleatu) nebo 1 krát až 3krát denně až jedna ampule léku METHYLERGOMETRIN-ROTEXMEDICA do svalu (odpovídá denní dávce až 600 pg Methylergometrinmaleatu).

Způsob a doba užívání

Injekční roztok se aplikuje nitrožilně nebo nitrosvalově.

4.3    Kontraindikace

METHYLERGOMETRIN-ROTEXMEDICA nesmí být užíván

při přecitlivělosti vůči účinné látce Methylergometrin, vůči jiným námelovým

alkaloidům a/nebo vůči jiným látkám léku METHYLERGOMETRIN-

ROTEXMEDICA

při vysokém krevním tlaku

postpartálně po preeklampsii a eklampsii

v případě těžkých funkčních poruch jater a ledvin

v případě ischemických cévních onemocnění

při sepsi.

METHYLERGOMETRIN-ROTEXMEDICA není indikován pro zahájení porodu a k podpoření činnosti děložních stahů při slabých děložních stazích.

4.4    Zvláštní upozornění a bezpečnostní opatření pro užívání

Obsahuje sodík, avšak méně než 1 mmol (23 mg) sodíku na ml.

4.5    Vzájemná působení s jinými léčivy a ostatní vzájemná působení

Ačkoli METHYLERGOMETRIN-ROTEXMEDICA působí relativně selektivně na děloze, jsou interakce a doplňková působení s ostatními sekálními alkaloidy v závislosti na dávkování možné. Je známý značný metabolismus methysergidu na methylergometrin v lidském organismu. Takto vzniklé koncentrace methylergometrinu v organismu mohou v kombinaci s exogenně dodaným methylergometrinem vyvolat reakce předávkování. '    ■

Prostřednictvím léků ovlivňujících alfa a beta receptory lze ovlivnit farmakologický účinek léku METHYLERGOMETRIN-ROTEXMEDICA. Tím umocňuje METHYLERGOMETRIN-ROTEXMEDICA vazokonstriktorické a vazopresorické působení jiných léků, jako jsou sympatomimetika (např. ve spojení s lokálními anestetiky) nebo ergotamin.

Synergismus existuje mezi lékem METHYLERGOMETRIN-ROTEXMEDICA a látkami stimulujícími dělohu, jako jsou oxytocin a prostaglandiny. V kombinaci s oxytocinem jsou také známy hypertenzivní krize s cerebrálním edémem a také konvulzemi. Anestetika, jako halothan a methoxyfluran, oproti tomu vyvolávají zeslabení účinku léku METHYLERGOMETRIN-ROTEXMEDICA na děloze.

4.6 Těhotenství a kojení

METHYLERGOMETRIN-ROTEXMEDICA nesmí být podáván během těhotenství. METHYLERGOMETRIN-ROTEXMEDICA snižuje schopnost kojení a přechází do mateřského mléka (viz oddíl 4.8.).

4.7    Vliv na schopnost řídit motorová vozidla a schopnost obsluhovat stroje

Protože jsou po užití léku METHYLERGOMETRIN-ROTEXMEDICA možné centrální nervové vedlejší účinky, jako jsou bolesti hlavy a závrať, je zejména při současném užití dalších centrálně působících farmak nebo alkoholu omezena schopnost aktivní účasti na silničním provozu a obsluze strojů.

4.8    Vedlejší účinky

Při hodnocení vedlejších účinků slouží za základ následující frekvence výskytu: velmi

velmi časté (> 10 %)

časté (s 1 % až < 10 %)

příležitostné (> 0,1 % až < 1 %)

řídké (> 0,01 % až < 0,1 %)

velmi řídké (< 0,01 % nebo neznámé)

Onemocnění nervového systému časté:    bolesti hlavy, závrať

Srdeční onemocnění časté:    tachykardie

příležitostné:    stenokardické obtíže

přechodná sinustachykardie resp. sinusbradykardie

Cévní onemocnění

velmi časté:    zvýšení krevního tlaku u pacientek, které měly v těhotenství zvýšené

hodnoty krevního tlaku

časté:    vzestup krevního tlaku u dříve normálního krevního tlaku

příležitostné:    pokles krevního tlaku

Onemocnění qastrointestinálního traktu časté:    nevolnost, zvracení

Onemocnění kůže a podkožního vaziva časté:    reakce kůže, pocení

Těhotenství, šestinedělí a perinatální onemocnění

velmi časté:    bolesti v podbřišku (podmíněné kontrakcemi dělohy), snížená

laktace

V případě neodborného užití a současně při dané individuální přecitlivělosti je možný výskyt pocitu necitlivosti v prstech na nohou a rukou, pocit chladných rukou a nohou a také bolesti svalů v rukou a nohou.

METHYLERGOMETRIN-ROTEXMEDICA přechází do mateřského mléka. U kojených dětí, jejichž matky užívaly po více dnů METHYLERGOMETRIN- ROTEXMEDICA, je proto občas pozorován zvýšený krevní tlak, zrychlený nebo zpomalený tep, zvracení, průjem, neklid a křeče. Také jsou známy velmi řídké mozkové arteriospazmy a akutní hypertenzní encefalopatie u dětí.

4.9 Předávkování

Symptomy předávkování

Nevolnost, zvracení, úzkost. Chlad, bledá kůže, závrať, tachykardie se špatně hmatatelným pulzem; popř. tinitus a parestezie. Nedojde-li ke zvracení, v případě požití velkých dávek příp. anurie, kóma, úmrtí ochrnutím dechu a srdce.

Předávkování se může projevit také velmi bolestivými děložními dlouhodobými kontrakcemi.

Terapeutická opatření v případě předávkování

Stabilizace krevního oběhu a také doplňkové užití prostředků rozšiřujících cévy a v případě děložních dlouhodobých kontrakcí infuze beta-2-adrenergních agonistů. Při křečích 10 až 20 mg diazepamu pomalu intravenózně a pomoc při dýchání.

5. Farmakologické vlastnosti

5.1    Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: prostředek vyvolávající kontrakce, námelové alkaloidy kód ATC: G02AB01

Metylergometrinmaleat je polosyntetický námelový alkaloid. Vaskulární a děložní hladké svalstvo je stimulováno metylergometrinem se zprostředkováním alfa-adrenergních a tryptaminergních receptorů. Tato interace, také s podtypy receptorů pro biogenní aminy, objasňuje komplexnost účinků této třídy látek.

Nízké dávky metylergometrinu zvyšují sílu a frekvenci děložních kontrakcí při následné normální relaxační fázi. Vyšší dávky vedou k děložní dlouhodobé kontrakci.

Senzitivita dělohy vůči metylergometrinu se silně liší a závisí na gestaci. Vedle interakce s receptory pro biogenní aminy je třeba předpokládat, že lokální syntéza prostaglandinů v děloze se podílí na specifickém mechanismu účinku metylergometrinu.

Metylergometrin v závislosti na dávce snižuje hladinu prolaktinu a u kojící matky množství mléka.

5.2    Farmakokinetické vlastnosti

U žen v poporodní fázi je dosažena maximální koncentrace séra při orálním podání během 3 h, při nitrosvalové aplikaci po 30 min a při nitrožilní injekci po 1 až 3 min. Účinek nastupuje při orálním podání po 3 až 5 min, při nitrosvalové aplikaci po 2 až 10 min a při nitrožilní injekci po 14 až 1 min. Při orálním podání činí bio použitelnost asi 60 %.

Metylergometrin je odbouráván převážně v játrech neznámými způsoby látkové výměny. Nejsou ani žádné bližší informace o počtu a zbytkových účincích metabolitů v lidském organismu. Po jednorázové dávce se vyloučí více než 90 % ve žlučí a 3 % nezměněné v moči. Poločas rozpadu během eliminační fáze je 30 až 120 min, plazma-clearance 120 až 240 ml/min. Po opakovaném orálním podání nebyla zjištěna žádná akumulace.

V lidském mateřském mléce byla při delším ošetření nalezena koncentrace mléko-plazma 0,3.

5.3 Preklinické údaje k bezpečnosti

Akutní toxicita

Viz oddíl 4.9. (předávkování).

Chronická/subchronická toxicita

Výzkumy k chronické toxicitě na zvířatech nebyly prováděny (viz také oddíl 4.8. vedlejší účinky).

Mutagenní a nádorový potenciál

Metylergometrin nebyl zkoumán ohledně mutagenních účinků. Pro námelové alkaloidy neexistují vedle negativních ani vyjasněné pozitivní nálezy. Dlouhodobé výzkumy na zvířatech ohledně nádorového potenciálu nebyly prováděny.

Reprodukční toxicita

K metylergometrinu nejsou předloženy žádné reprodukční toxikologické studie.

6. Farmaceutické údaje

6.1    Seznam ostatních látek

Kyselina maleinová, chlorid sodný, voda pro injekční účely.

6.2    Inkompatibilita

Dosud není známa.

6.3    Doba trvanlivosti

Doba trvanlivosti je 4 roky.

Léčivo již nemá být po uplynutí data spotřeby používáno.

6.4    Zvláštní bezpečnostní opatření pro uchovávání

Ampule uchovávejte ve vnějším obalu, aby byl obsah chráněn před světlem. Skladujte v chladničce (2°C - 8°C).

6.5    Způsob a obsah balení

Klinické balení se 100 (10 x 10) ampuiemi na 1 ml injekčního roztoku.

6.6    Zvláštní bezpečnostní opatření pro likvidaci

Nepoužívané léčivo nebo odpad je nutno zlikvidovat podle národních předpisů.

7.    Vlastník povolení

. ROTEXMEDICA GMBH ARZNEIMITTELWERK Bunsenstrasse 4 • 22946 Trittau Tel. 04154/862-0 Fax: 04154 /862-155

8.    Číslo povolení

6625237.00.00

9.    Datum udělení povolení/prodloužení povolení

16.06.2003

10.    Stav informace

Červenec 2008.

11.    omezení prodeje

Na předpis.

strana 6 ze 6