sp.zn. sukls9366/2013

Souhrn údajů o přípravku

1.    Název přípravku

MEPIVASTESIN Injekční roztok

2.    Složení kvalitativní a kvantitativní

1 ml roztoku obsahuje:

Mepivacaini hydrochloridum 30 mg Úplný seznam pomocných látek viz. bod 6.1.

3.    Léková forma

Injekční roztok

Popis přípravku: čirý, bezbarvý roztok

4.    Klinické údaje

4.1    Terapeutické indikace

Infiltrační a svodná anestezie ve stomatologii.

MEPIVASTESIN je indikován pro jednoduché extrakce, pro stomatochirurgické zákroky a také pro preparaci kavit a protetických pilířů.

MEPIVASTESIN je především vhodný pro pacienty s kontraindikacemi použití vazokonstriktorů, hlavně pak při ošetřování pacientů s labilním krevním oběhem.

4.2    Dávkování a způsob podání

Dodržujte následující dávkování:

Měl by být použit nejmenší objem roztoku, který stačí pro účinnou anestezii.

Dospělý:

Obvykle stačí dávka 1 - 4 ml.

Děti

Děti od 4 let (cca 20 kg tělesné hmotnosti) a starší (viz 4.3.)

Doporučená léčebná dávka: Množství podané v injekci se řídí věkem a tělesnou hmotností dítěte a také rozsahem plánovaného zákroku. Průměrná dávka je 0,75 mg/kg = 0,025 ml roztoku mepivakainu na 1 kg tělesné hmotnosti.

Zvýšená plazmatická hladina MEPIVASTESINU se může vyskytnout u starších pacientů z důvodu sníženého metabolismu a oběhovým selháváním. Riziko akumulace MEPIVASTESINU vzrůstá především při opakovaném použití . Podobný efekt může vzniknout při všeobecně snížené kondici pacienta a také při těžkých poruchách funkce jater a ledvin. Ve všech těchto případech se doporučují nižší dávky ( minimální množství pro dostačující hloubku anestezie ).

Dávka MEPIVASTESINU by se měla podobně snížit u pacientů s anginou pectoris a s aterosklerozou.

Dospělý:

Maximální dávka účinné látky mepivacainu je 300 mg ( 4 mg/kg tělesné hmotnosti ), tj. asi 10 ml MEPIVASTESINU.

Děti

Doporučená maximální dávka: Neměla by být překročena dávka 3 mg mepivakainu/kg tělesné hmotnosti (0,1 ml mepivakainu/kg).

K zabránění intravazální aplikace musí být vždy opatrně provedena kontrolní aspirace ve dvou rovinách ( aspirace i po otočení jehly o 180^o ), i když negativní výsledek aspirace není vždy zárukou neúmyslné intravazální aplikace.

Množství aplikovaného anestetika by nemělo přesáhnout 0,5 ml během 15 sekund, tj. objem 1 zásobní vložky za minutu.

Otevřená zásobní vložka již nesmí být použita u jiného pacienta. Zbytek anestetika musí být znehodnocen.

4.3    Kontraindikace

- děti mladší než 4 roky (cca 20 kg tělesné hmotnosti).

Z důvodu obsahu mepivacainu, nesmí být MEPIVASTESINpoužit v případě:

•    známé alergie či hypersenzitivity na mepivacain a lokální anestetika anilidové řady

•    u těžkých poruch dráždění převodního srdečního systému ( např.A-V blok II. a III. st., výrazná bradykardie )

•    akutní srdeční dekompenzace

•    těžká hypotenze

4.4    Zvláštní upozornění a opatření pro použití

MEPIVASTESIN musí být používán se zvýšenou opatrností v případech:

•    těžkých poruch jaterních a ledvinových funkcí

•    anginy pectoris

•    aterosklerózy

•    aplikace do zánícené tkáně

•    závažné poruchy krevní srážlivosti

Musí být zabráněno intravazální aplikaci ( viz 4.2 Dávkování a způsob použití )!

4.5    Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce

Jsou-li podány současně aprindin a MEPIVASTESIN může dojít ke kumulaci vedlejších ( nežádoucích ) účinků. Aprindin má podobné vedlejší účinky z důvodu podobné chemické struktury s lokálními anestetiky.

K zesílení účinku dochází při podání s centrálními analgetiky, chloroformem, éterem a thiopentalem.

4.6    Těhotenství a kojení

Nedostatek studií o použití MEPIVASTESINU během těhotenství znemožňuje sledování bezpečnosti jeho aplikace.

Především během počátečních stádií těhotenství by měl být MEPIVASTESIN používán pouze po důkladném zvážení všech rizik.

K přestupu aktivní látky do mateřského mléka nedochází, protože nastává její rychlý rozklad a eliminace.

4.7    Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje

U vnímavých pacientů může vést aplikace MEPIVASTESINU k dočasné poruše reakcí, např. při řízení. Lékař musí rozhodnout v každém jednotlivém případě, zda je pacient schopen ovládat motorové vozidlo či strojní zařízení.

4.8    Nežádoucí účinky

Nežádoucí účinky mohou vzniknout při předávkování, specificky jako následek náhodné intravazální aplikace či při nadměrném vstřebávání ( např. v zánětlivých nebo nadměrně vaskularizovaných tkáních ), a probíhají jako centrální nervové nebo cévní příhody.

Opatření, která je potřeba učinit v případě výskytu následujících příznaků jsou popsána v odstavci „4.9 Předávkování, Léčba“.

Z důvodu obsahu mepivacainu jsou možné následující vedlejší účinky při použití MEPIVASTESINU:

Mírné centrální nervové příznaky - kovové pachutě, hučení v uších, závratě, nevolnost, zvracení, neklid, pocit úzkosti, zrychlené dýchání.

Těžké příznaky - ospalost, zmatenost, třes, svalové záškuby, tonické křeče, koma a paralýza dechového centra..

Těžké kardiovaskulární příznaky jsou projevují poklesem krevního tlaku, poruchami srdečního rytmu, bradykardií, kardiovaskulární zástavou.

Alergické reakce na mepivacain jsou velmi vzácné.

4.9    Předávkování

Příznaky způsobené léčivou látkou ( mepivacain ):

K mírným centrálním příznakům patří kovové pachutě, hučení v uších, závratě, nevolnost, zvracení, neklid, pocit úzkosti, zrychlené dýchání.

Mezi těžké příznaky patří ospalost, zmatenost, třes, svalové záškuby, tonické křeče, bezvědomí a dechová zástava.

Těžké kardiovaskulární příhody se vyznačují poklesem krevního tlaku, poruchou srdečního rytmu, bradykardií, zástavou srdce/oběhu.

Léčba

VŠEOBECNÁ OPATŘENÍ

Diagnostika ( dýchání, krevní oběh, ztráta vědomí ), udržování /obnova vitálních funkcí ( dýchání, krevní oběh, distribuce kyslíku, intravenózní přístup ).

SPECIÁLNÍ OPATŘENÍ:

Kardiovaskulární zástava: Okamžitá kardiopulmonální resuscitace, kontaktovat rychlou

záchrannou službu.

5.    Farmakologické vlastnosti

5.1    Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina:amidy, mepivakain ATC kód: N01BB03

MEPIVASTESIN je lokální anestetikum pro stomatologii. Rychlý nástup anestezie - doba latence je 1 až 3 minuty - spolehlivý účinek se silným analgetickým efektem a dobrá místní snášenlivost jsou charakteristické. Trvání anestezie pulpy trvá nejméně 20 - 40 minut a anestezie měkkých tkání 45 až 90 minut.

Mepivacain je lokální anestetikum anilidové řady s rychlým nástupem účinku, který vede k reverzibilní inhibici dráždivosti vegetativních, senzitivních a motorických nervových vláken a také převodního srdečního systému. Blokáda sodíkových kanálů v membráně nervových vláken je pravděpodobně mechanismem účinku anestetika.

Difúze anestetika skrze nervovou membránu do nervových buněk probíhá primárně ve formě báze, ale aktivní formou je mepivacainový kation po reprotonaci. Při nízkých hodnotách pH, např. v tkáních postižených zánětem, zůstávají ve formě báze pouze malá množství, což může vést k nedostatečné anestezii.

5.2    Farmakokinetické vlastnosti

MEPIVASTESIN se vstřebává velmi rychle. Vazba mepivacainu na plazmové proteiny je 60 - 78%, poločas rozpadu je 2 hodiny.

Po intravenózní aplikaci má mepivacain distribuční objem 84 litrů. Clearance je 0,78 l/min. Mepivacain je převážně metabolizován v játrech a metabolity jsou vylučovány ledvinami.

5.3    Předklinické údaje vztahující se k bezpečnosti

Nejsou známy.

6.    Farmaceutické údaje

6.1    Seznam pomocných látek

Chlorid sodný, voda na injekci

6.2    Inkompatibility

Neuplatňuje se.

6.3    Doba použitelnosti

5 let.

6.4    Zvláštní opatření pro uchovávání

Uchovávejte při teplotě do 25°C v původním obalu, aby byl přípravek chráněn před světlem.

6.5    Druh obalu a velikost balení

Skleněný cartridge, zátka a píst z bílého bromobutylu, hlinikový pertl, plechová nádoba s kulatým dnem a odtrhávacím víčkem, uvnitř vyložená ze všech stran molitanem, víčko z plastické hmoty,.

Velikost balení: 50 x 1,7 ml

Zásobní vložka s roztokem anestetika se vloží do aplikační injekční stříkačky, typu karpule. Stlačením pístu dojde k propíchnutí dna vložky a anestetikum lze aplikovat.

Vložka slouží jen pro jednoho pacienta, zbylý roztok se musí znehodnotit.

7.    Držitel rozhodnutí o registaci

3M Deutschland GmbH Carl-Schurz-Strasse 1 D-41453 Neuss Německo

8.    Registrační číslo

01 / 482 / 96 - C

9.    Datum první registrace / prodloužení registrace

14. 8. 1996 / 13.1.2010

10.    Datum revize textu

27.11.2013

6/6