Livostin
sp.zn.sukls94010/2015
SOUHRN ÚDAJŮ O PŘÍPRAVKU
1. NÁZEV PŘÍPRAVKU
LIVOSTIN
oční kapky, suspenze
2. KVALITATIVNÍ A KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ"
Jeden mililitr suspenze obsahuje levocabastinum 0,50 mg jako levocabastini hydrochloridum 0,54 mg.
Pomocná látka se známým účinkem: benzalkonium-chlorid.
Úplný seznam pomocných látek viz bod 6.1.
3. LÉKOVÁ FORMA
Oční kapky, suspenze Bílá mikrosuspenze
4. KLINICKÉ ÚDAJE
4.1 Terapeutické indikace
Tento přípravek je určen k léčbě příznaků alergické konjunktivitidy (klasické i sezónní). Přípravek je indikován k léčbě dospělých a dětí od 6 let.
4.2 Dávkování a způsob podání
Dávkování
Pediatrická populace
Bezpečnost a účinnost přípravku LIVOSTIN u dětí mladších 6 let nebyla stanovena.
Děti od 6 let: Obvyklou dávku představuje jedna kapka očních kapek LIVOSTIN 2x denně do obou očí. Dávkování lze zvýšit na jednu kapku 3-4x denně. Léčba má pokračovat až do vymizení příznaků.
Dospělí
Obvyklou dávku představuje jedna kapka očních kapek LIVOSTIN 2x denně do obou očí. Dávkování lze zvýšit na jednu kapku 3 až 4x denně. Léčba má pokračovat až do vymizení příznaků.
Renální a jaterní poruchy
Vzhledem k renální eliminaci levokabastinu je zapotřebí se v případě ledvinových poruch poradit s lékařem s ohledem na délku expozice léčiva. U jaterních poruch není nutná úprava dávkování.
Způsob podání
Oční kapky LIVOSTIN lze používat jeden měsíc po prvním otevření lahvičky. Přípravek je nutno před každým použitím protřepat.
Pacienti musí být poučeni o zásadách zamezení kontaminace.
4.3 Kontraindikace
Hypersenzitivita na léčivou látku nebo na kteroukoli pomocnou látku uvedenou v bodě 6.1.
4.4 Zvláštní upozornění a opatření pro použití
U všech oftalmologických přípravků obsahujících benzalkonium-chlorid a propylenglykol a estery je zapotřebí pacienty upozornit, aby během léčby očními kapkami LIVOSTIN nepoužívali měkké (hydrofilní) kontaktní čočky, protože při léčbě očními kapkami LIVOSTIN může dojít k podráždění očí. Odstraňte kontaktní čočky před aplikací a počkejte nejméně 15 minut před opětovným nasazením. Zakaluje měkké kontaktní čočky.
4.5 Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce
Lékové interakce s levokabastinem nebyly identifikovány.
4.6 Fertilita, těhotenství a kojení
Žádné významné embryotoxické nebo teratogenní účinky nebyly pozorovány u zvířat (viz 5.3). Existují omezené postmarketingové údaje o používání očních kapek obsahujících levokabastin u těhotných žen. Riziko pro člověka není známo. Oční kapky LIVOSTIN by měly být proto používány v průběhu těhotenství pouze pokud očekávaný prospěch léčby ženy převýší potenciální riziko pro plod.
Kojení
Na základě stanovení koncentrací levokabastinu ve slinách a mléce koj ících žen, které obdržely jednorázovou perorální dávku 0,5 mg levokabastinu, lze očekávat, že přibližně 0,3 % celkové oftalmologicky podané dávky levokabastinu může přecházet na kojené dítě.
Vzhledem k omezeným zdrojům klinických a experimentálních dat je doporučena zvýšená pozornost při aplikaci očních kapek LIVOSTIN kojícím ženám.
Fertilita
Údaje u zvířat neprokazují účinky na ženskou nebo mužskou fertilitu.
4.7 Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje
Oční kapky LIVOSTIN nepůsobí sedativně ani jinak nenarušují psychomotorické funkce. Byly hlášeny nežádoucí účinky, jako jsou podráždění, bolest, otok, svědění, zarudnutí, pocit pálení očí, abnormálně silné slzení a rozmazané vidění. Z tohoto důvodu je během používání očních kapek LIVOSTIN zapotřebí opatrnosti při řízení vozidel nebo obsluze strojů.
4.8 Nežádoucí účinky
Vyj ádření frekvence je uvedeno dle této konvence:
Velmi časté Časté
Méně časté Vzácné Velmi vzácné Není známo
> 1/10
> 1/100 až < 1/10
> 1/1 000 až < 1/100
> 1/10 000 až < 1/1 000 < 1/10 000
(z dostupných údajů nelze určit)
Údaje z klinického hodnocení
Bezpečnost očních kapek LIVOSTIN byla hodnocena u 508 subjektů, zúčastněných ve čtyřech placebem kontrolovaných klinických studiích a jedné otevřené klinické studii. Všechny nežádoucí účinky hlášené subjekty u očních kapek LIVOSTIN v klinických studiích jsou uvedeny v tabulce č. 1.
|
Tabulka č. 1 Nežádoucí účinky hlášené u subjektů léčených očními kapkami LIVOSTIN v pěti klinických studiích | ||
|
Třídy orgánových systémů podle MedDRA | ||
|
LIVOSTIN (n = 508) % |
placebo (n = 178) % | |
|
Poruchy oka podráždění očí |
11,6 |
4,5 |
Sledování po uvedení léčivého přípravku na trh
Nežádoucí účinky prvně identifikované v sledování očních kapek LIVOSTIN po uvedení na trh, jsou shrnuty v tabulce č. 2. s frekvencí založenou na spontánních hlášeních. Vzhledem k tomu, že tyto nežádoucí účinky jsou spontánně hlášeny populací neznámého rozsahu, není vždy možné spolehlivě určit frekvenci nebo stanovit kauzální vztah k expozici léku.
|
Tabulka č. 2 | |
|
Nežádoucí účinky hlášené během postmarketingového sledování očních kapek LIVOSTIN s | |
|
frekvencí stanovenou ze spontánních hlášení | |
|
Srdeční poruchy Velmi vzácné |
palpitace |
|
Poruchy oka | |
|
Velmi vzácné |
bolest očí, konjunktivitida, otok očních víček, otok očí, blefaritida, oční hyperemie, rozmazané vidění, abnormálně silné slzení a rozmazané vidění |
|
Celkové poruchy a reakce v místě aplikace | |
|
Časté |
reakce v místě aplikace včetně pálení/pocit bodání, podráždění očí |
|
reakce v místě aplikace jako je zarudnutí očí, | |
|
Velmi vzácné |
svědění očí |
|
Poruchy imunitního systému | |
|
Velmi vzácné |
anafylaxe, angioneurotický edém, hypersenzitivita |
|
Poruchy kůže a podkožní tkáně | |
|
Velmi vzácné |
kontaktní dermatitida, kopřivka |
|
Poruchy nervového systému | |
|
Velmi vzácné | |
U pacientů s výrazně porušenou rohovkou byly v souvislosti s použitím očních kapek obsahujících fosfáty velmi vzácně hlášeny případy kalcifikace rohovky.
Hlášení podezření na nežádoucí účinky
Hlášení podezření na nežádoucí účinky po registraci léčivého přípravku je důležité. Umožňuje to pokračovat ve sledování poměru přínosů a rizik léčivého přípravku. Žádáme zdravotnické pracovníky, aby hlásili podezření na nežádoucí účinky na adresu:
Státní ústav pro kontrolu léčiv Šrobárova 48 100 41 Praha 10
Webové stránky: www .sukl.cz/nahlasit-nezadouci-ucinek.
4.9 Předávkování
Příznaky a známky
Po náhodném požití obsahu lahvičky může nastat mírná sedace.
Léčba
V případě náhodného požití má pacient pít hodně nealkoholických nápojů za účelem akcelerace renální eliminace levokabastinu.
5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI
5.1 Farmakodynamické vlastnosti
Farmakoterapeutická skupina: dekongesční léčiva a antialergika. ATC kód: S01GX02 Mechanismus účinku
Oční kapky LIVOSTIN obsahují levokabastin, který je velmi účinný, rychle působící a vysoce selektivní antagonista H1- histaminového receptoru s prodlouženým účinkem. Po aplikaci do očí zmírňuje téměř okamžitě a na několik hodin typické příznaky alergické konjunktivitidy (svědění, zarudnutí, chemózu, otok víček, slzení).
5.2 Farmakokinetické vlastnosti
Absorpce
Po instilaci do očí je levokabastin pomalu a neúplně vstřebáván. Po oftalmologické aplikaci dávky 15 ^g/kapku je přibližně 6 ^g levokabastinu absorbováno. Po oftalmologické aplikaci dosahuje levokabastin vrcholových plazmatických koncentrací přibližně po 6 hodinách.
Distribuce
Vazba levokabastinu na plazmatické proteiny činí přibližně 55 %.
Biotransformace
Primárním metabolitem levokabastinu je acylglukuronid, tvořený glukuronidací, hlavní cestou biotransformace.
Eliminace
Levokabastin je převážně vylučován do moči v nezměněné formě (přibližně 70 % absorbované dávky). Terminální poločas levokabastinu činí průměrně 39-70 hodin. Plazmatická farmakokinetika oftalmologického levokabastinu je lineární a předvídatelná.
Zvláštní populace
Pediatrická populace
Plazmatické koncentrace byly měřeny u dětí a dospívajících ve věku mezi 6 a 17 lety, kteří obdrželi levokabastin ve formě nosního spreje v různém dávkování až k maximu 0,2 mg čtyřikrát denně po čtyři týdny, někteří z nich používali také v případě potřeby levokabastin ve formě očních kapek. Plazmatické koncentrace naměřené po 2 až 4 týdnech léčby byly buď nedetekovatelné, nebo se pohybovaly do maxima 18,2 ng/ml.
Starší pacienti
U starších pacientů byly po opakovaném intranazálním podání 0,4 mg levokabastinu zvýšeny terminální poločas o 15 % a maximální plazmatické koncentrace o 26 %.
Poruchy funkce ledvin
Po podání jednorázové perorální dávky 0,5 mg levokabastinu v roztoku byl terminální poločas levokabastinu u subjektů s lehkou až těžkou poruchou funkce ledvin (clearance kreatininu 10-50 ml/min) zvýšen z 36 hodin na 95 hodin. Obecná expozice levokabastinu založená na AUC byla zvýšena o 56 %.
Poruchy funkce jater
Farmakokinetika levokabastinu u subjektů s jaterními poruchami nebyla zjišťována.
5.3 Předklinické údaje vztahující se k bezpečnosti
U myší, laboratorních potkanů a králíků nebyly pozorovány embryotoxické nebo teratogenní účinky po systémové aplikaci dávek levokabastinu dosahujících až 2500násobku (v mg/kg) nejvyšší doporučené klinické oftalmologické dávky. U hlodavců byly zjištěny teratogenita a/nebo zvýšená embryonální resorpce po systémové aplikaci dávek přesahujících 5000násobek (v mg/kg) nejvyšší doporučené klinické oftalmologické dávky.
Neklinické údaje získané na základě konvenčních studií bezpečnosti, toxicity po akutním (perorálním, intravenózním, inhalačním a kožním) podání a opakovaném (perorálním, intravenózním, kožním a očním) podání, zahrnuj ících oční podráždění, kožní senzibilizaci, kardiovaskulární bezpečnost, reprodukční toxicitu, genotoxicitu a hodnocení perorálního kancerogenního potenciálu neodhalily žádné zvláštní riziko pro člověka. Účinky byly pozorovány pouze po expozicích dostatečně převyšujících maximální expozici u člověka, což svědčí o malém významu pro klinické použití.
6. FARMACEUTICKÉ ÚDAJE
6.1 Seznam pomocných látek
propylenglykol
hydrogenfosforečnan sodný
monohydrát dihydrogenfosforečnanu sodného
hypromelóza 2910
polysorbát 80
dihydrát dinatrium-edetátu
roztok benzalkonium-chloridu
voda na injekci
6.2 Inkompatibility
Neuplatňuje se.
6.3 Doba použitelnosti
2 roky
Použitelnost po prvním otevření: 1 měsíc
6.4 Zvláštní opatření pro uchovávání Uchovávejte při teplotě do 25 °C.
6.5 Druh obalu a obsah balení
Lahvička z průsvitné plastické hmoty (LDPE) s kapátkem, zelený šroubovací uzávěr (HDPE), krabička.
Velikost balení: lx 4 ml
6.6 Zvláštní opatření pro likvidaci přípravku <a pro zacházení s ním>
Veškerý nepoužitý léčivý přípravek nebo odpad musí být zlikvidován v souladu s místními požadavky.
7. DRŽITEL ROZHODNUTÍ O REGISTRACI
McNeil Products Limited, c/o Johnson & Johnson Foundation Park, Roxborough Way Maidenhead, Berkshire SL6 3UG, Velká Británie
8. REGISTRAČNÍ ČÍSLO
64/790/94-C
9. DATUM PRVNÍ REGISTRACE/PRODLOUŽENÍ REGISTRACE
Datum první registrace: 29. 6. 1994
Datum posledního prodloužení registrace: 31. 3. 2010
10. DATUM REVIZE TEXTU
1.9.2015
6