Lineomam Lc
SOUHRN ÚDAJŮ O PŘÍPRAVKU
1. NÁZEV VETERINÁRNÍHO LÉČIVÉHO PŘÍPRAVKU
LINEOMAM LC intramamární roztok
2. KVALITATIVNÍ A KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ
1 aplikátor o objemu 10 ml obsahuje:
Léčivé látky:
Lincomycinum (ut hydrochloridum) 330 mg
Neomycini sulfas 100 000 IU
Pomocné látky:
Dihydrát dinatrium-edetátu 4,98 mg
Úplný seznam pomocných látek viz bod 6.1.
3. LÉKOVÁ FORMA
Intramamární roztok.
Čirý, bezbarvý až nažloutlý roztok.
4. KLINICKÉ ÚDAJE
4.1 Cílové druhy zvířat
Dojnice skotu v laktaci.
4.2 Indikace s upřesněním pro cílový druh zvířat
Léčba mastitidy u dojnic v laktaci způsobené bakteriemi citlivými na kombinaci linkomycinu a neomycinu. Obecně jsou na linkomycin a/nebo neomycin citlivé bakterie rodu Staphylococcusspp. včetně druhu S. aureus, rodu Streptococcusspp. včetně S. agalactiae, S. dysgalactiae a S. uberis, a koliformní bakterie včetně E. coli.
4.3 Kontraindikace
Nepoužívat v případě přecitlivělosti na léčivé látky nebo na některou z pomocných látek.
4.4 Zvláštní upozornění pro každý cílový druh
Nejsou.
4.5 Zvláštní opatření pro použití
Zvláštní opatření pro použití u zvířat
Při použití přípravku je nutno vzít v úvahu oficiální a místní pravidla antibiotické politiky.
Použití přípravku by mělo být založeno na kultivaci a stanovení citlivosti mikroorganizmů pocházejících z výskytů případů onemocnění na farmě. Pokud to není možné, je nutné založit terapii na místních (regionálních, na úrovni farmy) epizootologických informacích o citlivosti cílové bakterie.
Použití přípravku, které je odlišné od pokynů uvedených v tomto souhrnu údajů o přípravku (SPC), může zvýšit prevalenci bakterií rezistentních na linkomycin nebo neomycin a snížit účinnost terapie makrolidy a ostatními linkosamidy či aminoglykosidy z důvodu možné zkřížené rezistence.
Nepoužívejte dezinfekční ubrousky na struky s otevřenými ranami.
Zvláštní opatření určené osobám, které podávají veterinární léčivý přípravek zvířatům
Nemanipulujte s přípravkem, pokud víte, že jste přecitlivělí na účinné nebo pomocné látky nebo pokud vám bylo doporučeno s přípravky tohoto typu nepracovat.
Při manipulaci s přípravkem dodržujte všechna doporučená bezpečnostní opatření a buďte maximálně obezřetní, aby nedošlo k přímému kontaktu.
Při nakládání s veterinárním léčivým přípravkem by se měly používat osobní ochranné prostředky skládající se z gumových rukavic.
V případě náhodného kontaktu přípravku s kůží omyjte zasažené místo vodou a mýdlem.
V případě zasažení očí ihned vypláchněte oko proudem čisté vody.
Po aplikaci přípravku si umyjte ruce.
Po použití dezinfekčních ubrousků si umyjte ruce a v případě známé přecitlivělosti na isopropylalkohol používejte ochranné rukavice.
4.6 Nežádoucí účinky (frekvence a závažnost)
Nejsou známy.
4.7 Použití v průběhu březosti a laktace
Lze použít během březosti a laktace.
4.8 Interakce s dalšími léčivými přípravky a další formy interakce
Tento přípravek by neměl být používán současně s makrolidy. Účinek linkomycinu a makrolidu se antagonizuje v důsledku kompetice o vazebné místo na 50S ribozomální podjednotce, která je cílovým místem antimikrobního působení obou molekul.
Aminoglykosidy jsou synergické s některými beta-laktamovými antibiotiky. Synergismus je mimo jiné dán poškozením bakteriální stěny působením beta-laktamů a snazším průnikem aminoglykosidu k cílové struktuře bakteriálního ribozómu. Uplatňuje se například vůči streptokokům a gramnegativním bakteriím.
4.9 Podávané množství a způsob podání
Intramamární podání.
Při jedné dávce se do každé postižené čtvrti aplikuje obsah 1 aplikátoru, tj. 100 000 IU neomycin sulfátu a 330 mg linkomycinu. Celkově se aplikují do postižené čtvrti 3 dávky. Aplikace se opakuje po 12 hodinách.
Přípravek aplikujte s dodržením aseptických podmínek, pouze prostřednictvím intramamární infúze. Aplikujte do očištěného, omytého a pečlivě osušeného vemene, co nejrychleji po úplném vydojení ošetřované čtvrti. Před aplikací dezinfikujte konec struku pomocí přiloženého dezinfekčního ubrousku (pro každý struk použijte nový ubrousek!).
Před aplikací držte aplikátor kanylou nahoru a v této poloze sejměte z kanyly uzávěr. Ihned po otevření zaveďte kanylu aplikátoru do strukového kanálku a stiskem pístu vytlačte celý obsah aplikátoru do postižené čtvrti. Po aplikaci je doporučeno provést krátkou masáž směrem od hrotu struku k mléčné cisterně.
Každý aplikátor je určen pouze pro jednorázové použití.
4.10 Předávkování (symptomy, první pomoc, antidota), pokud je to nutné
Přípravek je dobře snášen. V případě náhodného předávkování u zvířete by se neměly objevit ani lokální ani systémové nežádoucí účinky.
4.11 Ochranné lhůty
Maso: 3 dny.
Mléko: 84 hodin.
5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI
Farmakoterapeutická skupina: Makrolidy a linkosamidy, kombinace s jinými antibakteriálními látkami
ATCvet kód: QJ51RF03
5.1 Farmakodynamické vlastnosti
Neomycin je třísložkové aminoglykosidové antibiotikum, s majoritním podílem neomycinu B, produkované kmeny Streptomyces fradiae. Neomycin má široké spektrum účinnosti, z gramnegativních zárodků působí např. na enterobakterie včetně E. coli.Z grampozitivních bakterií jsou citlivé Staphylococcus aureus – kmeny neprodukující penicilinázu, Staphylococcusspp. – kmeny koaguláza-negativní, Mycobacterium spp. Přirozeně rezistentní jsou anaerobní bakterie.
Účinek spočívá ve vazbě na 30S podjednotku bakteriálního ribozómu. Změnou konfigurace ribozómu je ovlivněn proces translace s následnou poruchou proteosyntézy. Ve vysokých koncentracích dochází k poškození bakteriální buněčné membrány. Účinek může být vystupňován až k baktericiditě. Aminoglykosidy mají výrazný post-antibiotický efekt (PAE). Ten se projevuje ve fázi, kdy koncentrace antibiotika sice klesne pod hladinu MIC patogenního agens, ale antibiotikem poškozené bakterie jsou citlivé vůči imunitním procesům hostitele, a tak mohou být usmrceny.
Linkomycin je linkosamidové
antibiotikum získané ze Streptomyces
lincolnensis.
Poskytuje specifickou účinnost proti grampozitivním bakteriím,
zejména Staphylococcusspp. a Streptococcusspp., a proti
mykoplazmatům. Naopak má malou nebo žádnou účinnost na
gramnegativní bakterie s výjimkou anaerobů.
Účinek spočívá ve vazbě na 50S podjednotku bakteriálního ribozómu, konkrétně na 23S rRNA v lokaci A2028. Působením dochází k inhibici proteosyntézy (inhibice fáze elongace). Účinek je bakteriostatický.
In vitro studie prokázaly, že linkomycin a neomycin v kombinaci mají baktericidní účinnost proti S. aureus a bakteriostatickou účinnost na streptokoky. V kombinaci byl také prokázán synergismus v působení na S. aureus.
Linkomycin, neomycin a jejich kombinace se ukázaly být aktivní proti penicilinázu produkujícím i neprodukujícím kmenům stafylokoků.
U kmenů rezistentních vůči aminoglykosidům, včetně neomycinu, se mohou uplatňovat a jsou doposud známé 4 základní mechanismy rezistence: (i) tvorba inaktivačních enzymů (kódováno geny aph, aac, ant), (ii) alterace absorpce antibiotika do bakteriální buňky, (iii) využití aktivního efluxu, (iv) změna ribozomálního cílového místa.
Geny aph, aac, antmohou být uloženy chromozomálně, nebo extrachromozomálně na mobilních genových elementech.
U kmenů rezistentních vůči linkosamidům, včetně linkomycinu, se mohou uplatňovat a jsou doposud známé 4 základní mechanismy rezistence: (i) změna ribozomálního cílového místa (kódováno geny erm), (ii) využití aktivního efluxu (geny msr, vgaa lsa), (iii) tvorba inaktivačních enzymů (kódováno geny lnu) , (iv) mutace ribozomálního cílového místa. Existuje zkřížená rezistence na makrolidy, linkosamidy a streptograminy B, označovaná jako MLSB. U kmenů s MLSBrezistencí se uplatňují 2 fenotypové projevy: konstitutivní (cMLSB) a indukovaný (iMLSB). K průkazu iMLSBfenotypu je doporučen provést tzv. D-tests klindamycinem, který je rovněž substrátem i pro rutinní testování citlivosti.
Geny erm jsou lokalizovány na mobilních genových elementech (plazmidy, transpozony), nebo se šíří vertikálně jako chromozomální mutace. Geny kódující procesy aktivního efluxu jsou uloženy chromozomálně u gramnegativních bakterií, nebo na plazmidech u grampozitivních bakterií. Geny lnu jsou uloženy na plazmidech.
5.2 Farmakokinetické údaje
Po podání intramamárního roztoku obsahujícího lincomycin a neomycin sulfát v dávkách a intervalech odpovídajících doporučení pro podávání přípravku jsou v níže uvedených časových intervalech dosaženy koncentrace linkomycinu a neomycinu v jednotlivých léčených čtvrtích:
|
|
Doba od prvního podání |
|||
|
|
12 hod. * |
24 hod. ** |
36 hod. |
48 hod. |
|
Antibiotikum |
Koncentrace [µg/ml] v mléce |
|||
|
linkomycin |
52,7 |
53,5 |
56,9 |
4,6 |
|
neomycin |
22,2 |
29,7 |
28,0 |
4,9 |
* V okamžiku před druhým podáním
** V okamžiku před třetím (posledním) podáním
6. FARMACEUTICKÉ ÚDAJE
6.1 Seznam pomocných látek
Dihydrát dinatrium-edetátu
Kyselina chlorovodíková
Hydroxid sodný
Voda na injekci
6.2 Inkompatibility
Neuplatňuje se.
6.3 Doba použitelnosti
Doba použitelnosti veterinárního léčivého přípravku v neporušeném obalu: 2 roky.
Po prvním otevření je určeno k okamžité spotřebě.
6.4 Zvláštní opatření pro uchovávání
Chraňte před mrazem.
Chraňte před světlem.
6.5 Druh a složení vnitřního obalu
LDPE aplikátory obsahující 10 ml přípravku opatřené LDPE krytkou a LDPE pístem. Baleno po 24 aplikátorech v papírové krabičce. Součástí balení je 24 ks dezinfekčních ubrousků navlhčených 65% v/v roztokem izopropylalkoholu (2,4 ml/ubrousek) pro očištění struku.
Balení: 24 x 10 ml
6.6 Zvláštní opatření pro zneškodňování nepoužitého veterinárního léčivého přípravku nebo odpadu, který pochází z tohoto přípravku
Všechen nepoužitý veterinární léčivý přípravek nebo odpad, který pochází z tohoto přípravku, musí být likvidován podle místních právních předpisů.
7. DRŽITEL ROZHODNUTÍ O REGISTRACI
Bioveta, a. s.
Komenského 212/12
683 23 Ivanovice na Hané
Česká republika
tel.: +420 517 318 500
e-mail: obchod@bioveta.cz
8. Registrační číslo(a)
96/098/15-C
9. Datum registrace/ prodloužení registrace
22. 12. 2015
10. DATUM REVIZE TEXTU
Prosinec 2015
ZÁKAZ PRODEJE, VÝDEJE A/NEBO POUŽITÍ
Neuplatňuje se.
DALŠÍ INFORMACE
Veterinární léčivý přípravek je vydáván pouze na předpis.
1