Lidocain Egis 10 %
sp.zn. sukls20211/2014
r O V r
SOUHRN UDAJU O PŘÍPRAVKU
1. NÁZEV PŘÍPRAVKU
Lidocain-EGIS 10 % kožní sprej, roztok
2. SLOŽENÍ KVALITATIVNÍ I KVANTITATIVNÍ
Léčivá látka: lidocainum 3,80 g v jedné nádobce.
Jedno stisknutí dávkovacího ventilu: 4,8 mg lidokainu.
Pomocné látky se známým účinkem: propylenglykol
Úplný seznam pomocných látek viz bod 6.1.
3. LÉKOVÁ FORMA
kožní sprej, roztok
Popis přípravku: bezbarvý ethanolický roztok s charakteristickou mátovou vůní.
4. klinické Údaje
4.1 Terapeutické indikace
Lidokain je indikován k navození krátkodobé anestezie na sliznicích. Je vhodný pro krátkodobou
anestezii ve všech těchto případech:
- Zubní lékařství a chirurgické zákroky v dutině ústní, kde může být žádoucí anestezie místa vpichu injekce. Může být rovněž použit při operačních zákrocích, např. otevření povrchně uloženého abscesu, odstranění pohybujících se mléčných zubů, kostních úlomků a zašití rány na sliznici. Další použití zahrnuje anestezii dásní při nasazení korunky nebo můstku, manuální nebo instrumentální odstranění zubního kamene nebo excize zvětšené interdentální papily. Kožní sprej Lidocain-EGIS 10 % snižuje nebo potlačuje zvýšený dávivý reflex při přípravě RTG snímku. Při snímání odlitků může být Lidocain-EGIS 10 % indikován pouze při použití elastických materiálů. Kožní sprej Lidocain-EGIS 10 % může být použit při excizi povrchového benigního nádoru na sliznici.
- U dětí může být Lidocain-EGIS 10 % aplikován při frenulektomii a při otevření cyst slinných žláz.
- V otorinolaryngologii je Lidocain-EGIS 10 % používán k anestezii sliznice nosu před provedením elektrokauterizace, při septektomii a resekci nosního polypu. Také před provedením tonsilektomie k potlačení dávivého reflexu a k anestezii místa vpichu. Sprej je také používán k doplňkové anestezii před otevřením peritonzilárního abscesu nebo před punkcí maxilární dutiny.
- Lidocain-EGIS 10 %, kožní sprej může být použit před výplachem vedlejších dutin nosních.
- Endoskopie a instrumentální vyšetření, anestezie hltanu před zavedením různých sond nosem nebo ústy (duodenální sonda, před testem frakcionovaného příjmu potravy) a také před rektoskopií a při výměně kanyly.
- Gynekologie a porodnictví, k anestezii perinea a k provedení nebo ošetření epiziotomie. Lidocain-EGIS 10 %, kožní sprej je též vhodný pro anestezii operačního pole u chirurgie ve vaginální oblasti a při zákroku na děložním čípku. Může být rovněž aplikován v případě incize a v léčbě ruptury hymenu či abscesu kolem stehu.
- Dermatologie, anestezie kůže a sliznic před drobnými chirurgickými zákroky.
4.2 Dávkování a způsob podání
Dávkování
Dávkování je různé v závislosti na indikaci a na velikosti plochy, která má být znecitlivěna. Abychom se vyhnuli vysokým plazmatickým hladinám, je důležité použít nejnižší dávku, která bude mít uspokojivý účinek. Obvykle postačí 1-3 odměřené dávky, i když v porodnictví je aplikováno 1520 nebo více odměřených dávek (nejvýše 40 odměřených dávek/70 kg tělesné hmotnosti, tj. 192 mg/den).
Příklady dávek pro různé indikace:
indikace dávka (počet odměřených dávek)
chirurgický zákrok v dutině ústní 1-4
Pediatrická populace
Údaje shromážděné z literatury svědčí o tom, že v zubním lékařství a při chirurgickém zákroku v dutině ústní je možno aplikovat sprej Lidocain-EGIS 10 % i u dětí, a to přednostně ve formě potření vatovým tampónem, na který bylo aplikováno požadované množství přípravku. Kožní sprej Lidocain-EGIS 10 % je indikován u dětí od 4 let.
K léčbě dětí mají být použity co nej menší dávky nutné k vyvolání anestetického účinku.
Maximální dávka u dětí je 3 mg/kg hmotnosti/den.
Způsob podání
K aplikaci na kůži a sliznice. Přípravek může být aplikován na vatový tampón, který se použije k potření ošetřovaného místa.
4.3 Kontraindikace
- hypersenzitivita na léčivou látku, lokální anestetika amidového typu nebo na kteroukoli pomocnou látku uvedenou v bodě 6.1;
- atrioventrikulární (AV) blokáda II - III stupně a porušená intraventrikulární vodivost;
- Adams-Stokesův syndrom, těžká bradykardie nebo syndrom chorého sinu;
- kardiogenní šok;
- signifikantní snížení funkce levé komory.
- Pokud je při snímání zubního otisku použita sádra, je použití spreje kontraindikováno kvůli riziku aspirace.
4.4 Zvláštní upozornění a opatření pro použití
U pacientů s poruchou funkce jater, oběhovou nedostatečností, hypotenzí, bradykardií, poruchou vodivosti, šokem, nedostatečnou funkcí ledvin a epilepsií, kdy je potřeba snížit dávky, je třeba zajistit mimořádnou opatrnost. Zvláštní péče je také doporučena při ošetření poraněných sliznic (způsobujících zvýšenou absorpci lidokainu) a/nebo zanícených ploch, osob pokročilého věku nebo oslabených pacientů a pacientů, jimž je přípravek typu lidokainu již podáván, nebo jej užívají pro srdeční potíže.
Kožní sprej Lidocain-EGIS 10 % je pravděpodobně porfyrinogenní a z tohoto důvodu je možná jeho aplikace pacientům s akutní porfyrií pouze v urgentních indikacích.
V okamžiku aplikace vyvolává sprej pocit pálení.
Pokud je sprej aplikován za účelem anestezie bukální sliznice, dochází také k ovlivnění jazyka anestetikem a ke zvýšení rizika traumatizace kousnutím. Část dávky může být pacientem spolknuta a následně metabolizována v játrech.
Při aplikaci kožního spreje Lidocain-EGIS 10 % je třeba držet nádobku ve vertikální poloze. Přípravek nesmí přijít do styku s očima. Stejně tak je třeba zabránit proniknutí spreje do dýchacích cest (riziko aspirace). Aplikace do hltanu vyžaduje zvláštní opatrnost. Může dojít k rychlému vzestupu plazmatických koncentrací lidokainu a zvýšenému riziku systémové toxicity.
Reakce z přecitlivělosti se při použití kožního spreje Lidocain-EGIS 10 % vyskytují velmi vzácně.
Před použitím spreje při zákroku v hltanu nebo nosohltanu je třeba mít na paměti toto: lidokain potlačuje dávivý reflex, zasahuje hrtan a tracheu a potlačuje také reflex kašle, což může mít za následek bronchopneumonii.
Kožní sprej Lidocain-EGIS 10 % nelze aplikovat na manžety endotracheálních trubic vyrobených z plastu (PVC, ale i jiných), protože může způsobit poškození manžety (tvorbou drobných otvorů), což může vést ke ztrátě tlaku v manžetě.
Pediatrická populace
Použití přípravku Lidocain-EGIS 10 % se nedoporučuje k lokální anestezii před tonzilektomií a adenotomií u dětí mladších 4 let. Uvedené upozornění je u dětí obzvlášť důležité, protože polykací reflex probíhá u nich častěji než u dospělých. Vzhledem k znecitlivění jazyka a bukální sliznice, existuje riziko jejich poškození kousnutím.
Lidokain se dobře vstřebává sliznicemi (zejména trachey) a také prostřednictvím porušené kůže. To je třeba vzít v úvahu, zejména u dětí, pokud jsou ošetřovány velké plochy.
Přípravek obsahuje propylenglykol a může způsobit podráždění kůže.
4.5 Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce
Vzhledem k riziku aditivní toxicity má být lidokain použit s opatrností u pacientů užívajících antiarytmika třídy 1B (např. tokainid, mexiletin). Specifické interakční studie s lidokainem a antiarytmiky třídy III (např. amiodaron) nebyly provedeny, ale doporučuje se postupovat opatrně, neboť účinky na srdce mohou být aditivní.
4.6 Fertilita, těhotenství a kojení
Neexistují dobře kontrolované studie provedené u těhotných žen.
V období těhotenství je možno přípravek Lidocain-EGIS 10 %, sprej používat, pouze pokud výhody léčby pro matku převáží nad rizikem pro plod.
Kojení
Lidokain je vylučován do mateřského mléka. Použití přípravku u kojících žen vyžaduje pečlivé zvážení, zda výhody použití přípravku u kojících žen převáží nad možnými riziky.
4.7 Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje
V závislosti na dávce a místu aplikace může mít lokální anestetikum velmi mírný vliv na duševní funkce a může dočasně ovlivnit schopnost pohybu a koordinace.
4.8 Nežádoucí účinky
Systémové nežádoucí účinky jsou vzácné a mohou být výsledkem zvýšení plazmatických hladin v důsledku nadměrné dávky nebo rychlé absorpce (např. po aplikaci v oblasti pod hlasivkami), nebo z přecitlivělosti, idiosynkrazie nebo snížené tolerance ze strany pacienta. Takové reakce zahrnují centrální nervový systém a/nebo kardiovaskulární systém.
Frekvence nežádoucích účinků jsou definovány následujícím způsobem:
Velmi časté (>1/10)
Časté (>1/100 až <1/10)
Méně časté (>1/1000 až <1/100)
Vzácné (>1/10000 až <1/1000).
Velmi vzácné (<1/10000)
Není známo (z dostupných údajů nelze určit)
Poruchy imunitního systému
Velmi vzácné: alergické reakce a ve velmi závažných případech anafylaktický šok.
Psychiatrické poruchy
Velmi vzácné: příznaky excitace CNS, nervozita.
Poruchy nervového systému
Velmi vzácné: příznaky deprese CNS, závratě, ospalost, křeče, ztráta vědomí.
Není známo: v místě podání se mohou objevit přechodné senzorické poruchy. Ztráta hlasu
(reverzibilní).
Srdeční poruchy
Není známo: deprese myokardu, bradykardie, srdeční zástava.
Cévní poruchy
Není známo: hypotenze.
Respirační, hrudní a mediastinální poruchy
Velmi vzácné: bronchospasmus, respirační paralýza.
Není známo: opakující se bolest v krku, chrapot.
Poruchy kůže a podkožní tkáně
Velmi vzácné: kopřivka, angioneurotický edém.
Není známo: v místě podání se může objevit přechodné zarudnutí kůže.
Celkové poruchy a reakce v místě aplikace
Není známo: Mírná palčivost (pálení) je pociťována v okamžiku aplikace. Vymizí při nástupu
anestetického účinku (během 1 minuty). V místě aplikace se může objevit přechodný edém.
Hlášení podezření na nežádoucí účinky
Hlášení podezření na nežádoucí účinky po registraci léčivého přípravku je důležité. Umožňuje to pokračovat ve sledování poměru přínosů a rizik léčivého přípravku. Žádáme zdravotnické pracovníky, aby hlásili podezření na nežádoucí účinky na adresu:
Státní ústav pro kontrolu léčiv Šrobárova 48 100 41 Praha 10
Webové stránky: http://www.sukl.cz/nahlasit-nezadouci-ucinek
4.9 Předávkování
Symptomy: Při předávkování přípravkem Lidocain-EGIS 10 % byly zaznamenány účinky na centrální nervovou soustavu (CNS) a na kardiovaskulární systém.
Prvními příznaky CNS toxicity jsou parestézie v okolí úst, necitlivost jazyka, závratě, hyperakuze a tinnitus (první stupeň). Při vážné intoxikaci se objevují poruchy zraku a svalový třes, které předcházejí celkovým křečím. Ve finálním stádiu předávkování lokálními anestetiky bylo pozorováno bezvědomí a záchvatovité tonicko-klonické křeče, které mohou trvat od několika vteřin do několika minut.
V důsledku křečí, zvýšené svalové aktivity a zhoršené ventilace může dojít k hypoxii a hyperkapnii.
V těžkých případech se může objevit apnoe. Acidóza zvyšuje toxický účinek lokálních anestetik. Kardiovaskulární toxické účinky zahrnují bradykardii, arytmie a dokonce srdeční zástavu, což je důsledkem vysokých systémových koncentrací lokálního anestetika.
Centrální projevy toxicity obvykle předcházejí projevům kardiovaskulárním. Výjimkou jsou pacienti v celkové anestezii nebo pacienti tlumení barbituráty nebo benzodiazepiny.
Léčba: V případě toxických projevů je třeba okamžitě přerušit aplikaci lokálního anestetika. Léčba se sestává zejména z: oxygen terapie, antikonvulzivní terapie a podpory systémové cirkulace. Lze zavést umělé dýchání nebo řízenou ventilaci.
Křeče se léčí, jakmile se objeví, podáním 5 až 15 mg diazepamu i. v. Podání krátce působícího barbiturátu, thiopentalu, může být také prospěšné. Aplikace 50 až 100 mg sukcinylcholinu je možné až po podání antikonvulziv a po navození dostatečné poruchy vědomí.
Pro zvládnutí kardiovaskulárních příznaků je třeba použít atropin. Intravenózní podání 0,5 až 1,0 mg atropinu může pomoci upravit bradykardii a poruchu vodivosti, zatímco sympatomimetika spolu s agonisty beta receptorů jsou podávány k léčbě hypotenze.
Při srdeční zástavě je nezbytné okamžité zahájení kardiopulmonální resuscitace.
V akutní fázi předávkování lidokainem je dialýza neúčinná.
5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI
5.1 Farmakodynamické vlastnosti
Farmakoterapeutická skupina: Anestetika lokální, amidy.
ATC kód: N01BB02
Lidokain je látka stabilizující membránu. Je to také antiarytmikum podskupiny I/b podle klasifikace Vaughan-Williama.
Mechanismus účinku
Lidokain vyvolává anestezii dvěma způsoby: brání vzniku nervového vzruchu a brání i jeho vedení. Lokální anestetika - včetně lidokainu - působí prostřednictvím snížení permeability membrány neuronu pro ionty sodíku. Práh elektrické dráždivosti postupně stoupá a dochází tak k blokádě vedení. Lokální anestetika mohou mít také podobný dráždivý vliv na membrány v mozku a myokardu. Pokud nadměrné množství léku dosáhne systémové cirkulace rychle, objeví se známky a příznaky toxicity vycházející z centrálního nervového a kardiovaskulárního systému.
5.2 Farmakokinetické vlastnosti
Absorpce
Po aplikaci na povrch sliznice se lidokain absorbuje a rychlost a rozsah jeho absorpce závisí na koncentraci, celkové podané dávce, místě aplikace a délce expozice. Obecně je nejrychleji absorbován po aplikaci intratracheální a bronchiální.
Distribuce
Vazba lidokainu na plazmatické proteiny je závislá na koncentraci léčiva a část vazby klesá s rostoucí koncentrací.
Biotransformace
Lidokain je rychle metabolizován jaterními mikrosomálními enzymy, oxidativní N-dealkylace proběhne během několika minut. Zdá se, že rychlost metabolismu závisí na průtoku krve játry a v důsledku toho všechny podmínky, které ovlivňují funkce jater, mohou ovlivnit kinetiku lidokainu. Lidokain se metabolizuje na monoetylglycinexylidid (MEGX) a glycinexylidid. Oba metabolity jsou mnohem slabšími anestetiky a antiarytmiky než mateřská látka.
Eliminace
Eliminační biologický poločas lidokainu po jednorázovém intravenózním podání je 1,5 až 2 hodiny. Přibližně 90 % léku je vyloučeno ve formě metabolitů a 10 % je vyloučeno v nezměněné podobě ledvinami. Renální insuficience nemá vliv na farmakokinetiku lidokainu, ale má vliv na kumulaci jeho metabolitů.
Biologický poločas je delší u pacientů s onemocněním jater. U pacientů se selháním jater a/nebo se srdečním selháním se doporučuje snížení dávky.
Farmakokinetické/farmakodynamické vztahy
Účinek kožního spreje Lidocain-EGIS 10 % nastupuje během jedné minuty, a trvá po dobu 5 až 6 minut. Vyvolaná anestezie pomalu mizí do 15 minut.
5.3 Předklinické údaje vztahující se k bezpečnosti
Reprodukční toxicita
Studie na zvířatech prokázaly, že dávky až 6,6krát vyšší než dávky lidokainu užívané v léčbě u člověka nijak nepoškodily plod. V toxikologických studiích nebyly pozorovány žádné známky mutagenity, kancerogenity a teratogenity.
6. FARMACEUTICKÉ ÚDAJE
6.1 Seznam pomocných látek
Silice máty peprné, ethanol 96 % (V/V), propylenglykol
6.2 Inkompatibility Neuplatňuje se.
6.3 Doba použitelnosti
5 let
6.4 Zvláštní opatření pro uchovávání
Uchovávejte při teplotě do 25 °C.
6.5 Druh obalu a obsah balení
Hnědá, skleněná nádobka, dodávaná s mechanickým rozprašovačem z plastické hmoty a LDPE uzávěrem, papírová krabička.
Velikost balení: 38 g.
6.6 Zvláštní opatření pro likvidaci přípravku a pro zacházení s ním
Veškerý nepoužitý léčivý přípravek nebo odpad musí být zlikvidován v souladu s místními požadavky.
7. DRŽITEL ROZHODNUTÍ O REGISTRACI
EGIS PHARMACEUTICALS PLC, 1106 Budapešť, Keresztúri út 30-38., Maďarsko
8. REGISTRAČNÍ ČÍSLO
01/691/99-C
9. DATUM PRVNÍ REGISTRACE/PRODLOUŽENÍ REGISTRACE
Datum první registrace: 20. 10. 1999
Datum posledního prodloužení registrace: 30.3.2016
10. DATUM REVIZE TEXTU
30.3.2016
Strana 7 (celkem 7)