Levocetirizin Pharmaswiss 5 Mg
zastaralé informace, vyhledat novějšísp.zn.sukls223676/2013
SOUHRN ÚDAJŮ O PŘÍPRAVKU
1. NÁZEV PŘÍPRAVKU LEVOCETIRIZIN PHARMASWISS 5 mg
Potahované tablety
2. KVALITATIVNÍ A KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ
Jedna potahovaná tableta obsahuje levocetirizini dihydrochloridum 5 mg.
Úplný seznam pomocných látek viz bod 6.1.
3. LÉKOVÁ FORMA
Potahované tablety
Bílé až téměř bílé oválné potahované tablety o tloušťce 2,90 - 3,50 mm, délce 7,8 - 8,2 mm a šířce 4,3 - 4,7 mm, hladké na obou stranách.
4. KLINICKÉ ÚDAJE
4.1 Terapeutické indikace
Symptomatická léčba alergické rinitidy (včetně chronické alergické rinitidy) a urtikarie.
4.2 Dávkování a způsob podání
Dávkování
Dospělí a dospívající ve věku 12 let a starší:
Doporučená denní dávka je 5 mg (1 potahovaná tableta).
Starší pacienti:
U starších pacientů se středně těžkou až těžkou poruchou funkce ledvin se doporučuje upravit denní dávku (viz „Pacienti s poruchou funkce ledvin“ níže).
Pediatrická populace
Děti ve věku 6 až 12 let:
Doporučená denní dávka je 5 mg (1 potahovaná tableta).
U dětí od 2 do 6 let není u potahovaných tablet dávka stanovena. Doporučuje se užívat pediatrickou formu levocetirizinu.
U kojenců a batolat do 2 let věku se, vzhledem k nedostatečným údajům u této populace, podávání levocetirizinu nedoporučuje.
Pacienti s poruchou funkce ledvin:
Intervaly podávání se musí individuálně upravit podle funkce ledvin. Úpravu dávkování je možné určit podle následující tabulky. Pro použití této tabulky je třeba stanovit clearance kreatininu (CLcr) v ml/min. CLcr (ml/min) lze vypočítat z hodnoty sérového kreatininu (mg/dl) pomocí následujícího vzorce:
r 140 - věk (roky)]x hmotnost (kg) (x 0,85 pro ženy)
72 x kreatinin v séru (mg/dl)
Úprava dávkování u pacientů s poškozením funkce ledvin
|
Skupina |
Clearance kreatininu (ml/min) |
Dávka a frekvence |
|
Normální funkce ledvin |
>80 |
1 tableta jednou denně |
|
Lehká porucha funkce ledvin |
50 - 79 |
1 tableta jednou denně |
|
Středně těžká porucha funkce ledvin |
30 - 49 |
1 tableta každý 2. den |
|
Těžká porucha funkce ledvin |
< 30 |
1 tableta každý 3. den |
|
Konečné stádium renální choroby - pacienti na dialýze |
< 10- |
Kontraindikováno |
U dětí s poruchou funkce ledvin je třeba dávku individuálně upravit, přičemž se bere v úvahu renální clearance a tělesná hmotnost. Konkrétní údaje o dětech s poškozením funkce ledvin nejsou k dispozici.
Pacienti s poruchou funkce jater:
U pacientů s izolovanou poruchou jater není potřeba žádná úprava dávkování. U pacientů s poruchou funkce jater i ledvin se doporučuje úprava dávkování (viz výše Pacienti s poruchou funkce ledvin).
Délka podávání
Intermitentní alergická rinitida (symptomy trvají méně než 4 dny v týdnu nebo méně než 4 týdny celkem) se léčí v závislosti na charakteru choroby a anamnézy. Léčbu lze ukončit po odeznění symptomů a opět nasadit v případě jejich znovuobjevení. V případě přetrvávající alergické rinitidy (symptomy trvají déle než 4 dny v týdnu nebo déle než 4 týdny celkem) je možné pacientovi doporučit užívání po dobu expozice alergenem. V současné době jsou k dispozici klinické zkušenosti s podáváním 5 mg levocetirizinu ve formě potahovaných tablet po dobu 6 měsíců. U pacientů s chronickou kopřivkou a chronickou alergickou rýmou jsou pro racemát k dispozici až jednoroční klinické zkušenosti.
Způsob podání
Potahované tablety se musí užívat perorálně, polykají se celé, zapíjejí se tekutinou, mohou se užívat během jídla nebo nezávisle na jídle. Doporučuje se podávat v jedné denní dávce.
4.3 Kontraindikace
Hypersenzitivita na léčivou látku, jiné deriváty piperazinu nebo na kteroukoli pomocnou látku tohoto přípravku uvedenou v bodě 6.1.
Pacienti s těžkou poruchou funkce ledvin s clearance kreatininu nižší než 10ml/min.
4.4 Zvláštní upozornění a opatření pro použití
Podávání potahovaných tablet dětem do 6 let věku se nedoporučuje, protože tato léková forma nedovoluje úpravu dávkování. Doporučuje se použít pediatrickou formu levocetirizinu.
Opatrnosti je třeba při současném požívání alkoholu (viz bod Interakce).
Opatrnosti je třeba u pacientů s predispozicí k urinární retenci (např. při poranění míchy, hyperplazii prostaty), protože levocetirizin může zvýšit riziko retence moči.
4.5 Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce
Interakční studie (včetně studií s induktory CYP 3A4) s levocetirizinem nebyly provedeny. Studie s racemátem - cetirizinem - prokázaly, že se nevyskytují žádné klinicky významné nežádoucí interakce (s fenazonem, pseudoefedrinem, cimetidinem, ketokonazolem, erytromycinem, azitromycinem, glipizidem a diazepamem). Ve studii s opakovaným podáváním teofylinu (400 mg jednou denně) byl pozorován malý pokles clearance cetirizinu (16%); dostupnost teofylinu však nebyla současným podáváním cetirizinu změněna.
Ve studii s opakovaným podáváním ritonaviru (600 mg dvakrát denně) a cetirizinu (10 mg denně) byl rozsah expozice cetirizinem zvýšen o přibližně 40%, zatímco dostupnost ritonaviru byla současným podáváním cetirizinu mírně změněna (-11%).
Stupeň absorpce levocetirizinu není snížen jídlem, snižuje se však rychlost absorpce.
U citlivých pacientů může současné podávání cetirizinu nebo levocetirizinu a alkoholu nebo dalších látek s tlumivým účinkem na CNS ovlivnit centrální nervový systém, i když bylo prokázáno, že racemát (cetirizin) nezesiluje účinky alkoholu.
4.6 Fertilita, těhotenství a kojení
Údaje o podávání levocetirizinu těhotným ženám jsou omezené nebo nejsou k dispozici. Studie reprodukční toxicity na zvířatech nenaznačují přímé nebo nepřímé škodlivé účinky (viz bod 5.3). Podávání přípravku Levocetirizin PharmaSwiss v těhotenství se z preventivních důvodů nedoporučuje.
Kojení
Předpokládá se, že levocetirizin přechází do mateřského mléka. Vzhledem k nedostatečným údajům se podávání během kojení nedoporučuje, a to zvláště při dlouhodobé léčbě.
4.7 Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje
Srovnávací klinické studie neprokázaly, že levocetirizin v doporučené dávce ovlivňuje pozornost, schopnost reagovat nebo řídit. Přesto mohou někteří pacienti pociťovat během léčby přípravkem Levocetirizin PharmaSwiss ospalost, únavu nebo slabost. Proto by pacienti měli při řízení motorových vozidel, při potenciálně nebezpečných činnostech nebo při ovládání strojů zvážit svou individuální reakci na tento lék.
4.8 Nežádoucí účinky
V terapeutických studiích u žen a mužů ve věku od 12 do 71 let mělo 15,1% pacientů léčených 5 mg levocetirizinu alespoň jednu nežádoucí reakci ve srovnání s 11,3% osob ve skupině, která dostávala placebo. 91,6% těchto nežádoucích účinků bylo mírné nebo středně závažné povahy.
V terapeutických studiích bylo 1,0% (9/935) pacientů vyřazeno pro nežádoucí účinky u levocetirizinu v dávce 5 mg a 1,8% (14/771) u placeba.
Do klinických terapeutických studií s levocetirizinem bylo zařazeno 935 pacientů, kteří užívali doporučenou denní dávku 5 mg. V této souhrnné skupině byl zaznamenán následující výskyt nežádoucích účinků o frekvenci 1% nebo vyšší (časté: >1/100 až <1/10) při podávání 5 mg levocetirizinu nebo placeba:
|
Označení (WHOART) |
Placebo (n =771) |
Levocetirizin 5 mg (n = 935) |
|
25 (3,2 %) |
24 (2,6 %) | |
|
Ospalost |
11 (1,4 %) |
49 (5,2 %) |
|
Sucho v ústech |
12 (1,6%) |
24 (2,6%) |
|
Únava |
9 (1,2 %) |
23 (2,5 %) |
Dále byly pozorovány méně často se vyskytující nežádoucí účinky (méně časté: >1/1000 až <1/100) jako je astenie a bolest břicha.
Výskyt sedativních nežádoucích účinků jako je ospalost, únava a slabost byly obecně pozorovány častěji (8,1%) při užívání levocetirizinu 5 mg než při užívání placeba (3,1%).
Pediatrická populace
Ve dvou placebem kontrolovaných studiích u pediatrických pacientů ve věku 6 až 11 měsíců a od 1 do méně než 6 let, bylo 159 pacientů léčeno dávkou 1,25 mg respektive dávkou 1,25 mg dvakrát denně. Nežádoucí účinky, které se vyskytly u 1% nebo více pacientů dostávajících levocetirizin nebo placebo, byly hlášeny s následující četností.
|
Třída orgánových systémů nebo označení |
Placebo (n=83) |
Levocetirizin (n=159) |
|
Gastrointestinální poruchy | ||
|
0 |
3 (1,9%) | |
|
1(1,2%) |
1 (0,6%) | |
|
Zácpa |
0 |
2 (1,3%) |
|
Poruchy nervového systému | ||
|
Ospalost |
2(2,4%) |
3 (1,9%) |
|
Psychiatrické poruchy | ||
|
Poruchy spánku |
0 |
2 (1,3%) |
U dětí ve věku 6-12 let byly provedeny dvě dvojitě slepé placebem kontrolované studie, při nichž 243 dětí dostávalo dávku 5 mg levocetirizinu po různou dobu - od méně než 1 do 13 týdnů. Nežádoucí účinky, které se vyskytly u 1% nebo více pacientů dostávajících levocetirizin nebo placebo, byly hlášeny s následující četností.
|
Označení |
Placebo (n=240) |
Levocetirizin 5mg (n=243) |
|
5(2,1%) |
2(0,8%) | |
|
Somnolence |
1(0,4%) |
7(2,9%) |
Zkušenosti po uvedení na trh
Nežádoucí účinky, které se vyskytly po uvedení na trh jsou řazeny podle tříd orgánových systémů a podle četnosti výskytu. Četnosti jsou definovány podle následující konvence: velmi časté (>1/10), časté (>1/100 až <1/10), méně časté (>1/1 000 až <1/100), vzácné (>1/10 000 až <1/1 000), velmi vzácné (<1/10 000), není známo (z dostupných údajů nelze určit).
|
Třída orgánových systémů |
Velmi časté |
Časté |
Méně časté |
Vzácné |
Velmi vzácné |
Není známo |
|
Poruchy imunitního systému |
hypersenzitivita včetně anafylaxe | |||||
|
Poruchy metabolismu a výživy |
zvýšená chuť k jídlu | |||||
|
Psychiatrické poruchy |
agitovanost, sebevražedné myšlenky |
|
Poruchy nervového systému |
křeče, parestézie, závrať, synkopa, třes, dysgeuzie | |||||
|
Oční poruchy |
poruchy vidění, rozmazané vidění | |||||
|
Poruchy ucha a labyrintu | ||||||
|
Srdeční poruchy |
palpitace, | |||||
|
Respirační, hrudní a mediastinální poruchy | ||||||
|
Gastrointestinál ní poruchy | ||||||
|
Poruchy jater a žlučových cest |
hepatitida | |||||
|
Poruchy kůže a podkožní tkáně |
angioneurotický edém, vyrážka po požití léku, pruritus, vyrážka, urtikarie | |||||
|
Poruchy svalové a kosterní soustavy a pojivové tkáně |
myalgie | |||||
|
Poruchy ledvin a močových cest |
dysurie, retence moči | |||||
|
Celkové a poruchy a poruchy v místě aplikace |
edém | |||||
|
Vyšetření |
zvýšení tělesné hmotnosti, abnormální hodnoty funkčních jaterních testů |
4.9 Předávkování
a) Příznaky
Příznakem předávkování může být ospalost u dospělých, agitovanost a neklid, následovaný ospalostí u dětí.
b) Opatření při předávkování
Není známo žádné specifické antidotum levocetirizinu.
Pokud dojde k předávkování, doporučuje se symptomatická a podpůrná léčba. Při krátkém intervalu od požití je vhodné provést výplach žaludku. Levocetirizin nelze účinně odstranit hemodialýzou.
5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI
5.1 Farmakodynamické vlastnosti
Farmakoterapeutická skupina: antihistaminika pro systémovou aplikaci, piperazinové deriváty. ATC kód: R06AE09
Levocetirizin, (R) enantiomer cetirizinu, je účinný a selektivní antagonista periferních H1-receptorů.
Vazebné studie prokázaly, že levocetirizin má vysokou afinitu k lidským H1-receptorům (Ki = 3,2 nmol/l). Levocetirizin má dvojnásobnou afinitu ve srovnání s cetirizinem (Ki = 6,3 nmol/l). Levocetirizin se uvolňuje z H1-receptorů s poločasem 115 ± 38 min. Po jednorázovém podání vykazuje levocetirizin po 4 hodinách obsazenost receptorů z 90% a po 24 hodinách z 57%.
Farmakodynamické studie u zdravých dobrovolníků prokázaly, že levocetirizin má v poloviční dávce účinek srovnatelný s cetirizinem jak na kůži, tak i v nose.
Farmakodynamická aktivita levocetirizinu byla studována v randomizovaných kontrolovaných studiích:
Ve studii porovnávající účinky levocetirizinu 5 mg, desloratadinu 5 mg a placeba na histaminem indukovanou "wheal and flare" (erupce s okolním zarudnutím), vedla léčba levocetirizinem k významnému poklesu tvorby wheal and flare, který byl nejvýraznější v prvních 12 hodinách a trval 24 hodin (p < 0,001) v porovnání s placebem a desloratadinem.
Nástup účinku levocetirizinu v dávce 5 mg na pylem navozené symptomy byl v placebem kontrolovaných studiích, využívajících model expoziční alergenové komůrky, pozorován 1 hodinu po požití léku.
V in vitro studiích (Boydenova komora a metody tkáňových kultur) bylo prokázáno, že levocetirizin inhibuje eotaxinem indukovanou transendoteliální migraci eosinofilů přes kožní i plicní buňky. Farmakodynamická experimentální studie in vivo (metoda kožních komůrek) prokázala u 14 dospělých pacientů 3 základní inhibiční mechanismy u levocetirizinu v dávce 5 mg ve srovnání s podáním placeba v průběhu prvních 6 hodin reakce vyvolané pylem: inhibici uvolňování VCAM-1, modulaci cévní permeability a pokles uvolňování eosinofilů.
Účinnost a bezpečnost levocetirizinu byla prokázána v řadě dvojitě slepých, placebem kontrolovaných klinických studií u dospělých pacientů trpících sezónní nebo celoroční alergickou rinitidou nebo chronickou alergickou rinitidou. V některých studiích bylo u levocetirizinu prokázáno významné zlepšení příznaků alergické rinitidy, včerně nasální obstrukce.
6 měsíční klinická studie na 551 dospělých pacientech (z toho 276 jich bylo léčeno levocetirizinem) s perzistující alergickou rinitidou (s příznaky přítomnými 4 dny v týdnu po dobu alespoň čtyř po sobě jdoucích týdnů) a senzitizovaných na domácí roztoče a pyly trav prokázala, že levocetirizin v dávce 5 mg byl klinicky a statisticky významně účinnější než placebo z hlediska celkového zmírnění skóre příznaků alergické rinitidy v celém průběhu trvání studie bez výskytu tachyfylaxe. Během celé studie levocetirizin významně zlepšoval kvalitu života pacientů.
Bezpečnost a účinnost levocetirizinu v tabletách u dětí byla studována ve dvou placebem kontrolovaných klinických studiích zahrnujících pacienty ve věku od 6 do 12 let stižených sezónní a celoroční alergickou rinitidou. V obou studiích levocetirizin významně zlepšoval symptomy a zvyšoval kvalitu života s ohledem na zdraví.
Klinická bezpečnost u dětí mladších 6 let byla stanovena v několika krátkodobých nebo dlouhodobých terapeutických studiích:
- Jedna klinická studie u 29 dětí ve věku od 2 do 6 let s alergickou rinitidou, které byly léčeny 1,25 mg levocetirizinu dvakrát denně po dobu 4 týdnů
- Jedna klinická studie u 114 dětí ve věku od 1 do 5 let s alergickou rinitidou nebo chronickou idiopatickou urtikarií, které byly léčeny 1,25 mg levocetirizinu dvakrát denně po dobu 2 týdnů
- Jedna klinická studie u 45 dětí od 6 do 11 měsíců věku s alergickou rinitidou nebo chronickou idiopatickou urtikarií, které byly léčeny 1,25 mg levocetirizinu jednou denně po dobu 2 týdnů
- Jedna dlouhodobá klinická studie (18 měsíců) u 225 atopických subjektů ve věku od 12 do 24 měsíců včetně.
Bezpečnostní profil byl podobný jako profil zjištěný v krátkodobých studiích u dětí od 1 do 5 let.
V placebem kontrolované klinické studii zahrnující 166 pacientů s chronickou idiopatickou urtikárií, bylo 85 pacientů léčeno placebem a 81 pacientů levocetirizinem 5 mg jednou denně po dobu 6 týdnů. Léčba levocetirizinem vedla v porovnání s placebem k významnému zlepšení závažné vyrážky během prvního týdne a po celou dobu trvání léčby. Levocetirizin také v porovnání s placebem vedl k rozsáhlému zlepšení kvality zdraví a života, stanovené dermatologickým indexem kvality života.
Chronická idiopatická urtikarie byla studována jako model onemocnění spojených s urtikarií. Protože vylučování histaminu je kauzálním faktorem pro tato onemocnění, předpokládá se, že levocetirizin je kromě chronické idiopatické urtikarie účinný i při zmírnění symptomů u jiných onemocnění spojených s urtikarií.
Vztah farmakokinetiky a farmakodynamiky:
Účinek na histaminem indukovanou kožní reakci není přímou funkcí plazmatické koncentrace.
Na EKG nedochází při podávání levocetirizinu k žádnému významnému ovlivnění QT intervalu.
5.2 Farmakokinetické vlastnosti
Farmakokinetický profil levocetirizinu je lineární a na dávce a čase nezávislý, s nízkou variabilitou mezi jednotlivými subjekty. Farmakokinetický profil je stejný jako po podání samotného enantiomeru tak i cetirizinu. Nedochází k žádné chirální inverzi v procesu absorpce a eliminace.
Absorpce
Po perorálním podání je levocetirizin rychle a extenzivně absorbován. Maximální plazmatické koncentrace je dosaženo za 0,9 hodiny po podání. Ustáleného stavu je dosaženo za dva dny. Maximální koncentrace je obvykle 270 ng/ml po podání jedné 5 mg dávky a 308 ng/ml po podání opakované dávky 5 mg levocetirizinu. Stupeň absorpce je závislý na dávce a není ovlivněn příjmem potravy, ale maximální koncentrace je potravou snížena a zpožděna.
Distribuce v organismu
U lidí nejsou k dispozici žádné údaje týkající se tkáňové distribuce ani přechodu levocetirizinu přes hematoencefalickou bariéru. U potkanů a u psů byly nalezeny nejvyšší tkáňové hladiny v játrech a v ledvinách, nejnižší v CNS kompartmentu.
Levocetirizin se váže z 90% na plazmatické proteiny. Distribuce levocetirizinu je omezená, protože distribuční objem je 0,4 l/kg.
Biotransformace
U lidí se metabolizuje méně než 14% dávky levocetirizinu, a proto se předpokládá, že rozdíly dané genetickým polymorfismem nebo současným podáváním enzymatických inhibitorů jsou zanedbatelné. Metabolická přeměna spočívá v aromatické oxidaci, N- a O- dealkylaci a konjugaci s taurinem. Proces dealkylace je primárně zprostředkován CYP3A4, zatímco aromatická oxidace zahrnuje mnohonásobné a/nebo neurčené CYP izoformy. Levocetirizin v perorální dávce 5 mg neovlivňoval při dosažených koncentracích vyšších než maximální koncentrace aktivitu CYP izoenzymů 1A2, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 a 3A4.
Vzhledem k omezenému metabolismu a nulovému metabolickému inhibičnímu potenciálu je interakce levocetirizinu s jinými látkami nepravděpodobná.
Eliminace z organismu
Plazmatický poločas je u dospělých 7,9 ± 1,9 hodiny. Průměrná zdánlivá celková tělesná clearance je 0,63 ml/min/kg. Levocetirizin je vylučován převážně močí, v průměrném množství 85,4% dávky. Vylučování stolicí představuje jen 12,9% dávky. Levocetirizin je vylučován glomerulární filtrací a aktivní tubulární sekrecí.
Renální _ poškození
Zdánlivá tělesná clearance levocetirizinu je úměrná clearance kreatininu. Proto se doporučuje u pacientů se středně těžkým a těžkým poškozením ledvin upravit intervaly podávání levocetirizinu na základě clearance kreatininu. U pacientů s anurií a v konečném stádiu ledvinného selhání se snižuje celková tělesná clearance přibližně o 80% ve srovnání se zdravými osobami. Množství levocetirizinu odstraněného standardní 4hodinovou hemodialýzou bylo < 10%.
Pediatrická _ populace
Údaje z pediatrické studie provedené na 14 dětech ve věku od 6 do 11 let a o hmotnosti od 20 do 40 kg, kterým byla perorálně podána jedna dávka 5 mg levocetirizinu ukázaly, že hodnoty Cmax a AUC jsou při zkříženém srovnání přibližně dvakrát vyšší než tyto hodnoty zjištěné u dospělých. Střední hodnota Cmax byla 450 ng/ml a bylo jí dosaženo průměrně za 1,2 hodiny. Při přepočtení hmornosti byla u pediatrické populace celková tělesná clearance o 30% vyšší a eliminační poločas o 24% kratší než u dospělých. U dětí mladších 6 let nebyly studie zaměřené výhradně na farmakokinetiku provedeny. U 324 subjektů (181 dětí od 1 do 5 let, 18 dětí od 6 do 11 let a 2124 dospělých od 18 do 55 let), které dostávaly jednotlivou nebo opakované dávky levocetirizinu od 1,25 mg do 30 mg byly provedeny retrospektivní farmakokinetické analýzy. Údaje získané z těchto analýz naznačují, že podání 1,25 mg jednou denně dětem od 6 měsíců do 5 let věku vede k plazmatické koncentraci podobné té, kterou dosahují dospělí při podávání 5 mg jednou denně.
Geriatričtí pacienti
U starších pacientů jsou k dispozici pouze omezené farmakokinetické údaje. Po podání opakované dávky 30 mg levocetirizinu jednou denně po dobu 6 dnů devíti starším subjektům (65 - 74 let), byla celková tělesná clearance ve srovnání s mladšími pacienty přibližně o 33% nižší. Ukázalo se, že vlastnosti racemátu - cetirizinu - jsou závislé spíše na funkci ledvin než na věku. Toto zjištění by mělo platit i pro levocetirizin, protože levocetirizin i cetirizin jsou vylučovány převážně močí. Proto má být dávka levocetirizinu u starších pacientů stanovena v závislosti na funkci ledvin.
Pohlaví
Ke stanovení možného vlivu pohlaví byly hodnoceny farmakokinetické údaje od 77 pacientů (40 mužů, 37 žen). U žen byl poločas mírně kratší (7,08 ± 1,72 hodin) než u mužů (8,62 ± 1,84 hodin), ačkoliv clearance po perorálním podání, přepočítaná na tělesnou hmotnost, byla u žen (0,67 ± 0,16 ml/min/kg) srovnatelná s clearance u mužů (0,59 ± 0,12 ml/min/kg). U mužů i žen s normální funkcí ledvin se podává stejná dávka ve stejných intervalech.
Rasa
Vliv rasy na farmakokinetiku levocetirizinu nebyl zkoumán. Protože je levocetirizin vylučován primárně ledvinami a neexistují významné rozdíly v clearance kreatininu mezi rasami, neočekává se, že by byly farmakokinetické vlastnosti levocetirizinu mezi rasami rozdílné. Žádné na rase závislé rozdíly nebyly zjištěny u racemátu, cetirizinu.
Poškození jater
Farmakokinetika levocetirizinu nebyla u pacientů s poruchou funkce jater studována. Nemocní s chronickým onemocněním jater (hepatocelulární, cholestatická a biliární cirhóza), kteří dostávali 10 nebo 20 mg racemátu, cetirizinu, v jedné dávce měli o 50% vyšší poločas a o 40% snížené clearance než zdraví jedinci.
5.3 Předklinické údaje vztahující se k bezpečnosti
Neklinické údaje získané na základě konvenčních farmakologických studií bezpečnosti, toxicity po opakovaném podávání, genotoxicity, hodnocení kancerogenního potenciálu a reprodukční a vývojové toxicity neodhalily žádné zvláštní riziko pro člověka.
6. FARMACEUTICKÉ ÚDAJE
6.1 Seznam pomocných látek
Jádro tablety:
Sodná sůl kroskarmelózy (E468)
Mikrokrystalická celulóza (M102) (E460)
Koloidní bezvodý oxid křemičitý (E551)
Magnesium-stearát (E572)
Potah tablety:
Potahová soustava Opadry bílá (03K58884) složená z:
Hypromelóza 6 cps (E464)
Oxid titaničitý (E171)
Triacetin (E1518)
6.2 Inkompatibility Neuplatňuje se.
6.3 Doba použitelnosti 3 roky
6.4 Zvláštní opatření pro uchovávání
Tento léčivý přípravek nevyžaduje žádné zvláštní podmínky uchovávání.
6.5 Druh obalu a obsah balení
OPA/Al/PVC-Al blistr, krabička Velikost balení:
7, 10, 14, 20, 28, 30, 50, 90 potahovaných tablet
Na trhu nemusí být k dispozici všechny velikosti balení.
6.6 Zvláštní opatření pro likvidaci přípravku
Veškerý nepoužitý léčivý přípravek nebo odpad musí být zlikvidován v souladu s místními požadavky.
7. DRŽITEL ROZHODNUTÍ O REGISTRACI
PharmaSwiss Česká republika s.r.o Jankovcova 1569/2c 170 00 Praha 7 Česká republika
8. REGISTRAČNÍ ČÍSLO 24/233/13 -C
9. DATUM PRVNÍ REGISTRACE
26.6.2013
10. DATUM REVIZE TEXTU
19.6.2014
10 / 10