PŘÍLOHA I

SOUHRN ÚDAJŮ O PŘÍPRAVKU

1. NÁZEV VETERINÁRNÍHO LÉČIVÉHO PŘÍPRAVKU

Itrafungol 10 mg/ml perorální roztok

2. KVALITATIVNÍ A KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ

Každý ml obsahuje:

Léčivá látka:

Itraconazolum 10 mg

Pomocné látky:

Karamel (E150) 0,2 mg

Propylenglykol (E1520) 103,6 mg

Nekrystalizující sorbitol 70% 245,1 mg

Úplný seznam pomocných látek viz bod 6.1.

3. LÉKOVÁ FORMA

Perorální roztok

Žlutý až lehce jantarový čirý roztok.

4. KLINICKÉ ÚDAJE

4.1 Cílové druhy zvířat

Kočky

4.2 Indikace s upřesněním pro cílový druh zvířat

Léčba dermatofytóz vyvolaných Microsporum canis.

4.3 Kontraindikace

Nepodávejte kočkám, které jsou přecitlivělé na itrakonazol nebo na některou z dalších pomocných látek. Nepodávejte kočkám s poškozenými funkcemi jater nebo ledvin.

Použití u březích a laktujících koček: viz bod 4.7

4.4 Zvláštní upozornění pro každý cílový druh

Některé případy dermatofytózy koček mohou být obtížně léčitelné, zejména v chovných zařízeních. Kočky léčené itrakonazolem mohou stále infikovat další kočky M. canis dokud nejsou dostatečně přeléčeny. Proto je doporučeno minimalizovat riziko opakované infekce nebo šíření infekce tím, že zdravá zvířata jsou (včetně psů, u nichž se může vyskytnout infekce vyvolaná M. canis) ponechána odděleně od koček léčených. Čistění a dezinfekce prostředí pomocí vhodných fungicidních přípravků jsou velmi vhodné – zejména v případech skupinového postižení.

Dříve než začnete stříhat srst infikovaných koček, měl by být tento postup konzultován s veterinárním lékařem.

Ostříhání srsti je považováno za prospěšné, protože tak se odstraňují infikované chlupy, stimuluje se růst nové srsti a urychluje se uzdravení. Je důsledně doporučováno, aby bylo stříhání srsti prováděno veterinárním lékařem. V případech ohraničených lézí může být ostříhání srsti omezeno pouze na postižené místo, zatímco u koček s generalizovanou formou dermatofytózy je doporučeno ostříhat srst úplně. V průběhu stříhání by měla být věnována pozornost tomu, aby nedošlo k poranění kůže pod lézí. Při stříhání nemocných zvířat se doporučuje používat ochranný oděv a rukavice na jedno použití. Stříhání srsti by mělo být provedeno v dobře ventilované místnosti, která může být po výkonu dezinfikována. Srst by měla být zlikvidována vhodným způsobem a všechny nástroje, nůžky atd. by měly být dezinfikovány.

Léčba dermatofytózy by se neměla omezovat jen na léčbu infikovaného zvířete. Součástí by měla být také dezinfekce prostředí odpovídajícími fungicidními přípravky, protože spóry M. canis mohou v prostředí přežívat až po dobu 18 měsíců. K ostatním opatřením také patří časté vysávání, dezinfekce hřebenů na srst a odstraňování veškerého potencionálně kontaminovaného materiálu, který není možné dezinfikovat. Všechna tato uvedená opatření snižují riziko opětovné infekce a její možné rozšíření. V dezinfekci a vysávání by se mělo pokračovat delší dobu i poté, co je kočka klinicky již vyléčena. Všechny povrchy je třeba čistit vlhkým hadrem. Ty povrchy, které vlhkým hadrem čistit nelze stačí vysávat. Všechny hadry použité k čistění by měly být vyprány a dezinfikovány nebo zlikvidovány a použité sáčky do vysavače by měly být zlikvidovány.

Preventivní opatření proti zanesení M. canis do skupin koček mohou zahrnovat izolaci nových koček, izolaci koček po návratu z přehlídek nebo krytí, vyřazení návštěv a periodické monitorování pomocí UV (Woodsovy) lampy nebo kultivací na M. canis.

U refrakterních případů by měl být zvážen výskyt základního onemocnění.

Časté a opakované použití antimykotik může vést ke vzniku rezistence na antimykotika ze stejné skupiny.

Viz bod 4.5 „Zvláštní opatření určené osobám, které podávají veterinární léčivý přípravek zvířatům“.

4.5 Zvláštní opatření pro použití

i) Zvláštní opatření pro použití u zvířat

Kočky trpící dermatofytózou, ale také kočky v celkově špatném zdravotním stavu nebo které mají jiná onemocnění a nebo mají sníženou imunitní odpověď, by měly být během léčby pečlivě sledovány. Tato kategorie zvířat, vzhledem k jejich stavu, může být citlivější, což souvisí s možným rozvojem nežádoucích účinků. V případě výskytu závažného vedlejšího účinku by měla být léčba přerušena a v případě potřeby by měla být zahájena podpůrná léčba (léčba tekutinami). V případě výskytu klinických příznaků naznačujících poškození funkce jater je třeba léčbu okamžitě přerušit. U zvířat s příznaky jaterní dysfunkce je velmi důležité sledovat hladiny jaterních enzymů.

Při použití itrakonazolu v humánní medicíně se vyskytovalo srdeční selhání díky jeho negativně inotropnímu účinku. Kočky mající srdeční onemocnění by měly být během léčby pečlivě sledovány a v případě, že se objeví známky klinického zhoršení by měla být léčba přerušena.

ii) Zvláštní opatření určené osobám, které podávají veterinární léčivýpřípravek zvířatům

V případě nálezu podezřelé léze u člověka se poraďte s lékařem, protože dermatofytóza M. canis je zoonóza. Při stříhání srsti infikovaných koček, při manipulaci se zvířetem během léčby nebo při čistění dávkovací stříkačky používejte gumové rukavice.

Po použití přípravku si umyjte ruce a zasaženou část pokožky. V případě, že dojde k náhodnému zasažení očí, důkladně propláchněte zasažené oko vodou. V případě vyskytující se bolesti nebo podráždění zasaženého místa vyhledejte lékařskou pomoc. V případě náhodného požití vypláchněte ústa vodou.

4.6 Nežádoucí účinky (frekvence a závažnost)

V klinických studiích byly zaznamenány některé formy alergických reakcí, které mají pravděpodobně příčinnou souvislost s podáním přípravku. Mezi časté nežádoucí účinky patřily zvracení, průjem, anorexie, slinění, deprese a apatie. Tyto účinky jsou obvykle mírné a přechodné. V ojedinělých případech se může objevit přechodný vzestup jaterních enzymů. Velmi zřídka to bylo spojeno i se žloutenkou. V případě výskytu klinických příznaků naznačujících poškození funkce jater je třeba léčbu okamžitě přerušit.

4.7 Podávání v období březosti a laktace

Lék neužívejte u březích nebo laktujících koček. Při studiích s předávkováním léku u laboratorních zvířat byly pozorovány malformace a resorpce plodu.

4.8 Interakce s dalšími léčivými přípravky a další formy interakce

Při současném ošetření Itrafungolem a cefovecinem bylo pozorováno zvracení, poruchy jater a ledvin. Příznaky jako motorická nekoordinovanost, retence stolice a dehydratace jsou pozorovány při současném podávání kyseliny tolfenamové a Itrafungolu. Společnému podávání přípravku a těchto léků z důvodu chybějících údajů u koček je třeba se vyvarovat.

V humánní medicíně byly popsány interakce mezi itrakonazolem a některými dalšími léky, mající za následek interakce s cytochromem P450 3A4 (CYP3A4) a P-glykoproteiny (PgP). To může vést ke zvýšení plazmatických koncentrací např. perorálně podaného midazolamu, cyklosporinu, digoxinu, chloramfenikolu, ivermectinu nebo methylprednisolonu. Zvýšené plazmatické hladiny mohou prodlužovat trvání účinku stejně jako trvání nežádoucích účinků. Itrakonazol může také zvyšovat sérové hladiny perorálních antidiabetik, což může vést k hypoglykémii.

Na druhé straně, některé léky jako např. barbituráty nebo fenytoin, mohou zvýšit rychlost metabolismu itrakonazolu, což má za následek sníženou biologickou dostupnost a tudíž sníženou účinnost. Antacida způsobují významnou redukci absorpce, protože pro maximální absorpci itrakonazolu je nutné kyselé prostředí. Současné použití erytromycinu může zvýšit plazmatickou koncentraci itrakonazolu. U člověka byly zaznamenány také interakce mezi itrakonazolem a kalciovými antagonisty. Tyto léky mohou mít přídatné negativně inotropní účinky na srdce.

Není známo, v jakém rozsahu se tyto interakce uplatňují u koček, ale vzhledem k nedostatku údajů by nemělo být současné podávání přípravku a těchto léků prováděno.

4.9 Podávané množství a způsob podání

Roztok se podává perorálně přímo do tlamy zvířete nebo za použití dávkovací stříkačky. Denní dávka je 5 mg/kg nebo 0,5ml/kg/den.

Dávkovací schéma je 0,5 ml/kg/den, sedm za sebou následujících dnů, po tři různá období vždy sedm dnů léčby a sedm dnů bez léčby mezi těmito periodami.

Na dávkovací stříkačce je stupnice po 100 gramech hmotnosti zvířete. Dávkovací stříkačku naplňte vytažením pístu až po znaménko, které odpovídá správné hmotnosti kočky.

Podáváte-li tento přípravek koťatům, odměřte dávku co nejpřesněji, aby jste nepodali více přípravku než odpovídá doporučené dávce na danou hmotnost. U koťat s hmotností pod 0,5 kg by se měla použít injekční stříkačka l ml, která lépe umožní odměřit odpovídající dávku.

Roztok aplikujte kočce do dutiny ústní, pomalu a jemně, tak, abyste jí umožnili přípravek spolknout.

Po podání dávky by se měla dávkovací stříkačka odstranit z lahvičky, umýt a usušit a uzávěr by se měl zpět pevně našroubovat.

Podle údajů u lidí se ukazuje, že požití stravy může vést k nižší absorpci léku. Vzhledem k tomu se doporučuje podávat lék přednostně mezi krmením.

V některých případech můžeme pozorovat delší období mezi klinickým vyléčením a mykologickou negativitou. V případech, kdy je kultivace pozitivní i čtyři týdny po ukončení léčby, měla by se tato léčba opakovat znovu ve stejném dávkovacím schématu. Léčba by se měla opakovat také v případě koček s imunosupresivními onemocněními, stejně jako onemocnění primární.

4.10 Předávkování (symptomy, první pomoc, antidota), pokud je to nutné

Při podávání pětinásobné dávky intrakonazolu po dobu 6 následujících týdnů byly zaznamenány reverzibilní klinické nežádoucí účinky: zhrubnutí srsti, snížený příjem potravy a snížení živé hmotnosti. Trojnásobná dávka po dobu 6 týdnů nevedla k žádným klinickým nežádoucím účinkům.

Při podávání trojnásobné i pětinásobné dávky přípravku po dobu 6 týdnů se objevila reverzibilní změna biochemických parametrů v séru, což ukazuje na účinky v játrech (zvýšení ALT, ALP, bilirubin a AST). Při pětinásobné dávce bylo pozorováno mírné zvýšení počtu segmentovaných neutrofilů a mírný pokles v počtu lymfocytů.

U mláďat nebyly provedeny žádné studie se zvýšenou dávkou.

4.11 Ochranná lhůta

Není určeno pro potravinová zvířata.

5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

Farmakoterapeutická skupina: antimykotika pro systémovou aplikaci, triazolové deriváty.

ATCvet kód: QJ02AC02

Itrafungol obsahuje itrakonazol, což je syntetické širokospektré antimykotikum, které je vysoce účinné proti dermatofytům (Trichophyton spp, Microsporum spp.), kvasinkám (Candida spp., Malassezia spp.), a různým dimorfním houbám, zygomycetám a eumycetám (například Aspergillus spp.).

5.1 Farmakodynamické vlastnosti

Mechanismus účinku itrakonazolu je založen na jeho vysoce selektivní vazebné schopnosti

k fungálním izoenzymům cytochromu P-450. To vede k inhibici syntézy ergosterolu a ovlivňuje funkci enzymu vázaného na membránu a membránovou permeabilitu. Tento účinek je ireverzibilní a způsobuje strukturální degeneraci.

5.2 Farmakokinetické údaje

Perorálně podaný itrakonazol laboratorní zvířata rychle absorbují. Má velmi významnou vazbu na plazmatické bílkoviny (> 99 %) a přechází do tkání. Vytváří vice než 30 metabolitů, z nichž základní antimykotickou účinnost má hydroxyitrakonazol. K vylučování dochází rychle a převážně stolicí.

U koček vede jednorázová perorální dávka itrakonazolu 5 mg/kg k maximální koncentraci v plazmě, v průměru 0,525 mg/l a je jí dosaženo za dvě hodiny po podání. Hodnota AUC_{0-24 h} je 5 mg h/l. Plazmatický poločas je okolo 12 hodin. Po opakovaném podání, celý týden, v dávce 5 mg/kg/den, se maximální plazmatická koncentrace více než zdvojnásobí. Dochází ke trojnásobnému zvýšení hodnoty AUC_{0-24 h} a také k trojnásobnému prodloužení biologického poločasu na 36 hodin.

Během terapeutického léčebného plánu je itrakonazol téměř úplně odstraněn z plazmy po každé fázi bez léčby. Na rozdíl od jiných zvířat, kdy hydroxyitrakonazol zůstává blízko nebo pod kvantifikačním limitem v plazmě po jednorázovém podání itrakonazolu v dávce 5 mg/kg.

Koncentrace v srsti koček se mění; v průběhu léčby dochází na konci třetího dávkovacího týdne ke zvýšení koncentrace na střední hodnotu 3,0 g/g (průměr 5,2 g/g) a mírný pokles koncentrace na 1,5 g/g (průměr 1,9 g/g) se objevuje 14 dnů po ukončení léčby. Koncentrace hydroxyitrakonazolu v srsti nejsou signifikantní.

K vyšší biologické dostupnosti perorálního roztoku itrakonazolu u lidí dochází při podání na lačno.

6. FARMACEUTICKÉ ÚDAJE

6.1 Seznam pomocných látek

Karamel (E120)

Propylenglykol (E1520)

Nekrystalizující sorbitol 70%

Hydroxypropylbetadex

Kyselina chlorovodíková

Hydroxid sodný

Sodná sůl sacharinu

Třešňové aroma

Čištěná voda

6.2 Inkompatibility

Nejsou známy.

6.3 Doba použitelnosti

Doba použitelnosti veterinárního léčivého přípravku v neporušeném obalu: 2 roky.

Doba použitelnosti po prvním otevření vnitřního obalu: 5 týdnů.

6.4 Zvláštní opatření pro uchovávání

Uchovávejte při teplotě do 25 °C.

Uchovávejte lahev pevně uzavřenou.

6.5 Druh a složení vnitřního obalu

Lahev z hnědého skla (typ III) obsahující 52 ml perorálního roztoku, uzavřená dětským bezpečnostním uzávěrem z polypropylenu s vloženým LDPE těsněním, v papírové krabičce s dávkovací stříkačkou se stupnicí.

6.6 Zvláštní opatření pro zneškodňování nepoužitého veterinárního léčivého přípravku nebo odpadu, který pochází z tohoto přípravku

Všechen nepoužitý veterinární léčivý přípravek nebo odpad, který pochází z tohoto přípravku, musí být likvidován podle místních právních předpisů.

Eli Lilly Regional Operations GmbH

Elanco Animal Health

Kölblgasse 8-10

A-1030 Vienna

Rakousko

8. Registrační číslo(a)

96/140/04-C

9. Datum registrace/ prodloužení registrace

Datum první registrace: 6. 10. 2004

Datum prodloužení registrace: 20. 6. 2011

10. DATUM REVIZE TEXTU

Leden 2016

DALŠÍ INFORMACE

Veterinární léčivý přípravek je vydáván pouze na předpis.