Fosfomycin Ladeepharma 3 G
zastaralé informace, vyhledat novějšíSp.zn.sukls70977/2010
SOUHRN ÚDAJŮ O PŘÍPRAVKU
1 NÁZEV PŘÍPRAVKU
Fosfomycin LadeePharma 3 g Granule pro perorální roztok
2 KVALITATIVNÍ A KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ
Fosfomycinum trometamoli.
Jeden jednodávkový sáček obsahuje fosfomycinum trometamoli 5631 mg, což odpovídá fosfomycinum 3 g.
Pomocná látka se známým účinkem: Jeden jednodávkový sáček obsahuje 1,923 g sacharózy.
Úplný seznam pomocných látek viz bod 6.1.
3 LÉKOVÁ FORMA
Granule pro perorální roztok.
Bílé až téměř bílé granule v jednodávkovém sáčku.
4 KLINICKÉ ÚDAJE
4.1 Terapeutické indikace
Přípravek Fosfomycin LadeePharma je indikován k léčbě akutních nekomplikovaných infekcí dolních močových cest u dospělých, způsobených patogeny citlivými na fosfomycin.
Přípravek Fosfomycin LadeePharma je indikován při periprocedurální profylaxi u diagnostických a chirurgických transuretrálních výkonech.
Je třeba vzít v úvahu oficiální pokyny pro správné používání antibakteriálních látek.
4.2 Dávkování a způsob podání
Dávkování
Dospělí
Nekomplikované infekce dolních močových cest: jeden sáček (3 g) Periprocedurální profylaxe u infekcí močových cest: jeden 3 g sáček 3 hodiny před výkonem a jeden 3 g sáček 24 hodin po výkonu.
Pediatrická populace
Fosfomycinum trometamoli v dávce 3 g není vhodný pro použití u dětí do 12 let.
Způsob podání
Přípravek Fosfomycin LadeePharma je určen k perorálnímu podání a má být užit na lačný žaludek, nejlépe před spaním po vyprázdnění močového měchýře. Obsah sáčku se má rozpustit ve sklenici vody a vypít okamžitě po přípravě.
Pro návod k rekonstituci tohoto léčivého přípravku před podáním viz bod 6.6.
Starší pacienti s poruchou funkce ledvin
Fosfomycin-trometamol je vylučován zejména ledvinami. Při podávání tohoto antibiotika pacientům s poruchou funkce ledvin je třeba dbát zvýšené opatrnosti (viz bod 5.2).
4.3 Kontraindikace
Hypersenzitivita na léčivou látku nebo na kteroukoli pomocnou látku uvedenou v bodě 6.1 tohoto přípravku.
Přípravek Fosfomycin LadeePharma je kontraindikován u:
• pacientů s těžkou renální insuficiencí (CLcr<10 ml/min)
• hemodialyzovaných pacientů.
4.4 Zvláštní upozornění a opatření pro použití
Jídlo může zpomalit absorpci léčivé látky a způsobit tak mírný pokles v maximální hladině přípravku Fosfomycin LadeePharma v krvi a moči, proto je třeba jej užívat na lačný žaludek buď 1 hodinu před, nebo alespoň 2 hodiny po jídle.
Uchovávejte mimo dosah dětí.
V souvislosti s užíváním širokospektrých antibiotik včetně fosfomycin-trometamolu byla hlášena kolitida (včetně pseudomembranózní kolitidy); proto je důležité zvážit i tuto diagnózu u pacientů, u nichž se vyskytne závažný průjem během užívání fosfomycin-trometamolu nebo po jeho ukončení. V takovém případě je třeba okamžitě zahájit odpovídající léčebná opatření. Léčiva zpomalující peristaltiku jsou v takovém případě kontraindikována.
Jeden sáček tohoto léčivého přípravku obsahuje 1,923 g sacharózy. Pacienti se vzácnými dědičnými problémy s intolerancí fruktózy, malabsorpcí glukózy a galaktózy nebo při sacharázo-isomaltázové deficienci by tento přípravek neměli užívat.
4.5 Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce
Bylo prokázáno, že souběžné podávání s metoklopramidem snižuje koncentraci fosfomycinu v séru a v moči, a je třeba se mu vyvarovat.
4.6 Fertilita, těhotenství a kojení
O použití fosfomycinu u těhotných žen jsou pouze omezené údaje. Studie provedené s fosfomycin-trometamolem (léčivá látka přípravku Fosfomycin LadeePharma) na zvířatech neprokázaly žádné riziko pro plod.
Předchozí studie na potkanech prokázaly fetální toxicitu po podání vápenatých a sodných solí fosfomycinu při maximálních testovaných dávkách (přibližně 25násobek terapeutické dávky). Nicméně, toxicita pro plod nebyla pozorována u potkanů v nižších dávkách ani v žádné z testovaných dávek u králíků. Fosfomycin proto má být v těhotenství používán jen v případě, že očekávané přínosy převažují nad možnými riziky.
Kojení
Fosfomycin se vylučuje do mateřského mléka. Proto je při léčbě přípravkem Fosfomycin LadeePharma nutno rozhodnout, zda přerušit kojení nebo přerušit/ukončit léčbu s přihlédnutím k přínosu kojení pro dítě a prospěšnosti léčby pro matku.
Fertilita
Klinická data nejsou dostupná, a proto je potenciální riziko pro člověka neznámé.
4.7 Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje
Studie hodnotící účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje nebyly provedeny. Existují však některé nežádoucí účinky jako např. závratě a únava, které jsou s užíváním tohoto léčivého přípravku spojeny a jež mohou u některých pacientů ovlivnit schopnost řídit dopravní prostředky a obsluhovat stroje (viz bod 4.8).
4.8 Nežádoucí účinky
Nežádoucí účinky jsou řazeny podle tříd orgánových systémů a četnosti výskytu dle MedDRA konvence a klasifikace orgánových systémů:
Velmi časté: £ 1/10
Časté: ^ 1/100 až <1/10
Méně časté: ^ 1/1000 až <1/100
Vzácné: ^ 1/10000 až <1/1000
Velmi vzácné: <1/10000
Není známo: (z dostupných údajů nelze určit)
Poruchy imunitního systému
Není známo anafylaktická reakce alergická reakce
Poruchy nervového systému
Časté bolest hlavy
závratě
Méně časté parestézie
Srdeční poruchy
Vzácné tachykardie
Cévní poruchy
Není známo hypotenze
Respirační, hrudní a mediastinální poruchy
Není známo astma
Gastrointestinální poruchy
Časté dyspepsie
Méně časté průjem
nauzea zvracení bolest břicha
Není známo pseudomembranózní kolitida
Poruchy kůže a podkožní tkáně
Méně časté vyrážka
kopřivka
pruritus
Vzácné svědění
Není známo angioedém
Poruchy reprodukčního systému a prsu
Časté vulvovaginitida
Celkové poruchy a reakce v místě aplikace
Méně časté: únava
4.9 Předávkování
Při předávkování fosfomycinem byly pozorovány tyto stavy: vestibulární syndrom, poruchy sluchu, kovová chuť a všeobecný pokles vnímání chuti.
V případě předávkování je třeba zahájit symptomatickou a podpůrnou léčbu. Eliminaci léčivé látky močí je třeba podpořit perorálním podáváním vhodných tekutin.
FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI
5
5.1 Farmakodynamické vlastnosti
Farmakoterapeutická skupina: antibakteriální léčiva pro systémovou aplikaci, jiná antibakteriální léčiva ATC kód: J01XX01
Fosfomycin-trometamol je k perorálnímu podání určená sůl fosfomycinu, epoxidované kyseliny fosfonové.
Mechanismus účinku
Fosfomycin-trometamol je širokospektré antibiotikum, derivát kyseliny fosfonové. Inhibuje enzym fosfoenolpyruvát transferázu, která katalyzuje tvorbu kyseliny N-acetylmuramové z N-acetylaminoglukózy a fosfoenolpyruvátu. Kyselina N-acetylmuramová je nezbytná pro stavbu peptidoglykanu, základní složky bakteriální stěny. Fosfomycin má převážně baktericidní účinky.
Farmakokinetický/farmakodynamický vztah
Omezené údaje naznačují, že fosfomycin s největší pravděpodobností účinkuje v závislosti na čase.
Mechanismus vzniku rezistence
Rezistence na fosfomycin může být založena na těchto mechanismech:
• Fosfomycin je přijímán do bakteriální stěny dvěma různými transportními systémy (glycerin-3-fosfát a transportní systém hexóza-6). U Enterobacteriaceae může být glycerin-3-fosfát transportní systém změněn takovým způsobem, že fosfomycin již není do buněk přenášen.
• Jiný plasmidem kódovaný mechanismus se vyskytuje u Enterobacteriaceae, Pseudomonas spp. a Acinetobacter spp. a je založen na přítomnosti specifického proteinu, pod jehož vlivem je fosfomycin metabolizován a je vázán na glutathion (GSH).
• U safylokoků se také vyskytuje plasmidem kódovaná rezistence na fosfomycin. Přesný mechanismus této rezistence však nebyl dosud popsán.
Zkřížená rezistence fosfomycinu s jinými skupinami antibiotik není známa.
Hraniční hodnoty
EUCAST klinické hraniční hodnoty MIC pro fosfomycin k oddělení citlivých (S) a rezistentních (R) forem patogenů jsou:
• Enterobacteriaceae S<32 pg/ml, R>32 pg/ml
• Pro ostatní druhy není hraniční hodnota MIC definována.
Citlivost
Prevalence získané rezistence jednotlivých druhů se může lišit v závislosti na místě a také v průběhu času. Je tudíž vždy nezbytné získat místní informace o stavu rezistence - zejména pokud jde o zajištění vhodné léčby těžkých infekcí. V případě, že je účinnost fosfomycinu nejistá vzhledem k místním informacím o rezistenci, doporučuje se provést konzultaci o léčbě s odborníky. Zejména v případě závažné infekce nebo selhání terapie se doporučuje provedení mikrobiologického vyšetření určujícího patogen a jeho citlivost na fosfomycin
Níže uvedené informace jsou jen přibližným vodítkem pravděpodobnosti, zda daný mikroorganismus bude či nebude citlivý na fosfomycin.
Běžně citlivé druhy:_
Grampozitivní aeroby_
Staphylococcus saprophyticus*_
Gramnegativní aeroby_
Escherichia coli_
Druhy, u nichž může být problémem získaná rezistence:_
Gram pozitivní aeroby_
Enterococcus faecalis_
Gramnegativní aeroby_
Proteus mirabilis_
* V době publikace tabulky nebyly k dispozici aktuální údaje. Hlavní odborná literatura, standardní odborná díla i léčebná doporučení předpokládají citlivost. .
5.2 Farmakokinetické vlastnosti
Přípravek Fosfomycin LadeePharma obsahuje fosfomycin-trometamol, což je sůl fosfomycinu, která se při perorálním podání dobře vstřebává. Po jednorázovém podání poskytuje terapeutické koncentrace aktivní formy v moči po dobu 36 hodin a více.
Fosfomycin se podává perorálně po rozpuštění ve vodě, v níž je plně rozpustný. Dávka 2 g (pro děti) resp. 3 g (pro dospělé a starší pacienty) fosfomycinu je rychle absorbována z gastrointestinálního traktu. Tyto dávky poskytnou maximální plazmatické koncentrace 20-30 pg/ml po 2 hodinách, plazmatický poločas je do značné míry nezávislý na dávce.
Fosfomycin je vylučován zejména v nezměněné formě ledvinami, což má za následek velmi vysoké koncentrace v moči (přibližně 3000 mg) během 2-4 hodin. Terapeutické koncentrace v moči jsou obvykle přítomny minimálně po dobu 36 hodin.
Potrava prodlužuje a snižuje absorpci fosfomycin-trometamolu, což má za následek snížení koncentrací v krvi a moči. Je však nepravděpodobné, že by tímto byla vážně ohrožena účinnost proti infekcím močových cest.
U pacientů se středně těžkou poruchou funkce ledvin (clearance kreatininu: CrCl <80 ml/min), zahrnující také fyziologické snížení renálních funkcí u starších osob, je poločas fosfomycinu mírně prodloužen, ale koncentrace v moči zůstávají terapeuticky dostatečné.
5.3 Předklinické údaje vztahující se k bezpečnosti
K dispozici nejsou žádné další neklinické údaje relevantní pro preskripci, které by nebyly uvedeny výše v jiných bodech tohoto SPC.
6 FARMACEUTICKÉ ÚDAJE
Seznam pomocných látek
6.1
Pomerančové aroma: maltodextrin, monohydrát glukózy, arabská klovatina (E414), kyselina citrónová (E330), butylhydroxyanisol (E320).
Sodná sůl sacharinu Sacharóza Hydroxid vápenatý
6.2 Inkompatibility
Neuplatňuje se.
6.3 Doba použitelnosti
Neotevřený sáček: 3 roky.
Po rekonstituci: Roztok musí být okamžité spotřebován.
6.4 Zvláštní opatření pro uchovávání
Tento léčivý přípravek nevyžaduje žádné zvláštní podmínky uchovávání.
6.5 Druh obalu a obsah balení
Sáček papír/LDPE/Al/LDPE
1 sáček s obsahem 8 g (z čehož 3 g je fosfomycin).
2 sáčky s obsahem 8 g (z čehož 3g je fosfomycin).
Na trhu nemusí být k dispozici všechny velikosti balení.
6.6 Zvláštní opatření pro likvidaci přípravku
Veškerý nepoužitý léčivý přípravek nebo odpad musí být zlikvidován v souladu s místními požadavky.
Obsah jednoho sáčku má být nasypán do sklenice vody tak, aby vznikl homogenní opalizující roztok. Je-li to nutné, roztok se zamíchá. Roztok se má užít okamžitě po přípravě.
7 DRŽITEL ROZHODNUTÍ O REGISTRACI
LADEEPHARMA Kft.
Lajos u. 48-66 H-1036 Budapešť Maďarsko
8 REGISTRAČNÍ ČÍSLO
15/367/13-C
9 DATUM PRVNÍ REGISTRACE/PRODLOUŽENÍ REGISTRACE
16.10.2013
10 DATUM REVIZE TEXTU
16.10.2013
8