Forthyron Flavoured 800 Μg
ČÁST IB - 1
SOUHRN ÚDAJŮ O PŘÍPRAVKU
EUROVET ANIMAL HEALTH B.V.
Handelsweg 25
5530 AD Bladel
Nizozemsko
1. NÁZEV VETERINÁRNÍHO LÉČIVÉHO PŘÍPRAVKU
Forthyron Flavoured 800 μg tablety pro psy
2. KVALITATIVNÍ A KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ
Jedna tableta obsahuje:
Levothyroxinum natricum 800 μg v jedné tabletě, což odpovídá 778 μg Levothyroxinum.
Úplný seznam pomocných látek viz. bod 6.1
3. LÉKOVÁ FORMA
Tableta
Našedlá kulatá tableta s hnědými skvrnami, rozdělená na čtyři části dělící rýhou. Tablety lze dělit na poloviny nebo čtvrtiny.
Psi.
4.2. Indikace s upřesněním pro cílový druh zvířat
Léčba hypotyroidismu u psů.
Nepoužívat u psů trpících nekorigovanou adrenální insuficiencí.
Nepoužívat v případě známé přecitlivělosti na levothyroxin sodný.
4.4. Zvláštní upozornění pro každý cílový druh
Diagnózu hypotyroidismu je třeba potvrdit vhodnými testy.
4.5. Zvláštní opatření pro použití
Zvláštní opatření pro použití u zvířat
Náhlé zvýšení poptávky po přívodu kyslíku do periferních tkání a chronotropické účinky levothyroxinu sodného mohu vystavit špatně pracující srdce nadměrné námaze, což způsobuje dekompenzaci a příznaky kongestivního srdečního selhání. Psi s nedostatečnou funkcí štítné žlázy, trpící hypoadrenokorticismem, mají sníženou schopnost metabolizovat levothyroxin sodný, a proto jsou vystaveni zvýšenému riziku tyreotoxikózy. Psi se současným hypoadrenokorticismem a hypotyroidismem by se měli stabilizovat léčbou glukokortikoidy a mineralokortikoidy před léčbou levothyroxinem sodným, aby se zabránilo vyvolání hypoadrenokortikální krize. Poté by se měly testy štítné žlázy opakovat s následným postupným zaváděním terapie levothyroxinem, začínající na 25 % normální dávky a rostoucí o 25 % každých čtrnáct dnů, dokud není dosaženo optimální stabilizace. Postupné zavádění terapie se rovněž doporučuje u psů s jinými souběžnými nemocemi, zejména diabetes mellitus a ledvinovou či jaterní dysfunkcí.
Zvláštní opatření určené osobám, které podávají veterinární léčivý přípravek zvířatům
Po podání tablet si umyjte ruce. Těhotné ženy by měly s přípravkem nakládat opatrně. V případě náhodného požití vyhledejte ihned lékařskou pomoc a ukažte příbalovou informaci nebo obal praktickému lékaři.
Poznámka: Tento výrobek obsahuje vysokou koncentraci L-tyroxinu sodného a v případě požití může pro člověka, zejména děti, představovat riziko.
4.6 Nežádoucí účinky (frekvence a závažnost)
Obnovení fyzické aktivity může odhalit nebo zvýraznit další obtíže, například osteoartrózu. Nežádoucí účinky hormonů štítné žlázy jsou obecně spojovány s nadměrným dávkováním a shodují se s příznaky hypertyreózy. Viz také bod 4.10.
4.7 Použití v průběhu březosti, laktace nebo snášky
Nebyla stanovena bezpečnost veterinárního léčivého přípravku pro použití během březosti pomocí zvláštních reprodukčních studií. Levothyroxin je však endogenní látkou a hormony štítné žlázy jsou zásadně důležité pro vývoj plodu, zejména během prvního období gestace. Hypotyreoidismus během březosti může vést k závažným komplikacím, například usmrcení plodu a špatnému perinatálnímu vývoji. Udržovací dávka levothyroxinu sodného možná bude muset být během březosti upravena. Březí feny by proto měly být pravidelně sledovány od početí až po několik týdnů po porodu.
4.8 Interakce s dalšími léčivými přípravky a další formy interakce
Různá léčiva mohou narušovat vázání hormonů štítné žlázy v plazmě či v tkáni, případně pozměnit metabolismus hormonu štítné žlázy (např. barbituráty, antacidy, anabolické steroidy, diazepam, furosemid, mitotan, fenylbutazon, fenytoin, propranolol, velké dávky salicylátů a sulfonamidů). Při léčbě psů, kterým je podána souběžná medikace, by se vlastnosti těchto léčiv měly vzít v úvahu.
Zvýšení dávky digitalis může být nezbytné u pacienta, který měl předchozí kompenzované kongestivní srdeční selhání a který je převeden na náhradní terapii hormony štítné žlázy.
Estrogeny mohou zvýšit potřebu hormonu štítné žlázy.
Ketamin může způsobit tachykardii a hypertenzi při použití u pacientů užívajících hormony štítné žlázy. Levothyroxin zvyšuje účinek katecholaminů a sympatomimetik.
Po léčbě hypotyroidismu u psů současně trpících diabetem se doporučuje pečlivé sledování kontrol diabetu.
Většina psů s chronickou terapií glukokortikoidy ve vysokých denních dávkách bude mít velmi nízké nebo nedetekovatelné sérové koncentrace T4, stejně jako subnormální hodnoty T3.
4.9 Podávané množství a způsob podání
Doporučená výchozí dávka levothyroxinu sodného je 10 μg/kg živé hmotnosti perorálně každých 12 hodin. Kvůli variabilitě absorpce a metabolismu může být nutné změnit dávku předtím než bude pozorována úplná klinická odezva. Počáteční dávka a frekvence podávání jsou pouze výchozím bodem. Terapie musí být vysoce individuální a šitá na míru podle požadavků každého jednotlivého psa. Na začátku dávkování psům o nižší živé hmotnosti než 5 kg by měla být podávána čtvrtina jedné 200 g tablety jednou denně. Takové případy je nutné pečlivě sledovat. Přítomnost potravy může ovlivnit u psů absorpci levothyroxinu sodného. Načasování léčby a její vztah ke krmení by se proto měl důsledně každý den dodržovat. Pro adekvátní sledování terapie by měly být změřeny spodní hodnoty (těsně před léčbou) a nejvyšší hodnoty (asi tři hodiny po podání) T4 v plasmě. U psů dostávajících adekvátní dávku by nejvyšší plazmatické koncentrace T4 se měly nacházet v oblasti vyšší hodnot normálního rozsahu hodnot (přibližně 30 až 47 nmol/l) a nejnižší hodnoty by se měly pohybovat přibližně okolo 19 nmol/l. Jestliže jsou koncentrace T4 mimo tento rozsah, dávka levothyroxinu se musí upravit zvýšením o 50 až 200 μg, dokud pacient není eutyreoidní a koncentrace T4 se nebude nacházet v rámci referenčního rozsahu. Koncentrace T4 v plazmě lze opětovně stanovit za dva týdny po změně dávky, ale klinické zlepšení je stejně tak důležitým faktorem při stanovení individuální dávky a to bude trvat čtyři až osm týdnů. Jakmile bude dosaženo optimální substituční dávky, klinické a biochemické sledování lze provádět každých 6 až 12 měsíců.
Pro
přesné a snadné rozlomení tablety položte tabletu dělící rýhou
nahoru a zatlačte na ní palcem.
Pro rozlomení tablety na dvě části; přidržte jednu polovinu tablety a stiskem směrem dolů odlomte druhou polovinu.
4.10 Předávkování (symptomy, první pomoc, antidota), pokud je to nutné
Tyreotoxikóza by mohla nastat po podání nadměrných dávek. Tyreotoxikóza jakožto nežádoucí účinek mírného nadměrného podání je u psů vzácná díky jejich schopnosti katabolizovat a vylučovat hormony štítné žlázy. V případě náhodného podání velkého množství tablet Forthyronu lze snížit absorpci vyvoláním zvracení a jednorázovým společným podáním aktivního uhlí a síranu hořečnatého.
Předávkování v podobě troj až šestinásobku doporučené počáteční dávky během čtyř po sobě jdoucích týdnů u zdravých, eutyroidních psů vedlo k nesignifikantním klinickým příznakům, které by bylo možné považovat jako důsledek léčby. Jednorázové předávkování 3 až 6 násobkem doporučené dávky nepředstavuje pro psa riziko a nejsou nutná žádná opatření. Nicméně po chronickém nadměrném podávání může teoreticky dojít ke vzniku klinických příznaků hypertyreózy, jako jsou polydipsie, polyurie, zrychlený dech, ztráta hmotnosti bez anorexie a společně či jednotlivě tachykardie a nervozita. Přítomnost těchto příznaků by měla vést k vyhodnocení koncentrací T4 v séru, aby se potvrdila diagnóza a okamžitě přerušilo podávání léčiva. Jakmile příznaky odezní (dny či týdny), dávka léčivého přípravku se znovu zkontroluje a až se zvíře zcela zotaví, je možné začít podávat nižší dávky za pečlivého sledování zvířete.
Není určeno pro potravinová zvířata.
5. FARMAkOLOGICké vlastnosti
Farmakoterapeutická skupina: hormony štítné žlázy
ATCvet kód: QH03AA01.
5.1 Farmakodynamické vlastnosti
Farmakologicky je levothyroxin klasifikován jako hormonální přípravek, který nahrazuje deficientní endogenní hormony.
Levothyroxin T4 se převádí na trijodthyronin T3.T3 působí na buněčné procesy prostřednictvím specifických interakcí ligand-receptor s jádrem, mitochondriemi a plazmatickou membránou.Interakce T3 s vazebnými místy vede k zesílené transkripci DNA nebo modulaci RNA, čímž se ovlivňuje proteosyntéza a enzymatická aktivita.
Hormony štítné žlázy se podílejí na mnoha odlišných buněčných procesech. Při vývoji zvířat a lidí jsou určujícími činiteli normálního vývoje, zejména centrálního nervového systému. Tyroidní doplnění zvyšuje bazální buněčný metabolismus a spotřebu kyslíku, čímž ovlivňuje v zásadě funkci všech orgánových systémů.
5.2 Farmakokinetické údaje
U některých psů se ukazuje, že konzistentně buď lépe absorbují L-thyroxin a/nebo jej pomaleji odbourávají, než tomu je u jiných psů. Navíc je rychlost absorpce a odbourávání ovlivněna denním příjmem levothyroxinu sodného (vysoká absorpce/nízká eliminace v případě nízkého příjmu a naopak v případě vysokého příjmu). Proměnlivost farmakokinetických parametrů je mezi jednotlivými psy značná, a přestože přítomnost potravy může nepříznivě ovlivňovat absorpci, má se za to, že má malý účinek na celkové parametry. Absorpce je relativně pomalá a neúplná: Ve většině případů Tmax nastává od 1 do 5 hodin po perorálním podání, průměrná Cmax se mezi psy při stejných dávkách mění více než trojnásobně. U přiměřeně dávkovaných psů se vrchol píku v plasmě blíží nebo lehce překračuje horní hranici normálních koncentrací T4 v plazmě a do 12 hodin po perorálním podání obvykle klesá T4 v plazmě do spodní poloviny normálního rozpětí. Při hypothyroidismu je vymizení T4 z plazmy zpomalené. Větší část tyroxinu pojmou játra. L-tyroxin se váže na plazmatické bílkoviny a plasmatické lipoproteiny. Část dávky tyroxinu se metabolizuje dejodizací na silnější trijodthyronin (T3). Proces dejodizace pokračuje. Tyto další dejodizované metabolické produkty (jiné než T3 a T4) nemají tyreomimetickou aktivitu. Jiné cesty metabolismu hormonu štítné žlázy zahrnují konjugaci za tvorby rozpustných glukuronidů a sulfátů pro biliární nebo urinární vylučování, jako i štěpení éterové vazby molekuly jodthyroninu. U psů je více než 50 % T4 produkovaného každý den ztrácí ve výkalech. Tělní zásoby T4 mimo štítnou žlázu se odbourají a nahradí přibližně za 1 den.
6. FARMACEUTICKÉ ÚDAJE
Dihydrát hydrogenfosforečnanu vápenatého
Mikrokrystalická celulosa
Sodná sůl karboxymethylškrobu (typ A)
Magnesium-stearát
Přírodní masová příchuť
6.2 Inkompatibility
Neuplatňuje se.
Doba použitelnosti veterinárního léčivého přípravku v neporušeném obalu: 2 roky
Doba použitelnosti zbylých částí tablety: 4 dny
6.4 Zvláštní opatření pro uchovávání
Uchovávejte při teplotě do 25C.
Zbývající části tablety vraťte do otevřeného blistru a spotřebujte do 4 dnů.
6.5 Druh a složení vnitřního obalu
Přípravek je balen do blistrů (hliníková fólie (20 µm) – bílá, matná fólie PVC/PE/PVDC (250/30/90)).
10 tablet v blistru, 5 nebo 25 blistrů v krabičce, 50 nebo 250 tablet v krabičce.
Na trhu nemusí být všechny velikosti balení.
6.6 Zvláštní opatření pro zneškodňování nepoužitého veterinárního léčivého přípravku nebo odpadu, který pochází z tohoto přípravku
Všechen nepoužitý veterinární léčivý přípravek nebo odpad, který pochází z tohoto přípravku, musí být likvidován podle místních právních předpisů.
7. DRŽITEL ROZHODNUTÍ O REGISTRACI
Eurovet Animal Health B.V.
Handelsweg 25, 5531 AE Bladel
Nizozemsko
8. Registrační číslo(a)
96/012/12-C
9. DATUM REGITRACE/ PRODLOUŽENÍ REGISTRACE
23. 1. 2012
10. DATUM REVIZE TEXTU
leden 2012