Emperin 8 Mg
zastaralé informace, vyhledat novějšíSp.zn. sukls55650/2012 SOUHRN ÚDAJŮ O PŘÍPRAVKU
1. NÁZEV PŘÍPRAVKU
Emperin 8 mg tablety
2. KVALITATIVNÍ A KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ
Jedna tableta obsahuje betahistini dihydrochloridum 8 mg.
Pomocná látka se známým účinkem:
Jedna tableta obsahuje 70 mg monohydrátu laktosy.
Úplný seznam pomocných látek viz bod 6.1.
3. LÉKOVÁ FORMA
Tableta.
Bílá nebo téměř bílá kulatá tableta s vyraženým značením “B8“ na jedné straně.
4. KLINICKÉ ÚDAJE
4.1 Terapeutické indikace
Betahistin je indikován k léčbě Ménierova syndromu, jehož symptomy mohou zahrnovat vertigo, tinnitus a ztrátu sluchu.
4.2 Dávkování a způsob podání
Dávkování
Dospělí (včetně starších osob)
Úvodní perorální léčba je 8 až 16 mg třikrát denně.
Udržovací dávky se obvykle pohybují v rozmezí 24-48 mg denně. Dávkování lze upravit podle individuálních potřeb pacienta. Někdy lze pozorovat zlepšení až po několika týdnech léčby.
Pediatrická _ populace
Podávání tablet betahistinu dětem a dospívajícím ve věku do 18 let se nedoporučuje vzhledem k nedostatku údajů o bezpečnosti a účinnosti.
Způsob podání Tablety lze užívat s jídlem.
4.3 Kontraindikace
Hypersenzitivita na léčivou látku nebo na kteroukoli pomocnou látku uvedenou v bodě 6.1.
Betahistin je kontraindikován u pacientů s feochromocytomem. Vzhledem k tomu, že betahistin je syntetickým analogem histaminu, může vyvolávat uvolnění katecholaminů z nádoru, což vede k závažné hypertenzi.
4.4 Zvláštní upozornění a opatření pro použití
Opatrnosti je třeba při léčbě pacientů s peptickým vředem nebo s peptickým vředem v anamnéze, protože u pacientů léčených betahistinem se příležitostně vyskytla dyspepsie.
Opatrnosti je třeba u pacientů s bronchiálním astmatem.
Opatrnosti je třeba při předepisování betahistinu pacientům s urtikarií, vyrážkami nebo alergickou rinitidou, neboť může dojít ke zhoršení těchto symptomů.
Opatrnosti je třeba u pacientů s těžkou hypotenzí.
Pacienti se vzácnými dědičnými problémy s intolerancí galaktosy, s vrozeným deficitem laktázy nebo s malabsorpcí glukosy a galaktosy by tento přípravek neměli užívat.
4.5 Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce
Studie interakcí in vivo nebyly prováděny. Na základě studií in vitro se nepředpokládá inhibice enzymů cytochromu P450 in vivo.
Údaje získané in vitro ukazují inhibici metabolismu betahistinu léčivy, která inhibují monoaminooxidázu (MAO), včetně MAO typu B (např. selegilin). Při užití betahistinu současně s inhibitory MAO (včetně selektivního MAO-B) se doporučuje opatrnost.
Vzhledem k tomu, že betahistin je analogem histaminu, může interakce betahistinu s antihistaminiky teoreticky ovlivnit účinnost jednoho z těchto léků.
4.6 Fertilita, těhotenství a kojení
Těhotenství:
Adekvátní údaje o podávání betahistinu těhotným ženám nejsou k dispozici. Studie na zvířatech jsou nedostatečné z hlediska posouzení účinků na průběh těhotenství, embryonální/fetální vývoj, porod a postnatální vývoj. Potenciální riziko pro člověka není známé. Betahistin by neměl být v těhotenství podáván, pokud to není nezbytně nutné.
Kojení:
Není známo, zda je betahistin vylučován do mateřského mléka. Informace o vylučování betahistinu do mléka ze studií na zvířatech nejsou k dispozici. Význam léku pro matku by měl být zvažován oproti přínosům kojení a potenciálním rizikům pro dítě.
4.7 Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje
Betahistin je indikován k léčbě Ménierova syndromu, jehož symptomy mohou zahrnovat vertigo, tinnitus a ztrátu sluchu. Tento syndrom a jeho příznaky mohou negativně ovlivnit schopnost řídit a obsluhovat stroje. V klinických studiích, speciálně navržených k vyšetření schopnosti řídit a obsluhovat stroje, neměl betahistin žádný nebo zanedbatelný vliv.
4.8 Nežádoucí účinky
Následující nežádoucí účinky byly pozorované u pacientů léčených betahistinem v placebem kontrolovaných klinických studiích s touto četností výskytu [velmi časté (>1/10); časté (>1/100 až <1/10); méně časté (>1/1000 až <1/100); vzácné (>1/10000 až <1/1000); velmi vzácné (<1/10000)].
Poruchy nervového systému Časté: bolesti hlavy
Gastrointestinální poruchy Časté: nauzea a dyspepsie
Vedle těchto příhod hlášených během klinického hodnocení byly v průběhu postmarketingového používání a v odborné literatuře spontánně hlášeny následující nežádoucí účinky. Jejich frekvence nemůže být z údajů, které jsou k dispozici, odhadnuta, a je proto hodnocena jako „neznámá“.
Poruchy imunitního systému Hypersenzitivní reakce, např. anafylaxe.
Gastrointestinální poruchy
Mírné žaludeční obtíže (např. zvracení, gastrointestinální bolest, břišní distenze a nadýmání), které obvykle mizely při užívání přípravku během jídla nebo při snížení dávky.
Poruchy kůže a podkožní tkáně
Projevy přecitlivělosti kůže a podkoží, zvláště angioneurotický edém, kopřivka, vyrážka a svědění.
4.9 Předávkování
Bylo hlášeno několik případů předávkování. Někteří pacienti měli při dávkách až do 640 mg mírné až středně závažné příznaky (např. nauzeu, somnolenci, bolest břicha). Závažnější komplikace (např. křeče, plicní a srdeční komplikace) byly pozorovány v případech záměrného předávkování betahistinem, zvláště v kombinaci s předávkováním jinými léky. Léčba předávkování má zahrnovat standardní podpůrná opatření.
5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI
5.1 Farmakodynamické vlastnosti
Farmakoterapeutická skupina: antivertiginóza, ATC kód: N07C A01
Hi-agonistická aktivita betahistinu na histaminových receptorech v periferních cévách byla u člověka prokázána zrušením betahistinem indukované vazodilatace antagonistou histaminu difenhydraminem. Betahistin má minimální účinky na sekreci žaludeční kyseliny (odpověď zprostředkovaná H2-receptorem).
Mechanismus účinku
Mechanismus účinku betahistinu u Ménierova syndromu není jasný. Účinnost betahistinu v léčbě vertiga může být dána jeho schopností upravit krevní oběh ve vnitřním uchu nebo přímým účinkem na neurony ve vestibulárním jádru.
Farmakodynamické účinky
Jednorázové perorální dávky betahistinu až do 32 mg vedly u zdravých subjektů k maximálnímu potlačení indukovaného vestibulárního nystagmu 3 až 4 hodiny po dávce, přičemž větší dávky byly z hlediska zkrácení trvání nystagmu účinnější.
U lidí betahistin zvyšuje permeabilitu plicního epitelu. Tento účinek je odvozen ze zkrácení doby clearance radioaktivního markeru z plic do krve. Tomuto účinku lze zabránit preventivním perorálním podáním terfenadinu, známého blokátoru H1-receptoru.
Zatímco histamin má pozitivní inotropní účinky na srdce, není známo, že by betahistin zvyšoval srdeční výdej a jeho vasodilatační účinek může u některých pacientů vést k mírnému poklesu krevního tlaku.
Betahistin má u lidí slabý účinek na exokrinní žlázy.
5.2 Farmakokinetické vlastnosti
Absorpce
Betahistin se po perorálním podání úplně absorbuje, a vrcholových plazmatických koncentrací betahistinu značeného 1 2 3 4 5 6 7 8 9C je dosaženo přibližně za 1 hodinu po perorálním podání subjektům nalačno.
Distribuce v organismu
Po perorálním podání jsou plazmatické hladiny betahistinu velmi nízké.
Biotransformace/Eliminace z organismu
Vazba na lidské plazmatické proteiny je malá nebo téměř žádná.
Betahistin se eliminuje převážně metabolizací a metabolity jsou následně vylučovány převážně renální exkrecí. 85-90 % radioaktivity 8 mg dávky se objeví v moči za 56 hodin, přičemž maximální rychlosti exkrece je dosaženo 2 hodiny po podání. Vyhodnocení farmakokinetiky betahistinu je proto založeno na údajích o plazmatické koncentraci jeho jediného metabolitu, kyseliny 2-pyridyloctové.
Nejsou k dispozici žádné důkazy o presystémovém metabolismu, přičemž se má za to, že exkrece žlučí nepředstavuje významný způsob eliminace léku nebo kteréhokoli z jeho metabolitů. Betahistin se však metabolizuje v játrech. Přibližně 80-90 % podané dávky se vylučuje močí.
5.3 Předklinické údaje vztahující se k bezpečnosti
Ve studiích toxicity po opakované dávce u psů trvajících 6 měsíců a v osmnáctiměsíční studii u laboratorních potkanů albínů nebyly zjištěny žádné klinicky významné škodlivé účinky v dávkách v rozmezí 2,5 až 120 mg/kg. Betahistin postrádá mutagenní potenciál a u laboratorních potkanů nebyl zjištěn žádný důkaz kancerogenity. Testy prováděné u březích samic králíků neprokázaly žádné teratogenní účinky.
Velikost balení: 30, 50, 100 nebo 120 tablet
Na trhu nemusí být k dispozici všechny velikosti balení.
6.6 Zvláštní opatření pro likvidaci přípravku
Žádné zvláštní požadavky.
Veškerý nepoužitý léčivý přípravek nebo odpad musí být zlikvidován v souladu s místními požadavky.
7. DRŽITEL ROZHODNUTÍ O REGISTRACI
EGIS Pharmaceuticals PLC H-1106 Budapešť, Keresztúri út 30-38.
Maďarsko
8. REGISTRAČNÍ ČÍSLO
83/710/09-C
9. DATUM PRVNÍ REGISTRACE / PRODLOUŽENÍ REGISTRACE
Datum první registrace: 29.10.2009
Datum posledního prodloužení registrace: 29.12.2012
10. DATUM REVIZE TEXTU
29.5.2013
Stránka 2 (celkem 4)
FARMACEUTICKÉ ÚDAJE
6.1 Seznam pomocných látek
Povidon 360,
mikrokrystalická celulosa, monohydrát laktosy, koloidní bezvodý oxid křemičitý, krospovidon, kyselina stearová.
6.2 Inkompatibility
Neuplatňuje se.
6.3 Doba použitelnosti
3 roky
6.4 Zvláštní opatření pro uchovávání
Uchovávejte při teplotě do 25 °C, v původním obalu, aby byl přípravek chráněn před vlhkostí.
6.5 Druh obalu a obsah balení PVC/PVDC/Al blistr.