SOUHRN ÚDAJŮ O PŘÍPRAVKU

Domosedan 10 mg/ml injekční roztok

1 ml obsahuje:

Léčivá látka:

Detomidini hydrochloridum 10 mg

Pomocné látky:

Methylparaben 1 mg

Úplný seznam pomocných látek viz bod 6.1.

Injekční roztok.

Čirý bezbarvý roztok.

4.1 Cílové druhy zvířat

Koně, skot

4.2 Indikace s upřesněním pro cílový druh zvířat

Sedace a analgesie koní a skotu k různým vyšetřením a ošetřením a v případech, kde zacházení se zvířaty je usnadněno podáním léku

- Vyšetření: endoskopie, gynekologické zákroky, rentgenování, rektální vyšetření atd.

• Usnadnění manipulace: léčba zubů, kování, zavedení nosojícnové sondy atd.

• Menší chirurgické zákroky: šití ran, otevření struku, léčba šlach, excise kožních nádorů atd.

• Premedikace

4.3 Kontraindikace

Nepoužívat u velmi nemocných zvířat se srdečním selháváním nebo poruchou funkce jater nebo ledvin. Nepoužívat současně se sympatomimetickými aminy nebo potencovanými sulfonamidy podávanými intravenózně.

Nepoužívat v případě přecitlivělosti na léěivou látku nebo nebo na některou z pomocných látek.

Podávání veterinárního léěivého přípravku v posledním trimestru březosti se nedoporuěuje.

4.4 Zvláštní upozornění pro každý cílový druh

Žádné.

4.5 Zvláštní opatření pro použití

Zvláštní upozornění pro použití u zvířat

Před podáním by měl ošetřující veterinární lékař pečlivě vyhodnotit poměr přínosu a rizika podání přípravku koním v endotoxickém nebo traumatickém šoku, nebo do šoku upadajícím, koním s preexistující bradykardií, AV a SA bloky, pokročilým onemocněním plic, horečkou nebo koním v extrémním stresu. Koně je třeba po ošetření chránit před extrémními teplotami.

Zvířata by měla být po aplikaci přípravku umístěna na maximálně klidném místě. Před zahájením zákroku je třeba počkat dosažení vrcholu sedace. To trvá cca 10 minut. Po nástupu účinku je třeba mít na paměti, že zvířata se mohou potácet a koním padá hlava. Skot a zejména mladý dobytek má tendenci si lehat.

Voda nebo krmení by nemělo být nabízeno do odeznění účinku léčivého přípravku.

Zvláštní opatření určené osobám, které podávají veterinární léčivý přípravek zvířatům

Zabraňte kontaktu s kůží, očima a sliznicemi.

V případě náhodného pozření či sebepoškození injekčně aplikovaným přípravkem vyhledejte ihned lékařskou pomoc a ukažte příbalovou informaci nebo etiketu praktickému lékaři.

NEŘIĎTE MOTOROVÉ VOZIDLO, neboť může dojít k útlumu (sedaci) a změnám krevního tlaku.

V případě zasažení pokožky opláchněte exponovanou část velkým množstvím vody.

Odstraňte kontaminovaný oděv, který je v přímém kontaktu s pokožkou.

V případě zasažení očí vypláchněte velkým množstvím pitné vody. Pokud se dostaví potíže, vyhledejte lékařskou pomoc.

V případě, že s přípravkem manipuluje těhotná žena, je třeba dodržovat zvýšenou obezřetnost, aby nedošlo k sebepoškození injekčně aplikovaným přípravkem, protože by mohlo dojít ke kontrakci dělohy a poklesu krevního tlaku plodu.

Pro lékaře:

Detomidin hydrochlorid je agonista alpha-2 adrenergních receptorů, jehož toxicita může způsobovat klinické účinky zahrnující sedaci, útlum dýchání, bradykardii, hypotenzi, suchost v ústech a hyperglykémii. Byly hlášeny rovněž komorové arytmie. Respirační a hemodynamické příznaky by měly být léčeny symptomaticky.

4.6 Nežádoucí účinky (frekvence a závažnost)

Nežádoucí účinky jsou velmi vzácné (u méně než 1 z 10000 zvířat).

Všechny agonisté alfa-2 adrenergních receptorů, včetně detomidinu, mohou způsobovat bradykardií, poruchy vodivosti v srdečním svalu (byly popsány parciální AV a SA bloky), změny dechové frekvence, poruchy koordinace/ataxie a pocení. Diuretický účinek je většinou pozorován 45 až 60 minut po ošetření.

U hřebců a valachů se může vyskytnout částečný, přechodný prolaps pyje. Po podání agonistů alfa-2 adrenergních receptorů se u koní mohou ve vzácných případech objevit známky mírné koliky, jelikož látky této skupiny inhibují střevní motilitu. U skotu může dojít k mírné tympanii.

Byly hlášeny ojedinělé případy kopřivky.

Mírné nežádoucí příznaky odezněly spontánně bez léčby. Závažné nežádoucí účinky je třeba léčit symptomaticky.

Četnost nežádoucích účinků je charakterizována podle následujících pravidel:

• velmi časté (nežádoucí účinky se projevily u více než 1 z 10 zvířat v průběhu jednoho ošetření)

• časté (u více než 1, ale méně než 10 ze 100 zvířat)

• neobvyklé (u více než 1, ale méně než 10 z 1000 zvířat)

• vzácné (u více než 1, ale méně než 10 z 10000 zvířat)

• velmi vzácné (u méně než 1 z 10000 zvířat, včetně ojedinělých hlášení).

4.7 Použití v průběhu březosti a laktace

Březost

Podávání veterinárního léčivého přípravku během posledního trimestru březosti se nedoporučuje. Podání je možné po pečlivém vyhodnocení přínosu a rizika ošetřujícím veterinárním lékařem. Laboratorní studie u potkanů a králíků nepodaly důkaz o teratogenním, fetotoxickém účinku a matemální toxicitě.

Laktace

Detomidin je ve stopovém množství vylučován do mléka.

Plodnost

Bezpečnost přípravku u plemenných koní nebyla hodnocena.

4.8 Interakce s dalšími léčivými přípravky a další formy interakce

Detomidin potencuje účinek dalších sedativ a anestetik. Intravenózní potencované sulfonamidy nemají být podávány u ošetřovaných zvířat současně z důvodu výskytu potenciálních letálních arytmií.

4.9 Podávané množství a způsob podání

Intramuskulární podání nebo intravenózní podání pomalou infuzí v dávce

10-80 µgg /kg v závislosti na stupni a trvání potřebné sedace a analgezie. Účinek je rychlejší po intravenózním podání.

Jednorázové podání

Dávka	Účinek	Délka účinku hod.	Ostatní účinky
µg/kg ml/100kg
10-20 0,1-0,2	Sedace	0,5 – 1
20-40 0,2-0,4	Sedace a analgezie	0,5 – 1	Lehká ataxie
40-80 0,4-0,8	Hlubší sedace a vyšší analgezie	0,5 - 2	Ataxie, pocení, piloerekce, svalový třes

Účinek nastupuje cca za 2 – 5 minut. Plný účinek lze pozorovat za 10 – 15 minut po podání přípravku. Pokud je třeba, dávka může být po 15 minutách opětovně podána.

Kombinace s detomidinem ke zvýšení účinku sedace nebo analgezie u koní

Detomidin 0,01-0,03 mg/kg i.v. v kombinaci s buď

• butorfanolem 0,04-0,05 mg/kg i.v. nebo

• levomethadonem 0,05-0,1 mg/kg i.v. nebo

• acepromazinem 0,02-0,05 mg/kg i.v.

Kombinace s detomidinem ke zvýšení účinku sedace nebo analgezie u skotu

Detomidin 0,01-0,03 mg/kg i.v. v kombinaci s

Kombinace s detomidinem k indukci celkové anestezie u koní

Následující anestetika mohou být podávána po premedikaci detomidinem (0,01-0,02 mg/kg) k dosažení boční polohy vleže a celkové anestezie;

• ketamin 2,2 mg/kg i.v. nebo

• thiopental 3-6 mg/kg i.v

• gvajfenesin (k dosažení účinku) a následně

o ketamin 2,2 mg/kg i.v.

Kombinace detomidinu a inhalačních anestetik u koní

Detomidin může být podán jako sedativní premedikace (0,01-0,03 mg/kg) před indukcí a během trvání inhalační anestezie s

• halotanem k dosažení účinku nebo

• isofluranem k dosažení účinku.

Kombinace s detomidinem k udržení intravenózní anestezie (TIVA- total intravenous anaesthesia) koní

Detomidin může být podáván v kombinaci s ketaminem a gvajfenesinem k udržení intravenózní anestezie TIVA.

Nejlépe zdokumentovaný roztok obsahuje gvajfenesin 50-100 mg/ml, detomidin 0,02 mg/ml a ketamin 2mg/ml. 1 g ketaminu a 10 mg detomidinu se přidá k 500 ml 5-10% gvajfenesinu; anestezie se udržuje infuzí 1 ml/kg/h.

Kombinace s detomidinem k indukcí a udržení celkové anestezie u skotu

Detomidin 20 ug/kg (0,2 ml/100 kg) s

• ketaminem 0,5-1 mg/kg i.v., i.m. nebo

• thiopentalem 6-10 me/kg i.v.

Účinek kombinace detomidin-ketamin trvá po dobu 20-30 minut, účinek kombinace detomidin-thionental

10-20 minut.

Gumovou zátku lze propíchnout maximálně 20krát.

Projevuje se hlavně prodlouženým probouzením po sedaci nebo anestezii. V ojedinělých případech dochází k depresi oběhového a respiratorního systému.

Pokud probouzení zvířete trvá déle, je třeba je umístit na klidném a teplém místě.

V případě oběhové a respiratorní deprese může být podán kyslík.

Bradykardie indukovaná detomidinem může být zvrácena podánim atropinu (0,006 mg/kg i.v. za 1 hodinu po podání detomidinu; nebo 0,012 mg/kg i.m. v době podání detomidinu). Atropin zvyšuje tepovou frekvenci, ale může vyvolat arytmie.

Účinek přípravku může být eliminován použitím specifického antidota, Antisedanu. Účinnou látkou Antisedanu je atipamezol, který je ₂-antagonistou. Dávka atipamezolu je 2-10x vyšší než dávka Domosedanu g/kg. Například jestliže je koni podán Domosedan v dávce 20 g/kg (0,2 ml/100kg), pak dávka atipamezolu by měla být 40-200 g /kg (0,8-4 ml/100kg).

4.11 Ochranné lhůty

Koně, skot:

Maso: 2 dny

Mléko: 12 hodin

Farmakoterapeutická skupina: psycholeptika, hypnotika a sedativa

ATCvet kód: QN05CM90

5.1 Farmakodynamické vlastnosti

Detomidin je ₂-agonista s centrálním účinkem na přenos noradrenalinem zprostředkovaných nervových impulsů. U zvířat snižuje vědomí a zvyšuje práh bolestivosti. Doba trvání a stupeň sedace a analgezie je závislá na dávce.

Podání detomidinu snižuje srdeční puls, na začátku dochází k vzestupu krevního tlaku, který se postupně vrací k normálu. Mohou se objevit přechodné změny vodivosti v srdečním svalu, projevující se jako parciální AV a SA bloky. Respirační reakce zahrnují počáteční zpomalení během několika sekund až 1-2 minut po podání s postupným návratem k normálu do 5 minut. Pocení, piloerekce, salivace a mírný svalový třes se ěasto objevuje zejména po podání vysokých dávek. U hřebců a valachů se může objevit ěástečný, přechodný prolaps pyje. U skotu jsou evidovány případy mírné tympanic a zvýšené sekrece slin.

5.2 Farmakokinetické vlastnosti

Detomidin je po intramuskulárním podání rychle absorbován a t_max se pohybuje od 15 do 30 minut. Detomidin je rychle distribuován v organismu, (V_d) se pohybuje mezi 0,75 l/kg až 1,89 l/kg. Detomidin se ze 75 - 85% váže na bílkoviny. Je oxidován hlavně v játrech; malé množství je metylováno v ledvinách. Většina metabolitů je vylučována močí, T_1/2je 1-2 hodiny. V malém množství se vylučuje do mléka skotu. 23 hodin po podání není jeho množství detekovatelné.

6. FARMACEUTICKÉ ÚDAJE

6.1 Seznam pomocných látek

Methylparaben

Chlorid sodný

Voda pro injekce

6.2 Inkompatibility

Studie kompatibility nejsou k dispozici, a proto tento veterinární léčivý přípravek nesmí být mísen zároveň s jinými veterinárními léčivými přípravky.

6.3 Doba použitelnosti

Doba použitelnosti veterinárního léčivého přípravku v neporušeném obalu: 3 roky

Doba použitelnosti po prvním otevření vnitřního obalu: 28 dní.

6.4 Zvláštní opatření pro uchovávání

Uchovávejte při teplotě do 25 °C.

Chraňte před světlem.

6.5 Druh a složení vnitřního obalu

Injekční lahvička z čirého skla s propichovací gumovou zátkou, hliníkovou pertlí a ochranným umělohmotným víčkem. Vnější přebal papírová skládačka.

Velikost balení: 1 x 5 ml, 1 x 20 ml.

Na trhu nemusí být všechny velikosti balení.

6.6 Zvláštní opatření pro zneškodňování nepoužitého veterinárního léčivého přípravku nebo odpadu, pokud pochází z tohoto přípravku

Všechen nepoužitý veterinární léčivý přípravek nebo odpad, který pochází z tohoto přípravku, musí být likvidován podle místních právních předpisů.

Orion Corporation

Orionintie 1

FI-02200 ESPOO

Finsko

96/730/96-C

3.3.1999, 20.8.2002, 19.9.2008, 30. 8. 2013

Říjen 2016

DALŠÍ INFORMACE

Veterinární léčivý přípravek je vydáván pouze na předpis.