Ditropan
sp.zn.suklsl 19849/2016
SOUHRN ÚDAJŮ O PŘÍPRAVKU
1. NÁZEV PŘÍPRAVKU
Ditropan 5 mg Tablety
2. KVALITATIVNÍ A KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ
Jedna tableta obsahuje oxybutynini hydrochloridum 5 mg v jedné tabletě. Pomocné látky se známým účinkem: jedna tableta obsahuje 153,2 mg laktosy. Úplný seznam pomocných látek viz 6.1.
3. LÉKOVÁ FORMA
Tablety
Bleděmodré, kulaté, bikonvexní tablety, s půlicí rýhou na jedné straně a potiskem „OXB 5“ na druhé straně Tabletu lze rozdělit na stejné dávky.
4. KLINICKÉ ÚDAJE
4.1 Terapeutické indikace
Močová inkontinence, imperativní nucení na moč a časté močení (polakisurie) při hyperaktivitě detruzoru. Tyto stavy se vyskytují při neurogenně podmíněném onemocnění močového měchýře (hyperreflexie detruzoru) při základních onemocněních jako je roztroušená skleróza nebo spina bifida nebo při idiopatické nestabilitě detruzoru (motoricky podmíněná inkontinence).
Pediatrická populace:
Oxybutynin - hydrochlorid je indikován u dětí starších 5 let k léčbě:
- močové inkontinence, urgentního a častého močení při nestabilním močovém měchýři z důvodu idiopatického hyperaktivního močového měchýře nebo neurogenní poruchy močového měchýře (hyperaktivita detruzoru),
- nočního pomočování souvisejícího s hyperaktivitou detruzoru ve spojitosti s nefarmakologickou léčbou, kde jiná léčba selhala.
4.2 Dávkování a způsob podání
• Dospělí: obvykle 5 mg 2 -3 x denně. Tuto dávku lze zvýšit maximálně na 5 mg 4x denně za předpokladu,
že vyvolá klinickou odpověď bez výskytu nežádoucích účinků nebo s takovými nežádoucími účinky, které budou dobře snášeny.
• Starší pacienti (včetně starších nemocných se špatným celkovým zdravotním stavem): ve stáří se
prodlužuje eliminační poločas, proto se podává dávka 2,5 mg dvakrát denně, která bývá dostačující. Tuto dávku lze zvýšit až na 5 mg 2x denně za předpokladu, že vyvolá klinickou odpověď bez výskytu nežádoucích účinků nebo s takovými nežádoucími účinky, které jsou dobře snášeny. Při snížené funkci jater není třeba dávku redukovat.
Podávání dětem mladším 5 let není doporučeno (viz bod 4.4).
• Děti starší 5 let: dráždivý močový měchýř: obvyklá dávka je 2,5 mg 2x denně. Tuto dávku lze zvýšit až na 5 mg 2x denně za předpokladu, že vyvolá klinickou odpověď bez výskytu nežádoucích účinků nebo s takovými nežádoucími účinky, které jsou dobře snášeny. Noční pomočování: obvyklá dávka je 2,5 mg 2x denně. Tuto dávku lze zvýšit až na 5 mg 2 -3 x denně. Poslední dávka se podává před spaním.
• Nejvyšší doporučená denní dávka pro dospělé je 20 mg a pro děti 15 mg.
• Tablety se polykají nerozkousané s dostatečným množstvím tekutiny.
4.3 Kontraindikace
Hypersenzitivita na léčivou látku nebo na kteroukoli pomocnou látku uvedenou v bodě 6.1.
Obstrukce v oblasti uretry (pod močovým měchýřem) z důvodu nebezpečí vyvolání retence moči. Gastrointestinální obstrukce, střevní atonie nebo paralytický ileus.
Toxické megakolon.
Těžká ulcerózní kolitida.
Myasthenia gravis.
Glaukom s uzavřeným úhlem nebo mělká přední komora.
4.4 Zvláštní upozornění a opatření pro použití
U starších pacientů, pacientů s Parkinsonovou chorobou a dětí, u kterých je vyšší riziko výskytu nežádoucí reakce, musí být oxybutynin použit s velkou opatrností, stejně jako u pacientů s autonomní neuropatií, závažnou poruchou střevní motility, poškozením funkce jater nebo ledvin.
U starších pacientů musí být anticholinergika používána s opatrností vzhledem k riziku poruch kognitivních funkcí.
Gastrointestinální poruchy: anticholinergní látky mohou snížit gastrointestinální motilitu a u pacientů s gastrointestinální obstrukční poruchou, střevní atonií a ulcerózní kolitidou je třeba opatrnosti při podávání.
Oxybutynin může způsobit zhoršení tachykardie (a tedy i hyperthyroidismu, ischemické choroby srdeční, městnavého srdečního selhání, srdeční arytmie a hypertenze), poruch kognitivních funkcí a symptomů hypertrofie prostaty.
Byly hlášeny anticholinergní účinky na CNS (např. halucinace, agitovanost, zmatenost, spavost), především několik měsíců po zahájení terapie nebo po zvýšení dávky se doporučuje sledování a zvážení snížení dávky nebo přerušení léčby, pokud se projeví anticholinergní účinky na CNS.
Vzhledem k tomu, že oxybutynin může způsobit glaukom s uzavřeným úhlem, je třeba instruovat pacienta o nezbytnosti informovat lékaře, pokud se vyskytnou náhlá ztráta zrakové ostrosti nebo bolest očí.
Oxybutynin může snížit tvorbu slin, což může způsobit zubní kaz, paradentózu nebo orální kandidózu. Anticholinergní přípravky musí být užívány s opatrností u pacientů s hiátovou hernií/ gastroezofageálním refluxem současně léčených přípravky (např. bisfosfonáty), které mohou způsobit nebo exacerbovat ezofagitidu.
Pokud je oxybutynin užíván za horkého počasí, může to vést k vyčerpání z horka vzhledem ke sníženému pocení.
Pediatrická populace
Vzhledem k nedostatečným údajům o bezpečnosti a účinnosti se oxybutynin - hydrochlorid nedoporučuje podávat dětem mladším 5 let.
Jsou k dispozici omezené údaje podporující použití oxybutyninu u dětí s monosymptomatickou noční enurézou (která není vázána na hyperaktivitu detruzoru).
U dětí starších 5 let je zapotřebí podávat oxybutynin-hydrochlorid s opatrností kvůli možnosti zvýšené citlivosti k účinkům přípravku, zejména k nežádoucím účinkům postihujícím CNS a psychiatrickým nežádoucím účinkům.
Pacienti se vzácnými dědičnými problémy s intolerancí galaktosy, hereditární laktázovou deficiencí nebo malabsorpcí glukosy a galaktosy by tento přípravek neměli užívat.
4.5 Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce
Anticholinergní účinek může být zvýšen při současném podání oxybutyninu s anticholinergními látkami, proto je třeba zvýšené opatrnosti při současném podávání.
Anticholinergní účinek oxybutyninu se zvyšuje při současném podávání s dalšími anticholinergními přípravky nebo přípravky s anticholinergní aktivitou, jako např. amantadin a další anticholinergní antiparkinsonika (např. biperiden, levodopa), antihistaminika, antipsychotika (např. fenothiazin, butyrofenony, klozapin), chinidin, digitalis, tricyklická antidepresiva, atropin a příbuzné látky jako atropinová spasmolytika a dipyridamol.
Vzhledem k tomu, že oxybutynin snižuje motilitu žaludku, může dojít k ovlivnění absorpce jiných léčiv. Oxybutynin je metabolizován isoenzymem CYP3A4 cytochromu P450. Současné podávání s inhibitory CYP3A4 může inhibovat metabolismus oxybutyninu a zvyšovat jeho expozici.
Oxybutynin jako anticholinergní látka může antagonizovat prokinetickou terapii.
Společné podávání s inhibitory cholinesterázy může vést k snížení účinnosti inhibitorů cholinesterázy.
Pacienti mají být informováni, že alkohol může způsobit zesílený pocit ospalosti vzniklý na základě užívání anticholinergních látek,jako je oxybutynin (viz bod 4.7).
4.6 Těhotenství a kojení
Zatím nejsou k dispozici důkazy o bezpečnosti podávání přípravku Ditropan během těhotenství u lidí nebo výsledky zvířecích studií o bezrizikovém podání přípravku v graviditě. Pokud je k dispozici bezpečnější alternativa, nemá se přípravek Ditropan podávat v těhotenství.
Kojení
Přípravek Ditropan byl detekován v mateřském mléce, a proto se podávání kojícím matkám nedoporučuje.
4.7 Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje
Přípravek Ditropan může vyvolat ospalost nebo rozmazané vidění. Pacient má být upozorněn, že při užívání tohoto přípravku může být ovlivněno vykonávání činností vyžadujících zvýšenou pozornost, jako je řízení motorových vozidel, obsluha strojů nebo provádění rizikových prací.
4.8 Nežádoucí účinky
Frekvence výskytu nežádoucích účinku je definována následujícím způsobem:
Velmi časté (> 1/10); časté (>1/100 až < 1/10); méně časté (> 1/1000 až < 1/100); vzácné (> 1/10000 až < 1/1000); velmi vzácné (< 1/10000), není známo (z dostupných údajů nelze určit).
Infekce a infestace
Není známo: infekce močového traktu.
Poruchy imunitního systému Není známo: hypersenzitivita.
Psychiatrické poruchy Časté: stav zmatenosti.
Není známo: agitovanost, úzkost, halucinace, noční můry, paranoia, kognitivní poruchy u starších pacientů, symptomy deprese, závislost na oxybutyninu (u pacientů se závislostí na drogách nebo návykových látkách v anamnéze).
Poruchy nervového systému
Velmi časté: závrať, bolest hlavy, nespavost.
Není známo: kognitivní poruchy, křeče.
Poruchy oka Časté: suché oči.
Není známo: glaukom s uzavřeným úhlem, mydriáza, zvýšený nitrooční tlak, rozmazané vidění. Srdeční poruchy
Není známo: tachykardie, arytmie.
Cévní poruchy Časté: návaly horka.
Gastrointestinální poruchy
Velmi časté: zácpa, nauzea, sucho v ústech.
Méně časté: břišní diskomfort, anorexie, snížená chuť k jídlu, dysfagie.
Není známo: gastroezofageální reflux, pseudoobstrukce u rizikových pacientů (starší pacienti nebo pacienti s konstipací a léčeni jinými přípravky snižujícími střevní motilitu).
Poruchy kůže a podkožní tkáně Velmi časté: suchá kůže.
Není známo: angioedém, vyrážka, kopřivka, hypohidróza.
Poruchy ledvin a močových cest Časté: retence moči.
Poranění, otravy a procedurální komplikace Není známo: úpal.
Hlášení podezření na nežádoucí účinky
Hlášení podezření na nežádoucí účinky po registraci léčivého přípravku je důležité. Umožňuje to pokračovat ve sledování poměru přínosů a rizik léčivého přípravku. Žádáme zdravotnické pracovníky, aby hlásili podezření na nežádoucí účinky na adresu:
Státní ústav pro kontrolu léčiv Šrobárova 48 100 41 Praha 10
Webové stránky: www.sukl.cz/nahlasit-nezadouci-ucinek
4.9 Předávkování
Při předávkování mohou být pozorovány následující projevy:
zesílení nežádoucích účinků - poruchy CNS (neklid, excitace až psychotické chování) oběhové změny (návaly, pokles krevního tlaku, oběhové selhání atd.), dechové selhání, paralýza, kóma.
Vhodná opatření jsou:
1. výplach žaludku, vyvolání zvracení
2. pomalá intravenózní injekce fysostigminu,
Dospělí: 0,5 až 2,0 mg, v případě potřeby lze opakovat až do celkové dávky 5 mg. Děti: 30 gg/kg, v případě potřeby lze opakovat až do celkové dávky 2 mg Horečka se léčí symptomaticky.
Při výrazném neklidu se podává intravenózně 10 mg diazepamu, při tachykardii se podává intravenózně propranolol, při retenci moči se zavádí močový katetr.
Při prohlubování kurareformních účinků vedoucích až k ochrnutí dýchacích svalů je zapotřebí mechanická ventilace.
5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI
5.1 Farmakodynamické vlastnosti
Farmakoterapeutická skupina: urologika, léčiva k terapii zvýšené frekvence močení a inkontinence, ATC kód: G04BD04
Oxybutynin je anticholinergní spasmolytikum. Má přímý spasmolytický účinek na hladký sval detruzoru močového měchýře i anticholinergní účinek při blokování muskarinového účinku acetylcholinu na hladký sval. Oxybutynin tak snižuje kontraktilitu detruzoru močového měchýře i velikost a frekvenci kontrakcí močového měchýře a výši tlaku v močovém měchýři. Tyto účinky vedou k relaxaci detruzoru močového měchýře u pacientů s nestabilním močovým měchýřem a snižují počet spontánních kontrakcí detruzoru.
5.2 Farmakokinetické vlastnosti
Oxybutynin se špatně resorbuje ze zažívacího traktu. Vysoce se váže na plasmatické bílkoviny, maximální sérové hladiny je dosaženo během 30-60 minut po podání. Plasmatické hladiny látky závisí na podané dávce. Oxybutynin se transformuje v játrech. Plasmatický eliminační poločas je dvoufázový, první fáze trvá 40 minut, druhá kolem 2-3 hodin. Eliminační poločas může být prodloužen u starších pacientů, zejména u nemocných se špatným celkovým zdravotním stavem. Oxybutynin a jeho metabolity jsou vylučovány do stolice a primárně do moči. Nebyla prokázána kumulace látky v organismu.
5.3 Předklinické údaje vztahující se k bezpečnosti přípravku
Studie neprokázaly mutagenní ani kancerogenní účinky.
6. FARMACEUTICKÉ ÚDAJE
6.1 Seznam pomocných látek
Laktosa, mikrokrystalická celulosa, kalcium-stearát, hlinitý lak indigokarmínu.
6.2 Inkompatibility Neuplatňuje se.
6.3 Doba použitelnosti
3 roky
6.4 Zvláštní opatření pro uchovávání
Uchovávejte při teplotě do 25 °C.
6.5 Druh obalu a velikost balení
Průsvitný PVC/Al blistr, krabička.
Velikost balení: 1x 30 nebo 1x 60 tablet.
Na trhu nemusí být všechny velikosti balení.
7. DRŽITEL ROZHODNUTÍ O REGISTRACI
sanofi-aventis, s.r.o.
Evropská 846/176a 1 6 0 0 0 Praha 6 - Vokovice Česká republika
8. REGISTRAČNÍ ČÍSLO
53/725/92-C
9. DATUM PRVNÍ REGISTRACE / PRODLOUŽENÍ REGISTRACE
Datum první registrace: 28. 10. 1992
Datum posledního prodloužení registrace: 17. 12. 2014
10. DATUM REVIZE TEXTU
28.6.2016
6/6