PŘÍLOHA I

SOUHRN ÚDAJŮ O PŘÍPRAVKU

PŘÍLOHA I

SOUHRN ÚDAJŮ O PŘÍPRAVKU

1. NÁZEV VETERINÁRNÍHO LÉČIVÉHO PŘÍPRAVKU

DINALGEN 150 mg/ml injekční roztok pro skot, prasata a koně

2. KVALITATIVNÍ A KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ

Každý ml obsahuje:

Léčivá látka:

Ketoprofenum 150 mg

Pomocné látky:

Benzylalkohol (E 1519) 10 mg

Úplný seznam pomocných látek viz bod 6.1.

3. LÉKOVÁ FORMA

Injekční roztok.

Čirý bezbarvý až nažloutlý roztok

4. KLINICKÉ ÚDAJE

4.1. Cílové druhy zvířat

Skot, prasata a koně

4.2. Indikace s upřesněním pro cílový druh zvířat

Skot:

- Snížení intenzity zánětu a bolesti spojených s poporodními muskuloskeletálními poruchami a kulháním

- Snížení horečky spojené s respiračním onemocněním skotu

- Snížení intenzity zánětu, horečky a bolesti v případě akutní klinické mastitidy v kombinaci s antimikrobiální léčbou, pokud je taková léčba vhodná.

Prasata:
- Snížení horečky v případě respiračních onemocnění a poporodního syndromu dysgalakcie PDS- (Metritis-Mastitis-Agalakcie syndrom) u prasnic, za současného použití antimikrobiální léčby, pokud je taková léčba vhodná.

Koně:
- Zmírnění zánětu a bolesti spojované s onemocněními osteoartikulárního a muskuloskeletálního systému (kulhavost, laminitis, osteoarthritis, synovitis, tendinitis atd.).

- Zmírnění pooperační bolesti a zánětu.

- Zmírnění viscerální bolesti spojované s kolikou.

4.3. Kontraindikace

Nepoužívat u zvířat, u nichž je riziko gastrointestinálních vředů nebo krvácení, aby nedošlo ke zhoršení jejich zdravotního stavu.

Nepoužívat u zvířat trpících onemocněním srdce, jater nebo ledvin.

Nepoužívat v případech známé přecitlivělosti na ketoprofen, kyselinu acetylsalicylovou nebo na některou z pomocných látek.

Nepoužívat u zvířat s dyskrazií krve nebo poruchami srážlivosti krve.

Nepodávat současně nebo během 24 hodin po podání přípravku jiná nesteroidní antiflogistika (NSAID).

4.4. Zvláštní upozornění pro každý cílový druh

Nejsou.

4.5. Zvláštní opatření pro použití

Zvláštní opatření pro použití u zvířat

Nepřekračujte doporučené dávkování. Nepřekračujte doporučenou délku léčby.

Použití ketoprofenu se nedoporučuje u hříbat mladších 1 měsice.

Při podávání zvířatům mladším než 6 týdnů, poníkům nebo u starých zvířat je nutné přesně stanovit dávku a zároveň provést důkladné klinické vyšetření. Nepodávejte intraarteriálně

Nepoužívat u dehydratovaných, hypovolemických nebo hypotenzních zvířat z důvodu možného rizika zvýšené renální toxicity.

V případě PMWS (syndromu multisystémového chřadnutí selat po odstavu) se často objevují žaludeční vředy, u prasat postižených tímto syndromem se tedy užívání ketoprofenu nedoporučuje, aby nedošlo ke zhoršení jejich stavu.

U koní se vyvarujte extravaskulárnímu podání.

Zvláštní opatření určené osobám, které podávají veterinární léčivý přípravek zvířatům

Zabraňte kontaktu přípravku s kůží, očima a sliznicemi.

V případě náhodného zasažení pokožky, očí nebo sliznice ihned důkladně omyjte zasažené místo proudem čisté vody. Pokud podráždění přetrvává, vyhledejte lékařskou pomoc.

Zabraňte náhodnému samopodání injekce. V případě náhodného sebepoškození injekčně aplikovaným přípravkem vyhledejte ihned lékařskou pomoc a ukažte příbalovou informaci nebo etiketu praktickému lékaři.

Po použití si umyjte ruce.

Při kontaktu s přípravkem se může objevit hypersenzitivní reakce (kožní vyrážka, kopřivka). Lidé se známou přecitlivělostí na léčivou látku nebo na některou z pomocných látek by se měli vyhnout kontaktu
s veterinárním léčivým přípravkem.

4.6. Nežádoucí účinky (frekvence a závažnost)

Intramuskulární podání ketoprofenu může způsobit mírné, přechodné, nekrotické subklinické svalové léze, které postupně odezní během několika dnů po skončení léčby. Podávání v oblasti krku minimalizuje rozsah a závažnost těchto lézí.

U koní byla pozorována přechodná lokální reakce po jednorázovém podání v doporučeném objemu extravaskulárně, která po 5 dnech vymizela.

Vzhledem k mechanismu účinku ketoprofenu se mohou po opakovaném podání vyskytnout erozivní a ulcerózní léze gastrointestinálního traktu.

Kvůli inhibičnímu účinku NSAIDs na syntézu prostaglandinů existuje možnost individuální gastrické nebo renální intolerance.

V případě výskytu vedlejších účinků musí být léčba přerušena a vyhledána pomoc veterinárního lékaře.

4.7. Použití v průběhu březosti, laktace nebo snášky

Březost:

Studie na laboratorních zvířatech (potkani, myši, králíci) a skotu neprokázaly nežádoucí účinky. Přípravek může být použit u březích krav.

Bezpečnost tohoto veterinárního léčivého přípravku nebyla dosud prokázána během březosti u prasnic a klisen.. Používejte pouze po zvážení poměru terapeutického prospěchu a rizika příslušným veterinárním lékařem.

Laktace:

Přípravek může být použit u laktujících krav a prasnic.

Není doporučeno použití přípravku u laktujících klisen.

4.8. Interakce s dalšími léčivými přípravky a další formy interakce

Diuretika nebo potencionálně nefrotoxická léčiva by se neměla podávat současně s ketoprofenem, jelikož se zvyšuje riziko renálního poškození, včetně renálního selhání. Jde o sekundární účinek vyvolaný sníženým průtokem krve v důsledku inhibice syntézy prostaglandinů.

Nepodávejte současně nebo během 24 hodin po podání tohoto přípravku jiná nesteroidní antiflogistika (NSAIDs), kortikosteroidy, antikoagulancia nebo diuretika z důvodu rizika exacerbace gastrointestinální ulcerace a ostatních nežádoucích účinků.

Nicméně doba bez aplikace léčiv by měla zohledňovat farmakologické vlastnosti přípravků, které byly předtím užívány.

Ketoprofen se silně váže na plazmatické bílkoviny a může soutěžit s jiným silně vaznými léčivy, což může vést k toxickým účinkům.

4.9. Podávané množství a způsob podání

Intramuskulární nebo intravenózní podání.

Skot:

3 mg ketoprofenu/kg živé hmotnosti, tj. 1 ml přípravku na 50 kg živé hmotnosti/den, intravenózně nebo intramuskulárně, přednostně do oblasti krku. Délka trvání léčby je 1-3 dny a měla by být nastavena podle závažnosti a doby trvání symptomů.

Prasata:

3 mg ketoprofenu/kg živé hmotnosti, tj. 1 ml přípravku na 50 kg živé hmotnosti/den, intramuskulárně, jednorázově. V závislosti na pozorované odezvě na léčbu a na základě zvážení poměru terapeutického prospěchu a rizika odpovědným veterinárním lékařem, může být léčba opakována v intervalu 24 hodin max. 3 krát. Každé injekční podání musí být aplikováno na jiné místo.

Koně:

2,2 mg ketoprofenu/kg živé hmotnosti, tj. 0,75 ml přípravku na 50 kg živé hmotnosti/den, intravenózně. Délka trvání léčby je 1-5 dní a měla by být nastavena podle závažnosti a doby trvání symptomů. V případě koliky koní je jedno injekční podání obvykle postačující.
Druhé podání ketoprofenu vyžaduje nové klinické vyšetření.

4.10. Předávkování (symptomy, první pomoc, antidota), pokud je to nutné

Předávkování nesteroidními antiflogistiky (NSAID) může vést ke vzniku gastrointestinální ulcerace, ztrátě bílkovin, poškození jater a ledvin.

Ve studiích snášenlivosti u prasat až 25% zvířat léčených trojnásobně vyšší maximální doporučenou dávkou (9 mg/kg ž.hm.) po dobu 3 dnů nebo doporučenou dávkou (3mg/kg ž.hm.) třikrát delší dobu než je doporučeno (9 dnů) prokazovaly erosivní nebo ulcerativní léze na obou částech žaludku (oesofagu i žláznaté části). Včasnými příznaky toxicity jsou ztráta chuti k příjmu potravy a kašovitá stolice nebo průjem.

Intramuskulární podávání přípravku skotu až v trojnásobném množství, než je doporučená dávka, nebo po třikrát delší dobu, než je doporučená délka podávání (9 dní), nemělo za následek klinické známky nesnášenlivosti. Nicméně u léčených zvířat byly zaznamenány záněty a nekrotické subklinické léze v místě vpichu, a také zvýšené hladiny kreatinfosfokinázy (CPK). Histopatologické vyšetření prokázalo v souvislosti s oběma režimy dávkování přítomnost erozivních nebo vředových lézí slezu.

U koní byla prokázána tsnášenlivost při intravenózním podání pětinásobku doporučené dávky ketoprofenu po trojnásobném překročení doporučené délky podání (15 dnů) bez projevů toxicity.

Zaznamenáte-li klinické známky předávkování, je nutné zahájit symptomatickou léčbu, jelikož neexistuje specifické antidotum.

4.11. Ochranné lhůty

Skot:

Maso: 2 dny

Mléko: Bez ochranných lhůt.

Koně:

Maso: 1 den

Mléko: Nepoužívat u klisen, jejichž mléko je určeno pro lidskou spotřebu.

Prasata:

Maso: 3 dny

5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

Farmakoterapeutická skupina: Nesteroidní protizánětlivá a protirevmatická léčiva, deriváty kyseliny propionové.

ATCvet kód: QM01AE03

5.1. Farmakodynamické vlastnosti

Ketoprofen, 2-(fenyl 3-benzoyl) propionová kyselina je nestoroidní protizánětlivá látka, která patří do skupiny arylpropionových kyselin. Za primární mechanizmus účinku ketoprofenu je považována inhibice cyklooxygenázové cesty metabolismu kyseliny arachidonové, což vede ke snížení produkce zánětlivých mediátorů, například prostaglandinů a tromboxanů. Tento mechanizmus má za následek jeho protizánětlivý, antipyretický a analgetický účinek. Tyto vlastnosti jsou také přisuzovány jeho tlumícímu účinku na bradykinin a superoxidové anionty, společně s jeho stabilizujícím účinkem na lyzozomální membrány.

Konverze optického izomeru (R) na optický izomer (S) zvyšuje jeho protizánětlivý účinek. O optickém izomeru (S) je známo, že podporuje protizánětlivé působení ketoprofenu.

5.2. Farmakokinetické údaje

Po intramuskulárním podání přípravku (jednotlivá dávka v množství 3 mg ketoprofenu/kg ž. hm.) je ketoprofen rychle absorbován, má vysokou biologickou dostupnost.

Ketoprofen se výrazně váže na plazmatické bílkoviny (>90 %).

Koncentrace ketoprofenu se déle udržují v zánětlivých exsudátech než v plazmě. Jelikož je ketoprofen slabou kyselinou, dosahuje vysokých koncentrací v zanícených tkáních, kde si tyto koncentrace také udržuje. Ketoprofen je metabolizován v játrech na neaktivní metabolity a je vylučován především v moči (primárně ve formě konjugátů s kyselinou glukuronovou) a v menší míře i ve stolici. Malá množství ketoprofenu je možné odhalit v mléce léčených zvířat.

U skotu po intramuskulárním podání přípravku (jednotlivá dávka v množství 3 mg ketoprofenu/kg ž.hm.) je léčivá látka rychle absorbována, kdy průměrnou Cmax v plazmě (průměrná hodnota: 7,2 g/ml) dosahuje po 0,5 až 1 hodině (Tmax) po zahájení léčby. Podíl absorbované dávky je velmi vysoký (92,51±10,9 %).

Po intravenózním podání je biologický poločas (T1/2) 2,1 hod. Distribuční objem (Vd) je 0,41 l/kg a plazmatická clearance (Cl) 0,14 l/hod/kg.

U prasat je po jednorázovém intramuskulárním podání dávky 3 mg ketoprofenu/kg ž.hm. léčivá látka rychle absorbována a dosahuje průměrné Cmax v plasmě (průměrná hodnota: 16 g/ml) mezi 0,25 a 1,5 hodinou (tmax) po začátku léčby. Frakce absorbované dávky je 84,7±33%.

Po intravenózním podání prasatům je biologický poločas (t1/2) 3,6 hodin. Distribuční objem (Vd) je 0,15 l/kg a plasmatická clearance (Cl) 0,03 l/hod/kg.

Ketoprofen také vykazuje malý distribuční objem po intravenózním podání koňovitým druhům zvířat.

6. FARMACEUTICKÉ ÚDAJE

6.1. Seznam pomocných látek

Benzylalkohol (E1519)

Arginin

Bezvodá kyselina citronová (pro úpravu pH)

Voda na injekci

6.2. Inkompatibility

Studie kompatibility nejsou k dispozici, a proto tento veterinární léčivý přípravek nesmí být mísen s žádnými dalšími veterinárními léčivými přípravky.

6.3. Doba použitelnosti

Doba použitelnosti veterinárního léčivého přípravku v neporušeném obalu: 5 let

Doba použitelnosti po prvním otevření vnitřního obalu: 28 dnů

6.4. Zvláštní opatření pro uchovávání

Uchovávejte injekční lahvičku v krabičce.

6.5. Druh a složení vnitřního obalu

Druh obalu

Žlutohnědé injekční lahvičky ze skla typu II o objemu 100 ml a 250 ml, uzavřené bromobutylovou gumovou zátkou a flip-off hliníkovou pertlí (100 ml) nebo hliníkovou pertlí (250 ml).

Velikosti balení

Krabička s 1, 5 nebo 10 injekčními lahvičkami o objemu 100 ml.

Krabička s 1 nebo 5 injekčními lahvičkami o objemu 250 ml.

Na trhu nemusí být všechny velikosti balení.

6.6. Zvláštní opatření pro zneškodňování nepoužitého veterinárního léčivého přípravku nebo odpadu, který pochází z tohoto přípravku

Všechen nepoužitý veterinární léčivý přípravek nebo odpad, který pochází z tohoto přípravku, musí být likvidován podle místních právních předpisů.

7. DRŽITEL ROZHODNUTÍ O REGISTRACI

Laboratorios Dr. Esteve, S.A.

Av. Mare de Déu de Montserrat, 221

08041 – Barcelona (Španělsko)

8. REGISTRAČNÍ ČÍSLO(A)

96/037/10-C

9. DATUM REGISTRACE/PRODLOUŽENÍ REGISTRACE

6. 8. 2010 / 5. 10. 2015

10. DATUM REVIZE TEXTU

Říjen 2015

DALŠÍ INFORMACE

Veterinární léčivý přípravek je vydáván pouze na předpis.