Detralex
sp.zn.: sukls39024/2013
SOUHRN ÚDAJŮ O PŘÍPRAVKU
1. NÁZEV PŘÍPRAVKU DETRALEX
2. KVALITATIVNÍ A KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ
Léčivá látka: Flavonoidorum fractio purificata micronisata 500 mg: Diosminum 450 mg, Flavonoida 50 mg vyjádřené jako Hesperidinum v jedné potahované tabletě.
Pomocné látky viz bod 6.1.
3. LÉKOVÁ FORMA
Potahovaná tableta.
Popis přípravku: Oválné, potahované, bikonvexní tablety lososové barvy se zkosenými hranami.
4. KLINICKÉ ÚDAJE
4.1. Terapeutické indikace
Léčba příznaků a projevů chronické žilní insuficience dolních končetin, funkčních nebo organických:
• pocit tíhy,
• bolest,
• noční křeče,
• edém,
• trofické změny, včetně bércového vředu.
Léčba akutní ataky hemoroidálního onemocnění, základní léčba subjektivních příznaků a funkčních objektivních projevů hemoroidálního onemocnění.
Přípravek je určen dospělým pacientům.
4.2. Dávkování a způsob podání Dávkování
Venolymfatická insuficience
Obvyklá dávka: 2 tablety denně podané v jedné dávce nebo ve dvou dílčích dávkách.
Hemoroidální onemocnění
Akutní ataka: 6 tablet denně během prvních 4 dní, poté 4 tablety denně během následujících 3 dní. Udržovací dávka je 2 tablety denně.
Pediatrická populace :
Nejsou dostupné žádné údaje.
Způsob podání
Tablety se užívají celé v průběhu jídla a zapíjejí se tekutinou.
4.3. Kontraindikace
Hypersenzitivita na léčivou látku nebo na kteroukoli pomocnou látku přípravku.
4.4. Zvláštní upozornění a opatření pro použití
Podávání přípravku Detralex u symptomatické léčby akutních hemoroidů nevylučuje léčbu dalších onemocnění konečníku.
Pokud symptomy brzy neodezní, je nutné provést proktologické vyšetření a léčba by měla být přehodnocena.
4.5. Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce
Nebyly provedeny studie interakcí. Nicméně z velkého množství post-marketingových zkušeností s tímto přípravkem nebyly dosud žádné lékové interakce hlášeny.
4.6. Fertilita, těhotenství a kojení Těhotenství
V experimentálních studiích na zvířatech nebyly zjištěny teratogenní účinky. Nežádoucí účinky nebyly zaznamenány ani u lidí. Z dostupných údajů o podávání přípravku těhotným ženám vyplývá, že nedochází k žádnému nepříznivému ovlivnění těhotenství ani plodu. Údaje vycházejí ze dvou studií. První studie se účastnilo 1053 těhotných žen s chronickou venózní insuficiencí, průměrná délka těhotenství byla 20 týdnů, doba léčby 2 měsíce. Druhé studie se účastnilo 50 těhotných žen ve třetím trimestru těhotenství s hemoroidy; byly léčeny během třetího trimestru a 30 dnů po porodu. V obou studiích nebylo zaznamenáno žádné nepříznivé ovlivnění těhotenství ani plodu.
Kojení
Postnatální studie uskutečněné na zvířatech neprokázaly žádnou anatomickou anomálii ani potíže v chování mláďat během období kojení.
Fertilita
Studie reprodukční toxicity na zvířatech neprokázaly vliv na fertilitu u samců a samic potkanů (viz bod 5.3).
4.7. Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje
Detralex nemá žádný vliv na schopnost řídit nebo obsluhovat stroje.
4.8. Nežádoucí účinky
Byly hlášeny následující nežádoucí účinky či příhody, které jsou řazeny podle následující četnosti:
Velmi časté (>=1/10), časté (>=1/100 až <1/10), méně časté (>=1/1000 až <1/100), vzácné (>=1/10000 až <1/1000), velmi vzácné (<1/10000), není známo (z dostupných údajů nelze určit).
Poruchy nervového systému:
Vzácné: závratě, bolesti hlavy, pocit neklidu.
Gastrointestinální poruchy:
Časté: průjem, dyspepsie, nauzea, vomitus.
Méně časté: kolitida.
Poruchy kůže a podkožní tkáně:
Vzácné: vyrážka, svědění, kopřivka.
Frekvence neznámá: ojedinělý otok obličeje, rtů, víček. Výjimečně Quinkeho edém.
Intenzita a četnost nežádoucích účinků nevyžaduje přerušení léčby.
4.9. Předávkování
Vzhledem k nízké toxicitě přípravku prokázané během studií na zvířatech je intoxikace velmi málo pravděpodobná. Mohly by být pozorovány pouze lehké zažívací obtíže.
5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI
5.1. Farmakodynamické vlastnosti
Farmakoterapeutická skupina: venotonikum a vazoprotektivum. ATC kód: C05CA53.
Mechanismus účinku
Detralex působí na zpětný návrat krve ve vaskulárním systému:
• Na úrovni žil snižuje venózní distenzibilitu a redukuje venostázu.
• Na úrovni mikrocirkulace normalizuje kapilární permeabilitu a zvyšuje kapilární rezistenci.
• Na lymfatické úrovni zvyšuje lymfatický průtok.
Farmakodynamické účinky
Farmakologické vlastnosti tohoto přípravku u člověka byly potvrzeny kontrolovanými, dvojitě slepými studiemi, při kterých byly použity metody umožňující objektivizovat a kvantifikovat účinnost na venózní hemodynamiku.
Vztah dávka-účinek
Statisticky významný vztah mezi dávkou a účinkem byl prokázán na následující venózní pletysmografické parametry: snížení venózní kapacity, distenzibility a času vyprázdnění. Nejlepšího vztahu dávka / účinek je dosaženo při 2 tabletách.
Venotonická aktivita
Detralex zvyšuje venózní tonus: venózní okluzní pletysmografie prokázala redukci času venózního vyprázdnění.
Mikrocirkulační aktivita
Kontrolované dvojitě slepé studie prokázaly statisticky významný rozdíl mezi užíváním Detralexu a placeba. U pacientů s příznaky kapilární fragility léčba Detralexem zvyšuje kapilární rezistenci.
Klinická účinnost a bezpečnost
Kontrolované dvojitě slepé studie proti placebu prokázaly terapeutickou účinnost Detralexu ve flebologii při léčbě funkční a organické chronické venózní insuficience dolních končetin a v proktologii při léčbě hemoroidálního onemocnění.
5.2. Farmakokinetické vlastnosti
U člověka po perorálním podání léku se značeným uhlíkem v poloze 14 diosminu bylo zjištěno:
• Důkazem absorpce je přítomnost radioaktivních metabolitů v moči.
• Exkrece probíhá převážně stolicí, močí je vylučováno v průměru 14% podaného množství.
• Eliminační poločas je 11 hodin.
• Přípravek je z velké části metabolizován na presystémové a systémové úrovni. Tato metabolizace se projevuje přítomností různých fenolových kyselin v moči.
5.3. Předklinické údaje vztahující se k bezpečnosti
Akutní orální podání myším nebo potkanům a opicím v dávce 180krát vyšší než je lidská terapeutická dávka nemá toxické ani letální účinky a nezpůsobuje behaviorální, biologické, anatomické ani histologické abnormality. Studie na potkanech a králících neprokázaly embryotoxický ani teratogenní účinek.
Neovlivňuje fertilitu.
In vitro a in vivo testy neprokázaly mutagenní potenciál.
6. FARMACEUTICKÉ ÚDAJE
6.1. Seznam pomocných látek Tableta:
Želatina, magnesium-stearát, mikrokrystalická celulosa, sodná sůl karboxymethylškrobu, mastek. Potahová vrstva:
Glycerol, makrogol 6000, magnesium-stearát, hydroxypropylmethylcelulosa, červený oxid železitý (E172), natrium-lauryl-sulfát, oxid titaničitý (E171), žlutý oxid železitý (E172).
6.2. Inkompatibility
Neuplatňuje se.
6.3. Doba použitelnosti
4 roky.
6.4. Zvláštní opatření pro uchovávání
Tento léčivý přípravek nevyžaduje žádné zvláštní podmínky uchovávání.
6.5. Druh obalu a velikost balení
Al/PVC blistr, krabička.
Velikost balení: 60 potahovaných tablet.
6.6. Zvláštní opatření pro likvidaci přípravku
Žádné zvláštní požadavky.
7. DRŽITEL ROZHODNUTÍ O REGISTRACI
Les Laboratoires Servier, Suresnes, Francie.
SOUBĚŽNÝ DOVOZCE
PHARMA SOLUTIONS s.r.o., Příkop 843/4, Brno 602 00, Česká republika
8. REGISTRAČNÍ ČÍSLO
85/392/91 -C/PI/002/13
9. DATUM PRVNÍ REGISTRACE / PRODLOUŽENÍ REGISTRACE
17.7.2013
10. DATUM REVIZE TEXTU
17.7.2013
5/5