Detralex
sp.zn. sukls56804/2014
SOUHRN ÚDAJŮ O PŘÍPRAVKU
1. NÁZEV PŘÍPRAVKU DETRALEX
2. KVALITATIVNÍ A KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ
Léčivá látka: Flavonoidorum fractio purificata micronisata 500 mg: Diosminum 450 mg, Flavonoida 50 mg vyjádřené jako Hesperidinum v jedné potahované tabletě.
Úplný seznam pomocných látek viz bod 6.1.
3. LÉKOVÁ FORMA
Potahovaná tableta.
Popis přípravku: Oválné, potahované, bikonvexní tablety lososové barvy se zkosenými hranami.
4. KLINICKÉ ÚDAJE
4.1 Terapeutické indikace
Léčba příznaků a projevů chronické žilní insuficience dolních končetin, funkčních nebo organických:
- pocit tíhy,
- bolest,
- noční křeče,
- edém,
- trofické změny, včetně bércového vředu.
Léčba akutní ataky hemoroidálního onemocnění, základní léčba subjektivních příznaků a funkčních objektivních projevů hemoroidálního onemocnění.
Přípravek je indikován k léčbě dospělých.
4.2 Dávkování a způsob podání
Dávkování
Venolymfatická insuficience
Obvyklá dávka: 2 tablety denně podané v jedné dávce nebo ve dvou dílčích dávkách.
Hemoroidální onemocnění
Akutní ataka: 6 tablet denně během prvních 4 dní, poté 4 tablety denně během následujících 3 dní.
Udržovací dávka je 2 tablety denně.
Pediatrická populace:
Nejsou dostupné žádné údaje.
Způsob podání
Tablety se užívají celé v průběhu jídla a zapíjejí se tekutinou.
4.3 Kontraindikace
Hypersenzitivita na léčivou látku nebo na kteroukoli pomocnou látku uvedenou v bodě 6.1.
4.4 Zvláštní upozornění a opatření pro použití
Podávání přípravku Detralex u symptomatické léčby akutních hemoroidů nevylučuje léčbu dalších onemocnění konečníku.
Pokud symptomy brzy neodezní, je nutné provést proktologické vyšetření a léčba by měla být přehodnocena.
4.5 Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce
Nebyly provedeny studie interakcí. Nicméně z velkého množství post-marketingových zkušeností s tímto přípravkem nebyly dosud žádné lékové interakce hlášeny.
4.6 Fertilita, těhotenství a kojení
V experimentálních studiích na zvířatech nebyly zjištěny teratogenní účinky. Nežádoucí účinky nebyly zaznamenány ani u lidí. Z dostupných údajů o podávání přípravku těhotným ženám vyplývá, že nedochází k žádnému nepříznivému ovlivnění těhotenství ani plodu. Údaje vycházejí ze dvou studií. První studie se účastnilo 1053 těhotných žen s chronickou venózní insuficiencí, průměrná délka těhotenství byla 20 týdnů, doba léčby 2 měsíce. Druhé studie se účastnilo 50 těhotných žen ve třetím trimestru těhotenství s hemoroidy; byly léčeny během třetího trimestru a 30 dnů po porodu. V obou studiích nebylo zaznamenáno žádné nepříznivé ovlivnění těhotenství ani plodu.
Kojení
Postnatální studie uskutečněné na zvířatech neprokázaly žádnou anatomickou anomálii ani potíže v chování mláďat během období kojení.
Fertilita
Studie reprodukční toxicity na zvířatech neprokázaly vliv na fertilitu u samců a samic potkanů (viz bod 5.3).
4.7 Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje
Detralex nemá žádný vliv na schopnost řídit nebo obsluhovat stroje.
4.8 Nežádoucí účinky Souhrn bezpečnostního profilu
Nežádoucí účinky hlášené z klinických studií s přípravkem Detralex byly mírné intenzity. Sestávají se převážně gastrointestinálních poruch (průjem, dyspepsie, nauzea, vomitus).
Tabulkový přehled nežádoucích účinků
Byly hlášeny následující nežádoucí účinky či příhody, které jsou řazeny podle následující četnosti: Velmi časté (> 1/10), časté (> 1/100 až < 1/10), méně časté (>1/1000 až < 1/100), vzácné (>1/10000 až <1/1000), velmi vzácné (< 1/10 000), není známo (z dostupných údajů nelze určit).
|
Třídy orgánových systémů |
Frekvence |
Nežádoucí účinek |
|
Poruchy nervového systému |
Vzácné |
Závratě |
|
Bolesti hlavy | ||
|
Pocit neklidu | ||
|
Gastrointestinální poruchy |
Časté | |
|
Vomitus | ||
|
Méně časté |
Kolitida | |
|
Není známo * |
Abdominální bolest | |
|
Poruchy kůže a podkožní tkáně |
Vzácné | |
|
Kopřivka | ||
|
Není známo * |
Ojedinělý otok obličeje, rtů, víček. Výjimečně Quinckeho edém. |
* Post-marketingové zkušenosti
Hlášení podezření na nežádoucí účinky
Hlášení podezření na nežádoucí účinky po registraci léčivého přípravku je důležité. Umožňuje to pokračovat ve sledování poměru přínosů a rizik léčivého přípravku. Žádáme zdravotnické pracovníky, aby hlásili podezření na nežádoucí účinky na adresu:
Státní ústav pro kontrolu léčiv Šrobárova 48 100 41 Praha 10
Webové stránky: www.sukl.cz/nahlasit-nezadouci-ucinek
4.9 Předávkování
Vzhledem k nízké toxicitě přípravku prokázané během studií na zvířatech je intoxikace velmi málo pravděpodobná. Mohly by být pozorovány pouze lehké zažívací obtíže.
5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI
5.1 Farmakodynamické vlastnosti
Farmakoterapeutická skupina: Venotonikum a vazoprotektivum. ATC kód: C05CA53.
Mechanismus účinku
Detralex působí na zpětný návrat krve ve vaskulárním systému:
- Na úrovni žil snižuje venózní distenzibilitu a redukuje venostázu,
- Na úrovni mikrocirkulace normalizuje kapilární permeabilitu a zvyšuje kapilární
rezistenci,
- Na lymfatické úrovni zvyšuje lymfatický průtok.
Farmakodynamické účinky
Farmakologické vlastnosti tohoto přípravku u člověka byly potvrzeny kontrolovanými, dvojitě slepými studiemi, při kterých byly použity metody umožňující objektivizovat a kvantifikovat účinnost na venózní hemodynamiku.
- Vztah dávka-účinek
Statisticky významný vztah mezi dávkou a účinkem byl prokázán na následující venózní pletysmografické parametry: snížení venózní kapacity, distenzibility a času vyprázdnění. Nejlepšího vztahu dávka/účinek je dosaženo při 2 tabletách.
- Venotonická aktivita
Detralex zvyšuje venózní tonus: venózní okluzní pletysmografie prokázala redukci času venózního vyprázdnění.
- Mikrocirkulační aktivita
Kontrolované dvojitě slepé studie prokázaly statisticky významný rozdíl mezi užíváním Detralexu a placeba. U pacientů s příznaky kapilární fragility léčba Detralexem zvyšuje kapilární rezistenci.
Klinická účinnost a bezpečnost
Kontrolované dvojitě slepé studie proti placebu prokázaly terapeutickou účinnost Detralexu ve flebologii při léčbě funkční a organické chronické venózní insuficience dolních končetin a v proktologii při léčbě hemoroidálního onemocnění.
5.2 Farmakokinetické vlastnosti
U člověka po perorálním podání léku se značeným uhlíkem v poloze 14 diosminu bylo zjištěno:
- Důkazem absorpce je přítomnost radioaktivních metabolitů v moči,
- Exkrece probíhá převážně stolicí, močí je vylučováno v průměru 14% podaného množství,
- Eliminační poločas je 11 hodin,
- Přípravek je z velké části metabolizován na presystémové a systémové úrovni. Tato metabolizace se projevuje přítomností různých fenolových kyselin v moči.
5.3 Předklinické údaje vztahující se k bezpečnosti
Akutní orální podání myším nebo potkanům a opicím v dávce 180krát vyšší než je lidská terapeutická dávka nemá toxické ani letální účinky a nezpůsobuje behaviorální, biologické, anatomické ani histologické abnormality. Studie na potkanech a králících neprokázaly embryotoxický ani teratogenní účinek.
Neovlivňuje fertilitu.
In vitro a in vivo testy neprokázaly mutagenní potenciál.
6. FARMACEUTICKÉ ÚDAJE 6.1 Seznam pomocných látek
Tableta:
Želatina, magnesium-stearát, mikrokrystalická celulosa, sodná sůl karboxymethylškrobu, mastek.
Potahová vrstva:
Glycerol, makrogol 6000, magnesium-stearát, hydroxypropylmethylcelulosa, červený oxid železitý (E172), natrium-lauryl-sulfát, oxid titaničitý (E171), žlutý oxid železitý (E172).
6.2 Inkompatibility
Neuplatňuje se.
6.3 Doba použitelnosti
4 roky.
6.4 Zvláštní opatření pro uchovávání
Tento léčivý přípravek nevyžaduje žádné zvláštní podmínky uchovávání.
6.5 Druh obalu a obsah balení Al/PVC blistr, krabička.
Velikost balení: 30, 60 a 120 potahovaných tablet.
6.6 Zvláštní opatření pro likvidaci přípravku
Žádné zvláštní požadavky.
7. DRŽITEL ROZHODNUTÍ O REGISTRACI
Les Laboratoires Servier 50, rue Carnot
92284 Suresnes cedex, Francie Souběžný dovozce:
Galmed a.s., Těšínská 1349/296, 716 00 Ostrava-Radvanice, Česká republika
8. REGISTRAČNÍ ČÍSLO(A)
85/392/91-C /PI/003/13
9. DATUM PRVNÍ REGISTRACE / PRODLOUŽENÍ REGISTRACE
31.7.2013
10. DATUM REVIZE TEXTU
14.5.2014
5/5