Detralex
sp.zn. sukls161028/2013
SOUHRN ÚDAJŮ O PŘÍPRAVKU
1. NÁZEV PŘÍPRAVKU
DETRALEX
2. KVALITATIVNÍ A KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ
Léčivá látka: Flavonoidorum fractio purificata micronisata 500 mg: Diosminum 450 mg, Flavonoida 50 mg vyjádřené jako Hesperidinum v jedné potahované tabletě.
Pomocné látky viz bod 6.1.
3. LÉKOVÁ FORMA
Potahovaná tableta.
Popis přípravku: Oválné, potahované, bikonvexní tablety lososové barvy se zkosenými hranami.
4. KLINICKÉ ÚDAJE
4.1 Terapeutické indikace
Léčba příznaků a projevů chronické žilní insuficience dolních končetin, funkčních nebo organických:
- pocit tíhy,
- bolest,
- noční křeče,
- edém,
- trofické změny, včetně bércového vředu.
Léčba akutní ataky hemoroidálního onemocnění, základní léčba subjektivních příznaků a funkčních objektivních projevů hemoroidálního onemocnění.
Přípravek je určen dospělým pacientům.
4.2 Dávkování a způsob podání
Dávkování
Venolymfatická insuficience
Obvyklá dávka: 2 tablety denně podané v jedné dávce nebo ve dvou dílčích dávkách. Hemoroidální onemocnění
Akutní ataka: 6 tablet denně během prvních 4 dní, poté 4 tablety denně během následujících 3 dní. Udržovací dávka je 2 tablety denně.
Pediatrická populace:
Nejsou dostupné žádné údaje.
Způsob podání
Tablety se užívají celé v průběhu jídla a zapíjejí se tekutinou.
4.3 Kontraindikace
Hypersenzitivita na léčivou látku nebo na kteroukoli pomocnou látku přípravku.
4.4 Zvláštní upozornění a opatření pro použití
Podávání přípravku Detralex u symptomatické léčby akutních hemoroidů nevylučuje léčbu dalších onemocnění konečníku.
Pokud symptomy brzy neodezní, je nutné provést proktologické vyšetření a léčba by měla být přehodnocena.
4.5 Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce
Nebyly provedeny studie interakcí. Nicméně z velkého množství post-marketingových zkušeností s tímto přípravkem nebyly dosud žádné lékové interakce hlášeny.
4.6 Fertilita, těhotenství a kojení
V experimentálních studiích na zvířatech nebyly zjištěny teratogenní účinky. Nežádoucí účinky nebyly zaznamenány ani u lidí. Z dostupných údajů o podávání přípravku těhotným ženám vyplývá, že nedochází k žádnému nepříznivému ovlivnění těhotenství ani plodu. Údaje vycházejí ze dvou studií. První studie se účastnilo 1053 těhotných žen s chronickou venózní insuficiencí, průměrná délka těhotenství byla 20 týdnů, doba léčby 2 měsíce. Druhé studie se účastnilo 50 těhotných žen ve třetím trimestru těhotenství s hemoroidy; byly léčeny během třetího trimestru a 30 dnů po porodu. V obou studiích nebylo zaznamenáno žádné nepříznivé ovlivnění těhotenství ani plodu.
Kojení
Postnatální studie uskutečněné na zvířatech neprokázaly žádnou anatomickou anomálii ani potíže v chování mláďat během období kojení.
Fertilita
Studie reprodukční toxicity na zvířatech neprokázaly vliv na fertilitu u samců a samic potkanů (viz bod 5.3).
4.7 Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje
Detralex nemá žádný vliv na schopnost řídit nebo obsluhovat stroje.
4.8 Nežádoucí účinky
Byly hlášeny následující nežádoucí účinky či příhody, které jsou řazeny podle následující četnosti: Velmi časté ( 1/10), časté ( 1/100 až < 1/10), méně časté ( 1/1000 až < 1/100), vzácné ( 1/10000 až <1/1000), velmi vzácné (< 1/10 000), není známo (z dostupných údajů nelze určit).
Poruchy nervového systému:
Vzácné: závratě, bolesti hlavy, pocit neklidu
Gastrointestinální poruchy:
Časté: průjem, dyspepsie, nauzea, vomitus Méně časté: kolitida
Poruchy kůže a podkožní tkáně:
Vzácné: vyrážka, svědění, kopřivka
Frekvence neznámá: ojedinělý otok obličeje, rtů, víček. Výjimečně Quinkeho edém.
Intenzita a četnost nežádoucích účinků nevyžaduje přerušení léčby.
4.9 Předávkování
Vzhledem k nízké toxicitě přípravku prokázané během studií na zvířatech je intoxikace velmi málo pravděpodobná. Mohly by být pozorovány pouze lehké zažívací obtíže.
5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI
5.1 Farmakodynamické vlastnosti
Farmakoterapeutická skupina: Venotonikum a vazoprotektivum.
ATC kód: C05CA53.
Mechanismus účinku
Detralex působí na zpětný návrat krve ve vaskulárním systému:
- Na úrovni žil snižuje venózní distenzibilitu a redukuje venostázu,
- Na úrovni mikrocirkulace normalizuje kapilární permeabilitu a zvyšuje kapilární rezistenci,
- Na lymfatické úrovni zvyšuje lymfatický průtok.
Farmakodynamické účinky
Farmakologické vlastnosti tohoto přípravku u člověka byly potvrzeny kontrolovanými, dvojitě slepými studiemi, při kterých byly použity metody umožňující objektivizovat a kvantifikovat účinnost na venózní hemodynamiku.
- Vztah dávka-účinek
Statisticky významný vztah mezi dávkou a účinkem byl prokázán na následující venózní pletysmografické parametry: snížení venózní kapacity, distenzibility a času vyprázdnění. Nejlepšího vztahu dávka/účinek je dosaženo při 2 tabletách.
- Venotonická aktivita
Detralex zvyšuje venózní tonus: venózní okluzní pletysmografie prokázala redukci času venózního vyprázdnění.
- Mikrocirkulační aktivita
Kontrolované dvojitě slepé studie prokázaly statisticky významný rozdíl mezi užíváním Detralexu a placeba. U pacientů s příznaky kapilární fragility léčba Detralexem zvyšuje kapilární rezistenci.
Klinická účinnost a bezpečnost
Kontrolované dvojitě slepé studie proti placebu prokázaly terapeutickou účinnost Detralexu ve flebologii při léčbě funkční a organické chronické venózní insuficience dolních končetin a v proktologii při léčbě hemoroidálního onemocnění.
5.2 Farmakokinetické vlastnosti
U člověka po perorálním podání léku se značeným uhlíkem v poloze 14 diosminu bylo zjištěno:
- Důkazem absorpce je přítomnost radioaktivních metabolitů v moči,
- Exkrece probíhá převážně stolicí, močí je vylučováno v průměru 14% podaného množství,
- Eliminační poločas je 11 hodin,
- Přípravek je z velké části metabolizován na presystémové a systémové úrovni. Tato metabolizace se projevuje přítomností různých fenolových kyselin v moči.
5.3 Předklinické údaje vztahující se k bezpečnosti
Akutní orální podání myším nebo potkanům a opicím v dávce 180krát vyšší než je lidská terapeutická dávka nemá toxické ani letální účinky a nezpůsobuje behaviorální, biologické, anatomické ani histologické abnormality. Studie na potkanech a králících neprokázaly embryotoxický ani teratogenní účinek.
Neovlivňuje fertilitu.
In vitro a in vivo testy neprokázaly mutagenní potenciál.
6. FARMACEUTICKÉ ÚDAJE
6.1 Seznam pomocných látek
Tableta:
Želatina, magnesium-stearát, mikrokrystalická celulosa, sodná sůl karboxymethylškrobu, mastek.
Potahová vrstva:
Glycerol, makrogol 6000, magnesium-stearát, hydroxypropylmethylcelulosa, červený oxid železitý (E172), natrium-lauryl-sulfát, oxid titaničitý (E171), žlutý oxid železitý (E172).
6.2 Inkompatibility
Neuplatňuje se.
6.3 Doba použitelnosti
4 roky.
6.4 Zvláštní opatření pro uchovávání
Tento léčivý přípravek nevyžaduje žádné zvláštní podmínky uchovávání
6.5 Druh obalu a velikost balení
Al/PVC blistr, krabička.
Velikost balení: 60 potahovaných tablet.
6.6 Zvláštní opatření pro likvidaci přípravku
Žádné zvláštní požadavky.
7. DRŽITEL ROZHODNUTÍ O REGISTRACI
Les Laboratoires Servier, 50 rue Carnot, 92284 Suresnes, Francie Souběžný dovozce:
GlucoPharma s.r.o., Tvrdého 47, 199 00, Praha 9, Česká republika
8. REGISTRAČNÍ ČÍSLO
85/392/91-C/PI/001/14
9. DATUM PRVNÍ REGISTRACE / PRODLOUŽENÍ REGISTRACE
23.4.2014
10. DATUM REVIZE TEXTU
23.4.2014
- 5 -