Cardilan
sp.zn.sukls163098/2016
Souhrn údajů o přípravku
1. Název přípravku CARDILAN
2. Kvalitativní a kvantitativní složení
Léčivá látka: Kalii hydrogenoaspartas hemihydricus 500 mg, Magnesii hydrogenoaspartas tetrahydricus 500 mg v 10 ml.
10 ml obsahuje 108,5 mg draslíku, to odpovídá 2,77 mmol.
10 ml obsahuje 33,7 mg hořčíku, to odpovídá 1,39 mmol.
Úplný seznam pomocných látek viz bod 6.1.
3. Léková forma
Injekční roztok.
Popis přípravku: čirý, bezbarvý nebo slabě nažloutlý roztok bez viditelných částic.
4. Klinické údaje
4.1. Terapeutické indikace
Cardilan se používá v kombinaci s kardiotoniky při chronických stavech spojených s buněčnou deplecí iontů draslíku, hořčíku a k prevenci jejich ztrát.
Podává se při digitalisové intoleranci nebo intoxikaci.
4.2. Dávkování a způsob podání
a) dávkování dětem
Podávání přípravku se v pediatrii nedoporučuje.
b) dávkování dospělým
Aplikují se 1-2 ampule po 10 ml 1 až 2 krát denně pomalu intravenózně, lépe v mikroinfuzi v 100 ml 10 % roztoku glukózy nebo izotonickém roztoku chloridu sodného. V naléhavých případech možno podat 4 až 5 ampulí v 500 ml 10 % roztoku glukózy rychlostí 20 kapek za minutu.
4.3. Kontraindikace
Cardilan je kontraindikovaný při hyperkalémii, hypermagnezémii, metabolické acidóze, při akutní renální insuficienci v anurické fázi a chronické renální insuficienci v terminální oligurické fázi.
Dále je to Addisonova choroba a AV blokády vyššího stupně.
4.4. Zvláštní upozornění a zvláštní opatření pro použití
Poruchy jater a ledvin: při metabolické acidóze a při akutní resp. chronické renální insuficienci se přípravek nepodává.
Nedoporučuje se jeho aplikace v kombinaci s látkami šetřící kalium nebo s jinými přípravky s draslíkem, protože dochází k potenciaci účinku látek šetřících kalium. Současné podávání těchto látek si vyžaduje častější kontrolu hladiny kalia.
4.5. Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce
Mohou přijít do úvahy při současném podání jiných suplementárních přípravků, například přípravků s draslíkem a hořčíkem, kdy dochází k aditivnímu efektu.
Interakce s jinými léky se nepředpokládají. Při eklampsii po podání současně se suxametoniem resp. kurareformními myorelaxanciemi potencuje neuromuskulární blokádu.
4.6. Těhotenství a kojení
Platí stejné omezení jako při jiných suplementárních přípravcích kalia a magnézia. Magnézium se při vysokých dávkách ve zvýšené míře vylučuje do mateřského mléka a může vyvolat průjmy kojence.
4.7. Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje
Cardilan nebyl testován na potenciál snížení pozornosti při řízení motorových vozidel, avšak vzhledem k mechanizmu účinku aspartátů draselného a hořečnatého nepřichází při použití doporučených dávek tento vedlejší účinek do úvahy.
4.8. Nežádoucí účinky
Během klinických kontrolovaných studií II. a III. fáze se nejčastěji pozorovaly projevy gastrointestinálního dyskomfortu - tlak v nadbřišku, průjmy a nauzea.
Při rychlé intravenózní injekci se mohou vyskytnout projevy hyperkaliémie a hypermagneziémie. Při dlouhodobém podávání vysokých dávek může dojít k poškození ledvin.
4.9. Předávkování
Projevuje se hyperkalémií a hypermagnezémií. Obzvlášť citliví jsou pacienti s poruchami vnitřního prostředí, dehydratované osoby, pacienti s poruchou činnosti ledvin a osoby trpící na kardiovaskulární onemocnění.
Příznaky hyperkalémie: parestézie v končetinách, svalová slabost, bradykardie, v terminální fázi zástava srdce nebo fibrilace komor. EKG příznaky: prodloužení intervalu PQ, rozšíření segmentu QRS, vysoké hrotnaté T vlny.
Příznaky hypermagnezémie: nauzea, zvracení, dechová deprese, svalová slabost, duševní otupělost, zmatenost, periferní vasodilatace, hypotenze, srdeční arytmie až zástava srdce. Příznaky EKG jsou prodloužení AV převodu, rozšíření komplexu QRS a zvýšené vlny T.
Léčba: Přestup draslíku do buněk podporují nitrožilně podané ionty vápníku ve formě glukonátu nebo chloridu (10 až 40 ml 10 % roztoku). Vápník antagonizuje některé kardiovaskulární účinky draslíku a také některé kardiovaskulární a neurologické účinky iontů hořčíku. Vylučování iontů draslíku zvyšují saluretika (furosemid, kyselina etakrynová). Při zachovalé funkci ledvin se podporuje diuréza izo-osmolárními roztoky. Při masivním předávkování je možno provést hemodialýzu nebo peritoneální dialýzu.
5. Farmakologické vlastnosti
5.1. Farmakodynamické vlastnosti Farmakoterapeutická skupina Kardiakum.
ATC kód: A12BA Mechanizmus účinku
Cardilan je dvousložkový přípravek s obsahem organicky vázaného kalia a magnézia. Draslík jako esenciální, především intracelulárně vázaný prvek, sehrává klíčovou úlohu při udržování transmembránového potenciálu, což je základ pro funkci svalů, hlavně myokardu.
Magnézium patří mezi biogenní prvky. Má klíčovou úlohu ve funkci vitálně důležitých enzymatických soustav, zúčastněných především na neurotransmisi, jako je ATPáza. Magnézium má inhibiční účinek na CNS, snižuje uvolňování acetylcholinu ze zakončení. Prodlužuje refrakční periodu myokardu v končeném důsledku zvyšuje elektrickou stabilitu myokardu a má tak určitý kardioprotektivní účinek.
V experimentálních podmínkách se při ischémii myokardu dokázalo potencující působení aspartátu draselného a hořečnatého na membránovou repolarizaci a příznivý vliv ve vývoji postinfarktové fáze. Pravděpodobně na základě inhibice úniku kalia z asfyktických buněk snižuje preventivní podání aspartátu draselného a hořečnatého mortalitu hypoxii vystavených krys a zvyšuje přežívání srdce in vitro.
V kontrolovaných klinických studiích se prokázala dobrá snášenlivost přípravku a očekávané výsledky ve zvyšování tolerance glykozidových kardiotonik v prevenci arytmií.
Podávání analogických přípravků s obsahem magnézia se osvědčuje v prevenci a komplexní terapii arytmií, při ischémii myokardu a po infarktu myokardu.
5.2. Farmakokinetické vlastnosti
Farmakokinetika směsi aspartátu hořčíku a draslíku po nitrožilním podání odpovídá kinetice obou iontů. V případě draslíku není znám specifický mechanizmus kontroly absorpce a distribuce. Draslík se vylučuje převážně ledvinami a 10 % sliznicí střeva. Vylučování se výrazně redukuje při ledvinové insuficienci, což zvyšuje toxicitu solí kalia u těchto pacientů.
Adrenalin a beta-2-sympatomimetika přesunují přes beta-efekt draslík do buněk a na základe toho může vznikat plazmatická hypokalémie. Inzulín zvyšuje intracelulární vychytávání draslíku buňkami a proto jsou potřebné při současném podávání inzulínu a suplementace kalia vyšší dávky.
Kinetika magnézia ve fázi absorpce je různá u jednotlivých solí s výjimkou sulfátu, chloridu a aspartátu, jež se dobře vstřebávají. Jedna třetina plazmatického hořčíku je vázána na protein. Hlavním eliminačním orgánem je ledvina, proto při renální insuficienci a současné suplementaci hořčíku hrozí zvýšené nebezpečí jeho akumulace.
5.3. Předklinické údaje vztahující se k bezpečnosti
Základní údaje akutní toxicity se získávaly při hodnocení LD50 po perorální aplikaci u krys a myší. Letalita nebyla zjištěna do dávky 2000 mg/kg t. hm., což je limitem stanovení. Parenterální aplikace nebyla testována a neuskutečnily se ani zkoušky subchronické a chronické toxicity. U tohoto typu přípravku kalia a magnezia se neočekávají významné organotoxické účinky, ani jiné nežádoucí účinky typu idiosynkratických reakcí.
Zatím se neprokázala mutagenní nebo kancerogenní aktivita sloučenin draslíku nebo hořčíku.
K dispozici jsou výsledky klinických kontrolovaných studií s analogickými přípravky, v nichž se prokázala dobrá tolerance a předpokládaná účinnost.
6. Farmaceutické údaje
6.1. Seznam pomocných látek Voda na injekci.
6.2. Inkompatibility Nej sou známy.
6.3. Doba použitelnosti 3 roky.
6.4. Zvláštní opatření pro uchovávání Uchovávejte při teplotě 10-25°C.
6.5. Druh obalu a velikost balení
Ampule z bezbarvého skla s etiketou, vložka z PVC, krabička Velikost balení: 10 ampulí po 10 ml
Držitel rozhodnutí o registraci
BB Pharma, a.s., Pod Višňovkou 1662/21, 140 00 Praha 4, Česká republika
8. Registrační číslo
41/798/92-S/C
9. Datum první registrace / prodloužení registrace
18.12.1992 / 28.1. 2009
10. Datum revize textu :
25.8.2016
3/3