sp.zn. sukls144934/2013

SOUHRN ÚDAJŮ O PŘÍPRAVKU

1.    NÁZEV PŘÍPRAVKU AXEROPHTHOL BIOTIKA

2.    KVALITATIVNÍ A KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ

Retinoli acetas 17,2 mg, t.j. 50 000 m.j. v 1 ml olejového roztoku.

Úplný seznam pomocných látek viz bod 6.1.

3.    LÉKOVÁ FORMA

Injekční roztok.

Čirý světle žlutý olejový roztok.

4.    KLINICKÉ ÚDAJE

4.1    Terapeutické indikace

Prevence hypovitaminózy A: při nízkém příjmu vitaminu A, jeho zhoršené absorpci, při chorobách trávící soustavy (malabsorpční syndrom, steatorea, obstrukce žluče), při zvýšené potřebě vitaminu A při dietách, infekčních onemocněních, při růstu, v těhotenství je maximální denní dávka 10 000 m.j., v laktaci, při rekonvalescenci, při hojení kostí (spolu s vitaminem D). U hypertyreózy, hypoacidní gastritidy. Při léčbě antituberkulotiky a k prevenci vředu při prolongovaném stresu. Při glykogenóze (ukládání glykogenu v parenchymatózních orgánech) 2. typu (kardiomyopatie s generalizovanou glykogenózou) se osvědčuje dlouhodobé podávání vysokých dávek, které určí odborný lékař podle věku pacienta a hladiny vitaminu A v séru.

Choroby oční: hemeralopie různého původu, zejména jako následek primární a sekundární hypovitaminózy, doplňková léčba při degeneratio tapetoretinalis, degenerativní změny sítnice na podkladě těžké myopie, xeroftalmie, trofické a degenerativní změny spojivky a rohovky, keratomalacie.

Nemoci kožní: suchost kůže a vlasů, lámavost nehtů, poruchy rohovatění (keratosis pilaris, ichtyóza, palmoplantární keratózy, morbus Darier, pityriasis rubra, pilaris aj.), pityriasis capitis, hyperkeratotický ekzém, acne comedonica, leukoplakie.

Nemoci dutiny ústní a dýchacích cest: Sjorgenův syndrom, atrofické záněty horních a dolních dýchacích cest a jejich recidivy.

Nemoci ušní: k prevenci percepční nedoslýchavosti a poruch rovnováhy, spolu s komplexem vitaminů B při dlouhodobé léčbě streptomycinem.

Nemoci urogenitálního traktu: sklon k infekcím močových cest a tvorbě písku v močových cestách. Některé případy mužské sterility (astenospermie).

4.2    Dávkování a způsob podání

Přípravek se používá k intramuskulární aplikaci. Sterilní injekční roztok je možno aplikovat místně na sliznici nosu, hltanu nebo do spojivkového vaku.

Dospělí: denní dávka 100 000 m.j. po dobu 3 dnů, poté 50 000 m.j. denně po dobu 2 týdnů.

Děti: každý druhý den 50 000 m.j. denně po omezenou dobu.

V těhotenství jsou doporučované dávky 3 000 až 8 000 m.j. denně (kontraindikovány jsou dávky nad 10 000 m.j.). Fertilním ženám, které mohou otěhotnět, se nedoporučují podávat dávky nad 25 000 m.j. denně.

4.3    Kontraindikace

Hypervitaminóza A. Hypersenzitivita na složky přípravku. Těhotenství - denní dávky nad 10 000 m.j..

4.4    Zvláštní upozornění a opatření pro použití

Při dlouhodobé aplikaci i malých dávek možnost kumulativní intoxikace. U fertilních žen, které mohou otěhotnět, se nedoporučují dávky nad 25 000 mj. denně.

4.5    Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce

Vysoké dávky retinolu mohou zesilovat hemolytické účinky jiných léčiv, mohou vyvolat hyperkalcémii, zvýšit hladiny alkalických fosfatáz a retenci BSP, snížit sérové hladiny vitaminu C a protrombinu. Vitamin E podporuje absorpci retinolu v játrech. Při dlouhodobém podávání je možná kumulativní intoxikace. Vysoké dávky zvyšují sedimentaci erytrocytů a způsobují neutropenii a trombocytopenii s leukocytózou. Mohou být příčinou pozitivity testu na bilirubin.

4.6    Těhotenství a kojení

Pokud se nejedná o hypovitaminózu A, kde je podávání vitaminu A indikováno, nesmí se z důvodu teratogenity podávat gravidním ženám dávky vyšší než 10 000 mj. denně. Z tohoto důvodu doporučujeme podávat gravidním ženám a také kojícím matkám s prokázanou hypovitaminózou vitamin A per os, nebo v lehčích případech zvýšit příjem vitaminu A a beta-karotenu potravou. Vitamin A přestupuje do mateřského mléka. Při normálním denním dávkování nebyly pozorovány případy hypervitaminózy u kojenců matek užívajících vitamin A.

4.7    Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje

Při podávání vitaminu A nebylo pozorováno ovlivnění psychomotorických funkcí.

4.8    Nežádoucí účinky

Nežádoucí účinky vznikají při předávkování nebo u hypersenzitivních jedinců a častěji u dětí. Kumulativní intoxikace je provázena slabostí, iritabilitou, anorexií, úbytkem hmotnosti, nauzeou, dávením nebo průjmem, subfebrilií, polyurií, alopecií, ragádami a krvácením rtů, suchou kůží s deskvamací, hyperkeratózou, lámavostí nehtů, zvětšením jater, otoky a bolestmi kloubů. Ojediněle anemie, bolest hlavy, poruchy zraku, předčasné uzavírání epifýz a zastavení růstu, dekalcifikace, intrakraniální hypertenze.

4.9    Předávkování

Při akutní intoxikaci vysokou dávkou se může zvýšit tlak cerebrospinálního moku a vyvolat edém papily, případně může nastat paralýza očních svalů s exoftalmem. Při dlouhodobém podávání existuje možnost kumulativní intoxikace i při podávání nízkých dávek.

5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

Farmakoterapeutická skupina: vitamin ATC kód: A11CA01

5.1    Farmakodynamické vlastnosti

Retinol (vitamin A) je v tucích rozpustný vitamin. Je nepostradatelný pro růst epitelových buněk, zabraňuje rohovatění epitelů a je podmínkou odolnosti slizniční bariéry proti pronikání infekce. Je součástí očního purpuru.

5.2    Farmakokinetické vlastnosti

Po vstřebání se při transportu krevním řečištěm váže na bílkovinný A-komplex. Biologický poločas je 9 hodin. Je vylučován stolicí a močí v metabolizovaném stavu. Prochází placentární bariérou a do mateřského mléka.

5.3    Předklinické údaje vztahující se k bezpečnosti

Teratogenní účinky retinoidů jsou dobře dokumentovány v experimentech na laboratorních zvířatech. Naproti tomu se nepozoroval teratogenní účinek ani po vysokých dávkách karotenoidů. Teratogenní účinky retinolu byly dokumentovány v některých epidemiologických studiích. Nejnovější studie potvrdila dávkovou závislost teratogenního účinku, přičemž denní dávky do 10 000 m. j. nevykazovaly zvýšené riziko. Nad tento denní příjem se riziko neurokraniálních malformací zvýšilo 4,9-krát. Podle této práce by se malformace daly připsat 1 z 57 novorozenců matek, které užívali dávky nad 10 000 m. j. denně.

Denní příjem vitaminu A, který může mít preventivní účinek na vznik malformací plodu, není větší než 6 000-8 000 m. j. Tento preventivní účinek je možno očekávat hlavně při kombinaci s kyselinou listovou v dávce 0,4 mg denně.

6.    FARMACEUTICKÉ ÚDAJE

6.1    Seznam pomocných látek

Čištěný slunečnicový olej.

6.2    Inkompatibility

Axerophthol je inkompatibilní s PVC nádobami (adsorpce). Protože se jedná o olejový roztok vitaminu A, který je citlivý na oxidační činidla, nedoporučujeme míchat s jinými přípravky.

6.3.    Doba použitelnosti

3 roky.

6.4.    Zvláštní opatření pro uchovávání

Uchovávejte při teplotě 15 - 25 °C, vnitřní obal v krabičce, aby byl přípravek chráněn před světlem. Chraňte před mrazem.

6.5    Druh obalu a velikost balení

a)    neodlamovací skleněné ampulky, plastikový přířez, pilník, krabička

b)    odlamovací skleněné ampulky, plastikový přířez, krabička Velikost balení: 5 ampulek po 1 ml.

6.6    Zvláštní opatření pro likvidaci přípravku a pro zacházení s ním

Injekce se podávají intramuskulárně.

Všechen nepoužitý přípravek nebo odpad musí být zlikvidován v souladu s místními požadavky.

7.    DRŽITEL ROZHODNUTÍ O REGISTRACI do 30.9.2013

Biotika a.s., Slovenská Eupča 566, 976 13, Slovenská republika od 1.10.2013

BB Pharma a.s., Pod Višňovkou 1662/21, 140 00 Praha 4, Česká republika

8.    REGISTRAČNÍ ČÍSLO

86/657/69-S/C

9.    DATUM PRVNÍ REGISTRACE / PRODLOUŽENÍ REGISTRACE

1969/ 17.2.2010

10.    DATUM REVIZE TEXTU

18.9.2013

3