Acc Long
sp.zn. sukls193660/2015
SOUHRN ÚDAJŮ O PŘÍPRAVKU
1. NÁZEV PŘÍPRAVKU
ACC LONG, šumivé tablety 600 mg
2. KVALITATIVNÍ A KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ
Acetylcysteinum 600 mg v jedné šumivé tabletě.
Pomocné látky se známým účinkem: sodík, laktóza
Jedna šumivá tableta obsahuje přibližně 6 mmol (139 mg) sodíku.
Jedna šumivá tableta obsahuje přibližně 70 mg laktózy.
Úplný seznam pomocných látek viz bod 6.1.
3. LÉKOVÁ FORMA
Šumivé tablety.
Bílé, kulaté, hladké tablety s půlící rýhou a s vůní po ostružinách. Půlicí rýha není určena k rozlomení tablety.
4. KLINICKÉ ÚDAJE
4.1 Terapeutické indikace
Přípravek ACC LONG se používá k terapii při akutních i chronických onemocněních dýchacích cest, spojených s tvorbou viskózního hlenu a s obtížnou expektorací.
Přípravek je určen pro dospělé a dospívající od 14 let.
4.2 Dávkování a způsob podání
Dávkování
Jako sekretolytikum při zánětech dýchacích cest:
• Dospělí a dospívající starší než 14 let užívají celkem 600 mg acetylcysteinu denně, v jedné až dvou jednotlivých dávkách; užijí tedy dvakrát denně polovinu nebo jednou denně celou šumivou tabletu ACC LONG.
• Pro pacienty mladší než 14 let přípravek ACC LONG není určen, dávka acetylcysteinu je příliš vysoká.
Při mukoviscidóze:
Terapii je třeba zahájit nižšími dávkami, které se postupně zvyšují. Celková denní dávka se rozděluje do tří dávek jednotlivých.
U pacientů s mukoviscidózou, jejichž tělesná hmotnost přesahuje 30 kg, může konečná přiměřená celodenní dávka dosáhnout až 800 mg.
Způsob podání:
Přípravek ACC LONG se užívá po jídle.
Šumivá tableta se krátce před užitím rozpustí ve sklenici, z poloviny naplněné vodou.
Po rozpuštění šumivé tablety se má roztok vypít co nejdříve. Jen výjimečně se může připravený roztok nechat stát až 2 hodiny, a to i v teplé vodě; stabilitu roztoku po tuto dobu udržuje přísada askorbové kyseliny.
Po dobu užívání přípravků se doporučuje zvýšený příjem tekutin, protože podporuje mukolytický účinek acetylcysteinu.
Celkové trvání léčby závisí na individuálních okolnostech.
Při chronické bronchitidě a při mukoviscidóze má být terapie dlouhodobá, aby umožnila profylaxi infekcí dýchacích cest.
4.3 Kontraindikace
• Hypersenzitivita na léčivou látku nebo na kteroukoli pomocnou látku uvedenou v bodě 6.1
• Přípravek ACC LONG není určen pro děti mladší než 14 let, protože obsahuje příliš veliké množství účinné látky.
4.4 Zvláštní upozornění a zvláštní opatření pro použití
Opatrnosti je třeba při podávání přípravku diabetikům.
V souvislosti s užitím acetylcysteinu byly velmi vzácně popsány těžké kožní reakce, např. Steven-Johnsonův syndrom a Lyellův syndrom. Objeví-li se nově kožní nebo slizniční poškození, je třeba neodkladně vyhledat lékaře a ukončit užívání acetylcysteinu.
Při podávání acetylcysteinu astmatikům nebo pacientům se žaludečním nebo s dvanáctníkovým vředem v anamnéze je nutná opatrnost.
Obezřetnosti je třeba při použití u pacientů s bronchiálním astmatem v anamnéze. Použití acetylcysteinu, zejména na začátku léčby, může vést ke zkapalnění a tím zvětšení objemu bronchiálních sekretů. Není-li pacient schopen (dostatečně) vykašlávat, mají se realizovat náležitá opatření (např. drenáž a aspirace).
Opatrnosti je třeba u pacientů s nesnášenlivostí histaminu. U těchto pacientů je nutné, vyhnout se dlouhodobější mu podávání, protože acetylcystein ovlivňuje metabolismus histaminu a může vyvolat příznaky intolerance histaminu (např. bolesti hlavy, vazomotorickou rýmu, svědění).
Tento přípravek obsahuje přibližně 6 mmol (139 mg) sodíku v jedné šumivé tabletě. Nutno vzít v úvahu u pacientů na dietě s nízkým obsahem sodíku.
Tento přípravek obsahuje přibližně 70 mg laktózy v jedné šumivé tabletě.
Pacienti se vzácnými dědičnými problémy s intolerancí galaktózy, vrozeným deficitem laktázy nebo malabsorpcí glukózy a galaktózy by tento přípravek neměli užívat.
4.5 Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce
Antitusika:
Antitusika mohou snížením kašlacího reflexu vyvolat nebezpečné hromadění hlenů v dýchacích cestách. Případná kombinace proto vyžaduje vyhraněnou indikaci a pečlivé sledování.
Antibiotika:
Tetracyklin hydrochlorid (kromě doxycyklinu) se smí podat odděleně, nejdříve za 2 hodiny po podání acetylcysteinu.
Acetylcystein může snižovat účinnost některých antibiotik; in vitro byly popsány interakce s aminoglykosidy, cefalosporiny, polosyntetickými peniciliny a tetracykliny. Současnému perorálnímu podávání těchto antibiotik a acetylcysteinu je proto třeba se vyhnout; acetylcystein se smí podat nejdříve za 2 hodiny po perorálním podání některého z uvedených antibiotik. To však neplatí pro cefixim a lorakarbef.
• Inaktivace těchto antibiotik byla dosud popsána pouze in vitro při bezprostředním smísení s acetylcysteinem. Nebyla však nalezena u amoxicilinu, cefuroximu, doxycyklinu, erytromycinu a thiamfenikolu.
Glyceroltrinitrát (nitroglycerin):
Acetylcystein může zesílit vazodilatační účinek nitroglycerinu a prohloubit antiagregační působení na trombocyty. Doporučuje se opatrnost.
4.6 Fertilita, těhotenství a kojení
U experimentálních zvířat (králíci, potkani) nebyly nalezeny žádné teratogenní účinky látky. Těhotenství
Pro acetylcystein nejsou k dispozici dostatečné údaje o podávání těhotným ženám. Experimentální studie na zvířatech nenaznačují přímé nebo nepřímé škodlivé účinky na těhotenství, embryonální/fetální vývoj, porod ani na vývoj po narození (viz též bod 5.3). V těhotenství se acetylcystein má užívat po přísném zvážení poměru mezi přínosem a rizikem.
Kojení
Informace o vylučování do mateřského mléka nejsou k dispozici. V období kojení se acetylcystein má užívat pouze po přísném zvážení poměru mezi přínosem a rizikem.
4.7 Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje
Nej sou známy.
4.8 Nežádoucí účinky
Přípravek ACC LONG se obvykle dobře snáší, někdy se však mohou objevit nežádoucí účinky. Hodnocení výskytu nežádoucích účinků vychází z této klasifikace jejich frekvence:
Velmi časté ( >1/10)
Časté (>1/100 až <1/10)
Méně časté (>1/1 000 až <1/100)
Vzácné (>1/10 000 až <1/1 000)
Velmi vzácné (<10 000)
Není známo (z dostupných údajů nelze určit)
Poruchy imunitního systému Méně časté: Reakce přecitlivělosti
Velmi vzácné: Anafylaktický šok, anafylaktické/anafylaktoidní reakce
Poruchy nervového systému Méně časté: Bolesti hlavy
Poruchy ucha a labyrintu Méně časté: Tinnitus
Srdeční poruchy Méně časté: Tachykardie
Cévní poruchy Méně časté: Hypotenze Velmi vzácné: Krvácení
Respirační, hrudní a mediastinální poruchy
Vzácné: Dyspnoe, bronchospazmus - převážně u pacientů s hyperreaktivním bronchiálním systémem ve spojitosti s bronchiálním astmatem
Gastrointestinální poruchy
Méně časté: Stomatitida, bolesti břicha, průjem, zvracení, pálení žáhy a nauzea Poruchy kůže a podkožní tkáně
Méně časté: Kopřivka, vyrážka, angioedém, pruritus, exantém
Celkové poruchy a poruchy v místě aplikace Méně časté: Horečka,
Při podávání acetylcysteinu byla v různých studiích prokázána snížená agregace trombocytů; klinický význam tohoto účinku však není jasný.
Hlášení podezření na nežádoucí účinky
Hlášení podezření na nežádoucí účinky po registraci léčivého přípravku je důležité. Umožňuje to pokračovat ve sledování poměru přínosů a rizik léčivého přípravku. Žádáme zdravotnické pracovníky, aby hlásili podezření na nežádoucí účinky na adresu:
Státní ústav pro kontrolu léčiv,
Šrobárova 48,
100 41 Praha 10
webové stránky: http//: www .sukl.cz/nahlasitnezadouci-ucinek.
4.9 Předávkování
Intoxikace po perorálním podání acetylcysteinu dosud nebyla popsána. Každodenní podávání 11,6 g acetylcysteinu dobrovolníkům po dobu 3 měsíců nevyvolalo vážnější nežádoucí účinky. Perorální dávky až 500 mg /kg tělesné hmotnosti nevyvolaly příznaky intoxikace.
Příznaky intoxikace
Předávkování může vyvolat gastrointestinální příznaky, např. nauzeu, zvracení a průjem. U malých dětí je nebezpečí hypersekrece.
Terapie intoxikace Symptomatická, pokud je to nutné.
5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI
5.1 Farmakodynamické vlastnosti
Farmakoterapeutická skupina: Expektorancia, kromě kombinací s antitusiky.
ATC kód: R05CB01
Mechanismus účinku
Acetylcystein je derivát aminokyseliny cysteinu. V dýchacích cestách působí sekretolyticky a sekretomotoricky. Podle dnešních názorů rozvolňuje disulfidové můstky mukopolysacharidových řetězců v hlenu a depolymerizuje řetězce DNA (v hlenohnisu). Tomuto mechanismu se přisuzuje snížení viskozity hlenu, které usnadňuje expektoraci.
Další mechanismus účinku acetylcysteinu představují detoxikační účinky jeho reaktivní sulfhydrylové skupiny. Acetylcystein zvyšuje syntézu glutathionu, který má rovněž významné detoxikační účinky. (Proto se acetylcystein ve vysokých dávkách podává také jako antidotum při intoxikaci paracetamolem).
5.2 Farmakokinetické vlastnosti
Absorpce
Acetylcystein se po p.o. podání rychle a téměř kompletně absorbuje. V játrech se metabolizuje na cystein, který představuje farmakologicky aktivní metabolit, dále na diacetylcystein, cystin a další disulfidy. First-pass efekt v játrech je vysoký, biologická dostupnost perorálně podaného acetylcysteinu je velmi nízká, cca 10 %.
Distribuce
Maximální koncentrace v plazmě je u člověka dosažena za 1 až 3 hodiny po p.o. podání; maximální koncentrace jeho metabolitu cysteinu se pohybuje kolem 2 pmol/l. Acetylcystein se asi z 50 % váže na bílkoviny krevní plazmy. V organismu se acetylcystein a jeho metabolity vyskytují zčásti jako volné látky, zčásti labilně vázány na bílkoviny disulfidovými vazbami a zčásti se inkorporují do aminokyselin.
Eliminace
Vylučuje se téměř výhradně ledvinami ve formě inaktivních metabolitů anorganických síranů, diacetylcystinu. Pouze malý podíl odchází nezměněn stolicí.
Plazmatický poločas acetylcysteinu je zhruba 1 hodina; je určen převážně rychlou biotransformací v játrech. Při poruše jaterních funkcí se proto plazmatický poločas acetylcysteinu může prodloužit až na 8 hodin.
Intravenózně podaný acetylcystein má distribuční objem 0,47 litrů/kg. Plazmatická clearance je 0,11 litrů/h/kg. Eliminační poločas po i.v. podání je 30 až 40 minut, kinetika je třífázová (s alfa-fází, beta-fází a terminální gama-fází).
U potkanů acetylcystein prostupuje placentámí bariérou a dá se prokázat v amniotické tekutině. Po p.o. podání acetylcysteinu v dávce 100 mg/kg byla koncentrace metabolitu Lcysteinu v placentě a ve fétu vyšší než v mateřské plazmě (v odstupech 0,5 - 1 - 2 - 8 hodin po aplikaci). O přestupu placentou, o vylučování mateřským mlékem ani o ovlivnění plodu a kojenců u člověka nejsou k dispozici údaje. Nejsou také k dispozici údaje o prostupu acetylcysteinu hematoencefalickou bariérou u člověka.
5.3 Předklinické údaje vztahující se k bezpečnosti
Akutní toxicita:
Studie akutní toxicity neukázaly žádnou zvláštní citlivost. Existuje zkušenost s maximálními denními dávkami až 30 g acetylcysteinu u intravenózní léčby u lidí s intoxikací paracetamolem. Příznaky intoxikace nebyly pozorovány.
Chronická toxicita:
U potkanů ani psů nebyly nalezeny patologické změny v laboratorních testech ani změny v chování či změny tělesné hmotnosti ve studiích chronické toxicity při podávání acetylcysteinu až po dobu jednoho roku.
Mutagenní a tumorigenní potenciál:
Mutagenní účinky acetylcysteinu se nedá očekávat. Mutagenní účinky při sledování mutagenity u bakterií nebyly nalezeny. Tumorigenní potenciál acetylcysteinu nebyl sledován.
Reprodukční toxikologie:
Studie embryotoxicity byly provedeny na březích samicích králíků a potkanů v období organogeneze. Dávky byly u králíků 250, 500 a 750 mg/kg tělesné hmotnosti/den, a u potkanů 500, 1000 a 2000 mg/kg/den tělesné hmotnosti. Malformace plodů nebyly nalezeny. U potkanů byly provedeny i studie ovlivnění fertility. Výsledky ukázaly, že acetylcystein neovlivnil funkci gonád, fertilitu, průběh porodu, kojení ani vývoj novorozených zvířat.
6. FARMACEUTICKÉ ÚDAJE
6.1 Seznam pomocných látek
Bezvodá kyselina citronová, hydrogenuhličitan sodný, uhličitan sodný, mannitol (Ph.Eur.), laktosa, kyselina askorbová (vitamín C), natrium-cyklamát, dihydrát sodné soli sacharinu, dihydrát natrium-citrátu, ostružinové aroma.
6.2 Inkompatibility
Neuplatňuje se.
6.3 Doba použitelnosti
3 roky
Po prvním otevření: 2 roky
6.4 Zvláštní opatření pro uchovávání
Uchovávejte v dobře uzavřené tubě, aby byl přípravek chráněn před vlhkostí.
6.5 Druh obalu a obsah balení
PP tuba s PE uzávěrem obsahujícím vysoušedlo (silikagel), krabička.
Balení:
Plastová tuba: 20 šumivých tablet Upozornění:
T ext na tubě je v německém j azyce.
Na tubě je nalepena etiketa s českým překladem textu.
6.6 Zvláštní opatření pro likvidaci přípravku a pro zacházení s ním
Žádné zvláštní požadavky.
7. DRŽITEL ROZHODNUTÍ O REGISTRACI
Hexal AG, Industriestrasse 25, D-83607 Holzkirchen, Německo
8. SOUBĚŽNÝ DOVOZCE
RONCOR s.r.o., č.p. 271, 251 01 Čestlice, Česká republika
9. REGISTRAČNÍ ČÍSLO
52/973/95-C/PI/001/15
10. DATUM PRVNÍ REGISTRACE / PRODLOUŽENÍ REGISTRACE
Datum první registrace: 6.5.2015 Datum posledního prodloužení registrace:
11. DATUM REVIZE TEXTU 18.11.2015