SOUHRN ÚDAJŮ O PŘÍPRAVKU

1. NÁZEV VETERINÁRNÍHO LÉČIVÉHO PŘÍPRAVKU

XYLAZIN Ecuphar 20 mg/ml injekční roztok

2. KVALITATIVNÍ A KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ

1 ml obsahuje:

Léčivá látka:

Xylazinum 20,0 mg

(ut Xylazini hydrochloridum monohydricum 23,3 mg)

Pomocné látky:

Methylparaben 1,0 mg

Propylparaben 0,1 mg

Úplný seznam pomocných látek viz bod 6.1.

3. LÉKOVÁ FORMA

Injekční roztok

Čirý bezbarvý roztok

4. KLINICKÉ ÚDAJE

4.1 Cílové druhy zvířat

Koně, skot, psi, kočky.

4.2 Indikace s upřesněním pro cílový druh zvířat

Pes, kočka:

Sedace. V kombinaci s jinými látkami k analgézii, anestézii a myorelaxaci.

Kůň:

Sedace a myorelaxace. V kombinaci s jinými látkami k analgézii a anestézii.

Skot:

Sedace, myorelaxace a analgézie u malých zákroků. V kombinaci s jinými látkami k anestézii.

4.3 Kontraindikace

Diabetes mellitus

Onemocnění provázená zvracením.

Onemocnění plic a srdce.

Nepoužívat v poslední třetině březosti, popř. jen v kombinaci s tokolytikem.

Obturace jícnu a žaludeční torze.

4.4 Zvláštní upozornění pro každý cílový druh

Xylazin vyvolává u psa nezřídka zvracení. Měl by se proto podávat jen po 12 hodinách hladovění, přednostně i.m. po premedikaci atropinem. Ketamin by se měl podávat teprve po sedaci Xylazinem Ecuphar 20 mg/ml injekční roztok.

Kočky je také třeba nechat kvůli nebezpečí zvracení 12 hodin hladovět. Ketamin by se měl podávat teprve po sedaci Xylazinem Ecuphar 20 mg/ml injekční roztok.

Aby se zabránilo aspiraci potravy a slin, měla by být hlava a krk u ležících přežvýkavců položena nízko.

Psi a především kočky, kterým byl podán Xylazin, je třeba až do úplného nabytí vědomí chránit před ztrátou tepla.

4.5 Zvláštní opatření pro použití

Zvláštní opatření pro použití u zvířat

Se zvířaty, která byla sedována Xylazinem, je třeba zacházet opatrně, protože mohou být vnějšími podněty probuzena a mohou u nich vyvolat náhlé cílené obranné pohyby.

Při manipulaci se zadní nohou koně je třeba i přes sedaci počítat s obrannými pohyby.

Zvláštní opatření určené osobám, které podávají veterinární léčivý přípravek zvířatům

Xylazin je agonista alpha-2 adrenergních receptorů a v závislosti na dávce vytváří sedativně-hypnotický stav podobný spánku.

V případě náhodného pozření či sebepoškození injekčně aplikovaným přípravkem, vyhledejte ihned lékařskou pomoc a ukažte příbalovou informaci nebo etiketu praktickému lékaři. NEŘIĎTE MOTOROVÉ VOZIDLO, neboť může dojít k útlumu (sedaci) a změnám krevního tlaku.

Zabraňte kontaktu s pokožkou, očima a sliznicemi. Po natažení požadovaného množství přípravku z lahvičky do injekční stříkačky chraňte jehlu až do vlastní aplikace. V případě zasažení pokožky nebo sliznice opláchněte exponovanou část ihned po expozici velkým množstvím vody a odstraňte kontaminovaný oděv, který je v přímém kontaktu s pokožkou. V případě zasažení očí vypláchněte zasažené oko velkým množstvím pitné vody. Pokud se dostaví potíže, vyhledejte lékařskou pomoc.

Podráždění, senzibilizace, kontaktní dermatitis a systémové účinky není možné po styku s kůží vyloučit.

Pokud s přípravkem manipuluje těhotná žena, je třeba, aby dodržovala zvýšenou obezřetnost, aby nedošlo k sebepoškození injekčně aplikovaným přípravkem, protože by mohlo po náhodné systémové expozici dojít ke kontrakci dělohy a poklesu krevního tlaku plodu.

Informace pro lékaře:

Xylazin je agonista alpha-2 adrenergních receptorů, jehož toxicita může způsobovat klinické účinky zahrnující sedaci, útlum dýchání a koma, bradykardii, hypotenzi, suchost úst a hyperglykémii. Byly hlášeny rovněž komorové arytmie. Respirační a hemodynamické příznaky by měly být léčeny symtomaticky.

4.6 Nežádoucí účinky (frekvence a závažnost)

Poruchy srdečního rytmu.

Inhibice regulace tělesné teploty.

Paradoxní excitace.

Hyperglykemie a polyurie.

Reverzibilní lokální podráždění.

Pokles krevního tlaku po jeho počátečním zvýšení.

U přežvýkavců zvýšená salivace, inhibice motility předžaludků, tympanie, neschopnost pohybovat jazykem, regurgitace.

Bradykardie, bradypnoe.

Zvracení u kočky a psa.

Kontrakce dělohy.

Reverzibilní prolaps penisu.

4.7 Použití v průběhu březosti, laktace nebo snášky

Xylazin se nemá používat v poslední třetině březosti, popř. jen v kombinaci s tokolytikem.

Použít pouze po zvážení terapeutického prospěchu a rizika příslušným veterinárním lékařem.

4.8 Interakce s dalšími léčivými přípravky a další formy interakce

Interakce s jinými léky s vlivem na CNS:

Žádoucí i nežádoucí účinky xylazinu mohou být zeslabeny podáním látek s alfa2-antagonistickým účinkem.

4.9 Podávané množství a způsob podání

Intravenózní, intramuskulární a subkutánní jednorázové podání.

Intramuskulárně:

Skot: 0,05-0,3 mg úč.l./kg ž.hm., tj.0,25-1,5 ml přípravku/100 kg ž.hm.

Pes: 1-2 mg úč.l./kg ž.hm., tj.0,5-1 ml přípravku/10 kg ž.hm.

Kočka: 1-2 mg úč.l./kg ž.hm., tj. 0,05-0,1 ml přípravku/1 kg ž.hm. i.m. nebo s.c.

Intravenózně:

Skot: 0,03-0,1 mg úč.l./kg ž.hm., tj. 0,15-0,5 ml přípravku/100 kg ž.hm.

Kůň: 0,6-1 mg úč.l./kg ž.hm., tj. 3-5 ml přípravku/100 kg ž.hm.

Pes: 0,5-1 mg úč.l./kg ž.hm., tj. 0,25-0,5 ml přípravku/10 kg ž.hm.

V kombinaci, resp. k premedikaci u psů: atropin 0,05-0,10 mg/kg ž.hm. i.m., xylazin 1-2 mg/kg ž.hm. i.m. nebo s.c., ketamin 8-20 mg/kg ž.hm. i.m.

V kombinaci, resp. k premedikaci u koček: atropin 0,05-0,1 mg/kg ž.hm. i.m. nebo s.c., xylazin 0,5-1 mg/kg ž.hm., i.m. nebo s.c., ketamin 10-20 mg/kg ž.hm., i.m.

K jednorázové aplikaci.

K prodloužení účinku nebo při jeho poklesu lze podat ještě 1/3 původní dávky stanovené podle druhu zvířete a jeho tělesného stavu.

Je třeba zabezpečit dostatečnou substituci tekutin.

4.10 Předávkování (symptomy, první pomoc, antidota), pokud je to nutné

Část účinků xylazinu lze u skotu, koně, psa a kočky antagonizovat podáním centrálně účinných alfa2-adrenolytik.

4.11 Ochranné lhůty

Maso: 1 den.

Mléko: Bez ochranných lhůt.

5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

Farmakoterapeutická skupina: Hypnotika a sedativa

ATCvet kód: QN05CM92

Xylazin je thiazinový derivát se sedativním, hypnotickým, lokálně anestetickým, hypotenzivním jakož i u různých druhů zvířat různě silně vyjádřeným analgetickým a centrálním myorelaxačním účinkem. Citlivost jednotlivých druhů zvířat na xylazin je velmi rozdílná, přičemž nejvnímavější je skot. Účinné analgézie lze zpravidla dosáhnout jen kombinací s jinými léky.

Xylazin způsobuje útlum dýchání, inhibuje termoregulaci indukuje hypoinzulinemii a hypoglykemii. Stimulací centra pro zvracení vyvolává xylazin u kočky a psa zvracení.

Mechanismus účinku není u xylazinu zcela objasněn. Na základě podobnosti chemické struktury s klonidinem se předpokládá účinek na centrální noradrenergní systém. Podobně jako u klonidinu, tak i u xylazinu lze vycházet z toho, že jak sedace, tak i analgézie je způsobena stimulací centrálních alfa2 - adrenergních receptorů. Jedna z vedlejších účinků (pokles krevního tlaku) je pravděpodobně způsoben stejným mechanismem. O mechanismu lokálně anestetického účinku neexistují žádné systematické studie.

Jsou k dispozici výsledky farmakokinetických studií o i.v. a i.m. podání xylazinu skotu, ovcím, koním a psům. Jako slabá organická báze se xylazin velmi rychle resorbuje a distribuuje v organismu. Maximální plazmatické koncentrace jsou dosaženy u všech druhů během 12-14 minut po i.m. podání. Biologická dostupnost se po i.m. aplikaci velmi různí a činí u psa 50-90%, u ovce 17-73% a u koně 40-48%.

Xylazin je velmi rychle a úplně biotransformován na velké množství metabolitů, které nebyly charakterizovány. Pouze 2,6-dimethylanilin byl prokázán u skotu ve volné i konjugované formě. Eliminace po i.m. nebo i.v. aplikaci probíhá rozdílně v závislosti na druhu s plazmatickým poločasem mezi 23-60 minutami. Poločas úplné eliminace nezávisí na způsobu aplikace a dávce a pohybuje se v rozmezí 2-3 hodin. Nejvyšší koncentrace jsou dosaženy v játrech a ledvinách.

Koni je možné bez toxických projevů podat až 2 mg/kg ž. hmotnosti i.v. nebo 5 mg/kg ž. hm. i.m. Naproti tomu u skotu se musí při překročení dávky 0,5 mg/kgž. hm. počítat s život ohrožujícími nežádoucími účinky (útlum dýchání, selhání krevního oběhu). U psa byly dokonce popsány pooperační případy smrti již po terapeutických dávkách.

Po i.v. aplikaci jsou hodnoty LD50 u myší 43 mg/kg ž. hm. a při p.o. aplikaci 240 mg/kg ž. hm. U potkanů jsou hodnoty LD50 po p. o. podání 130 mg/kg ž. hm. U morčete jsou hodnoty LD50 po i.m. aplikaci 10 mg/kg ž. hm a u psa 47 mg/kg ž.hm.

Byly provedeny studie chronické toxicity u potkanů. Po podávání xylazinu po dobu 32 týdnů v potravě byly pouze ve skupině s nejvyššími dávkami (500 mg/kg potravy) pozorovány zmenšené přírůstky.

Xylazin vykazoval v ANIES - testu u některých kmenů s nebo bez metabolické aktivace mutagenní efekt. V SCE - testu na lidských lymfocytech nebylo pozorováno žádné zvýšení hodnot spontánních mutací.

Nejsou k dispozici studie na kancerogenitu nebo teratogenitu.

6. FARMACEUTICKÉ ÚDAJE

6.1 Seznam pomocných látek

Propylenglykol

Hydroxid sodný

Kyselina citronová monohydrát

Methylparaben

Propylparaben

Voda na injekci

6.2 Inkompatibility

Studie kompatibility nejsou k dispozici, a proto tento veterinární léčivý přípravek nesmí být mísen s žádnými dalšími veterinárními léčivými přípravky.

6.3 Doba použitelnosti

Doba použitelnosti veterinárního léčivého přípravku v neporušeném obalu je 2 roky.

Doba použitelnosti po prvním otevření vnitřního obalu je 28 dní.

6.4 Zvláštní opatření pro uchovávání

Uchovávejte při teplotě do 25C.

6.5 Druh a složení vnitřního obalu

Skleněná injekční lahvička z hnědého skla s propichovací zátkou.

Velikosti balení: 25 ml, 50 ml

Na trhu nemusí být všechny velikosti balení.

6.6 Zvláštní opatření pro zneškodňování nepoužitého veterinárního léčivého přípravku nebo odpadu, který pochází z tohoto přípravku

Všechen nepoužitý veterinární léčivý přípravek nebo odpad, který pochází z tohoto přípravku, musí být likvidován podle místních právních předpisů.

7. DRŽITEL ROZHODNUTÍ O REGISTRACI

Ecuphar N.V.

Legeweg 157 i

8020 Oostkamp

Belgie

8. Registrační číslo(a)

96/006/02-C

9. Datum registrace/ prodloužení registrace

14/01/2002, 21.4.2011

10. DATUM REVIZE TEXTU

Březen 2012