Voltaren Forte 2,32%
sp.zn.sukls196226/2016
SOUHRN ÚDAJŮ O PŘÍPRAVKU
1. NÁZEV PŘÍPRAVKU
VOLTAREN FORTE 2,32% gel
2. KVALITATIVNÍ A KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ
1 g přípravku Voltaren Forte 2,32% obsahuje diclofenacum diethylaminum 23,2 mg, což odpovídá diclofenacum natricum 20 mg.
Pomocné látky se známým účinkem: propylenglykol (50 mg/g gelu); butylhydroxytoluen (0,2 mg/g gelu)
Úplný seznam pomocných látek viz bod 6.1.
3. LÉKOVÁ FORMA
Gel
Popis přípravku: bílý až téměř bílý, lehký homogenní krémovitý gel.
4. KLINICKÉ ÚDAJE
4.1. Terapeutické indikace Dospívající od 14 let:
• Určený ke krátkodobé lokální symptomatické úlevě od bolesti u:
- akutních poranění tkání - např. poúrazových zánětů šlach, vazů, svalů a kloubů, způsobených např. podvrtnutím, vymknutím a pohmožděním (poranění utrpěná při sportu)
Dospělí (od 18 let):
• Určený k lokální symptomatické léčbě bolesti a zánětu u:
- poranění měkkých tkání - např. poúrazových zánětů šlach, vazů, svalů a kloubů, způsobených např. podvrtnutím, vymknutím a pohmožděním
- bolesti zad (poranění utrpěná při sportu)
- lokalizovaných forem revmatizmu měkkých tkání, např. tendovaginitidy (tenisový loket), burzitidy a periartropatie
- lokalizovaných forem degenerativního revmatizmu, jako např. osteoartrózy periferních kloubů a kolen.
4.2. Dávkování a způsob podání
Dospělí a dospívající od 14 let
• Dávkování
Voltaren Forte 2,32% se aplikuje lokálně na kůži 2krát denně, nejlépe ráno a večer. Vtírá se jemně na postižené místo. Poskytuje dlouhotrvající úlevu od bolesti až na 12 hodin.
Podle velikosti bolestivého místa, které má být ošetřené, se aplikuje 2 g až 4 g (množství odpovídající velikosti třešně až vlašského ořechu) gelu. Toto je dostatečné množství k léčení oblasti 400-800 cm . Po aplikaci je nutné omýt si ruce, pokud nejsou místem k léčení.
• Délka léčby
Délka léčby závisí na indikaci a dosažené odpovědi pacienta na léčbu.
• Poranění tkání a bolest zad:
> dospělí pacienti by neměli používat gel bez doporučení lékaře déle než 2 týdny (pokud se stav zlepšuje), pokud se však při používání přípravku stav nezlepšuje, nebo se naopak zhoršuje, měl by pacient vyhledat lékaře již po 7 dnech léčby
• Akutní poranění tkání
> u dospívajících od 14 let do 18 let se doporučuje, aby se pacienti nebo jejich rodiče poradili s lékařem, pokud je přípravek potřeba užívat déle než 7 dní k úlevě od bolesti, nebo pokud se příznaky zhoršují
• U artritické bolesti a lokalizovaných forem revmatizmu měkkých tkání (dospělí nad 18 let): o délce léčby rozhodne lékař
Děti a dospívající (mladší 14 let):
Nejsou dostatečné údaje o účinnosti a bezpečnosti u dětí a dospívajících do 14 let (viz také bod 4.3 Kontraindikace).
Starší pacienti (nad 65 let):
Mohou být užívány dávky obvyklé pro ostatní dospělé.
4.3. Kontraindikace
• Hypersenzitivita na léčivou látku (diklofenak) nebo na kteroukoli pomocnou látku uvedenou v bodě 6.1.
• U pacientů se záchvaty astmatu, kopřivky nebo akutní rhinitidy vyvolané kyselinou acetylsalicylovou nebo jinými nesteroidními protizánětlivými léky.
• Poslední trimestr těhotenství.
• Použití u dětí a dospívajících do 14 let je kontraindikováno.
4.4. Zvláštní upozornění a opatření pro použití
V případě, že je přípravek Voltaren Forte 2,32% aplikován na velké plochy kůže a používán dlouhodobě, nelze vyloučit možný výskyt systémových nežádoucích reakcí (viz souhrn údajů o přípravku systémových forem diklofenaku).
Voltaren Forte 2,32% se má aplikovat pouze na zdravou a intaktní kůži (bez otevřených ran a poranění). Nesmí se dostat do kontaktu s očima nebo se sliznicemi. Nesmí se užívat perorálně. Léčba musí být ukončena, jestliže se po aplikaci přípravku objeví kožní vyrážka.
Voltaren Forte 2,32% může být používán s neokluzivní bandáží, ale neměl by být používán s neprodyšným okluzivním obvazem.
Pacienti by se měli vyvarovat nadměrnému vystavování slunečnímu záření za účelem snížení velmi vzácného rizika fotosenzitivní reakce.
Informace o některých pomocných látkách přípravku:
Voltaren Forte 2,32% obsahuje:
* propylenglykol, který u některých lidí může způsobit mírné, místní podráždění kůže.
■* butylhydroxytoluen, který může způsobit místní kožní reakce (např. kontaktní dermatitida) nebo podráždění očí a sliznic.
4.5. Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce
Protože je systémová absorpce při topické aplikaci gelu velmi nízká, jsou interakce velmi nepravděpodobné.
4.6. Fertilita, těhotenství a kojení Těhotenství
Systémová koncentrace diklofenaku je nižší po lokální aplikaci ve srovnání s perorálním podáním. Se zřetelem na zkušenosti s léčbou NSAID se systémovým účinkem je doporučeno následující:
Inhibice syntézy prostaglandinů může mít nežádoucí vliv na těhotenství a/nebo embryo/ fetální vývoj. Data z epidemiologických studií naznačují zvýšené riziko potratů, a kardiálních malformací a gastroschízy po užívání inhibitorů syntézy prostaglandinů v počátku těhotenství. Absolutní riziko kardiovaskulárních malformací se zvýšilo z méně než 1% na přibližně 1,5%. Předpokládá se, že se riziko zvyšuje s dávkou a trváním terapie. U zvířat se prokázalo, že podání inhibitorů syntézy prostaglandinů vede k zvýšení pre- a postimplantačních ztrát a embryo/fatální letality. Navíc byla hlášena zvýšená incidence různých malformací včetně kardiovaskulárních po podání inhibitorů syntézy prostaglandinů zvířatům v průběhu organogenetické periody.
V průběhu prvního a druhého trimestru těhotenství nesmí být diklofenak podán, pokud to není zcela nezbytné. Pokud diklofenak užívají ženy, které chtějí otěhotnět nebo v prvním a druhém trimestru těhotenství, musí být dávka co nejnižší a doba léčby co nejkratší.
Během třetího trimestru těhotenství všechny inhibitory syntézy prostaglandinů mohou vystavovat plod:
-kardiopulmonální toxicitě (předčasný uzávěr ductus arteriosus a pulmonální hypertense)
-renální dysfunkci, která může progredovat v renální selhání s oligohydramniozí matku a novorozence na konci těhotenství:
-potenciálnímu prodloužení doby krvácení, anti-agregačnímu efektu, který se může vyskytnout dokonce i při velmi nízkých dávkách
-inhibici děložních kontrakcí vedoucí k opoždění nebo prodloužení průběhu porodu Proto je diklofenak kontraindikován ve třetím trimestru těhotenství.
Kojení
Stejně tak jako jiná NSAID, tak i diklofenak při celkovém podání prostupuje do mateřského mléka v malém množství. Při aplikaci topicky podávaného diklofenaku v terapeutických dávkách se nepředpokládá žádný účinek na kojené dítě. Pro nedostatek kontrolovaných studií u kojících matek může však být Voltaren Forte 2,32% používán v průběhu kojení pouze po pečlivém zvážení přínosu a rizik podání. Voltaren Forte 2,32% nesmí být aplikován na prsa kojící matky, ani na rozsáhlé plochy kůže nebo po dlouhou dobu (viz bod 4.4).
4.7. Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje
Kožní podání Voltaren Forte 2,32% nemá žádný nebo má zanedbatelný vliv na schopnost řídit a obsluhovat stroje.
4.8. Nežádoucí účinky
Nežádoucí účinky (Tabulka 1) jsou vyjmenovány níže podle hlediska frekvence od nejčastějšího a dále dle následující konvence: Velmi časté (>1/10) časté: ( >1/100, <1/10) méně časté ( >1/1000, <1/100) vzácné (>1/10 000, <1/1000) velmi vzácné (<1/10 000), není známo (z dostupných údajů nelze určit). V každé skupině jsou nežádoucí účinky seřazeny podle klesající závažnosti.
Tabulka 1
Infekce a infestace
Velmi vzácné: pustulózní vyrážka
Poruchy imunitního systému
Velmi vzácné: hypersenzitivita (včetně kopřivky), angioedém Respirační, hrudní a mediastinální poruchy Velmi vzácné: astma Poruchy kůže a podkožní tkáně
Časté: dermatitis (včetně kontaktní dermatitidy), vyrážka, ekzém, erytém, svědění Vzácné: bulózní dermatitida Velmi vzácné: fotosenzitivní reakce
Hlášení podezření na nežádoucí účinky
Hlášení podezření na nežádoucí účinky po registraci léčivého přípravku je důležité. Umožňuje to pokračovat ve sledování poměru přínosů a rizik léčivého přípravku. Žádáme zdravotnické pracovníky, aby hlásili podezření na nežádoucí účinky na adresu:
Státní ústav pro kontrolu léčiv Srobárova 48 100 41 Praha 10
Webové stránky: www.sukl.cz/nahlasit-nezadouci-ucinek
4.9. Předávkování
Předávkování je velmi nepravděpodobné z důvodu nízké systémové absorpce topicky aplikovaného diklofenaku.
Nicméně pokud omylem dojde k pozření přípravku Voltaren Forte 2,32% , dají se očekávat nežádoucí účinky podobné těm, které se vyskytuj í po předávkování diklofenakem v tabletách (1 tuba o obsahu 50g obsahuje 1g diklofenaku sodného).
V případě náhodného požití přípravku, které by vedlo k významným systémovým nežádoucím účinkům, by měla být použita obecná terapeutická opatření běžně užívaná k léčbě předávkování nesteroidními protizánětlivými léčivy. Je třeba zvážit výplach žaludku a použití aktivního uhlí, zejména v krátkém období po požití.
5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI
5.1. Farmakodynamické vlastnosti
Farmakoterapeutická skupina: Nesteroidní protizánětlivá léčiva k lokální aplikaci ATC kód: MO2AA15
Mechanismus účinku a farmakodynamické účinky:
Diklofenak je nesteroidní protizánětlivá léčivá látka (NSAID) s dobrým analgetickým, středně silným protizánětlivým a mírným antipyretickým účinkem. Inhibice syntézy prostaglandinů je primárním mechanizmem účinku diklofenaku.
Voltaren Forte 2,32% je protizánětlivý analgetický nesteroidní přípravek pro topické použití. U zánětu a bolesti traumatického nebo revmatického původu Voltaren Forte 2,32%, gel zbavuje bolesti, zmenšuje otoky, zlepšuje hybnost pacienta a zkracuje dobu návratu k normální funkci.
V jedné studii výronu kotníku (VOPO-P-307) Voltaren Forte 2,32% ulevil od bolesti. Skóre bolesti při pohybu (POM) čtyři dny po zahájení léčby, což byl primární sledovaný parametr účinnosti, pokleslo u pacientů používajících Voltaren Forte 2,32% o takřka 50 mm na 100mm vizuální analogové škále (VAS), což je přibližně dvojnásobek 25,4mm poklesu pozorovaného ve skupině léčené placebem. Voltaren Forte 2,32% byl vysoce statisticky významně lepší ve srovnání s placebem (p < 0,0001). Již po dvou dnech po zahájení léčby došlo u pacientů léčených Voltarenem Forte 2,32% k 32mm poklesu v intenzitě POM, zatímco skóre ve skupině léčené placebem pokleslo jen o 18 mm (p < 0,0001). Medián času do 50% redukce POM, který byl u Voltarenu Forte 2,32% 4 dny ve srovnání s 8 dny u placeba, ukázal zrychlení hojení o 4 dny.
Voltaren Forte 2,32% byl také účinný v léčbě otoku. Sedm dní po zahájení léčby byl průměrný rozdíl otoku mezi zraněným a kontralaterálním kotníkem 0,3 cm ve skupině léčené Voltarenem Forte 2,32% a 0,9 cm ve skupině léčené placebem (p<0,0001).
Studie VOPO-P-307 také hodnotila spokojenost pacientů s léčbou bolesti. V 5. dni hodnotilo spokojenost s léčbou jako dobrou, velmi dobrou nebo výbornou 84 % pacientů, kteří používali Voltaren Forte 2,32%, ve srovnání s pouhými 23 % ve skupině léčené placebem (p < 0,0001). Účinnost Voltarenu Forte 2,32% není závislá na intenzitě bolesti. Čtyři dny po zahájení léčby byl Voltaren Forte 2,32% významně lepší než placebo v redukci POM jak u pacientů s výchozí bolestí i?80 mm (Voltaren Forte 2,32% 56,4 mm; placebo 27,2 mm; p<0,0001), tak u pacientů s výchozí bolestí <80 mm (Voltaren Forte 2,32% 44,1 mm; placebo 24,6 mm; p<0,0001), což byl primární parametr hodnocení účinnosti. Vzhledem k základu gelu vytvořenému na bázi voda-alkohol má gel zklidňující a chladivý účinek.
5.2. Farmakokinetické vlastnosti Absorpce
Množství diklofenaku, které se absorbuje kůží je úměrné velikosti ošetřované plochy a závisí též na celkové dávce a na stavu hydratace kůže. Po topické aplikaci na 400 cm2 kůže byl rozsah systémové expozice stanovený na základě plazmatické koncentrace Voltaren Forte 2,32% (2 aplikace/den) ekvivalentní Voltaren Emulgelu (1,16%) (4 aplikace/den). Relativní biologická dostupnost diklofenaku (poměr AUC) pro Voltaren Forte 2,32% oproti tabletě byla
4,5 % ve dni 7 (pro ekvivalent dávky diklofenaku sodného). Absorpce nebyla pozměněna vlhkostí a paropropustnou bandáží.
Distribuce
Koncentrace diklofenaku byla měřena v plazmě, synoviální tkáni a synoviální tekutině po lokální aplikaci diklofenaku na klouby ruky a kolene. Maximální plazmatická koncentrace diklofenaku po lokální aplikaci je asi 100krát nižší než po perorálním podání stejného množství diklofenaku. Diklofenak se z 99,7 % váže na plazmatické bílkoviny, zejména na albumin (99,4 %).
Diklofenak se akumuluje v kůži, která je zásobníkem, ze kterého se postupně uvolňuje léčivá látka do podkožních tkání. Z nich se diklofenak přednostně distribuuje a přetrvává hluboko v zanícených tkáních, jako jsou klouby, kde se nalézá v koncentracích až 20krát vyšších než v plazmě.
Biotransformace
Biotransformace diklofenaku zahrnuje zčásti glukuronidaci intaktní molekuly, ale hlavně jednorázovou a mnohočetnou hydroxylaci. Výsledkem celého procesu je vytvoření několika fenolových metabolitů diklofenaku, z nichž je většina následně přeměněna na glukuronidové konjugáty. Dva z těchto fenolových metabolitů jsou biologicky aktivní, ale v menší míře než diklofenak.
Eliminace
Celková systémová clearence diklofenaku z plazmy je 263 ± 56 ml/min. Konečný poločas vylučování v plazmě je 1-2 hodiny. Čtyři z metabolitů, včetně dvou aktivních mají také krátký poločas vylučování 1-3 hodiny. Jeden metabolit, 3'-hydroxy-4'-methoxy diklofenak má delší poločas vylučování. Avšak tento metabolit je ve skutečnosti neúčinný. Diklofenak a jeho metabolity jsou vylučovány převážně močí.
Charakteristika pro pacienta
Nebyla zjištěna žádná kumulace diklofenaku a jeho metabolitů u pacientů s renální insuficiencí. U pacientů s chronickou hepatitidou nebo nedekompenzovanou cirhózou je kinetika a metabolizmus diklofenaku stejný jako u pacientů bez postižení jater.
5.3. Předklinické údaje vztahující se k bezpečnosti
Předklinická data založená na studiích akutní toxicity a toxicity po opakovaném podání, stejně tak jako genotoxicity, mutagenicity a karcinogenním potenciálu, nevykazují u lidí v určených terapeutických dávkách žádné speciální riziko. Žádné známky teratogenního působení diklofenaku nebyly pozorovány u myší, potkanů nebo králíků. Diklofenak neovlivňuje fertilitu rodičovských zvířat (potkani) ani pre-, peri- a postnatální vývoj potomků.
Voltaren Forte 2,32%, gel byl dobře tolerován v různých studiích. Nebyl pozorován žádný potenciál pro fototoxicitu a nezpůsobuje kožní senzibilizaci nebo podráždění.
6. FARMACEUTICKÉ ÚDAJE
6.1. Seznam pomocných látek
Butylhydroxytoluen (E 321)
Karbomer
Kokoyl-oktanodekanoát Diethylamin Isopropylalkohol Tekutý parafín (E905a)
Cetostearomakrogol Oleylalkohol Propylenglykol (E 1520)
Parfém Eucalyptus Sting Čištěná voda
6.2. Inkompatibility
Neuplatňuje se.
6.3. Doba použitelnosti
3 roky.
6.4. Zvláštní opatření pro uchovávání
Uchovávejte při teplotě do 30 °C.
6.5. Druh obalu a obsah balení
Tuba:
- Al laminovaná tuba (LDPE/Al/HDPE), HDPE hrdlo tuby zaslepené profilovanou membránou. Tuba je uzavřena bílým nebo modrým PP šroubovacím uzávěrem s profilovanou vrchní částí určenou k odstranění membrány před prvním použitím, krabička.
Velikost balení:
Tuba Al laminovaná : 30 g, 50 g, 100 g, 150 g Na trhu nemusí být všechny velikosti balení.
6.6. Zvláštní opatření pro likvidaci přípravku a pro zacházení s ním
Žádné zvláštní požadavky.
Veškerý nepoužitý léčivý přípravek nebo odpad musí být zlikvidován v souladu s místními požadavky.
7. DRŽITEL ROZHODNUTÍ O REGISTRACI do 14.9.2016:
Novartis s.r.o., Praha, Česká republika od 15.9.2016:
GlaxoSmithKline Consumer Healthcare Czech Republic s.r.o. Hvězdova 1734/2c, 140 00 Praha 4 - Nusle, Česká republika
8. REGISTRAČNÍ ČÍSLO
29/070/13-C
9. DATUM PRVNÍ REGISTRACE / PRODLOUŽENÍ REGISTRACE
30.1.2013
10. DATUM REVIZE TEXTU
17.8.2016
7/7