Voltaren Actigo
sp.zn.sukls177376/2016
SOUHRN ÚDAJŮ O PŘÍPRAVKU
1. NÁZEV PŘÍPRAVKU
VOLTAREN ACTIGO
12,5 mg
potahované tablety
2. KVALITATIVNÍ A KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ
Jedna potahovaná tableta Voltaren ActiGo obsahuje diclofenacum kalicum 12,5 mg. Pomocná látka se známým účinkem: obsahuje laktózu Úplný seznam pomocných látek viz bod 6.1.
3. LÉKOVÁ FORMA
Potahované tablety.
Popis přípravku: Bílé podlouhlé potahované tablety
4. KLINICKÉ ÚDAJE
4.1 Terapeutické indikace
Symptomatická léčba bolestivých stavů jako jsou bolesti hlavy, zubů a bolest při menstruaci, mimokloubní revmatismus a bolest zad. Posttraumatické bolestivé stavy doprovázené zánětem a otoky např. podvrtnutí kloubu, pohmoždění, natažení svalů.
Úleva od symptomů akutního zánětu horních cest dýchacích a chřipky, zejména bolesti v krku, bolesti svalů, kloubů a jiných průvodních bolestí, a ke snížení průvodní horečky.
4.2 Dávkování a způsob podání
Výskyt nežádoucích účinků může být snížen podáváním nejnižší účinné dávky po nej kratší dobu nutnou ke zlepšení příznaků (viz bod 4.4 Zvláštní upozornění a opatření pro použití).
Dospělí a dospívající od 14 let:
Zpočátku dvě tablety, pak mohou následovat jedna nebo dvě tablety každých 4 až 6 hodin podle potřeby. Během 24 hodin nemá být užíváno více než 6 tablet (75 mg).
Bez konzultace s lékařem je přípravek Voltaren ActiGo určen především pro krátkodobé užívání, tj. do 5 dnů k úlevě od bolesti nebo do 3 dnů při horečce.
Tablety mají být polykány vcelku a zapíjeny vodou.
Pro dosažení maximální účinnosti by měl být přípravek užíván před jídlem.
Zvláštní populace
Pediatrická populace
Přípravek Voltaren ActiGo se nedoporučuje podávat dětem a dospívajícím do 14 let.
Porucha funkce ledvin
U pacientů se závažnou poruchou funkce ledvin je podávání přípravku Voltaren ActiGo kontraindikováno (viz bod 4.3).
U pacientů s poruchou funkce ledvin nebyly prováděny žádné specifické studie, a proto není možné u této skupiny pacientů stanovit žádná doporučení ohledně úpravy dávkování. Při podávání přípravku Voltaren ActiGo pacientům s mírnou nebo středně závažnou poruchou funkce ledvin se doporučuje postupovat s opatrností (viz bod 4.4).
Porucha funkce jater
U pacientů se závažnou poruchou funkce jater je podávání přípravku Voltaren ActiGo kontraindikováno (viz bod 4.3).
U pacientů s poruchou funkce jater nebyly prováděny žádné specifické studie, a proto není možné u této skupiny pacientů stanovit žádná doporučení ohledně úpravy dávkování. Při podávání přípravku Voltaren ActiGo pacientům s mírnou nebo středně závažnou poruchou funkce jater se doporučuje postupovat s opatrností (viz bod 4.4).
Starší pacienti
Na základě lékařských znalostí je u starších osob zapotřebí opatrnosti. Především se doporučuje použití co nejnižší účinné dávky u starších osob s chatrnějším zdravím nebo u starších osob s nižší tělesnou hmotností (viz bod 4.4 a 5.2).
4.3 Kontraindikace
• Hypersenzitivita na léčivou látku nebo na kteroukoli pomocnou látku uvedenou v bodě 6.1.
• Aktivní gastrointestinální krvácení, ulcerace nebo perforace .
• Anamnesticky gastrointestinální krvácení nebo perforace ve vztahu k předchozí léčbě nesteroidními antirevmatiky.
• Aktivní nebo anamnesticky rekurentní peptický vřed/hemoragie (dvě nebo více epizod prokázané ulcerace nebo krvácení)
• Poslední trimestr gravidity (viz bod 4.6 Fertilita, těhotenství a kojení).
• Závažné jaterní, ledvinové nebo srdeční selhání (viz bod 4.4 Zvláštní upozornění a opatření pro použití).
• Stejně jako ostatní nesteroidní antirevmatika (NSAID) je i diklofenak kontraindikován u pacientů se záchvaty astmatu, kopřivky nebo akutní rhinitidy vzniklými na podkladě užívání kyseliny acetylsalicylové nebo jiných nesteroidních protizánětlivých látek.
• Stávající městnavé srdeční selhání (NYHA II-IV), ischemická choroba srdeční, periferní arteriální onemocnění a/nebo cerebrovaskulární onemocnění.
4.4 Zvláštní upozornění a opatření pro použití Obecné účinky
Výskyt nežádoucích účinků může být snížen podáváním nejnižší účinné dávky po nej kratší dobu nutnou ke zlepšení příznaků (viz bod 4.2 a Gastrointestinální a Kardiovaskulární riziko níže).
Je nutné se vyvarovat současného použití přípravku Voltaren ActiGo se systémovými NSAID včetně selektivních inhibitorů COX-2, protože neexistují důkazy o synergickém benefitu a vzhledem k možnosti vzniku kumulativních nežádoucích účinků.
Opatrnosti je zapotřebí u starších pacientů vzhledem k jejich zdravotnímu stavu. Nejnižší účinná dávka je doporučena zvláště u starších pacientů se špatným zdravotním stavem nebo s nízkou tělesnou hmotností.
Vzácně se mohou při užívání diklofenaku vyskytnout, stejně tak jako u jiných NSAID, alergické reakce, včetně anafylaktické/anafylaktoidní reakce, a to i bez předchozí expozice léčivu.
Také jako ostatní NSAID i diklofenak může vzhledem ke svým farmakodynamickým vlastnostem maskovat příznaky a projevy infekčních onemocnění.
• Užívání nízkých dávek, krátkodobé užívání perorálních forem diklofenaku u bolestí hlavy Dlouhodobé používání jakéhokoli léku proti bolesti hlavy ji může zhoršit. V případě, že k této situaci již došlo nebo je na ni podezření, je třeba se poradit s lékařem a léčbu ukončit. Na diagnózu MOH (Medication Overuse Headache - bolest hlavy způsobená nadužíváním léků) j e třeba myslet u pacientů, kteří maj í časté nebo každodenní bolesti hlavy navzdory (nebo v důsledku) pravidelnému užívání léků na bolest hlavy.
Gastrointestinální účinky
Gastrointestinální krvácení, ulcerace a perforace, které mohou být fatální, byly hlášeny u všech nesteroidních antirevmatik kdykoli během léčby, s varujícími příznaky ale i bez nich, i bez předchozí anamnézy závažných gastrointestinálních příhod. U starších pacientů mají obecně tyto nežádoucí účinky závažněj ší následky. V případě výskytu gastrointestinálního krvácení nebo ulcerace u pacientů užívaj ících diklofenak musí být léčivý přípravek vysazen.
Jako u všech NSAID, tak i u přípravku Voltaren ActiGo je nezbytná přísná pravidelná kontrola zdravotního stavu a zvláštní opatrnost zej ména u pacientů se symptomy svědčícími o gastrointestinálním onemocnění nebo s anamnézou naznačuj ící vředové choroby žaludku nebo střeva, krvácení nebo perforace (viz bod 4.8). Riziko gastrointestinálního krvácení vzrůstá se zvýšením dávky NSAID a u pacientů s ulcerací v anamnéze, zvláště je-li komplikováno krvácením nebo perforací. U starších pacientů je výskyt nežádoucích účinků častější, obzvláště gastrointestinální krvácení a perforace, které mohou být fatální.
Ke snížení rizika gastrointestinální toxicity u pacientů s anamnézou vředového onemocnění, zvláště je-li komplikováno krvácením nebo perforací a u starších osob je zapotřebí, aby léčba byla zahájena a udržována nejnižší účinnou dávkou.
U těchto pacientů a také u pacientů užívajících současně nízké dávky kyseliny acetylsalicylové (ASA) a jiné léčivé přípravky pravděpodobně zvyšující riziko gastrointestinálních obtíží by měla být zvážena kombinovaná léčba protektivními látkami (např. inhibitory protonové pumpy nebo misoprostolem).
Pacienti s anamnézou gastrointestinální toxicity, zvláště pak starší osoby, musí včas hlásit jakékoli neobvyklé abdominální symptomy (zejména gastrointestinální krvácení). Opatrnost se doporučuje u pacientů užívaj ících současně léky, které by mohly zvyšovat riziko ulcerace nebo krvácení, j ako j sou systémové kortikosteroidy, antikoagulancia, antiagregancia nebo selektivní inhibitory zpětného vychytávání serotoninu (viz bod 4.5).
Lékařský dohled je naprosto nutný u pacientů s ulcerózní kolitidou nebo s Crohnovou nemocí, protože může dojít k exacerbaci těchto onemocnění (viz bod 4.8).
Kardiovaskulární a cerebrovaskulární účinky
Pacienti s významnými rizikovými faktory pro vznik kardiovaskulárních příhod (např. hypertenze, hyperlipidemie, diabetes mellitus, kouření) smí být léčeni diklofenakem pouze po pečlivém zvážení.
Je třeba poučit a monitorovat pacienty s anamnézou hypertenze a/nebo srdečního selhání (NYHA-I), protože v souvislosti s léčbou NSA byly hlášeny případy retence tekutin a edémů.
Protože se kardiovaskulární riziko diklofenaku může zvyšovat s dávkou a délkou léčby, je nutno podávat nejnižší účinné dávky po nejkratší možnou dobu. Pacientovu potřebu symptomatické úlevy a jeho odezvu na léčbu je nutné pravidelně vyhodnocovat.
Klinické studie a epidemiologická data konzistentně poukazuj í na zvýšené riziko arteriálních trombotických příhod (například infarkt myokardu nebo cévní mozková příhoda) spojené s užíváním diklofenaku, zejména ve vysokých dávkách (150 mg denně) a při dlouhodobé léčbě.
Pacienti musí sledovat, zda se u nich neobjeví známky a příznaky závažných trombotických příhod (např. bolest na hrudi, dušnost, nesrozumitelná řeč), které se mohou vyskytnout bez varovných příznaků. Pacienty je třeba upozornit, aby v případě výskytu některé z těchto příhod okamžitě vyhledali lékařskou pohotovost.
Jaterní účinky
Důsledný lékařský dohled je vyžadován, jestliže je Voltaren ActiGo předepsán pacientům s poruchou funkce jater, protože může dojít k exacerbaci tohoto onemocnění.
Stejně tak jako u jiných NSAID může i při užívání diklofenaku dojít ke zvýšení hodnot (jednoho nebo více) jaterních enzymů. Během dlouhodobé léčby diklofenakem je nutné pravidelně monitorovat jaterní funkce. Voltaren ActiGo je nutné vysadit v případech, kdy přetrvávají abnormální hodnoty jaterních testů nebo se objeví známky a příznaky vznikajícího jaterního onemocnění nebo se objeví další příznaky (jako např. eozinofilie, exantém). Hepatitida může při užívání diklofenaku vzniknout bez prodromálních příznaků.
Pozornost je třeba věnovat pacientům s jaterní porfyrií užívajícím Voltaren ActiGo, protože léčbou u nich může dojít k vyvolání záchvatu.
Renální účinky
Jelikož byly u pacientů léčených NSAID, včetně diklofenaku, hlášeny otoky a retence tekutin, je třeba věnovat zvláštní pozornost a péči pacientům s poruchou srdeční nebo renální funkce, hypertenzí v anamnéze, starším pacientům a těm, kteří jsou léčeni diuretiky nebo přípravky, které mohou významně poškodit funkci ledvin a pacientům, kde z jakéhokoliv důvodu dochází k výrazné depleci extracelulární tekutiny, např. před většími chirurgickými výkony a po těchto výkonech (viz bod 4.3). V těchto případech se doporučuje jako preventivní opatření monitorování funkce ledvin. Po přerušení léčby následuje návrat do předléčebného stavu.
Účinky na kůži
Velmi vzácně byly ve vztahu k léčbě nesteroidními antirevmatiky hlášeny závažné kožní reakce, z nichž některé byly fatální, včetně Stevens-Johnsonova syndromu a toxické epidermální nekrolýzy (viz bod 4.8). Těmito reakcemi jsou nejvíce ohroženi pacienti na počátku léčby, začátek reakce se nej častěji objevuje během prvního měsíce léčby.
Voltaren ActiGo musí být vysazen při prvních známkách výskytu vyrážky, slizničních lézí nebo jakýchkoli jiných příznaků hypersenzitivity.
Hematologické účinky
Při dlouhodobé léčbě, stejně tak jako u jiných NSAID se doporučuje kontrolovat krevní obraz.
Jako jiná NSAID, může i Voltaren ActiGo přechodně inhibovat agregaci trombocytů.
Pacienti s poruchami hemostázy musejí být pečlivě monitorováni.
Účinky na respirační systém (astma v anamnéze)
Zvláštní pozornost je třeba věnovat pacientům trpícím astmatem, sezónní alergickou rhinitidou, vyklenutím nosní sliznice (např. nosní polypy), chronickou obstrukční plicní nemocí nebo chronickou infekcí respiračního traktu (zvláště je-li spojena s příznaky podobnými alergické rhinitidě), reakcemi na NSAID j ako je exacerbace astmatu (takzvané analgetické astma), Quinckeho edémem nebo kopřivkou, u kterých jsou tyto obtíže četnější než u ostatních pacientů. U těchto pacientů se proto doporučuje zvláštní opatření (připravenost k okamžité pomoci). Toto se vztahuj e také na pacienty, kteří maj í alergii na některou pomocnou látku projevuj ící se např. kožní reakcí, pruritem nebo kopřivkou.
Informace týkající se pomocných látek
Voltaren ActiGo potahované tablety obsahují laktózu, pacienti se vzácnými dědičnými problémy intolerance galaktózy, s vrozeným nedostatkem laktázy nebo s malabsorpcí glukózy a galaktózy by tento přípravek neměli užívat.
4.5 Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce
Následující interakce zahrnují ty, které byly pozorovány při užívání enterosolventních tablet diklofenaku a/nebo u jiných lékových forem diklofenaku.
Lithium
Pokud je současně podáván diklofenak s přípravky obsahujícími lithium, může zvýšit jejich plazmatickou koncentraci. Hladinu lithia v séru je třeba monitorovat.
Digoxin
Pokud je Voltaren ActiGo podáván s přípravky obsahujícími digoxin, může diklofenak zvýšit jejich plazmatickou koncentraci. Hladinu digoxinu v séru je třeba monitorovat.
Diuretika a antihypertenziva
Tak jako u jiných NSAID současné podávání diklofenaku s diuretiky nebo antihypertenzivy (např. betablokátory, ACE inhibitory) může snížit jejich antihypertenzní účinek. Z tohoto důvodu je potřebná opatrnost při podávání pacientům, zejména starším osobám, a je třeba pravidelně provádět kontrolu krevního tlaku. Pacienti musejí být přiměřeně hydratováni a je třeba zvážit sledování renálních funkcí po zahájení léčby a v jejím průběhu, zvláště pak u diuretik a ACE inhibitorů z důvodů zvýšeného rizika nefrotoxicity Současná léčba kalium šetřícími diuretiky může být spojena se vzestupem hladin draslíku v séru. Proto je třeba opakovaně sledovat hladiny draslíku v séru.
Ostatní NSAID a kortikosteroidy
Souběžné podávání diklofenaku a jiných systémových nesteroidních antirevmatik nebo kortikosteroidů může zvýšit výskyt nežádoucích gastrointestinálních účinků (viz bod 4.4).
Antikoagulancia a antiagregancia
Opatrnost je doporučena při souběžném podávání těchto přípravků, jelikož se může zvýšit riziko krvácení (viz bod 4.4).
I když klinická sledování tomu nenasvědčuj í, existují ojedinělé zprávy o zvýšeném riziku krvácení při současném podávání diklofenaku a antikoagulancií. Doporučuje se pečlivé sledování takových pacientů.
Selektivní inhibitory zpětného vychytávání serotoninu (SSRI)
Současné podávání systémových nesteroidních antirevmatik, včetně diklofenaku, spolu s inhibitory zpětného selektivního vychytávání serotoninu může zvýšit riziko gastrointestinálního krvácení (viz bod 4.4).
Antidiabetika
Klinické studie prokázaly, že diklofenak může být podáván současně s perorálními antidiabetiky, aniž by ovlivnil jejich klinický účinek. V ojedinělých případech se však můžeme setkat s údaji, že jak hypoglykemické, tak hyperglykemické účinky vyžaduj í změnu dávky antidiabetik během léčby diklofenakem. Proto je doporučeno preventivní monitorování hladiny cukru v krvi při současné léčbě těmito přípravky.
Methotrexát
Diklofenak může inhibovat tubulární renální clearance methotrexátu a tím zvýšit hladiny methotrexátu. Opatrnost je nutná pokud se NSAID, včetně diklofenaku, podávají méně než 24 hodin před nebo po léčbě methotrexátem, j elikož může doj ít ke zvýšení koncentrace methotrexátu v krvi a tím i jeho toxicity.
Cyklosporin
Působením diklofenaku tak jako i jiných NSAID na renální prostaglandiny může dojít ke zvýšení nefrotoxicity cyklosporinu. U pacientů užívajících cyklosporin by mělo být zvoleno nižší dávkování diklofenaku.
Léky způsobující hyperkalemii
Současná léčba kalium šetřícími diuretiky, cyklosporinem, takrolimem nebo trimethoprimem může být spojena se vzestupem hladin draslíku v séru. Proto je tedy třeba opakovaně sledovat hladiny draslíku v séru.
Chinolonová chemoterapeutika
Existují ojedinělé případy vzniku křečí, které mohly být způsobeny současným podáváním chinolonů a NSAID.
Fenytoin
Pokud je fenytoin užíván současně s diklofenakem, je potřeba sledovat plazmatické koncentrace fenytoinu, vzhledem k předpokládanému zvýšení expozice fenytoinu.
Kolestipol a cholestyramin
Tyto látky mohou způsobit opožděnou nebo sníženou absorpci diklofenaku. Proto se doporučuje podávat diklofenak minimálně jednu hodinu před nebo 4 až 6 hodin po podání kolestipolu/cholestyraminu.
Silné inhibitory CYP2C9: Opatrnost je nutná pokud je diklofenak předepsán spolu se silnými inhibitory CYP2C9 (jako je sulfinpyrazon a vorikonazol), což může vést k výraznému zvýšení plazmatické koncentrace a expozice diklofenaku, díky inhibici metabolismu diklofenaku.
4.6 Fertilita, těhotenství a kojení Těhotenství
Inhibice syntézy prostaglandinů může mít nežádoucí vliv na těhotenství a fetální/embryonální vývoj. Data z epidemiologických studií naznačují zvýšené riziko potratů, kardiálních malformací a gastroschíz po užívání inhibitorů syntézy prostaglandinů v počátku těhotenství. Absolutní riziko kardiovaskulárních malformací se zvýšilo z méně než 1% na přibližně 1,5%. Předpokládá se, že se riziko zvyšuje s dávkou a trváním terapie. U zvířat se prokázalo, že podání inhibitorů syntézy prostaglandinů vede k zvýšení pre- a postimplantačních ztrát a fetální/embryonální letality.
Navíc byla hlášena zvýšená incidence různých malformací včetně kardiovaskulárních po podání inhibitorů syntézy prostaglandinů zvířatům v průběhu organogenetické periody. V průběhu prvního a druhého trimestru nesmí být diklofenak podán, pokud to není zcela nezbytné. Pokud diklofenak užívají ženy, které chtějí otěhotnět nebo v prvním a druhém trimestru těhotenství, musí být dávka co nejnižší a doba léčby co nejkratší.
Během třetího trimestru těhotenství všechny inhibitory syntézy prostaglandinů mohou
vystavovat
plod:
- kardiopulmonální toxicitě ( předčasný uzávěr ductus arteriosus a pulmonální hypertense)
- renální dysfunkci, která může progredovat v renální selhání s oligohydramnion
matku a novorozence na konci těhotenství:
- potenciálnímu prodloužení krvácení, anti-agregačnímu efektu, který se může vyskytnout dokonce i při velmi nízkých dávkách
- inhibici děložních kontrakcí vedoucí k opoždění nebo prodloužení průběhu porodu Proto je Voltaren ActiGo kontraindikován ve třetím trimestru těhotenství.
Kojení
S podáváním diklofenaku kojícím ženám je pouze málo klinických zkušeností. Podle dostupných údajů přechází do mateřského mléka jen ve velmi malém množství. Při krátkodobém podávání malých dávek diklofenaku není pravděpodobné významné ovlivnění kojeného dítěte, je však lépe zvolit jinou léčbu, se kterou je více zkušeností.
F ertilita
Jakož i u ostatních NSAID, může užívaní diklofenaku vést k reverzibilnímu snížení fertility ženy a není doporučován ženám, které chtějí otěhotnět. U žen, které mají potíže s otěhotněním nebo jsou léčeny pro neplodnost, má být zváženo přerušení léčby diklofenakem.
4.7 Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje
Pacienti, u kterých se při užívání diklofenaku zj istí poruchy vidění, závratě, vertigo, ospalost nebo jiné poruchy centrálního nervového systému, by neměli řídit motorová vozidla nebo obsluhovat stroje.
4.8 Nežádoucí účinky
Nežádoucí účinky jsou uvedeny níže podle klasifikace orgánových tříd a frekvence výskytu. Frekvence jsou definovány takto: velmi časté (>1/10); časté (> 1/100, < 1/10); méně časté (> 1/1 000, < 1/100); vzácné (> 1/10 000, < 1/1 000); velmi vzácné (< 1/10 000), není známo: z dostupných údaj ů nelze určit. V každé orgánové třídě jsou nežádoucí účinky seřazeny podle klesající závažnosti.
Následující nežádoucí účinky zahrnují účinky, které byly popsány buď při krátkodobém nebo dlouhodobém užívání diklofenaku._
|
Klasifikace orgánových tříd F rekvence výskytu |
Nežádoucí účinek |
|
Poruchy krve a lymfatického systému | |
|
Velmi vzácné: |
Trombocytopenie, leukopenie, anémie (včetně hemolytické a aplastické anémie), agranulocytóza. |
|
Poruchy imunitního systému | |
|
Vzácné: |
Hypersenzitivita, anafylaktické a anafylaktoidní |
|
reakce včetně hypotenze a šoku. | |
|
Velmi vzácné: |
Angioneurotický edém zahrnuj ící otoky obličeje. |
|
Psychiatrické poruchy | |
|
Velmi vzácné: |
Dezorientace, deprese, nespavost, noční děsy, podrážděnost, psychotické reakce. |
|
Poruchy nervového systému | |
|
Časté: |
Bolesti hlavy, závratě. |
|
Vzácné: |
Ospalost. |
|
Velmi vzácné: |
Parestézie, poruchy paměti, křeče, úzkost, třes, aseptická meningitida, dysgeuzie, cerebrovaskulární příhoda. |
|
Poruchy oka | |
|
Velmi vzácné: |
Poruchy zraku, rozmazané vidění, diplopie. |
|
Poruchy ucha a labyrintu | |
|
Časté: | |
|
Velmi vzácné: |
Tinitus, zhoršení sluchu. |
|
Srdeční poruchy | |
|
Méně časté1: |
Infarkt myokardu, srdeční selhání, palpitace, bolest na hrudi. |
|
Cévní poruchy | |
|
Velmi vzácné: |
Hypertenze, vaskulitida. |
|
Respirační, hrudní a mediastinální poruchy | |
|
Vzácné: |
Astma včetně dušnosti. |
|
Velmi vzácné: |
Pneumonitida. |
|
Gastrointestinální poruchy | |
|
Časté: |
Nauzea, zvracení, průjem, dyspepsie, abdominální bolest, plynatost, snížená chuť k jídlu. |
|
Vzácné: |
Gastritida, gastrointestinální krvácení, hemateméza, krvavý průj em, melena, gastrointestinální vřed s krvácením nebo perforací nebo bez těchto komplikací |
|
Velmi vzácné: |
Kolitida (včetně hemoragické kolitidy a exacerbace ulcerózní kolitidy nebo Crohnovy choroby), zácpa, stomatitida, glositida, poruchy jícnu, pablánovité střevní striktury, pankreatitida. |
|
Poruchy jater a žlučových cest | |
|
Časté: |
Zvýšení hodnot transamináz. |
|
Vzácné: |
Hepatitida, žloutenka, poškození jater. |
|
Velmi vzácné: |
Fulminantní hepatitida, nekróza jater, jaterní selhání. |
|
Poruchy kůže a podkožní tkáně | |
|
Časté: | |
|
Vzácné: |
Kopřivka. |
|
Velmi vzácné: |
Bulózní dermatitida, ekzém, erytém, multiformní erytém, Stevens-Johnsonův syndrom, toxická epidermální nekrolýza (Leyellův syndrom), exofoliativní dermatitida, alopecie, fotosenzitivní reakce, purpura, Henoch-Schonleinova purpura, pruritus. |
|
Poruchy ledvin a močových cest | |
|
Velmi vzácné: |
Akutní selhání ledvin, hematurie, proteinurie, nefrotický syndrom, tubulointersticiální nefritida, renální papilární nekróza. |
|
Celkové a poruchy a reakce v místě podání | |
|
Vzácné: |
Edém. |
4.9 Předávkování
Symptomy
Předávkování diklofenakem nemá žádný typický klinický obraz. Předávkování způsobuje potíže jako je zvracení, gastrointestinální krvácení, průjem, závrať, tinitus nebo křeče. V případě otravy může dojít k akutnímu selhání ledvin nebo k poškození jater.
Léčebné opatření
Opatření při akutní otravě nesteroidními protizánětlivými léky, včetně diklofenaku, zahrnují léčbu podpůrnou a symptomatickou. Podpůrná a symptomatická léčba by měla být použita při komplikacích jako hypotenze, selhání ledvin, křeče, gastrointestinální poruchy a ztížené dýchání. Specifická léčba jako forsírovaná diuréza, dialýza nebo hemoperfuze pravděpodobně nepřispívaj í k urychlené eliminaci NSAID, včetně diklofenaku, poněvadž ty jsou z velké části vázány na bílkoviny a jsou rozsáhle metabolizovány.
Podání aktivního uhlí by mělo být zváženo po požití potenciálně toxické dávky a vyprázdnění žaludku (např. zvracením nebo výplachem) po požití potencionálně život ohrožující dávky.
5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI
5.1 Farmakodynamické vlastnosti
Farmakoterapeutická skupina: nesteroidní protizánětlivá a protirevmatická léčiva, deriváty kyseliny octové a příbuzná léčiva ATC kód: M01AB05
Potahované tablety přípravku Voltaren ActiGo obsahuj í draselnou sůl diklofenaku, nesteroidní protizánětlivou látku se zvýrazněnými analgetickými, protizánětlivými a antipyretickými vlastnostmi. Inhibice biosyntézy prostaglandinů je považována za jejich základní mechanismus účinku. Prostaglandiny hraj í hlavní roli při vzniku zánětu, bolesti a horečky.
Potahované tablety přípravku Voltaren ActiGo mají rychlý nástup účinku, a proto jsou zvláště vhodné k léčbě akutních stavů.
Draselná sůl diklofenaku in vitro netlumí biosyntézu proteoglykanu ve chrupavce v koncentracích, které jsou dosahovány u lidí.
5.2 Farmakokinetické vlastnosti
Absorpce
Diklofenak je rychle a úplně absorbován. Průměrný vrchol plazmatické koncentrace 638 ng/ml je dosažen přibližně za 30 minut (střední hodnota Tmax) po podání dvou potahovaných tablet s obsahem
12,5 mg nalačno.
Rychlost absorpce diklofenaku může být snížena pokud je podán po jídle (nižší Cmax, delší tmax) ve srovnání s podáním nalačno.
Protože přibližně polovina diklofenaku je metabolizována během jeho prvního průchodu j átry (first pass effect), plocha pod křivkou koncentrace (AUC) je tedy o polovinu menší po perorálním užití než po parenterální aplikaci stej né dávky.
Farmakokinetické vlastnosti se po opakovaném podání nemění. Při dodržení doporučených časových intervalů podání léku nedochází k žádné kumulaci látky.
Distribuce
99,7% diklofenaku se váže na sérové proteiny, hlavně na albumin (99,4%). Zdánlivý distribuční objem je 0,12-0,17 l/kg.
Diklofenak vstupuje do synoviální tekutiny, kde je maximální koncentrace dosaženo za 2-4 hodiny po dosažení vrcholu plazmatické koncentrace. Poločas vylučování ze synoviální tekutiny je 3-6 hodin. Za 2 hodiny po dosažení vrcholu plazmatické koncentrace jsou koncentrace léčivé látky v synoviální tekutině již vyšší než v plazmě a zůstávají vyšší ještě až 12 hodin.
Biotransformace
Biotransformace diklofenaku probíhá částečně glukuronidací intaktní molekuly, ale hlavní cestou je jednorázová a mnohočetná hydroxylace a metoxylace, která vede ke vzniku několika fenolických metabolitů, z nichž je většina přeměněna na glukuronidové konjugáty. Dva z těchto fenolických metabolitů jsou biologicky aktivní, ale podstatně méně, než diklofenak.
Vylučování
Celková systémová clearance diklofenaku z plazmy je 263±56 ml/min.
Konečný plazmatický poločas je 1-2 hodiny. Čtyři z metabolitů, včetně dvou aktivních, mají také krátký plazmatický poločas 1-3 hodiny. Pátý metabolit, 3-hydroxy-4-methoxy-diklofenak, má plazmatický poločas mnohem delší. Tento metabolit je ve skutečnosti inaktivní.
Asi 60% podané dávky je vyloučeno močí jako glukuronidový konjugát intaktní molekuly a jako metabolity, z nichž většina je také přeměněna na glukuronidové konjugáty. Méně než 1% je vyloučeno jako nezměněná látka. Zbytek dávky se vylučuje ve formě metabolitů žlučí do stolice.
Linearita/Nelinearita
Absorbované množství (AUC) je v lineárním poměru k velikosti dávky.
Charakteristiky u _pacientů
Nebyly pozorovány žádné na věku závislé rozdíly v absorpci, metabolizmu nebo vylučování léčivé látky.
U pacientů s postižením ledvin nedochází ke kumulaci nezměněné léčivé látky na základě kinetiky jednorázové dávky, pokud je dodržen obvyklý dávkovací rozvrh. Při clearance kreatininu <10 ml/min j sou vypočtené plazmatické hladiny hydroxy-metabolitů v ustáleném stavu přibližně 4krát vyšší než u zdravých jedinců. Avšak metabolity jsou nakonec vyloučeny žlučí.
U pacientů s chronickou hepatitidou nebo nedekompenzovanou jaterní cirhózou jsou kinetika a metabolizmus diklofenaku stejné jako u pacientů bez jaterních onemocnění.
5.3 Předklinické údaje vztahující se k bezpečnosti přípravku
Podle provedených předklinických studiích akutní a chronické toxicity, genotoxicity, mutagenicity a karcinogenity nepředstavoval diklofenak v předpokládaném terapeutickém dávkováním zvláštní riziko u lidí. V běžných předklinických studiích na zvířatech se nezjistily žádné teratogenní účinky u myší, potkanů a králíků. Diklofenak nemá žádný vliv na fertilitu zvířat (potkani). S výjimkou minimálních účinků na plod při dávkách toxických pro matku nedošlo k ovlivnění prenatálního, perinatálního a postnatálního vývoje jejich potomstva.
6. FARMACEUTICKÉ ÚDAJE
6.1 Seznam pomocných látek
Jádro: Koloidní bezvodý oxid křemičitý, monohydrát laktózy, kukuřičný škrob, sodná sůl karboxymethylškrobu, povidon 40, mikrokrystalická celulóza, magnesium-stearát Potahová vrstva: hypromelóza, mikrokrystalická celulóza, kyselina stearová, oxid titaničitý
6.2 Inkompatibility
Neuplatňuje se.
6.3 Doba použitelnosti
3 roky.
6.4 Zvláštní opatření pro uchovávání
Uchovávejte při teplotě do 25 ° C.
6.5 Druh obalu a velikost balení
a) průhledný nebo neprůhledný PVC/PCTFE/PVC/Al blistr, krabička
b) OPA/Al/PVC/Al blistr, krabička
Velikost balení: 10 nebo 20 nebo 40 tablet.
Na trhu nemusí být všechny velikosti balení.
6.6 Zvláštní opatření pro likvidaci přípravku a pro zacházení s ním
Žádné zvláštní požadavky.
Veškerý nepoužitý léčivý přípravek nebo odpad musí být zlikvidován v souladu s místními požadavky.
7. DRŽITEL ROZHODNUTÍ O REGISTRACI
GlaxoSmithKline Consumer Healthcare Czech Republic s.r.o.
Hvězdová 1734/2c 140 00 Praha 4 - Nusle Česká republika
8. REGISTRAČNÍ ČÍSLO
07/031/05-C
9. DATUM PRVNÍ REGISTRACE / PRODLOUŽENÍ REGISTRACE
23.3.2005 / 12.8.2015
10. DATUM REVIZE TEXTU
17.8.2016
Uvedená frekvence vychází z údajů získaných při dlouhodobém podávání vysokých dávek (150 mg denně). Očekává se, že při podávání nízkých dávek (do 75 mg denně) je frekvence nižší.
Klinické studie a epidemiologická data konzistentně poukazuj í na zvýšené riziko arteriálních trombotických příhod (například infarkt myokardu nebo cévní mozková příhoda) spojené s užíváním diklofenaku, zejména ve vysokých dávkách (150 mg denně) a při dlouhodobé léčbě (viz body 4.3 a 4.4 Kontraindikace a Zvláštní upozornění a opatření pro použití).
Hlášení podezření na nežádoucí účinky
Hlášení podezření na nežádoucí účinky po registraci léčivého přípravku je důležité. Umožňuje to pokračovat ve sledování poměru přínosů a rizik léčivého přípravku. Žádáme zdravotnické pracovníky, aby hlásili podezření na nežádoucí účinky na adresu:
Státní ústav pro kontrolu léčiv Šrobárova 48 100 41 Praha 10
Webové stránky: www.sukl.cz/nahlasit-nezadouci-ucinek