SOUHRN ÚDAJŮ O PŘÍPRAVKU

1. NÁZEV VETERINÁRNÍHO LÉČIVÉHO PŘÍPRAVKU

Vetmedin 1,25 mg žvýkací tablety pro psy

2. KVALITATIVNÍ A KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ

1 žvýkací tableta obsahuje

Léčivá látka:

Pimobendanum 1,25 mg

Pomocné látky:

Úplný seznam pomocných látek viz bod 6.1.

3. LÉKOVÁ FORMA

Žvýkací tableta

Oválné skvrnité hnědé tablety s malými bílými skvrnami, s půlící rýhou, s vyraženým logem Boehringer Ingelheim a kódem P01.

Tabletu je možné rozdělit na dvě stejné části.

4. KLINICKÉ ÚDAJE

4.1 Cílové druhy zvířat

Psi.

4.2 Indikace s upřesněním pro cílový druh zvířat

Léčba městnavého srdečního selhání u psů vyvolaného dilatační kardiomyopatií (DCM) nebo nedostatečností srdečních chlopní (nedomykavost mitrální a/nebo trikuspidální chlopně) (viz také bod 4.9).

Léčba dilatační kardiomyopatie v preklinickém stadiu (asymptomatická, s nárůstem konečného systolického a konečného diastolického rozměru levé komory) u dobrmanů po echokardiografickém potvrzení onemocnění srdce (viz body 4.4 a 4.5).

4.3 Kontraindikace

Pimobendan nepoužívat v případech hypertrofických kardiomyopatií nebo v případě takových onemocnění, kdy zlepšení srdečního výdeje nemůže být z funkčních nebo anatomických důvodů dosaženo (např. stenóza aorty).

Pimobendan je metabolizován zejména játry, proto se nemůže aplikovat psům s vážně narušenou funkcí jater (viz také 4.7).

4.4 Zvláštní upozornění pro každý cílový druh

Přípravek nebyl testován v případech asymptomatické dilatační kardiomyopatie (DCM) u dobrmanů s fibrilací síní nebo se setrvalou komorovou tachykardií.

4.5 Zvláštní opatření pro použití

Zvláštní opatření pro použití u zvířat

U psů s prokázaným diabetes mellitus musí být v průběhu léčby pravidelně testována hladina glukózy v krvi.

Před použitím v „preklinickém stadiu“ dilatační kardiomyopatie (asymptomatická, s nárůstem konečného systolického a konečného diastolického rozměru levé komory) by měla být stanovena diagnóza na základě podrobného vyšetření srdce (vč. echokardiografického vyšetření, příp. vyšetření metodou Holter).

U zvířat léčených pimobendanem se doporučuje pravidelný monitoring srdečních funkcí a morfologie srdce (viz také bod 4.6).

Žvýkací tablety jsou ochucené. Aby se zabránilo jakémukoliv náhodnému požití, je nutno uchovávat tablety mimo dosah zvířat.

Zvláštní opatření určené osobám, které podávají veterinární léčivý přípravek zvířatům

V případě náhodného pozření vyhledejte ihned lékařskou pomoc a ukažte příbalovou informaci nebo etiketu praktickému lékaři.

Po použití si umyjte ruce.

Upozornění pro lékaře: náhodné pozření, zvláště dítětem, může vést k výskytu tachykardie, ortostatické hypotenze, červenání obličeje nebo bolestem hlavy.

Po odebrání požadovaného počtu tablet z lahve ji ihned uzavřete pevně uzávěrem.

4.6 Nežádoucí účinky (frekvence a závažnost)

Vzácně se může dostavit slabý pozitivně chronotropní účinek (zrychlení srdeční frekvence) a zvracení. Tyto účinky jsou však závislé na dávce a je možné se jich vyvarovat snížením dávky.

Ve vzácných případech byly pozorovány přechodný průjem, anorexie a letargie.

Ačkoliv nebyla souvislost s pimobendanem jasně stanovena, mohou být během léčby ve velmi vzácných případech pozorovány známky vlivu na primární hemostázu (petechie na sliznicích, subkutánní hemoragie). Tyto příznaky mizí při přerušení léčby. Ve vzácných případech bylo u psů s onemocněním mitrální chlopně při chronické léčbě pimobendanem zaznamenáno zvýšení nedomykavosti mitrální chlopně.

Četnost nežádoucích účinků je charakterizována podle následujících pravidel:

- velmi časté (nežádoucí účinky se projevily u více než 1 z 10 zvířat v průběhu jednoho ošetření)

- časté (u více než 1, ale méně než 10 ze 100 zvířat)

- neobvyklé (u více než 1, ale méně než 10 z 1000 zvířat)

- vzácné (u více než 1, ale méně než 10 z 10000 zvířat)

- velmi vzácné (u méně než 1 z 10000 zvířat, včetně ojedinělých hlášení).

4.7 Použití v průběhu březosti, laktace nebo snášky

Laboratorní studie u potkanů a králíků nepodaly důkaz o teratogenním ani fetotoxickém účinku. Nicméně při vysokých dávkách tyto studie prokázaly maternální toxicitu a embryotoxické účinky a zároveň bylo prokázáno, že pimobendan je vylučován do mléka. Nebyla stanovena bezpečnost přípravku pro použití u březích nebo laktujících fen. Použít pouze po zvážení poměru terapeutického prospěchu a rizika příslušným veterinárním lékařem.

4.8 Interakce s dalšími léčivými přípravky a další formy interakce

Farmakologickými studiemi nebyla prokázána interakce mezi srdečním glykosidem strofantinem a pimobendanem. Zvýšená kontraktilita srdečního svalu navozená pimobendanem je zeslabována v přítomnosti antagonistů kalcia verapamilu a diltiazemu a ß-blokátoru propranololu.

4.9 Podávané množství a způsob podání

Nepřekračujte doporučené dávkování.

Před zahájením léčby přesně zjistěte tělesnou hmotnost pro zaručení správného dávkování.

Dávka se podává perorálně, v rozmezí 0,2 mg až 0,6 mg pimobendanu/kg ž.hm. podávaných rozděleně ve dvou denních dávkách. Preferovaná denní dávka je 0,5 mg pimobendanu/kg ž.hm., podávaná rozděleně ve dvou denních dávkách (0,25 mg/kg ž.hm. v každé dávce). Každá dávka se musí podávat přibližně 1 hodinu před krmením.

To odpovídá dávkování:

Jedna 1,25 mg žvýkací tableta ráno a jedna 1,25 mg žvýkací tableta večer pro psy s tělesnou hmotností 5 kg.

Žvýkací tablety mohou být pro účely přesného dávkování rozpůleny v místě půlící rýhy, dle tělesné hmotnosti.

Přípravek lze kombinovat s diuretikem, např. s furosemidem.

4.10 Předávkování (symptomy, první pomoc, antidota), pokud je to nutné

V případě předávkování se mohou objevit pozitivně chronotropní účinek, zvracení, apatie, ataxie, srdeční šelesty nebo hypotenze. V této situaci musí být dávka snížena a je nutné zahájit vhodnou symptomatickou léčbu.

Při prodloužené expozici (6 měsíců) zdravých bíglů dávce odpovídající 3 až 5násobku doporučené dávky byly u některých psů pozorovány ztluštění mitrální chlopně a hypertrofie levé komory. Jedná se o změny farmakodynamického původu.

4.11 Ochranné lhůty

Není určeno pro potravinová zvířata.

5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

Farmakoterapeutická skupina: Kardiotonika, kromě srdečních glykosidů, inhibitory fosfodiesterázy

ATCvet kód: QC01CE90

5.1 Farmakodynamické vlastnosti

Bylo prokázáno, že použití přípravku v případech s klinickými projevy nedostatečnosti chlopní ve pojení s furosemidem zvyšuje u léčených psů kvalitu života a prodlužuje průměrnou délku jejich života.

Při použití přípravku u omezeného počtu případů dilatační kardiomyopatie s projevem klinických

příznaků ve spojení s furosemidem, enalaprilem a digoxinem bylo prokázáno, že přípravek u léčených psů zvyšuje kvalitu života a prodlužuje průměrnou délku jejich života.

V randomizované, placebem kontrolované studii s dobrmany s dilatační kardiomyopatií v preklinickém stádiu (asymptomatická, s nárůstem konečného systolického a konečného diastolického rozměru levé komory po echokardiografické diagnóze) bylo u psů, kterým byl podán pimobendan, dosaženo prodloužení časového intervalu před nástupem kongestivního srdečního selhání nebo náhlé srdeční smrti a také vyššího věku dožití.

Dále došlo u psů s dilatační kardiomyopatií v preklinickém stádiu léčených pimobendanem ke zmenšení velikosti srdce. Vyhodnocení účinnosti je založeno na údajích od 19 (z 39) psů, kteří dosáhli primárního cílového ukazatele účinnosti ve skupině s pimobendanem a od 25 (z 37) psů, kteří dosáhli primárního cílového ukazatele účinnosti ve skupině s placebem.

Pimobendan, derivát benzimidazol-pyridazinonu, má pozitivní inotropní účinky a výrazné vazodilatační vlastnosti.

Pozitivní inotropní účinek pimobendanu je zprostředkován dvěma mechanismy působení: zvýšením senzitivity vláken srdeční svaloviny na kalcium a inhibicí fosfodiesterázy typu III. Pozitivně inotropní účinek není tedy spuštěn ani podobným způsobem jako mají srdeční glykosidy, ani sympatomimetiky.

Vazodilatační účinek vzniká v důsledku inhibice fosfodiesterázy typu III.

5.2 Farmakokinetické údaje

Absorpce:

Po perorální aplikaci přípravku Vetmedin žvýkací tablety je absolutní biologická dostupnost 60 – 63 %. Vzhledem k tomu, že je biologická dostupnost pimobendanu podaného současně s potravou nebo krátce po příjmu potravy snížena, doporučuje se podávat pimobendan přibližně 1 hodinu před krmením.

Distribuce:

Distribuční objem je 2,6 l/kg, což ukazuje, že je pimobendan rychle distribuován do tkání. Na bílkoviny plazmy se váže průměrně v 93 %.

Metabolismus:

Přípravek je oxidací demetylován na hlavní aktivní metabolit (UD-CG 212). Další metabolické cesty vedou ve fázi II k tvorbě konjugátů UD-CG 212, jako glukuronidy a sulfáty.

Eliminace:

Plazmatický eliminační poločas pimobendanu je 0,4 ± 0,1 hodiny, což odpovídá vysoké clearence 90 ± 19 ml/min/kg a s krátkou průměrnou dobou rezidence 0,5 ± 0,1 hodiny.

Nejvýznamnější aktivní metabolit je vylučován s plazmatickým eliminačním poločasem 2,0 ± 0,3 hodiny. Téměř celá dávka je vylučována výkaly.

6. FARMACEUTICKÉ ÚDAJE

6.1 Seznam pomocných látek

Povidon

Monohydrát laktosy

Kukuřičný škrob

Sodná sůl kroskarmelózy

Bezvodá kyselina citronová

Umělé práškové hovězí aroma

Koloidní bezvodý oxid kremičitý

Magnesium-stearát

6.2 Inkompatibility

Neuplatňuje se.

6.3 Doba použitelnosti

Doba použitelnosti veterinárního léčivého přípravku v neporušeném obalu: 3 roky

Doba použitelnosti po prvním otevření láhve: 100 dní

Jakoukoliv rozpůlenou tabletu použijte v době podání další dávky.

6.4 Zvláštní opatření pro uchovávání

Uchovávejte při teplotě do 25 °C.

Uchovávejte v dobře uzavřené láhvi, aby byl přípravek chráněn před vlhkostí.

6.5 Druh a složení vnitřního obalu

Kartonová krabice obsahující 50 nebo 100 tablet v polyetylénových láhvích, uzavřených dětským bezpečnostním šroubovacím uzávěrem z polypropylenu.

Na trhu nemusí být všechny velikosti balení.

6.6 Zvláštní opatření pro zneškodňování nepoužitého veterinárního léčivého přípravku nebo odpadu, který pochází z tohoto přípravku

Všechen nepoužitý veterinární léčivý přípravek nebo odpad, který pochází z tohoto přípravku, musí být likvidován podle místních právních předpisů.

7. DRŽITEL ROZHODNUTÍ O REGISTRACI

Boehringer Ingelheim Vetmedica GmbH

55216 Ingelheim/Rhein

Německo

8. Registrační číslo(a)

96/025/11-c

9. Datum registrace/ prodloužení registrace

Datum registrace: 31. 3. 2011

Datum posledního prodloužení: 11. 4. 2016

10. DATUM REVIZE TEXTU

Duben 2016

DALŠÍ INFORMACE

Veterinární léčivý přípravek je vydáván pouze na předpis.

SOUHRN ÚDAJŮ O PŘÍPRAVKU

Vetmedin 2,5 mg žvýkací tablety pro psy

2. KVALITATIVNÍ A KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ

1 žvýkací tableta obsahuje

Léčivá látka:

Pimobendanum 2,5 mg

Pomocné látky:

Úplný seznam pomocných látek viz bod 6.1.

3. LÉKOVÁ FORMA

Žvýkací tableta

2,5 mg tablety: oválné skvrnité hnědé tablety s malými bílými skvrnami, s půlící rýhou, s vyraženým logem Boehringer Ingelheim a kódem P02.

Tabletu je možné rozdělit na dvě stejné části.

4. KLINICKÉ ÚDAJE

4.1 Cílové druhy zvířat

Psi

4.2 Indikace s upřesněním pro cílový druh zvířat

Léčba městnavého srdečního selhání u psů vyvolaného dilatační kardiomyopatií nebo nedostatečností srdečních chlopní (nedomykavost mitrální nebo trikuspidální chlopně) (viz také bod 4.9).

Léčba dilatační kardiomyopatie v preklinickém stadiu (asymptomatická, s nárůstem konečného systolického a konečného diastolického rozměru levé komory) u dobrmanů po echokardiografickém potvrzení onemocnění srdce (viz body 4.4 a 4.5).

4.3 Kontraindikace

Pimobendan nepoužívat v případech hypertrofických kardiomyopatií nebo v případě takových onemocnění, kdy zlepšení srdečního výdeje nemůže být z funkčních nebo anatomických důvodů dosaženo (např. stenóza aorty).

Pimobendan je metabolizován zejména játry, proto se nemůže aplikovat psům s vážně narušenou funkcí jater (viz také 4.7).

4.4 Zvláštní upozornění pro každý cílový druh

Přípravek nebyl testován v případech asymptomatické dilatační kardiomyopatie (DCM) u dobrmanů s fibrilací síní nebo se setrvalou komorovou tachykardií.

4.5 Zvláštní opatření pro použití

Zvláštní opatření pro použití u zvířat

U psů s prokázaným diabetes mellitus musí být v průběhu léčby pravidelně testována hladina glukózy v krvi.

Před použitím v „preklinickém stadiu“ dilatační kardiomyopatie (asymptomatická, s nárůstem konečného systolického a konečného diastolického rozměru levé komory) by měla být stanovena diagnóza na základě podrobného vyšetření srdce (vč. echokardiografického vyšetření, příp. vyšetření metodou Holter).

U zvířat léčených pimobendanem se doporučuje pravidelný monitoring srdečních funkcí a morfologie srdce (viz také bod 4.6).

Žvýkací tablety jsou ochucené. Aby se zabránilo jakémukoliv náhodnému požití, je nutno uchovávat tablety mimo dosah zvířat.

Zvláštní opatření určené osobám, které podávají veterinární léčivý přípravek zvířatům

V případě náhodného pozření vyhledejte ihned lékařskou pomoc a ukažte příbalovou informaci nebo etiketu praktickému lékaři.

Po použití si umyjte ruce.

Upozornění pro lékaře: náhodné pozření, zvláště dítětem, může vést k výskytu tachykardie, ortostatické hypotenze, červenání obličeje nebo bolestem hlavy.

Po odebrání požadovaného počtu tablet z lahve ji ihned uzavřete pevně uzávěrem.

4.6 Nežádoucí účinky (frekvence a závažnost)

Vzácně se může dostavit slabý pozitivně chronotropní účinek (zrychlení srdeční frekvence) a zvracení. Tyto účinky jsou však závislé na dávce a je možné se jich vyvarovat snížením dávky.

Ve vzácných případech byly pozorovány přechodný průjem, anorexie a letargie.

Ačkoliv nebyla souvislost s pimobendanem jasně stanovena, mohou být během léčby ve velmi vzácných případech pozorovány známky vlivu na primární hemostázu (petechie na sliznicích, subkutánní hemoragie). Tyto příznaky mizí při přerušení léčby. Ve vzácných případech bylo u psů s onemocněním mitrální chlopně při chronické léčbě pimobendanem zaznamenáno zvýšení nedomykavosti mitrální chlopně.

Četnost nežádoucích účinků je charakterizována podle následujících pravidel:

- velmi časté (nežádoucí účinky se projevily u více než 1 z 10 zvířat v průběhu jednoho ošetření)

- časté (u více než 1, ale méně než 10 ze 100 zvířat)

- neobvyklé (u více než 1, ale méně než 10 z 1000 zvířat)

- vzácné (u více než 1, ale méně než 10 z 10000 zvířat)

- velmi vzácné (u méně než 1 z 10000 zvířat, včetně ojedinělých hlášení).

4.7 Použití v průběhu březosti, laktace nebo snášky

Laboratorní studie u potkanů a králíků nepodaly důkaz o teratogenním ani fetotoxickém účinku. Nicméně při vysokých dávkách tyto studie prokázaly maternální toxicitu a embryotoxické účinky a zároveň bylo prokázáno, že pimobendan je vylučován do mléka. Nebyla stanovena bezpečnost přípravku pro použití u březích nebo laktujících fen. Použít pouze po zvážení poměru terapeutického prospěchu a rizika příslušným veterinárním lékařem.

4.8 Interakce s dalšími léčivými přípravky a další formy interakce

Farmakologickými studiemi nebyla prokázána interakce mezi srdečním glykosidem strofantinem a pimobendanem. Zvýšená kontraktilita srdečního svalu navozená pimobendanem je zeslabována v přítomnosti antagonistů kalcia verapamilu a diltiazemu a ß-blokátoru propranololu.

4.9 Podávané množství a způsob podání

Nepřekračujte doporučené dávkování.

Před zahájením léčby přesně zjistěte tělesnou hmotnost pro zaručení správného dávkování.

Dávka se podává perorálně, v rozmezí 0,2 mg až 0,6 mg pimobendanu/kg ž.hm. podávaných rozděleně ve dvou denních dávkách. Preferovaná denní dávka je 0,5 mg pimobendanu/kg ž.hm., podávaná rozděleně ve dvou denních dávkách (0,25 mg/kg ž.hm. v každé dávce). Každá dávka se musí podávat přibližně 1 hodinu před krmením.

To odpovídá dávkování:

Jedna 2,5 mg žvýkací tableta ráno a jedna 2,5 mg žvýkací tableta večer pro psy s tělesnou hmotností 10 kg.

Žvýkací tablety mohou být pro účely přesného dávkování rozpůleny v místě půlící rýhy, dle tělesné hmotnosti.

Přípravek lze kombinovat s diuretikem, např. s furosemidem.

4.10 Předávkování (symptomy, první pomoc, antidota), pokud je to nutné

V případě předávkování se mohou objevit pozitivně chronotropní účinek, zvracení, apatie, ataxie, srdeční šelesty nebo hypotenze. V této situaci musí být dávka snížena a je nutné zahájit vhodnou symptomatickou léčbu.

Při prodloužené expozici (6 měsíců) zdravých bíglů dávce odpovídající 3 až 5násobku doporučené dávky byly u některých psů pozorovány ztluštění mitrální chlopně a hypertrofie levé komory. Jedná se o změny farmakodynamického původu.

4.11 Ochranné lhůty

Není určeno pro potravinová zvířata.

5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

Farmakoterapeutická skupina: Kardiotonika, kromě srdečních glykosidů, inhibitory fosfodiesterázy

ATCvet kód: QC01CE90

5.1 Farmakodynamické vlastnosti

Bylo prokázáno, že použití přípravku v případech s klinickými projevy nedostatečnosti chlopní ve

spojení s furosemidem zvyšuje u léčených psů kvalitu života a prodlužuje průměrnou délku jejich

života.

Při použití přípravku u omezeného počtu případů dilatační kardiomyopatie s projevem klinických

příznaků ve spojení s furosemidem, enalaprilem a digoxinem bylo prokázáno, že přípravek u léčených

psů zvyšuje kvalitu života a prodlužuje průměrnou délku jejich života.

V randomizované, placebem kontrolované studii s dobrmany s dilatační kardiomyopatií v preklinickém stádiu (asymptomatická, s nárůstem konečného systolického a konečného diastolického rozměru levé komory po echokardiografické diagnóze) bylo u psů, kterým byl podán pimobendan, dosaženo prodloužení časového intervalu před nástupem kongestivního srdečního selhání nebo náhlé srdeční smrti a také vyššího věku dožití.

Dále došlo u psů s dilatační kardiomyopatií v preklinickém stádiu léčených pimobendanem ke zmenšení velikosti srdce. Vyhodnocení účinnosti je založeno na údajích od 19 (z 39) psů, kteří dosáhli primárního cílového ukazatele účinnosti ve skupině s pimobendanem a od 25 (z 37) psů, kteří dosáhli primárního cílového ukazatele účinnosti ve skupině s placebem.

Pimobendan, derivát benzimidazol-pyridazinonu, má pozitivní inotropní účinky a výrazné vazodilatační vlastnosti.

Pozitivní inotropní účinek pimobendanu je zprostředkován dvěma mechanismy působení: zvýšením senzitivity vláken srdeční svaloviny na kalcium a inhibicí fosfodiesterázy typu III. Pozitivně inotropní účinek není tedy spuštěn ani podobným způsobem jako mají srdeční glykosidy, ani sympatomimetiky.

Vazodilatační účinek vzniká v důsledku inhibice fosfodiesterázy typu III.

5.2 Farmakokinetické údaje

Absorpce:

Po perorální aplikaci přípravku Vetmedin žvýkací tablety je absolutní biologická dostupnost 60 – 63 %. Vzhledem k tomu, že je biologická dostupnost pimobendanu podaného současně s potravou nebo krátce po příjmu potravy snížena, doporučuje se podávat pimobendan přibližně 1 hodinu před krmením.

Distribuce:

Distribuční objem je 2,6 l/kg, což ukazuje, že je pimobendan rychle distribuován do tkání. Na bílkoviny plazmy se váže průměrně v 93 %.

Metabolismus:

Přípravek je oxidací demetylován na hlavní aktivní metabolit (UD-CG 212). Další metabolické cesty vedou ve fázi II k tvorbě konjugátů UD-CG 212, jako glukuronidy a sulfáty.

Eliminace:

Plazmatický eliminační poločas pimobendanu je 0,4 ± 0,1 hodiny, což odpovídá vysoké clearence 90 ± 19 ml/min/kg a s krátkou průměrnou dobou rezidence 0,5 ± 0,1 hodiny.

Nejvýznamnější aktivní metabolit je vylučován s plazmatickým eliminačním poločasem 2,0 ± 0,3 hodiny. Téměř celá dávka je vylučována výkaly.

6. FARMACEUTICKÉ ÚDAJE

6.1 Seznam pomocných látek

Povidon

Monohydrát laktosy

Kukuřičný škrob

Sodná sůl kroskarmelózy

Bezvodá kyselina citronová

Umělé práškové hovězí aroma

Koloidní bezvodý oxid kremičitý

Magnesium-stearát

6.2 Inkompatibility

Neuplatňuje se.

6.3 Doba použitelnosti

Doba použitelnosti veterinárního léčivého přípravku v neporušeném obalu: 3 roky

Doba použitelnosti po prvním otevření láhve: 100 dní

Jakoukoliv rozpůlenou tabletu použijte v době podání další dávky.

6.4 Zvláštní opatření pro uchovávání

Uchovávejte při teplotě do 25 °C.

Uchovávejte v dobře uzavřené láhvi, aby byl přípravek chráněn před vlhkostí.

6.5 Druh a složení vnitřního obalu

Kartonová krabice obsahující 50 tablet v polyetylénových láhvích, uzavřených dětským bezpečnostním šroubovacím uzávěrem z polypropylenu.

6.6 Zvláštní opatření pro zneškodňování nepoužitého veterinárního léčivého přípravku nebo odpadu, který pochází z tohoto přípravku

Všechen nepoužitý veterinární léčivý přípravek nebo odpad, který pochází z tohoto přípravku, musí být likvidován podle místních právních předpisů.

7. DRŽITEL ROZHODNUTÍ O REGISTRACI

Boehringer Ingelheim Vetmedica GmbH

55216 Ingelheim/Rhein

Německo

8. Registrační číslo(a)

96/026/11-C

9. Datum registrace/ prodloužení registrace

Datum registrace: 31. 3. 2011

Datum posledního prodloužení: 11. 4. 2016

10. DATUM REVIZE TEXTU

Duben 2016

DALŠÍ INFORMACE

Veterinární léčivý přípravek je vydáván pouze na předpis.

SOUHRN ÚDAJŮ O PŘÍPRAVKU

Vetmedin 5 mg žvýkací tablety pro psy

2. KVALITATIVNÍ A KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ

1 žvýkací tableta obsahuje

Léčivá látka:

Pimobendanum 5 mg

Pomocné látky:

Úplný seznam pomocných látek viz bod 6.1.

3. LÉKOVÁ FORMA

Žvýkací tableta

5 mg tablety: oválné skvrnité hnědé tablety s malými bílými skvrnami, s půlící rýhou, s vyraženým logem Boehringer Ingelheim a kódem P03.

Tabletu je možné rozdělit na dvě stejné části.

4. KLINICKÉ ÚDAJE

4.1 Cílové druhy zvířat

Psi

4.2 Indikace s upřesněním pro cílový druh zvířat

Léčba městnavého srdečního selhání u psů vyvolaného dilatační kardiomyopatií nebo nedostatečností srdečních chlopní (nedomykavost mitrální nebo trikuspidální chlopně) (viz také bod 4.9).

Léčba dilatační kardiomyopatie v preklinickém stadiu (asymptomatická, s nárůstem konečného systolického a konečného diastolického rozměru levé komory) u dobrmanů po echokardiografickém potvrzení onemocnění srdce (viz body 4.4 a 4.5).

4.3 Kontraindikace

Pimobendan nepoužívat v případech hypertrofických kardiomyopatií nebo v případě takových onemocnění, kdy zlepšení srdečního výdeje nemůže být z funkčních nebo anatomických důvodů dosaženo (např. stenóza aorty).

Pimobendan je metabolizován zejména játry, proto se nemůže aplikovat psům s vážně narušenou funkcí jater (viz také 4.7).

4.4 Zvláštní upozornění pro každý cílový druh

Přípravek nebyl testován v případech asymptomatické dilatační kardiomyopatie (DCM) u dobrmanů s fibrilací síní nebo se setrvalou komorovou tachykardií.

4.5 Zvláštní opatření pro použití

Zvláštní opatření pro použití u zvířat

U psů s prokázaným diabetes mellitus musí být v průběhu léčby pravidelně testována hladina glukózy v krvi.

Před použitím v „preklinickém stadiu“ dilatační kardiomyopatie (asymptomatická, s nárůstem konečného systolického a konečného diastolického rozměru levé komory) by měla být stanovena diagnóza na základě podrobného vyšetření srdce (vč. echokardiografického vyšetření, příp. vyšetření metodou Holter).

U zvířat léčených pimobendanem se doporučuje pravidelný monitoring srdečních funkcí a morfologie srdce (viz také bod 4.6).

Žvýkací tablety jsou ochucené. Aby se zabránilo jakémukoliv náhodnému požití, je nutno uchovávat tablety mimo dosah zvířat.

Zvláštní opatření určené osobám, které podávají veterinární léčivý přípravek zvířatům

V případě náhodného pozření vyhledejte ihned lékařskou pomoc a ukažte příbalovou informaci nebo etiketu praktickému lékaři.

Po použití si umyjte ruce.

Upozornění pro lékaře: náhodné pozření, zvláště dítětem, může vést k výskytu tachykardie, ortostatické hypotenze, červenání obličeje nebo bolestem hlavy.

Po odebrání požadovaného počtu tablet z lahve ji ihned uzavřete pevně uzávěrem.

4.6 Nežádoucí účinky (frekvence a závažnost)

Vzácně se může dostavit slabý pozitivně chronotropní účinek (zrychlení srdeční frekvence) a zvracení. Tyto účinky jsou však závislé na dávce a je možné se jich vyvarovat snížením dávky.

Ve vzácných případech byly pozorovány přechodný průjem, anorexie a letargie.

Ačkoliv nebyla souvislost s pimobendanem jasně stanovena, mohou být během léčby ve velmi vzácných případech pozorovány známky vlivu na primární hemostázu (petechie na sliznicích, subkutánní hemoragie). Tyto příznaky mizí při přerušení léčby. Ve vzácných případech bylo u psů s onemocněním mitrální chlopně při chronické léčbě pimobendanem zaznamenáno zvýšení nedomykavosti mitrální chlopně.

Četnost nežádoucích účinků je charakterizována podle následujících pravidel:

- velmi časté (nežádoucí účinky se projevily u více než 1 z 10 zvířat v průběhu jednoho ošetření)

- časté (u více než 1, ale méně než 10 ze 100 zvířat)

- neobvyklé (u více než 1, ale méně než 10 z 1000 zvířat)

- vzácné (u více než 1, ale méně než 10 z 10000 zvířat)

- velmi vzácné (u méně než 1 z 10000 zvířat, včetně ojedinělých hlášení).

4.7 Použití v průběhu březosti, laktace nebo snášky

Laboratorní studie u potkanů a králíků nepodaly důkaz o teratogenním ani fetotoxickém účinku. Nicméně při vysokých dávkách tyto studie prokázaly maternální toxicitu a embryotoxické účinky a zároveň bylo prokázáno, že pimobendan je vylučován do mléka. Nebyla stanovena bezpečnost přípravku pro použití u březích nebo laktujících fen. Použít pouze po zvážení poměru terapeutického prospěchu a rizika příslušným veterinárním lékařem.

4.8 Interakce s dalšími léčivými přípravky a další formy interakce

Farmakologickými studiemi nebyla prokázána interakce mezi srdečním glykosidem strofantinem a pimobendanem. Zvýšená kontraktilita srdečního svalu navozená pimobendanem je zeslabována v přítomnosti antagonistů kalcia verapamilu a diltiazemu a ß-blokátoru propranololu.

4.9 Podávané množství a způsob podání

Nepřekračujte doporučené dávkování.

Před zahájením léčby přesně zjistěte tělesnou hmotnost pro zaručení správného dávkování.

Dávka se podává perorálně, v rozmezí 0,2 mg až 0,6 mg pimobendanu/kg ž.hm. podávaných rozděleně ve dvou denních dávkách. Preferovaná denní dávka je 0,5 mg pimobendanu/kg ž.hm., podávaná rozděleně ve dvou denních dávkách (0,25 mg/kg ž.hm. v každé dávce). Každá dávka se musí podávat přibližně 1 hodinu před krmením.

To odpovídá dávkování:

Jedna 5 mg žvýkací tableta ráno a jedna 5 mg žvýkací tableta večer pro psy s tělesnou hmotností 20 kg.

Žvýkací tablety mohou být pro účely přesného dávkování rozpůleny v místě půlící rýhy, dle tělesné hmotnosti.

Přípravek lze kombinovat s diuretikem, např. s furosemidem.

4.10 Předávkování (symptomy, první pomoc, antidota), pokud je to nutné

V případě předávkování se mohou objevit pozitivně chronotropní účinek, zvracení, apatie, ataxie, srdeční šelesty nebo hypotenze. V této situaci musí být dávka snížena a je nutné zahájit vhodnou symptomatickou léčbu.

Při prodloužené expozici (6 měsíců) zdravých bíglů dávce odpovídající 3 až 5násobku doporučené dávky byly u některých psů pozorovány ztluštění mitrální chlopně a hypertrofie levé komory. Jedná se o změny farmakodynamického původu.

4.11 Ochranné lhůty

Není určeno pro potravinová zvířata.

5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

Farmakoterapeutická skupina: Kardiotonika, kromě srdečních glykosidů, inhibitory fosfodiesterázy.

ATCvet kód: QC01CE90

5.1 Farmakodynamické vlastnosti

Bylo prokázáno, že použití přípravku v případech s klinickými projevy nedostatečnosti chlopní ve

spojení s furosemidem zvyšuje u léčených psů kvalitu života a prodlužuje průměrnou délku jejich

života.

Při použití přípravku u omezeného počtu případů dilatační kardiomyopatie s projevem klinických

příznaků ve spojení s furosemidem, enalaprilem a digoxinem bylo prokázáno, že přípravek u léčených

psů zvyšuje kvalitu života a prodlužuje průměrnou délku jejich života.

V randomizované, placebem kontrolované studii s dobrmany s dilatační kardiomyopatií v preklinickém stádiu (asymptomatická, s nárůstem konečného systolického a konečného diastolického rozměru levé komory po echokardiografické diagnóze) bylo u psů, kterým byl podán pimobendan, dosaženo prodloužení časového intervalu před nástupem kongestivního srdečního selhání nebo náhlé srdeční smrti a také vyššího věku dožití.

Dále došlo u psů s dilatační kardiomyopatií v preklinickém stádiu léčených pimobendanem ke zmenšení velikosti srdce. Vyhodnocení účinnosti je založeno na údajích od 19 (z 39) psů, kteří dosáhli primárního cílového ukazatele účinnosti ve skupině s pimobendanem a od 25 (z 37) psů, kteří dosáhli primárního cílového ukazatele účinnosti ve skupině s placebem.

Pimobendan, derivát benzimidazol-pyridazinonu, má pozitivní inotropní účinky a výrazné vazodilatační vlastnosti.

Pozitivní inotropní účinek pimobendanu je zprostředkován dvěma mechanismy působení: zvýšením senzitivity vláken srdeční svaloviny na kalcium a inhibicí fosfodiesterázy typu III. Pozitivně inotropní účinek není tedy spuštěn ani podobným způsobem jako mají srdeční glykosidy, ani sympatomimetiky.

Vazodilatační účinek vzniká v důsledku inhibice fosfodiesterázy typu III.

5.2 Farmakokinetické údaje

Absorpce:

Po perorální aplikaci přípravku Vetmedin žvýkací tablety je absolutní biologická dostupnost 60 – 63 %. Vzhledem k tomu, že je biologická dostupnost pimobendanu podaného současně s potravou nebo krátce po příjmu potravy snížena, doporučuje se podávat pimobendan přibližně 1 hodinu před krmením.

Distribuce:

Distribuční objem je 2,6 l/kg, což ukazuje, že je pimobendan rychle distribuován do tkání. Na bílkoviny plazmy se váže průměrně v 93 %.

Metabolismus:

Přípravek je oxidací demetylován na hlavní aktivní metabolit (UD-CG 212). Další metabolické cesty vedou ve fázi II k tvorbě konjugátů UD-CG 212, jako glukuronidy a sulfáty.

Eliminace:

Plazmatický eliminační poločas pimobendanu je 0,4 ± 0,1 hodiny, což odpovídá vysoké clearence 90 ± 19 ml/min/kg a s krátkou průměrnou dobou rezidence 0,5 ± 0,1 hodiny.

Nejvýznamnější aktivní metabolit je vylučován s plazmatickým eliminačním poločasem 2,0 ± 0,3 hodiny. Téměř celá dávka je vylučována výkaly.

6. FARMACEUTICKÉ ÚDAJE

6.1 Seznam pomocných látek

Povidon

Monohydrát laktosy

Kukuřičný škrob

Sodná sůl kroskarmelózy

Bezvodá kyselina citronová

Umělé práškové hovězí aroma

Koloidní bezvodý oxid kremičitý

Magnesium-stearát

6.2 Inkompatibility

Neuplatňuje se.

6.3 Doba použitelnosti

Doba použitelnosti veterinárního léčivého přípravku v neporušeném obalu: 3 roky

Doba použitelnosti po prvním otevření láhve: 100 dní

Jakoukoliv rozpůlenou tabletu použijte v době podání další dávky.

6.4 Zvláštní opatření pro uchovávání

Uchovávejte při teplotě do 25 °C.

Uchovávejte v dobře uzavřené láhvi, aby byl přípravek chráněn před vlhkostí.

6.5 Druh a složení vnitřního obalu

Kartonová krabice obsahující 50 tablet v polyetylénových láhvích, uzavřených dětským bezpečnostním šroubovacím uzávěrem z polypropylenu.

6.6 Zvláštní opatření pro zneškodňování nepoužitého veterinárního léčivého přípravku nebo odpadu, který pochází z tohoto přípravku

Všechen nepoužitý veterinární léčivý přípravek nebo odpad, který pochází z tohoto přípravku, musí být likvidován podle místních právních předpisů.

7. DRŽITEL ROZHODNUTÍ O REGISTRACI

Boehringer Ingelheim Vetmedica GmbH

55216 Ingelheim/Rhein

Německo

8. Registrační číslo(a)

96/027/11-c

9. Datum registrace/ prodloužení registrace

Datum registrace: 31. 3. 2011

Datum posledního prodloužení: 11. 4. 2016

10. DATUM REVIZE TEXTU

Duben 2016

DALŠÍ INFORMACE

Veterinární léčivý přípravek je vydáván pouze na předpis.