Venoruton Forte
sp.zn. sukls196192/2016
SOUHRN ÚDAJŮ O PŘÍPRAVKU
1. NÁZEV PŘÍPRAVKU
Venoruton Forte
Tablety
2. KVALITATIVNÍ A KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ
Jedna tableta Venorutonu Forte obsahuje oxerutinum 500 mg. Úplný seznam pomocných látek viz bod 6.1.
3. LÉKOVÁ FORMA
Tableta.
Popis přípravku:
Žlutošedé, mírně skvrnité, kulaté, bikonvexní tablety označené na jedné straně znakem firmy Zyma, na druhé straně CV.
4. KLINICKÉ ÚDAJE
4.1 Terapeutické indikace
Úleva od otoků a souvisejících příznaků chronické žilní insuficience, jako jsou unavené, těžké, oteklé a bolestivé nohy, křeče, parestézie a neklidné nohy.
Adjuvantní léčba při bércových vředech u pacientů s elastickou bandáží končetin (kompresní punčochy) u chronické žilní insuficience.
Úleva od symptomů u hemoroidů.
Lymfedém a diabetická retinopatie.
4.2 Dávkování a způsob podání Dávkování:
Chronická žilní insuficience a její komplikace a hemoroidy:
Úvodní dávkování: 1 tableta 2x denně (celkem 1 000 mg oxerutinu denně).
Ke zmírnění příznaků dochází obvykle během 2 týdnů. Mělo by se pokračovat ve stejném dávkování do úplného odeznění edémů a dalších příznaků. Poté může být léčba přerušena (úleva od příznaků obvykle přetrvává po dobu alespoň 4 týdnů od přerušení léčby) a při recidivě příznaků znovu zahájena podáváním stejných dávek. Nebo může být po úplném odeznění příznaků pokračováno v udržovací léčbě podáváním stejných dávek jako při úvodní léčbě nebo podáváním minimálních udržovacích dávek ve výši 500 mg oxerutinu 1x denně.
1/6
Adjuvantní léčba bércových vředů u pacientů s elastickou bandáží končetin:
1 tableta 3x denně (celkem 1 500 mg oxerutinu denně).
Lymfedém:
Doporučená dávka je 3 000 mg oxerutinu denně, tj. 3 tablety 2x denně.
Diabetická retinopatie:
Doporučené dávkování je 1 800-3 000 mg oxerutinu denně, tj. 2 - 3 tablety 2x denně.
Na dávku 1 800 mg denně je možná kombinace s ostatními lékovými formami přípravku nebo např.: Venoruton 300: 3 tobolky 2x denně.
Způsob podání:
Tablety se užívají během jídla a zapíjejí se trochou tekutiny.
Dávkování u zvláštních populací:
Pacienti s poruchou funkce srdce, ledvin nebo jater:
Pacienti s edémy dolních končetin v důsledku onemocnění srdce, ledvin nebo jater by neměli přípravek Venoruton užívat, neboť účinek přípravku Venoruton nebyl v těchto indikacích prokázán.
Starší pacienti:
U této populace nebyly žádné klinické studie provedeny. Z tohoto důvodu nelze učinit žádná dávkovací doporučení pro starší pacienty s cévní insuficiencí.
Pediatrická populace:
U pediatrické populace nebyly provedeny žádné klinické studie. V této populaci je též výskyt cévní insuficience vzácný.
Bezpečnost a účinnost přípravku Venoruton nebyla u dětí stanovena, a proto se podávání přípravku Venoruton Forte u této věkové skupiny nedoporučuje (viz bod 4.4).
4.3 Kontraindikace
Hypersenzitivita na léčivou látku nebo na kteroukoli pomocnou látku uvedenou v bodě 6.1 tohoto přípravku.
4.4 Zvláštní upozornění a opatření pro použití
Pacienti, kteří trpí otoky dolních končetin způsobenými onemocněním srdce, ledvin nebo jater by neměli Venoruton Forte užívat, protože jeho účinek v těchto indikacích nebyl prokázán.
Bezpečnost a účinnost přípravku Venoruton nebyla u dětí stanovena, a proto se podávání přípravku Venoruton Forte u této věkové skupiny nedoporučuje (viz bod 4.2).
4.5 Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce
Nebyly hlášeny žádné lékové interakce. Oxerutin nevykazoval žádnou interakci s antikoagulancii warfarinového typu.
Složky oxerutinu jsou odvozeny od rutinu a kvercetinu (přítomen ve stopovém množství). Kvercetin inhibuje lidský jaterní cytochrom CYP3A a sulfotransferázu in vitro nikoli in vivo. Rutin nevykazuje žádné inhibiční působení na jaterní enzymy. Proto se předpokládá, že oxerutin nebude vykazovat ani inhibiční účinky ani interferovat s metabolismem jiných farmakologicky účinných látek.
4.6 Fertilita, těhotenství a kojení
Těhotenství:
Byly provedeny kontrolované klinické studie s přípravkem Venoruton u těhotných žen, nikoli však specificky v 1. trimestru gravidity.
Přestože ani v teratogenních studiích u zvířat ani v klinických studiích nebyly pozorovány žádné abnormality, doporučuje se, aby v souladu s obecně platnými zásadami nebyl Venoruton Forte podáván v 1. trimestru gravidity. Stopová množství oxerutinu zjištěná ve studiích na zvířatech u plodů a v mateřském mléce nejsou považována za klinicky významná.
Ženám od 4. měsíce těhotenství a ženám v období kojení je možné Venoruton Forte podávat.
Kojení:
Stopová množství oxerutinu byla nalezena, při studiích na zvířatech, u plodů a v mateřském mléce samic. Tato malá množství nejsou klinicky významná.
Fertilita:
Ve studiích na zvířatech nebyl zaznamenán žádný vliv na fertilitu během podávání oxerutinu.
4.7 Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje
Venoruton Forte nemá žádný nebo má zanedbatelný vliv na schopnost řídit nebo obsluhovat stroje.
Vzácně byly u pacientů užívajících tento přípravek hlášeny případy únavy a závratí. Pacienty je třeba poučit, aby v případě výskytu těchto obtíží neřídili motorová vozidla ani neobsluhovali stroje.
4.8 Nežádoucí účinky Souhrn bezpečnostního profilu:
Venoruton může v ojedinělých případech způsobit gastrointestinální nežádoucí účinky nebo kožní reakce, jako jsou poruchy gastrointestinálního traktu, nadýmání, průjem, bolest břicha, žaludeční diskomfort, dyspepsii, vyrážku, pruritus nebo kopřivku. Velmi zřídka se vyskytne závrať, bolest hlavy, zrudnutí, únava nebo hypersenzitivní reakce jako anafylaktoidní reakce.
Přehled nežádoucích účinků v tabulce:
Nežádoucí účinky jsou seřazeny níže dle třídy orgánových systémů a frekvence výskytu. Frekvence výskytu jsou definovány jako: velmi časté (> 1/10); časté (> 1/100 až < 1/10); méně časté (> 1/1 000 až < 1/100); vzácné (> 1/10 000 až < 1/1 000); velmi vzácné (< 1/10 000) nebo není známo (z dostupných údajů nelze určit). V každé skupině jsou nežádoucí účinky uvedeny dle klesající významnosti.
|
Třída orgánových systémů Četnost |
Nežádoucí účinek |
|
Poruchy imunitního systému | |
|
velmi vzácné |
anafylaktoidní reakce |
|
hypersenzitivní reakce | |
|
Poruchy nervového system | |
|
velmi vzácné |
závratě |
|
Cévní poruchy | |
|
velmi vzácné |
zrudnutí |
|
Třída orgánových systémů Četnost |
Nežádoucí účinek |
|
Gastrointestinální poruchy | |
|
vzácné |
gastrointestinální poruchy flatulence žaludeční diskomfort |
|
Poruchy kůže a podkožní tkáně | |
|
vzácné |
pruritus kopřivka |
|
Celkové poruchy a reakce v místě aplikace velmi vzácné |
Hlášení podezření na nežádoucí účinky:
Hlášení podezření na nežádoucí účinky po registraci léčivého přípravku je důležité. Umožňuje to pokračovat ve sledování poměru přínosů a rizik léčivého přípravku. Žádáme zdravotnické pracovníky, aby hlásili podezření na nežádoucí účinky na adresu:
Státní ústav pro kontrolu léčiv Šrobárova 48 100 41 Praha 10
webové stránky: www.sukl.cz/nahlasit-nezadouci-ucinek
4.9 Předávkování
Nebyly hlášeny žádné případy předávkování provázené příznaky.
5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI
5.1 Farmakodynamické vlastnosti
Farmakoterapeutická skupina: vazoprotektivum ATC kód: C05CA54 Troxerutin, kombinace
Mechanismus účinku:
Standardizovaná směs oxerutinu obsahuje mono-, di-, tri a tetra-O-(beta-hydroxyethyl)rutosidy, které se liší v počtu hydroxyethylových skupin.
Farmakodynamický účinek oxerutinu byl prokázán v různých in vitro a in vivo studiích. Na buněčné úrovni byla prokázána schopnost oxerutinu chránit cévní stěnu od oxidačního útoku aktivovaných krevních buněk a jeho afinita k endotelu kapilár a venul.
Ve studiích se zdravými dobrovolníky nebo pacienty s chronickou žilní insuficiencí byly prokázány následující farmakodynamické účinky oxerutinu:
■ snížení propustnosti kapilár;
■ obnovení veno-arteriolárního reflexu;
■ zvýšení doby žilního návratu;
■ zvýšení transkutánního tlaku kyslíku.
Všechny tyto účinky jsou kompatibilní s primárním účinkem oxerutinu na mikrovaskulární endotel s výsledným zmenšením otoků.
Klinická účinnost:
Chronická žilní insuficience a její komplikace:
Klinické studie, ve kterých byly užívány dávky v rozmezí 500 mg až 2 000 mg oxerutinu denně po dobu 1 až 3 měsíců ukázaly, že optimální dávkovací režim je viz bod 4.2.
Hemoroidy:
Ve čtyřech studiích byl zkoumán účinek oxerutinu pro symptomatickou úlevu od hemoroidů v dávkách 600 mg, 1 000 mg nebo 1 800 mg denně. Délka léčby se pohybovala od 1 do 4 týdnů. Ve všech těchto studiích vedla léčba oxerutinem k poklesu závažnosti příznaků (bolest, krvácení, pruritus, serózní výtok) a zlepšení vzhledu rektální sliznice proktoskopickým vyšetřením.
Dávky užívané v klinických studiích jsou slučitelné s doporučeními pro chronickou žilní nedostatečnost a její komplikace, viz bod 4.2.
Lymfedém:
Účinek oxerutinu na léčbu lymfedému horních končetin a nohou byl zkoumán ve dvojitě zaslepené, randomizované, placebem kontrolované, zkřížené studii se 40 pacienty. Pacienti byli léčeni dávkou 3 000 mg oxerutinu denně po dobu 6 měsíců. Léčba oxerutinem vedla k redukci objemu a obvodu končetin, snížení zvýšené teploty kůže a zvýšení měkkosti končetin.
Diabetická retinopatie:
Ve dvou dvojitě zaslepených, placebem kontrolovaných studiích léčbou oxerutinem bylo testováno 60 pacientů trpících diabetickou retinopatií. Pacienti byli léčeni 2 měsíce dávkami 2 400 mg oxerutinu denně. Výsledky ukázaly, že léčba oxerutinem vedla ke statisticky významnému snížení retinální vaskulární permeability.
5.2 Farmakokinetické vlastnosti Absorpce:
Po perorálním podání 14C-oxerutinu u lidí byly vrcholové hladiny v plazmě zjištěny za 2 - 9 hodin.
Distribuce:
Plasmatická koncentrace postupně klesá do 40 hodin, další pokles je velmi pozvolný. Toto pozorování a získané výsledky po i.v. aplikaci naznačují, že oxerutin může být distribuován do tkání (zvláště do cévního endotelu), ze kterých je postupně a pozvolna uvolňován zpět do systémové cirkulace. Vazba na plasmatické proteiny je 27 - 29 %.
Biotransformace:
Hlavní cestou odbourávání oxerutinu po perorálním podání je glukuronidace v játrech.
Eliminace:
Oxerutin a jeho metabolity jsou vylučovány oběma cestami, jak žlučí, tak ledvinami. Vylučování renální cestou je ukončeno po 48 hodinách. Poločas eliminace hlavní složky oxerutinu, tri-O-(beta-hydroxyethyl) rutosidu je 18,3 hodiny s rozmezím 13,5 až 25,7 hodin.
5.3 Předklinické údaje vztahující se k bezpečnosti
Neklinické údaje neodhalili žádné zvláštní riziko pro lidi na základě konvenčních farmakologických studií akutní toxicity, toxicity po opakovaném podávání, genotoxicity, hodnocení kancerogenního potenciálu a reproduční a vývojové toxicity.
FARMACEUTICKÉ ÚDAJE
6.
6.1 Seznam pomocných látek
makrogol 6000, magnesium-stearát
6.2 Inkompatibility Neuplatňuje se.
6.3 Doba použitelnosti
5 let.
6.4 Zvláštní opatření pro uchovávání
Tento léčivý přípravek nevyžaduje žádné zvláštní podmínky uchovávání.
6.5 Druh obalu a velikost balení
PVC/PE/PVDC/Al blistr, krabička.
Velikost balení: 30 a 60 tablet.
6.6 Zvláštní opatření pro likvidaci přípravku a pro zacházení s ním
Žádné zvláštní požadavky pro likvidaci.
7. DRŽITEL ROZHODNUTÍ O REGISTRACI
GlaxoSmithKline Consumer Healthcare Czech Republic s.r.o.
Hvězdova 1734/2c, 140 00 Praha 4 - Nusle, Česká republika
8. REGISTRAČNÍ ČÍSLO
85/244/95-C
9. DATUM PRVNÍ REGISTRACE / PRODLOUŽENÍ REGISTRACE
19. 4. 1995 / 13.4.2016