Venoruton 300
sp.zn. sukls196206/2016
SOUHRN ÚDAJŮ O PŘÍPRAVKU
1. NÁZEV PŘÍPRAVKU
VENORUTON 300 tvrdé tobolky
2. KVALITATIVNÍ A KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ
Jedna tobolka přípravku VENORUTON 300 obsahuje 300 mg oxerutinum (O-beta-hydroxyethyl-rutosid). Úplný seznam pomocných látek viz bod 6.1.
3. LÉKOVÁ FORMA
Tvrdé tobolky.
Popis přípravku
Tvrdé, želatinové tobolky žlutobéžové barvy, velikosti 1, na spodní části bez potisku, na vrchní části s černým potiskem VENORUTON 300, uvnitř mikrokrystalický prášek.
4. KLINICKÉ ÚDAJE
4.1. Terapeutické indikace
Úleva od otoků a souvisejících příznaků chronické žilní insuficience, jako jsou unavené, těžké, oteklé a bolestivé nohy, křeče, parestézie a neklidné nohy.
Adjuvantní léčba při bércových vředech u pacientů s elastickou bandáží končetin (kompresní punčochy) u chronické žilní insuficience.
Úleva od symptomů u hemoroidů.
Lymfedém a diabetická retinopatie.
4.2. Dávkování a způsob podání
Chronická žilní insuficience a její komplikace a hemoroidy Dávkování
Úvodní dávkování:
1 tobolka 2-3x denně (celkem 600 až 900 mg oxerutinu denně)
Ke zmírnění příznaků dochází obvykle během 2 týdnů. Mělo by se pokračovat ve stejném dávkování do úplného odeznění edémů a dalších příznaků. Poté může být léčba přerušena (úleva od příznaků obvykle přetrvává po dobu alespoň 4 týdnů od přerušení léčby) a při recidivě příznaků znovu zahájena podáváním stejných dávek. Nebo může být po úplném odeznění příznaků pokračováno v udržovací léčbě podáváním stejných dávek jako při úvodní léčbě nebo podáváním minimálních udržovacích dávek ve výši 300 mg oxerutinu 2krát denně.
Adjuvantní léčba bércových vředů u pacientů s elastickou bandáží končetin
2 tobolky 3krát denně (celkem 1800 mg oxerutinu denně).
Lymfedém
Doporučená dávka je 3000 mg oxerutinu denně. Venoruton 300: 5 tobolek 2x denně.
Diabetická retinopatie
Doporučené dávkování je 1800-3000 mg oxerutinu denně. Venoruton 300: 3-5 tobolek 2x denně.
Způsob podání
Tobolky se užívají během jídla a zapíjejí se trochou tekutiny.
Dávkování u zvláštních populací
Pacienti s poruchou funkce srdce, ledvin nebo jater
Pacienti s edémy dolních končetin v důsledku onemocnění srdce, ledvin nebo jater by neměli přípravek Venoruton užívat, neboť účinek přípravku Venoruton nebyl v těchto indikacích prokázán.
Starší pacienti
U této populace nebyly žádné klinické studie provedeny. Z tohoto důvodu nelze učinit žádná dávkovací doporučení pro starší pacienty s cévní insuficiencí.
Pedatrická populace
U pediatrické populace nebyly provedeny žádné klinické studie. V této populaci je též výskyt cévní insuficience vzácný.
Bezpečnost a účinnost přípravku Venoruton nebyla u dětí stanovena, a proto se podávání přípravku Venoruton 300 u této věkové skupiny nedoporučuje (viz bod 4.4).
4.3. Kontraindikace
Hypersenzitivita na léčivou látku nebo na kteroukoli pomocnou látku uvedenou v bodě 6.1 tohoto přípravku.
4.4. Zvláštní upozornění a opatření pro použití
Pacienti, kteří trpí otoky dolních končetin kvůli onemocnění srdce, ledvin nebo jater, by neměli Venoruton užívat, protože jeho účinek v těchto indikacích nebyl prokázán.
Pedatrická populace
Bezpečnost a účinnost přípravku Venoruton nebyla u dětí stanovena, a proto se podávání přípravku VENORUTON 300 u této věkové skupiny nedoporučuje (viz bod 4.2).
4.5. Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce
Nebyly hlášeny žádné lékové interakce. Oxerutin nevykazoval žádnou interakci s antikoagulans warfarinového typu.
Složky oxerutinu jsou odvozeny od rutinu a kvercetinu (přítomen ve stopovém množství). Kvercetin inhibuje lidský jaterní cytochrom CYP3A a sulfotransferázu in vitro nikoli in vivo. Rutin nevykazuje žádné inhibiční působení na jaterní enzymy. Proto se předpokládá, že oxerutin nebude vykazovat ani inhibiční účinky ani interefovat s metabolismem jiných farmakologicky aktivních látek.
4.6. Fertilita, těhotenství a kojení Těhotenství
Byly provedeny kontrolované klinické studie s podáváním přípravku VENORUTON u těhotných žen, nikoli však specificky v 1. trimestru gravidity.
Přestože ani v teratogenních studiích u zvířat ani v klinických studiích nebyly pozorovány žádné abnormality, doporučuje se, aby v souladu s obecně platnými zásadami nebyl VENORUTON podáván v 1. trimestru gravidity. Stopová množství oxerutinu zjištěná ve studiích na zvířatech u plodů a v mateřském mléce nej sou považována za klinicky významná.
Ženám od 4. měsíce těhotenství a ženám v období kojení je možné VENORUTON 300 podávat.
Kojení
Stopová množství oxerutinu byla nalezena, při studiích na zvířatech, u plodů a v mateřském mléce samic. Tato malá množství nejsou klinicky významná.
Fertilita
Ve studiích na zvířatech nebyl zaznamenán žádný vliv na fertilitu během podávání oxerutinu.
4.7. Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje
Venoruton nemá žádný nebo má zanedbatelný vliv na schopnost řídit nebo obsluhovat stroje.
Vzácně byly u pacientů užívajících tento přípravek hlášeny případy únavy a závratí. Pacienty je třeba poučit, aby v případě výskytu těchto obtíží neřídili motorová vozidla ani neobsluhovali stroje.
4.8. Nežádoucí účinky
Souhrn bezpečnostního profilu
Venoruton může v ojedinělých případech způsobit gastrointestinální nežádoucí účinky nebo kožní reakce, jako jsou poruchy gastrointestinálního traktu, nadýmání, průjem, bolest břicha, žaludeční diskomfort, dyspepsii, vyrážku, pruritus nebo kopřivku. Velmi zřídka se vyskytne závrať, bolest hlavy, zrudnutí, únava nebo hypersenzitivní reakce jako anafylaktoidní reakce.
Přehled nežádoucích účinků v tabulce
Nežádoucí účinky jsou seřazeny níže dle třídy orgánových systémů a frekvence výskytu. Frekvence výskytu jsou definovány jako: velmi časté (> 1/10); časté (> 1/100 až < 1/10); méně časté (> 1/1000 až < 1/100); vzácné (> 1/10000 až < 1/1000); velmi vzácné (< 1/10000) nebo není známo (z dostupných údajů nelze určit). V každé skupině jsou nežádoucí účinky uvedeny dle klesající významnosti.
|
Třída orgánových systémů Četnost |
Nežádoucí účinek |
|
Poruchy imunitního systému Velmi vzácné |
Anafylaktoidní reakce Hypersenzitivní reakce |
|
Poruchy nervového systému Velmi vzácné |
Závratě Bolest hlavy |
|
Cévní poruchy Velmi vzácné |
Zrudnutí |
|
Gastrointestinální poruchy Vzácné |
Gastrointestinální poruchy Flatulence Žaludeční diskomfort |
|
Poruchy kůže a podkožní tkáně Vzácné |
Pruritus Kopřivka |
|
Celkové poruchy a reakce v místě aplikace Velmi vzácné |
Únava |
Hlášení podezření na nežádoucí účinky
Hlášení podezření na nežádoucí účinky po registraci léčivého přípravku je důležité. Umožňuje to pokračovat ve sledování poměru přínosů a rizik léčivého přípravku. Žádáme zdravotnické pracovníky, aby hlásili podezření na nežádoucí účinky na adresu:
Státní ústav pro kontrolu léčiv
Šrobárova 48 100 41 Praha 10
Webové stránky: www.sukl. cz/nahlasit-nezadouci-ucinek
4.9. Předávkování
Nebyly hlášeny žádné případy předávkování provázené příznaky.
5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI
5.1. Farmakodynamické vlastnosti
Farmakoterapeutická skupina: vazoprotektivum,.
ATC kód : C05CA51 / rutosidy-kombinace
Standardizovaná směs oxerutinu obsahuje mono-, di-, tri a tetra-O-(beta-hydroxyethyl)rutosidy, které se liší v počtu hydroxyethylových skupin.
Mechanismus účinku
Farmakodynamický účinek oxerutinu byl prokázán v různých in vitro a in vivo studiích. Na buněčné úrovni byla prokázána schopnost oxerutinu chránit cévní stěnu od oxidačního útoku aktivovaných krevních buněk a jeho afinita k endotelu kapilár a venul.
Ve studiích se zdravými dobrovolníky nebo pacienty s chronickou žilní insuficiencí byly prokázány následující farmakodynamické účinky oxerutinu:
- snížení propustnosti kapilár
- obnovení veno-arteriolárního reflexu
- zvýšení doby žilního návratu
- zvýšení transkutánního tlaku kyslíku
Všechny tyto účinky jsou kompatibilní s primárním účinkem oxerutinu na mikrovaskulární endotel s výsledným zmenšením otoků.
Klinická účinnost
Chronická žilní insuficience a její komplikace
Klinické studie, ve kterých byly užívány dávky v rozmezí 500 mg až 2000 mg oxerutinu denně po dobu 1 až 3 měsíců ukázaly, že optimální dávkovací režim je viz bod 4.2.
Hemoroidy
Ve čtyřech studiích byl zkoumán účinek oxerutinu pro symptomatickou úlevu od hemoroidů v dávkách 600 mg, 1000 mg nebo 1800 mg denně. Délka léčby se pohybovala od 1 do 4 týdnů. Ve všech těchto studiích vedla léčba oxerutinem k poklesu závažnosti příznaků (bolest, krvácení, pruritus, serózní výtok) a zlepšení vzhledu rektální sliznice proktoskopickým vyšetřením.
Dávky užívané v klinických studiích jsou slučitelné s doporučeními pro chronickou žilní nedostatečnost a její komplikace - viz bod 4.2.
Lymfedém
Účinek oxerutinu na léčbu lymfedému horních končetin a nohou byl zkoumán ve dvojitě zaslepené, randomizované, placebem kontrolované, zkřížené studii se 40 pacienty. Pacienti byli léčeni dávkou 3000 mg oxerutinu denně po dobu 6 měsíců. Léčba oxerutinem vedla k redukci objemu a obvodu končetin, snížení zvýšené teploty kůže a zvýšení měkkosti končetin.
Diabetická retinopatie
Ve dvou dvojitě zaslepených, placebem kontrolovaných studiích léčbou oxerutinem bylo testováno 60 pacientů trpících diabetickou retinopatií. Pacienti byli léčeni 2 měsíce dávkami 2400 mg oxerutinu denně. Výsledky ukázaly, že léčba oxerutinem vedla ke statisticky významnému snížení retinální vaskulární permeability.
5.2. Farmakokinetické vlastnosti Absorpce
Po perorálním podání 14C-oxerutinu u lidí byly vrcholové hladiny v plazmě zjištěny za 2-9 hodin.
Distribuce
Plasmatická koncentrace postupně klesá do 40 hodin, další pokles je velmi pozvolný. Toto pozorování a získané výsledky po i.v. aplikaci naznačují, že oxerutin může být distribuován do tkání (zvláště do cévního endotelu), ze kterých je postupně a pozvolna uvolňován zpět do systémové cirkulace.
Vazba na plasmatické proteiny je 27-29%.
Biotransformace
Hlavní cestou odbourávání oxerutinu po perorálním podání je glukuronidace v j átrech.
Eliminace
Oxerutin a jeho metabolity jsou vylučovány oběma cestami, jak žlučí, tak ledvinami. Vylučování renální cestou je ukončena po 48 hodinách. Poločas eliminace hlavní složky oxerutinu, tri-O-(beta-hydroxyethyl) rutosidu je 18,3 hodiny s rozmezím 13,5 až 25,7 hodin.
5.3. Předklinické údaje vztahující se k bezpečnosti
Neklinické údaje neodhalili žádné zvláštní riziko pro lidi na základě konvenčních farmakologických studií akutní toxicity, toxicity po opakovaném podávání, genotoxicity, hodnocení kancerogenního potenciálu a reproduční a vývojové toxicity.
6. FARMACEUTICKÉ ÚDAJE
6.1. Seznam pomocných látek
Náplň tobolky: Makrogol 6000
Tobolka: čištěná voda, žlutý oxid železitý (E172), oxid titaničitý (E171), želatina, natrium-lauryl-sulfát Černý inkoust: černý oxid železitý (E172), šelak, propylenglykol
6.2. Inkompatibility
Neuplatňuje se.
6.3. Doba použitelnosti
5 let.
6.4. Zvláštní opatření pro uchovávání
Uchovávejte při teplotě do 25 qC, v původním obalu, aby byl přípravek chráněn před vlhkostí.
6.5. Druh obalu a velikost ba lení
PVC/Al blistr, krabička.
Velikost balení: 20 a 50 tobolek.
6.6. Zvláštní opatření pro likvidaci přípravku a pro zacházení s ním
Žádné zvláštní požadavky pro likvidaci.
7. DRŽITEL ROZHODNUTÍ O REGISTRACI
GlaxoSmithKline Consumer Healthcare Czech Republic s.r.o. Hvězdova 1734/2c, 140 00 Praha 4 - Nusle, Česká republika
8. REGISTRAČNÍ ČÍSLO
85/514/70-C
9. DATUM PRVNÍ REGISTRACE / PRODLOUŽENÍ REGISTRACE
13.10.1970 / 18.2.2015
10. DATUM REVIZE TEXTU
14.9.2016